Амоксициллин клавулановая кислота внутривенно рецепт

Амоксициллин+Клавулановая кислота (0.5 г + 0.1 г)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 0.5 г+0.1 г; 1.0 г +0.2 г.

Состав

Один флакон содержит

активные вещества: амоксициллин натрия в пересчете на амоксициллин – 0.5 г; 1.0 г

клавуланат калия в пересчете на клавулановую кислоту – 0.1 г; 0.2 г

О писание

Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты- Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+

Код АТХ J01СR02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарата в дозах 1.2 и 0.6 г средние значения максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) амоксициллина составляют 105.4 и 32.2 мкг/мл, клавулановой кислоты – 28.5 и 10.5 мкг/мл соответственно. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, бронхиальный секрет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком.

Связывание с белками плазмы крови составляет для амоксициллина 17-20%, для клавулановой кислоты — 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени. Амоксициллин частично метаболизируется — 10% от введенной дозы, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму — 50% от введенной дозы.

После внутривенного введении препарата амоксициллин+клавулановая кислота в дозах 1.2 и 0.6 г период полувыведения (Т1/2) для амоксициллина составляет 0.9 и 1.07 ч , для клавулановой кислоты 0.9 и 1.12 ч .

Амоксициллин выводится почками (50-78% от введенной дозы) практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизменном виде, частично в виде метаболитов (25-40% от введенной дозы) в течение 6 часов после приема препарата.

Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие.

Фармакодинамика

Препарат представляет собой комбинацию полусинтетического пенициллина амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз — клавулановой кислоты. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении:

аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;

анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы):Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni;

анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних отделов дыхательных путей (в том числе ЛОР-органов):

острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит,

заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит

— инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония

— инфекции мочеполовой системы: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, мягкий шанкр, гонорея

— инфекции в гинекологии: цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт

— инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция

— инфекции костной и соединительной тканей

— инфекции желчных путей: холецистит, холангит

— одонтогенные инфекции, пост-хирургические инфекции, профилактика инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, при хирургическом лечении патологий желудочно-кишечного тракта

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, а также от степени тяжести инфекции. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного.

Взрослым и детям старше 12 лет: препарат назначают в дозе 1.2 г каждые 8 часов 3 раза в сутки, в случае тяжелого течения инфекции – каждые 6 ч, 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г.

У детей с массой тела менее 40 кг применяется дозирование, исходя из массы тела ребенка. Рекомендуется выдерживать 4-х часовой интервал между введениями Амоксициллин+Клавулановая кислоты для предотвращения передозировки клавулановой кислотой.

Дети младше 3-х месяцев

Дети весом менее 4 кг: 50/5мг/кг каждые 12 часов

Дети весом более 4 кг: 50/5мг/кг каждые 8 часов, в зависимости от тяжести инфекции

Дети от 3 месяцев до 12 лет

50/5мг/кг каждые 6-8 часов, в зависимости от тяжести инфекции

Для пациентов с почечной недостаточностью доза и/или интервал между введениями препарата должны быть скорректированы в зависимости от степени недостаточности: при клиренсе креатинина больше 30 мл/мин уменьшения дозы не требуется; при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин лечение начинают с введения 1.2 г, затем по 0.6 г каждые 12 часов; при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин – 1.2 г, затем по 0.6 г/сутки.

Для детей с уровнем креатинина менее 30 мл/мин не рекомендуется использование данной формы Амоксициллин+Клавулановая кислота. Поскольку 85% препарата удаляется гемодиализом, в конце каждой процедуры гемодиализа необходимо вводить обычную дозу препарата.

При перитонеальном диализе коррекция доз не требуется.

Приготовление и введение растворов для в/в инъекций: растворить содержимое флакона 0.6 г (0.5 г+0.1 г) в 10 мл воды для инъекций или 1.2 г (1.0 г+0.2 г) — в 20 мл воды для инъекций.

В/в вводить медленно (в течение 3-4 мин.)

Приготовление и введение растворов для в/в инфузий: приготовленные растворы для в/в инъекций, содержащие 0.6 г (0.5 г+0.1 г) или 1,2 г (1.0 г+0.2 г) препарата, должны быть разведены в 50 мл или 100 мл раствора для инфузий, соответственно. Продолжительность инфузии 30-40 мин.

При использовании перечисленных ниже инфузионных растворов в рекомендованных объемах в них сохраняются необходимые концентрации антибиотика.

В качестве растворителя для внутривенных инфузий могут использоваться инфузионные растворы: раствор натрия хлорида 0.9 %, раствор Рингера, раствор калия хлорида.

Источник

Амоксициллин+Клавулановая кислота порошок — Красфарма — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Амоксициллин + Клавулановая кислота

Торговое наименование препарата

Амоксициллин + Клавулановая кислота

Международное непатентованное наименование

Амоксициллин + Клавулановая кислота

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

Активные вещества: амоксициллин натрия в пересчете на амоксициллин — 0,5 г, 1,0 г; клавуланат калия в пересчете на клавулановую кислоту — 0,1 г; 0,2 г

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик — пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор

Код АТХ

Фармакодинамика:

Препарат представляет собой комбинацию полусинтетического пенициллина амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз — клавулановой кислоты. Действует бактерицидно угне­тает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении:

аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae Streptococcus viridans Enterococcus spp Corynebacterium spp. Listeria monocytogenes;

анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.;

аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli Proteus mirabilis Proteus vulgaris Klebsiella spp. Salmonella spp. Shigella spp. Bordetella pertussis Yersinia enterocolitica Gardnerella vaginalis Neisseria meningitidis Neisseria gonorrhoeae Moraxella catarrhalis Haemophilus influenzae Haemophilus ducreyi Yersinia multocida (ранее Pasteurella) Campylobacter jejuni;

анаэробныхграмотрицательныхбактерий (включая штаммы продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp. включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II III IV и V типы бета-лактамаз неактивна в отноше­нии бета-лактамаз I типа продуцируемых Enterobacter spp. Pseudomonas aeruginosa Serratia spp. Acinetobacter spp.

Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика:

После внутривенного введения препарата в дозах 12 и 06 г средние значения максималь­ной концентрации в плазме крови (Сmах) амоксициллина составляют 1054 и 322 мкг/мл клавулановой кислоты — 285 и 105 мкг/мл соответственно. Оба компонента характеризу­ется хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие среднее ухо плевральная и перитонеальная жидкости матка яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость печень предстательную железу небные миндалины мышечную ткань желчный пузырь секрет придаточных пазух носа бронхиальный сек­рет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком.

Связывание с белками плазмы крови составляет для амоксициллина 17-20% для клавулановой кислоты — 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени. Амоксициллин частично метаболизируется- 10% от введенной дозы клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму- 50% от введенной дозы.

После внутривенного введении амоксициллина+клавулановая кислота в дозах 12 и 06 г период полувыведения (Т1/2) для амоксициллина составляет 09 и 107 ч для клавулановой кислоты 09 и 112 ч .

Амоксициллин выводится почками (50-78% от введенной дозы) практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая ки­слота выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизменном виде частично в виде метаболитов (25-40% от введенной дозы) в течение 6 часов после приема препарата. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 75 часов для амоксициллина и до 45 часов для клавулановой кислоты.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными штаммами мик­роорганизмов:

— эндокардит менингит сепсис перитонит;

— инфекции верхних отделов дыхательных путей (в том числе ЛОР-органов): острый и хронический синусит острый и хронический средний отит заглоточный абс­цесс тонзиллит фарингит;

— инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бронхит с бактериальной суперинфекцией хронический бронхит пневмония;

— инфекции мочеполовой системы: пиелонефрит пиелит цистит уретрит простатит мягкий шанкр гонорея;

— инфекции в гинекологии: цервицит сальпингит сальпингоофорит тубоовариальный абсцесс эндометрит бакте­риальный вагинит септический аборт;

— инфекции кожи и мягких тканей: рожа импетиго вторично- инфицированные дерматозы абсцесс флегмона раневая инфекция;

— инфекции костной и соединительной тканей:

— инфекции желчных путей: холецистит холангит;

— профилактика инфекций в хирургии.

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость компонентов входящих в состав препарата повышен­ная чувствительность к антибактериальным препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении коре­подобной сыпи).

С осторожностью:

Беременность период лактации тяжелая печеночная недостаточность заболевания же­лудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе связанный с применением пенициллинов) хроническая почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Препарат может назначаться во время беременности только в тех случаях когда предпо­лагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Препарат вводится внутривенно. Режим дозирования устанавливают индивидуально в за­висимости от тяжести течения локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

Взрослым и детям старше 12 лет: препарат назначают в дозе 12 г каждые 8 часов (3 раза в сутки) в случае тяжелого течения инфекции — каждые 6 ч (4 раза в сутки).

Максимальная суточная доза — 6 г.

Детям в возрасте до 3 месяцев: недоношенным и в перинатальном периоде — в дозе 30 мг/кг (в расчете на весь препарат) 2 раза в сутки в постперинатальном периоде — в дозе 30 мг/кг (в расчете на весь препарат) 3 раза в сутки.

Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет: в дозе 30 мг/кг (в расчете на весь препарат) 3 раза в сутки; в случае тяжелого течения инфекции — 4 раза в сутки.

Продолжительность лечения от 5 до 14 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях продолжительностью менее 1 ч во время вводной анестезии вводят в дозе 12 г. При более длительных опера­циях — по 12 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

Для пациентов с почечной недостаточностьюдоза и/или интервал между введениями препарата должны быть скорректированы в зависимости от степени недоста­точности: при клиренсе креатинина больше 30 мл/мин уменьшения дозы не требует­ся; при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин лечение начинают с введения 12 г затем по 06 г каждые 12 часов; при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин — 12 г затем по 06 г/сутки.

Для детей дозы и кратность введения следует уменьшать таким же образом.

Поскольку 85% препарата удаляется гемодиализом в конце каждой процедуры гемодиализа необходимо вводить обычную дозу препарата.

При перитонеальном диализе коррекции доз не требуется.

Правила приготовления и введения растворов для в/в инъекций:

Следует растворить содержимое флакона 600 мг (500 мг+100 мг) в 10 мл воды для инъек­ций или 12 г (1000 мг+200 мг) — в 20 мл воды для инъекций.

В/в вводить медленно (в течение 3-4 мин.)

Правила приготовления и введения растворов для в/в инфузии:

Для инфузионного введения препарата необходимо дальнейшее разведение: приготовлен­ные растворы содержащие 600 мг (500 мг+100 мг) или 12 г (1000 мг+200 мг) препарата должны быть разведены в 50 мл или 100 мл раствора для инфузий соответственно. Про­должительность инфузии 30-40 мин.

В качестве растворителя для внутривенных инфузий могут использоваться следующие инфузионные растворы: изотонический раствор натрия хлорида раствор Рингера раствор калия хлорида.

Побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита тошнота рвота диарея; редко — нарушение функции печени повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) или аспарагинаминотрансферазы (ACT); в единичных случаях — холестатическая желтуха гепатит псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: зуд крапивница эритематозные высыпания; редко — мульти- формная экссудативная эритема ангионевротический отек анафилактический шок; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны кроветворной системы: обратимое увеличение протромбинового времени лейкопения обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение головная боль обрати­мые гиперактивность и судороги.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит кристаллурия.

Прочие: кандидоз и другие виды суперинфекции.

Местные реакции: в отдельных случаях — флебит в месте внутривенного введения.

Передозировка:

В большинстве случаев симптомы передозировки включают расстройства со стороны же­лудочно-кишечного тракта (боль в животе диарея рвота) возможны также тревожное возбуждение бессонница головокружение в единичных случаях — судорожные припад­ки.

При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача лечение — сим­птоматическое. Амоксициллин+клавулановая кислота удаляется гемодиализом.

Взаимодействие:

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды цефалоспорины циклосерин ванкомицин рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарствен­ные средства (макролиды хлорамфеникол линкозамиды тетрациклины сульфанилами­ды) — антагонистическое.

Препарат повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную мик­рофлору снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме препарата с антикоагулянтами необходимо следить за показателями свертываемо­сти крови.

Амоксициллин+клавулановая кислота снижает эффективность пероральных контрацепти­вов. При одновременном применении препарата с этинилэстрадиолом или с препаратами в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота (ПАБК) возни­кает риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики аллопуринол фенилбутазон НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты) и другие лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию по­вышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном пу­тем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

При одновременном применении препарата с метотрексатом повышается токсичность по­следнего.

Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

Фармацевтически несовместим с растворами содержащими кровь протеины липиды глюкозу декстран бикарбонат. Нельзя смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными средствами. Несовместим с аминогликозидами.

Особые указания:

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения печени почек.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между дозированием.

Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположитель­ную реакцию мочи на глюкозу при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Данных об отрицательном влиянии препарата в рекомендуемых дозах на способности к управлению автомобилем или работе с механизмами нет.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 05 г+01 г 10 г+02 г активных веществ во флаконах вместимостью 10 мл.

1 флакон с инструкцией по применению в пачке из картона.

10 флаконов с инструкцией по применению в коробке из картона.

— 50 флаконов и 5 инструкций по применению в коробке из картона;

— 1 флакон с инструкцией по применению (от 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению) в коробке из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По истечении срока годности препарата неиспользованные флаконы осторожно вскрыть содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество «Красфарма» (ОАО «Красфарма»), 660042, Красноярский край, Красноярск, 60 лет Октября, д.2, Россия

Источник