- Амоксициллин таблетки : инструкция по применению
- Описание
- Состав
- Фармакотерапевтическая группа
- Показания к применению
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Противопоказания
- Передозировка
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска
Амоксициллин таблетки : инструкция по применению
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, со слабым характерным запахом (для таблеток, содержащих 125 мг амоксициллина); овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, с риской на обеих сторонах, со слабым характерным запахом (для таблеток, содержащих 250 мг, 500 мг, 750 мг, 1000 мг амоксициллина).
Состав
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
действующее вещество: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) — 125 мг, или 250 мг, или 500 мг, или 750 мг, или 1000 мг;
вспомогательные вещества: повидон, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
оболочка таблетки: гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 400.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные средства, пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия.
Код АТС: J01CA04.
Амоксициллин — полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик) широкого спектра действия, который ингибирует один или несколько ферментов, участвующих в биосинтезе пептидогликана у бактерий. Пептидогликан является интегральным структурным компонентом бактериальной клеточной стенки. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению прочности клеточной стенки, в результате чего обычно происходит лизис и гибель клетки. Таким образом, амоксициллин оказывает бактерицидное действие.
Амоксициллин может разрушаться бета-лактамазами — ферментами, которые продуцируются резистентными к антибиотику бактериями. Поэтому в спектр действия амоксициллина (при применении в режиме монотерапии) не входят микроорганизмы, которые способны продуцировать указанные ферменты.
Основными механизмами, обеспечивающими резистентность бактерий к амоксициллину, являются:
инактивация бактериальными бета-лактамазами;
изменение структуры пенициллин-связывающих белков, что уменьшает сродство антибиотика к мишени.
Непроницаемость бактерий или эффлюксные механизмы могут обусловливать бактериальную резистентность или способствовать ее развитию, особенно у грам-отрицательных бактерий.
Значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для амоксициллина, согласно данным Европейского комитета по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST).
| Микроорганизм | Значения МИК (мг/л) | |
| Чувствительные | Резистентные > | |
| Enterobacteriaceae | 81 | 8 |
| Staphylococcus spp. | Примечание2 | Примечание2 |
| Enterococcus spp. | 4 | 8 |
| Streptococcus групп А, В, С и G | Примечание4 | Примечание4 |
| Streptococcus pneumoniae | Примечание5 | Примечание5 |
| Группазеленящихстрептококков | 0,5 | 2 |
| Haemophilus influenzae | 26 | 26 |
| Moraxella catarrhalis | Примечание7 | Примечание7 |
| Neisseria meningitidis | 0,125 | 1 |
| Грам-положительные анаэробы, за исключением Clostridium difficile8 | 4 | 8 |
| Грам-отрицательные анаэробы8 | 0,5 | 2 |
| Helicobacter pylori | 0,1259 | 0,1259 |
| Pasteurella multocida | 1 | 1 |
| Пограничные значения вне зависимости от вида10 | 2 | 8 |
| 1Дикий тип Enterobacteriaceae характеризуется как чувствительный к аминопенициллинам. В некоторых странах предпочитают характеризовать изоляты дикого типа Е. coli и Р. mirabilis как микроорганизмы с промежуточной чувствительностью. В случае необходимости используется значение МИК для чувствительных микроорганизмов S ≤ 0,5 мг/л. 2Большинство стафилоккоков продуцирует пенициллиназу, что обусловливает их резистентность к амоксициллину. Метициллин-резистентные изоляты, за редким исключением, устойчивы ко всем бета-лактамным лекарственным средствам.3Чувствительность к амоксициллину может быть определена на основании данных для ампициллина.4Чувствительность стрептококков групп А, В, С и G к пенициллинам определяется из данных по чувствительности к бензилпенициллинам.5Пограничные значения относятся только к «неменингитным» изолятам. В отношении изолятов, обладающих промежуточной чувствительностью к ампициллину, следует избегать назначения амоксициллина для приема внутрь. Чувствительность определяется по МИК для ампициллина.6Значения основаны на данных, полученных при внутривенном введении. Изоляты, продуцирующие бета-лактамазы, следует считать устойчивыми.7Продуценты бета-лактамаз должны расцениваться как устойчивые микроорганизмы.8Чувствительность к амоксициллину может быть определена по данным для бензилпенициллина.9Величины основаны на эпидемиологических пограничных значениях, которые разделяют дикие изоляты и изоляты с пониженной чувствительностью.10Пограничные значения вне зависимости от вида основаны на данных, полученных при введении по крайней мере по 0,5 г 3 или 4 раза в сутки (1,5-2 г в сутки). | ||
Распространенность резистентности может варьировать в зависимости от географического расположения и с течением времени для определенных видов. Желательно ориентироваться на локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае надобности следует обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность резистентности такова, что эффективность лекарственного средства при лечении конкретных типов инфекций видится сомнительной.
In vitro чувствительность микроорганизмов к амоксициллину
Обычно чувствительные микроорганизмы
грам-положительные аэробы: Enterococcus faecalis, бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G), Listeria monocytogenes.
2.Микроорганизмы, приобретенная резистентность которых может оказаться проблемой при лечении инфекции:
грам-отрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Pasteurella multocida;
грам-положительные аэробы: коагулазо-негативные стафилококки, Staphylococcus aureus1, Streptococcus pneumoniae, группа зеленящих стрептококков;
грам-положительные анаэробы: Clostridium spp.;
грам-отрицательные анаэробы: Fusobacterium spp.;
другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi.
3.Микроорганизмы с природной резистентностью2:
грам-положительные аэробы: Enterococcus faecium2;
грам-отрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp.;
грам-отрицательные анаэробы: Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis являются устойчивыми);
другие микроорганизмы: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
1Почти все Staphylococcus aureus устойчивы к амоксициллину вследствие продукции пенициллиназы. Кроме того, все метициллин-устойчивые штаммы резистентны к амоксициллину.
2Природная промежуточная чувствительность в отсутствие механизмов приобретенной резистентности.
Одновременный прием пищи не оказывает влияния на всасывание амоксициллина. Для выведения амоксициллина из циркуляции может использоваться гемодиализ. При исследованиях на животных не обнаружено значительной задержки производных лекарственного средства в тканях организма. Амоксициллин, как большинство пенициллинов, может обнаруживаться в грудном молоке (см. раздел «Применение в период беременности и кормления грудью»). Амоксициллин проникает через плацентарный барьер (см. раздел «Применение в период беременности и кормления грудью»). Главный путь выведения амоксициллина — через почки. У каждого ребенка в первую неделю жизни (включая недоношенных новорожденных) интервал между введениями должен составлять не менее 12 ч (2 раза в сутки) из-за незрелости почечного пути выведения. Так как у пожилых людей может наблюдаться снижение почечной функции, у данной категории пациентов необходимо с осторожностью подбирать дозу и периодически контролировать функцию почек.
Показания к применению
АМОКСИЦИЛЛИН может быть использован у детей и взрослых для лечения следующих инфекций:
острый бактериальный синусит;
острый средний отит;
острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
обострение хронического бронхита;
асимптоматическая бактериурия у беременных;
брюшной тиф и паратиф;
околозубной абсцесс с распространяющимся целлюлитом;
инфекции протезированных суставов;
эрадикация Helicobacter pylori;
Также АМОКСИЦИЛЛИН может использоваться для профилактики эндокардита.
При решении вопроса о назначении лекарственного средства АМОКСИЦИЛЛИН следует опираться на общие принципы антибактериальной терапии и на информацию, представленную в официальных руководствах по надлежащему использованию антибактериальных лекарственных средств.
Способ применения и дозы
АМОКСИЦИЛЛИН предназначен для приема внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание амоксициллина. Поэтому таблетку можно принимать независимо от приема пищи.
Лечение может быть начато с использованием амоксициллина для парентерального (внутривенного) введения (в рекомендованных для данного пути введения дозах) и продолжено с использованием лекарственного средства АМОКСИЦИЛЛИН в форме таблеток для приема внутрь.
При назначении определенной дозы амоксициллина для лечения конкретной инфекции следует принимать во внимание:
вид предполагаемого возбудителя и характерный для данного возбудителя профиль чувствительности/устойчивости к антибактериальным средствам (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности»);
тяжесть и локализацию инфекционного процесса;
возраст, массу тела, состояние функции почек пациента.
Длительность курса лечения следует определять, исходя из типа инфекции, индивидуальной реакций пациента на прием лекарственного средства. В целом, длительность курса должна быть как можно короче. Некоторые инфекции требуют проведения продолжительной терапии амоксициллином (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности» относительного пролонгированного лечения).
При решении вопроса о назначении лекарственного средства АМОКСИЦИЛЛИН следует опираться на общие принципы антибактериальной терапии и на информацию, представленную в официальных руководствах по надлежащему использованию антибактериальных лекарственных средств.
Взрослые и дети с массой тела >40 кг
| Показание к применению* | Доза* |
| Острый бактериальный синусит | 250-500 мг каждые 8 ч или 750-1000 мг каждые 12 ч.При тяжелых инфекциях — 750-1000 мг каждые 8 ч.При остром цистите может быть использована следующая схема лечения: по 3 г амоксициллина 2 раза в сутки, курс лечения -1 день. |
| Асимптоматическаябактериурияубеременных | |
| Острый пиелонефрит | |
| Околозубной абсцесс с распространяющимся целлюлитом | |
| Острый цистит | |
| Острый средний отит | 500 мг каждые 8 ч, 750-1000 мг каждые 12 ч.При тяжелых инфекциях — 750-1000 мг каждые 8 ч в течение 10 дней. |
| Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит | |
| Обострение хронического бронхита | |
| Внебольничная пневмония | 500-1000 мг каждые 8 ч. |
| Брюшной тиф и паратиф | 500-2000 мг каждые 8 ч. |
| Инфекции протезированных суставов | 500-1000 мг каждые 8 ч. |
| Профилактика эндокардита | Однократную дозу 2 г следует назначить за 30-60 минут перед процедурой. |
| Эрадикация Helicobacter pylori | 750-1000 мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и еще одним антибактериальным препаратом (например, кларитромицин, метронидазол); курс лечения — 7 дней. |
| Болезнь Лайма (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности») | Ранняя стадия: 500-1000 мг каждые 8 ч; суточная доза может быть увеличена до 4 г (максимальная суточная доза), ее следует разделить на несколько приемов; курс лечения — 14 дней (10-21 день).Поздняя стадия (системные нарушения): 500-2000 мг каждые 8 ч; суточная доза может быть увеличена до 6 г (максимальная суточная доза), ее следует разделить на несколько приемов; курс лечения — 10-30 дней |
*Следует учитывать официальные рекомендации по лечению для каждого показания.
Дети с массой тела
Побочное действие
Наиболее часто сообщалось о возникновении таких нежелательных реакций, как диарея, тошнота и кожная сыпь.
Частота возникновения нежелательных реакций оценивается по следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до
Противопоказания
Назначение и применение лекарственного средства АМОКСИЦИЛЛИН противопоказаны в следующих ситуациях:
известная повышенная индивидуальная чувствительность к амоксициллину и/или к любому из вспомогательных компонентов лекарственного средства;
известная повышенная индивидуальная чувствительность к любому антибиотику из пенициллинового ряда;
тяжелая реакция гиперчувствительности немедленного типа (например, анафилаксия) в анамнезе, возникновение которой связано с приемом другого бета-лактамного лекарственного средства (например, цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов).
Передозировка
При передозировке амоксициллина могут наблюдаться явные нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея), явные нарушения водного и электролитного баланса. Сообщалось о кристаллурии на фоне приема амоксициллина, в некоторых случаях приводившей к почечной недостаточности. У пациентов с нарушением функции почек или у тех пациентов, которые принимают амоксициллин в высоких дозах, могут возникнуть судороги (см. разделы «Особые указания и меры предосторожности» и «Побочное действие»).
При нарушении функции желудочно-кишечного тракта показано симптоматическое лечение. Особое внимание следует уделить нормализации водно-электролитного баланса. Амоксициллин можно удалить из сосудистого русла посредством гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Не рекомендуется сопутствующий прием пробенецида. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина в почках. Одновременный прием пробенецида может привести к увеличению концентрации амоксициллина и удлинению его периода полувыведения из плазмы.
Сочетанное применение амоксициллина и аллопуринола может повысить вероятность возникновения аллергических кожных реакций.
Тетрациклины и другие бактериостатические средства могут оказать влияние на бактерицидные эффекты амоксициллина.
Пероральные антикоагулянты и антибиотики из группы пенициллинов широко используются в клинической практике, при этом признаков взаимодействия между лекарственными средствами не отмечается. Однако в литературе описаны случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, проходящих курсовое лечение амоксициллином на фоне приема аценокумарола или варфарина. Если сочетанное применение пероральных антикоагулянтов и амоксициллина считается необходимым, следует производить тщательный контроль за величиной протромбинового времени или МНО при увеличении дозы амоксициллина и после прекращения лечения амоксициллином. Более того, может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов (см. разделы «Особые указания и меры предосторожности» и «Побочное действие»).
Пенициллины могут уменьшить экскрецию метотрексата, что повысит вероятность проявления токсических свойств последнего.
Особые указания и меры предосторожности
До начала лечения амоксициллином обязательно необходимо выяснить, имелись ли ранее у пациента реакции гиперчувствительности, возникновение которых было связано с приемом какого-либо антибиотика из группы пенициллинов, цефалоспоринов или другого бета- лактама (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»).
Имеются сообщения о развитии серьезных реакций гиперчувствительности, иногда с летальным исходом, (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции) у пациентов, получающих терапию пенициллином. Эти реакции чаще встречаются у людей с повышенной чувствительностью к пенициллину в анамнезе и при атопии. Если развивается аллергическая реакция, необходимо прекратить прием амоксициллина и обратиться к врачу.
Амоксициллин должен применяться для лечения инфекций только при соблюдении одного из следующих условий:
возбудитель идентифицирован и установлено, что он чувствителен к амоксициллину;
предполагаемый возбудитель с очень высокой вероятностью является чувствительным к амоксициллину (см. раздел «Фармакологические свойства»).
Эту информацию особенно важно принимать во внимание, когда решается вопрос о назначении амоксициллина пациентам с инфекцией мочевыводящих путей или с тяжелой инфекцией уха, носа, глотки.
Судороги могут возникнуть у пациентов:
с нарушением функции почек;
принимающих амоксициллин в высоких дозах;
с наличием предрасполагающих факторов (например, наличие в анамнезе судорог, леченной эпилепсии или менингеальных нарушений) (см. раздел «Побочное действие»).
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек дозу следует подбирать в соответствии со степенью тяжести патологии (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Реакции со стороны кожи
Генерализованная эритема с лихорадкой и пустулами, возникшая в начале лечения амоксициллином, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (см. раздел «Побочное действие»). Если такая реакция возникла, следует немедленно прекратить прием амоксициллина; в дальнейшем назначение амоксициллина в любом случае противопоказано.
Следует избегать назначения амоксициллина, если подозревается инфекционный мононуклеоз. Прием амоксициллина на фоне инфекционного мононуклеоза может привести к появлению кореподобной сыпи.
Реакция Яриша-Герксгеймера (лихорадка, озноб, головная боль, мышечные боли и сыпь на коже) отмечена при применении амоксициллина для лечения болезни Лайма (см. раздел «Побочное действие»). Ее появление выступает прямым следствием бактерицидной активности амоксициллина в отношении бактерии, которая является возбудителем болезни Лайма (спирохета Borrelia burgdorferi). Пациентам следует иметь в виду, что такая реакция является распространенным явлением, обычно самостоятельно проходит и считается закономерным последствием антибактериальной терапии болезни Лайма.
Чрезмерное размножение нечувствительных микроорганизмов
Длительный прием амоксициллина иногда может приводить к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов. При приеме практически всех антибактериальных лекарственных средств зарегистрированы случаи антибиотик-ассоциированного колита. Его тяжесть может варьировать от легкой до угрожающей жизни (см. раздел «Побочное действие»). Если во время или после лечения любым антибиотиком у пациента возникла диарея, всегда нужно предполагать данный диагноз. В случае подозрения на антибиотик- ассоциированный колит или подтверждения данного диагноза необходимо незамедлительно прекратить прием амоксициллина и начать соответствующее лечение. В этой ситуации противопоказаны антиперистальтические лекарственные средства.
При длительном лечении амоксициллином рекомендуется регулярно контролировать функцию систем органов, включая функцию почек, печени, функцию гемопоэза. При приеме амоксициллина отмечались случаи повышения активности печеночных ферментов и изменения клеточного состава крови (см. раздел «Побочное действие»).
В редких случаях сообщалось об удлинении протромбинового времени у пациентов, принимавших амоксициллин. Необходимо проводить надлежащий мониторинг, если пациент совместно с антикоагулянтами принимает амоксициллин. Может понадобиться коррекция дозы перорального антикоагулянта с целью поддержания уровня антикоагуляции на желаемом уровне (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия» и «Побочное действие»).
У пациентов с уменьшенным выделением мочи (уменьшенным диурезом) в очень редких случаях наблюдалась кристаллурия, преимущественно при введении антибиотика парентерально. При назначении амоксициллина в высоких дозах рекомендуется обеспечивать введение адекватного количества жидкости и поддерживать мочевыделение на достаточном уровне с целью уменьшения вероятности возникновения кристаллурии, связанной с приемом амоксициллина. У пациентов с мочевыми катетерами необходимо регулярно проверять проходимость мочевыводящих путей (см. разделы «Побочное действие» и «Передозировка»).
Влияние на лабораторные исследования
Повышенные концентрации амоксициллина в сыворотке крови и моче могут оказать влияние на результаты определенных лабораторных тестов.
Из-за высоких концентраций амоксициллина в моче часто наблюдаются ложноположительные результаты при использовании химических методов диагностики. В процессе лечения амоксициллином при необходимости определения концентрации глюкозы в моче рекомендуется использовать ферментные глюкозооксидазные методы.
В присутствии амоксициллина возможно искажение результатов определения концентрации эстриола у беременных женщин.
Применение в период беременности и кормления грудью
При исследованиях на животных не выявлено прямых или косвенных негативных эффектов, которые являются проявлениями репродуктивной токсичности. Ограниченные данные о применении амоксициллина в процессе беременности у человека не указывают на повышение риска возникновения врожденных пороков. Амоксициллин может использоваться у беременных женщин только в тех случаях, когда ожидаемая польза от применения лекарственного средства превышает потенциальные риски.
Амоксициллин в небольших количествах выделяется в грудное молоко, что создает возможный риск сенсибилизации. Следовательно, у детей, находящихся на грудном вскармливании, могут возникнуть диарея и грибковые поражения слизистых оболочек; поэтому перед началом приема амоксициллина грудное вскармливание необходимо приостановить. Амоксициллин следует использовать в период лактации только после тщательной оценки соотношения польза/риск врачом.
Нет данных о влиянии амоксициллина на фертильность у человека. Репродуктивные исследования на животных не выявили влияния на фертильность.
Применение у детей
У детей младше 6 месяцев рекомендуется использовать амоксициллин в форме суспензии.
У детей с массой тела ≥40 кг режим дозирования амоксициллина аналогичен таковому у взрослых.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Специальных исследований влияния амоксициллина на способность управлять автотранспортом или другими движущимися механизмами не проводилось. Однако следует учитывать, что в процессе лечения амоксициллином возможно возникновение побочных эффектов, которые могут оказать влияние на указанную способность (например, аллергические реакции, головокружение, судороги) (см. раздел «Побочное действие»).
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой, по 125 мг в контурной ячейковой упаковке №10×1, №10×2, в банках №20; по 250 мг в контурной ячейковой упаковке №12×1, №12×2, в банках №20 и в контурной безъячейковой упаковке №6×2, №6×3, №6×4, №10×1, №10×2, №10×3; по 500 мг в контурной ячейковой упаковке №12×1, №12×2, в банках №10, №20 и в контурной безъячейковой упаковке №6×2, №6×3, №6×4, №10×1, №10×2; по 750 мг в контурной ячейковой упаковке №6×1, №6×2, в банках №10 и в контурной безъячейковой упаковке №6×2, №6×3, №6×4, №10×1, №10×2; по 1000 мг в контурной ячейковой упаковке №6×2, в банках №10 и в контурной безъячейковой упаковке №6×2, №6×3, №6×4 в упаковке №1. Вместе с листком-вкладышем 1 или 2 контурные ячейковые упаковки, 1, 2, 3 или 4 контурных безъячейковых упаковки или банка помещаются в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту врача.
Информация о производителе
ООО «Фармтехнология», 220024 г. Минск, ул. Корженевского, 22.
Источник
