Амлодипин по мнн рецепт

Амлодипин — Канонфарма продакшн — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: амлодипина бесилат в пересчете на амлодипин 5 мг и 10 мг;

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор «медленных» кальциевых каналов

Код АТХ

Фармакодинамика:

Амлодипин — производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) II поколения оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами блокирует кальциевые каналы снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии снижает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; уменьшает преднагрузку на сердце потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке задерживает развитие очередного приступа стенокардии и «ишемической» депрессия сегмента ST; снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Амлодипин оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект который обусловлен прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимому снижению артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении больного «лежа» и «стоя»).

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда тормозит агрегацию тромбоцитов повышает скорость клубочковой фильтрации обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови. Время наступления терапевтического эффекта — 2-4 часа продолжительность — 24 часа.

Фармакокинетика:

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64 %. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Равновесная концентрация достигается после 7-8 дней терапии. Связь с белками плазмы крови составляет 95%. Средний объем распределения — 21 л/кг массы тела. Амлодипин подвергается медленному но активному метаболизму (90- 97%) в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

Период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет — 35 часов. Т1/2 у больных с артериальной гипертензией — 48 часов у пожилых пациентов увеличивается до 65 часов при печеночной недостаточности — до 60 часов сходные параметры увеличения Т1/2 наблюдаются при тяжелой хронической сердечной недостаточности при нарушении функции почек — не изменяется.

Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов 10% в неизмененном виде 20-25% — с желчью и через кишечник в виде метаболитов а также с грудным молоком.

Общий клиренс амлодипина составляет 0116 мл/с/кг (7мл/мин/кг 042 л/ч/кг).

Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не выводится.

Показания:

— Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

— стабильная стенокардия напряжения и стенокардия Принцметала (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к амлодипину другим производным дигидропиридина другим компонентам препарата;

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);

— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

— выраженный аортальный стеноз;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации а также женщинам детородного возраста если они не используют надежные методы контрацепции.

Способ применения и дозы:

Внутрь независимо от приема пищи.

Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная доза Амлодипина составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной — 10 мг (1 раз в сутки).

Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью в начальной дозе 25 мг (1/2 таблетки по 5 мг) в качестве антиангиального средства — 5 мг.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться клиренс креатинина (КК). Изменения доз не требуется но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение периферические отеки (отечность лодыжек и стоп) нечасто — чрезмерное снижение АД ортостатическая гипотензия васкулит; редко — развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности; очень редко — нарушения ритма (брадикардия желудочковая тахикардия мерцание предсердий) инфаркт миокарда боль в грудной клетке мигрень.

Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль головокружение повышенная утомляемость; нечасто — недомогание обморок астения гипестезия. парестезии периферическая нейропатия тремор бессонница эмоциональная .лабильность необычные сновидения нервозность депрессия тревога; редко — судороги . апатия ажитация; очень редко — атаксия амнезия.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения лейкопения тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны дыхательной системы : нечасто — одышка .ринит; очень редко — кашель.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — тошнота абдоминальная боль; нечасто — рвота изменение режима дефекации (в том числе запор метеоризм) диспепсия диарея анорексия сухость слизистой оболочки полости рта жажда; редко — гиперплазия десен повышение аппетита; очень редко — гастрит панкреатит гипербилирубинемия желтуха (обычно холестатическая) повышение активности «печеночных» трансаминаз гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — поллакиурия болезненные позывы на мочеиспускание никтурия импотенция; очень редко — дизурия полиурия.

Со стороны кожных покровов: редко — повышенное потоотделение очень редко — холодный липкий пот ксеродермия алопеция дерматит пурпура изменение цвета кожи. Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд сыпь; очень редко — ангионевротический отек мультиформная эритема крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия судороги мышц артроз миалгия (при длительном применении) боль в спине; редко — миастения.

Прочие: нечасто — алопеция звон в ушах гинекомастия повышение/снижение массы тела нарушение зрения диплопия нарушение аккомодации ксерофтальмия конъюнктивит боль в глазах извращение вкуса озноб носовое кровотечение повышенное потоотделение; редко — дерматит; очень редко — холодный липкий пот паросмия нарушение пигментации кожи гипергликемия.

Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки) поддержание функции сердечно-сосудистой системы контроль показателей функции сердца и легких поза Тренделенбурга контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие:

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови усиливая риск развития побочных эффектов а индукторы микросомальных ферментов печени — могут снижать данный показатель.

В отличие от других БМКК у амлодипина не отмечается клинически значимого взаимодействия с нестероидными противовоспалительными препаратами особенно с индометацином.

Тиазидные и «петлевые» диуретики бета-адреноблокаторы верапамил ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты амлодипина. Амиодарон хинидин альфа1-адреноблокаторы антипсихотические средства (нейролептики) и изофлуран могут усиливать гипотензивное действие амлодипина. Препараты кальция могут снижать эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота рвота диарея атаксия тремор шум в ушах).

Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Противовирусные средства (ритонавир) способствуют повышению концентраций БМКК (в том числе амлодипина) в плазме крови.

Особые указания:

В период лечения Амлодипином необходим контроль массы тела пациентов и количеством потребляемой ими соли натрия; назначается соответствующая малосолевая диета.

Необходимо поддержание гигиены зубов и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования Амлодипина у пожилых пациентов аналогичен таковому у больных других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие синдрома «отмены» у БМКК перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации в крови ионов калия глюкозы триглицеридов общего холестерина липопротеинов низкой плотности мочевой кислоты креатинина и азота мочевины.

Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии. Таблетки препарата Амлодипин не рекомендуются при гипертоническом кризе.

Пациентам с малой массой тела пациентам невысокого роста и больным с выраженными нарушениями функции печени может потребоваться меньшая доза.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Не было сообщений о влиянии Амлодипина на управление автотранспортом или работу с механизмами. Тем не менее у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 5 мг и 10 мг.

Упаковка:

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 в С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество «Канонфарма продакшн» (ЗАО «Канонфарма продакшн»), 141100, Московская обл., г. Щелково, ул. Заречная, д. 105, Россия

Источник

Амлодипин таблетки 5, 10 — Озон — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав

Дозировка 5 мг:
Действующее вещество: амлодипина безилат в пересчете на амлодипин -5,00 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая -82,55 мг, крахмал кукурузный -6,50 мг, повидон-К25 — 3,00 мг, магния стеарат — 1,00 мг.

Дозировка 10 мг:
Действующее вещество: амлодипина безилат в пересчете на амлодипин -10,00 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая -165,10 мг, крахмал кукурузный -13,00 мг, повидон-К25 — 6,00 мг, магния стеарат — 2,00 мг.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с риской и фаской. Допускается легкая мраморность.

Фармакотерапевтическая группа:

блокатор “медленных” кальциевых каналов.

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), производное дигидропиридина, оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:

— при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;
— расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением).

У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении пациента «лежа” и «стоя»). Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться для терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероз сонных артерий, перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику (ТЛАП) коронарных артерий или пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает смертность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению частоты развития нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Фармакокинетика
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-12 часов. Равновесные концентрации достигаются после 7-8 дней терапии. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97,5%), связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, при отсутствии значимого эффекта “первичного прохождения” через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После однократного приема внутрь период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 50 ч, при повторном применении Т1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20-25% через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т1/2 и при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами).
Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к другим компонентам препарата;
— гемодинамическая нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
— обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);
— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
— шок, включая кардиогенный;
— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
— беременность и период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Нарушения функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильная стенокардия, при одновременном применении с ингибиторами и индукторами изофермента CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность применения препарата Амлодипин во время беременности не установлена. В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие амлодипина не установлены, применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Отсутствуют данные, свидетельствующие о выделении амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК — производные дигидропиридина, выделяются в грудное молоко. В связи с чем, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Фертильность
Обратимые биохимические изменения головок сперматозоидов отмечены у некоторых пациентов, принимавших БМКК. Клинические данные в отношении потенциального воздействия амлодипина на фертильность недостаточны. В исследованиях на крысах отмечалось нежелательное воздействие на фертильность самцов.

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 2-4 недель доза препарата может быть увеличена до максимальной суточной дозы 10 мг.

У пожилых пациентов
Амлодипин рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции печени
Несмотря на то, что Т1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается, у пациентов с нарушением функции печени, коррекции дозы обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).

У пациентов с почечной недостаточностью
Рекомендуется применять амлодипин в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2 (см. раздел «Особые указания»).

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин превращающего фермента (АПФ).

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥10% назначений); часто (≥1% и

Источник