Аэрозоль с нитроглицерином рецепт

Нитроглицерин спрей — Медисорб — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

спрей подъязычный дозированный

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилатирующее средство — нитрат

Код АТХ

Фармакодинамика:

Венодилатирующее средство из группы нитратов.

Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы.

Повышение концентрации циклогуанозинмонофосфата приводит к расслаблению гладкомышечных волокон (преимущественно венул и вен). Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок бронхов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) желчевыводящих путей мочеточников.

Уменьшает приток крови к правому предсердию способствует снижению давления в «малом» круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких снижает постнагрузку потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение мозговых сосудов чем объясняется головная боль при его применении.

Действие препарата начинается быстро эффект развивается в течение 1-15 минут и длится около 30 минут.

Фармакокинетика:

Быстро и полностью абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут.

При подъязычном приеме исключается эффект первичного прохождения через печень — нитроглицерин сразу попадает в системный кровоток.

Биодоступность составляет приблизительно 100%. Имеет очень большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови — 60%.

Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат) конечный метаболит — глицерол. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин.

Период полувыведения (Т_1/2) после приёма внутрь составляет 4 часа при сублингвальном применении — 20 минут после внутривенного введения 1- 4 мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

Показания:

— Купирование приступов стенокардии;

— кратковременная профилактика приступов стенокардии перед физической нагрузкой или эмоциональным напряжением.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к нитратам и/или другим компонентам препарата;

— шок в том числе кардиогенный шок коллапс;

— возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных);

— одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы пятого типа (ФДЭ-5) (в т.ч. силденафила варденафила тадалафила и других ингибиторов ФДЭ-5).

С осторожностью:

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм.рт.ст.); стенокардия вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией; констриктивный перикардит; тампонада перикарда; острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность (ХСН) с низким давлением наполнения левого желудочка; тяжелый стеноз аортального и/или митрального клапана; первичная легочная гипертензия (поскольку гиперемия недостаточно вентилируемых альвеолярных зон может привести к гипоксии); внутричерепная гипертензия; эпилепсия; мигрень; черепно-мозговые травмы (ЧМТ) (в том числе в анамнезе); тяжелая печеночная и почечная недостаточность; тяжелая анемия; тиреотоксикоз; закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления); алкоголизм.

Беременность и лактация:

Применение нитроглицерина во время беременности и грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.

Выделение нитроглицерина в грудное молоко не установлено.

Способ применения и дозы:

Препарат рекомендуется применять по назначению врача во избежание развития осложнений.

При появлении первых признаков развития стенокардии препарат распыляют подъязычно желательно в положении сидя по 04-08 мг (1-2 дозы) путем нажатия на дозирующий клапан при задержке дыхания с промежутками в 30 секунд после чего необходимо сразу же закрыть рот на несколько секунд. При необходимости препарат вводят повторно с пятиминутными интервалами но не более 12 мг (3 дозы) в течение 15 минут.

Если после приема 3-х доз в течение 15 минут облегчения не наступило необходима консультация врача.

Для предупреждения развития приступа — 04 мг (1 доза) за 5-10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса.

Каждое нажатие на дозирующий клапан выпускает 1 дозу (04 мг) нитроглицерина в виде спрея из баллона.

Максимальная разовая доза 12 мг (3 дозы).

После каждого распыления рот необходимо сразу закрыть не глотать. Препарат нельзя вдыхать.

Перед употреблением баллон не встряхивать при распылении держать вертикально перед собой.

При первом использовании или после длительного неиспользования непосредственно перед первым применением первую дозу рекомендуется сбросить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.

Побочные эффекты:

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — кожная сыпь кожный зуд эксфолиативный дерматит;

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия;

Нарушения со стороны органа зрения: нечеткость зрения;

Нарушения со стороны сердца: тахикардия из-за выраженного снижения АД препарат может усиливать симптомы стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты);

Нарушения со стороны сосудов: снижение АД цианоз ортостатический коллапс (особенно при передозировке) коллапс с брадиаритмией и потерей сознания;

Нарушения со стороны психики: тревожность психотические реакции заторможенность дезориентация;

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение головная боль;

Нарушения со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта тошнота рвота абдоминальная боль.

Общие реакции и нарушения в месте введения: жжение под языком гиперемия кожи общая слабость гипотермия.

Передозировка:

Симптомы: головная боль снижение АД ортостатическая гипотензия рефлекторная тахикардия головокружение гиперемия лица рвота и диарея астения повышенная сонливость чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии цианозу диспноэ и тахипноэ ортостатическому коллапсу.

Лечение: в легких случаях необходимо уложить пациента приподнять ноги в тяжелых — применение общих методов лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК) норэпинефрин и/или допамин).

При развитии метгемоглобинемии — витамин С в количестве 1 г в виде натриевой соли внутрь или внутривенно оксигенотерапия переливание крови.

Взаимодействие:

Одновременное применение нитроглицерина с другими вазодилататорами и гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторы блокаторы «медленных» кальциевых каналов ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) нейролептики трициклические антидепрессанты ингибиторы моноаминооксидызы (МАО) ингибиторы ФДЭ-5 (силденафили другие ингибиторы ФДЭ-5) прокаинамид и этанол могут усиливать гипотензивный эффект нитроглицерина.

Нитроглицерин повышает концентрацию дигидроэрготамина в крови усиливая его действие и снижает эффективность гепарина.

Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты повышает концентрацию нитроглицерина в крови и усиливает его действие.

Нитроглицерин спрей усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты почками.

Особые указания:

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного наблюдения за пациентом.

Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены применения нитроглицерина.

Пациентам проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбида динитратом изосорбида мононитратом) для получения желаемого гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя» при употреблении этанола выполнении физических упражнений и жаркой погоде а также усиление стенокардии при резком снижении АД ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).

При частом приеме без свободных от применения интервалов может развиться привыкание требующее повышения дозировки нитроглицерина.

Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом ментолсодержащих ЛС.

Если нечеткость зрения или сухость слизистой оболочки полости рта сохраняется или выражена сильно лечение должно быть прекращено.

Употребление алкоголя во время лечения категорически запрещено.

Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилилминдальной кислоты почками.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Спрей подъязычный дозированный 04 мг/доза.

Упаковка:

По 200 доз (10 мл/8 г) в полимерные флаконы снабженные дозирующими насадками- распылителями и защитными колпачками.

Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

Условия хранения:

В защищенном от света месте вдали от огня при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности:

Не применять препарат после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Акционерное общество «Медисорб» (АО «Медисорб»), г. Пермь, ул. Причальная, д.1б, Россия

Источник

Нитроглицерин

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

спрей подъязычный дозированный

Состав

действующее вещество: нитроглицерин — 0,4 мг;

вспомогательное вещество: этанол 95 % — до 40 мг;

(в виде 1% раствора).

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нитроглицерин — органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.

Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.

Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отёке лёгких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также их сфинктеров.

Действие Нитроглицерина при сублингвальном применении начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.

Фармакокинетика

Нитроглицерин спрей быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность составляет 100 % при сублингвальном приёме, так как исключается «первичная» печёночная деградация препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60 %. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приёма препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина — экстракция метаболитов с мочой; менее 1 % дозы выделяется в неизменном виде.

Показания

Стенокардия (купирование и профилактика приступов, в том числе перед физической нагрузкой).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нитратам; коллапс; шок; возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных); одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы пятого типа ФДЭ-5 (в том числе силденафила, варденафила, тадалафила и других ингибиторов ФДЭ-5); тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией; констриктивный перикардит; тампонада перикарда; острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка; тяжёлый стеноз аортального и/или митрального клапана, первичная легочная гипертензия (поскольку гиперемия недостаточно вентилируемых альвеолярных зон может привести к гипоксии), любое состояние, связанное с повышением внутричерепного давления.

С осторожностью

Применять с осторожностью при ортостатической гипотензии, геморрагическом инсульте, тяжёлой почечной и/или печёночной недостаточности, тиреотоксикозе, злоупотреблении алкоголем, эпилепсии, черепно-мозговой травме, закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), мигрени, тяжёлой анемии; особое внимание и наблюдение требуется при терапии пациентов, склонных к развитию ортостатической гипотензии, а также при наличии повышенного внутричерепного давления.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение Нитроглицерина при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводится под строгим медицинским наблюдением.

Выделение нитроглицерина в грудное молоко не установлено.

Способ применения и дозы

Препарат рекомендуется применять по назначению врача во избежание осложнений.

При первых признаках приступа стенокардии, в зависимости от тяжести, ввести Нитроглицерин следующим образом: желательно в положении «сидя» 0,4-0,8 мг (1-2 дозы) путём нажатия на дозирующий клапан наносят на или под язык, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого закрыть рот на несколько секунд. При необходимости — повторное введение, но не более 1,2 мг (3 дозы) в течение 15 минут.

При необходимости для купирования приступа стенокардии применяют повторно с 5-минутными интервалами.

Если после приёма трёх отмеренных доз в течение 15 минут облегчения не наступило, необходима консультация врача.

С профилактической целью вводится 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.

Перед употреблением упаковку не встряхивать, держать при распылении вертикально, прямо перед собой. После каждого распыления рот закрывать, сразу не глотать.

Высшая разовая доза: 3 дозы.

Каждое нажатие на дозирующий клапан выпускает одну дозу (0,4 мг нитроглицерина) в виде спрея из баллона. Ни в коем случае не вдыхать спрей.

Перед первым применением баллона следует заполнить дозирующий насос путём удаления защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления спрея. После длительного неиспользования баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса.

Указание особенностей действия лекарственного препарата при первом приёме или при его отмене:

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз, из-за выраженного снижения артериального давления препарат может усиливать симптомы стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты). Иногда наблюдается коллапс с брадиаритмией и потерей сознания.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта; редко — тошнота, рвота, абдоминальная боль.

Со стороны центральной нервной системы: слабость; редко — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит.

Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.

Прочие: редко — нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.

Передозировка

Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара.

Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.

В лёгких случаях — перевод пациента в положение «лёжа» с приподнятыми ногами.

При тяжёлых появлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объёма циркулирующей крови, норэпинефрин и/или допамин).

Применение эпинефрина противопоказано.

При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:

1. Витамин C — 1 г в виде натриевой соли внутрь или внутривенно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие вазодилататоры и гипотензивные средства (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), ингибиторы фосфодиэстеразы пятого типа (в том числе силденафил и другие ингибиторы ФДЭ-5), прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект Нитроглицерина.

Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина, нитроглицерин повышает концентрацию дигидроэрготамина в сыворотке крови, тем самым усиливая его действие.

Прием ацетилсалициловой кислоты повышает уровень нитроглицерина в крови и усиливает его действие.

Нитроглицерин спрей усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.

Особые указания

Чувствительность к нитратам у разных пациентов может сильно варьировать, что следует учитывать при выборе дозировки.

Увеличение дозы может вызвать толерантность к препарату (привыкание).

Препарат содержит алкоголь, что важно для пациентов с нарушениями функции печени, злоупотреблении алкоголем, эпилепсией, черепно-мозговой травмой и другими заболеваниями центральной нервной системы, а также беременным женщинам и детям.

Нитроглицерин может усиливать эффекты других препаратов.

Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.

Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Спрей дозированный подъязычный, 0,4 мг/доза.

Флаконы или баллоны, полимерные, металлические или стеклянные, содержащие 10 мл 1 % раствора нитроглицерина, снабжённые механическими дозирующими насосами (во флаконе или баллоне содержится 200 доз, 1 доза содержит 0,4 мг нитроглицерина).

Флакон (баллон) в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре не выше 15 °C, вдали от огня.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Источник