Амписид только по рецепту

Амписид – порошок, таблетки

Показания к применению

Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительной микрофлорой:

инфекции органов дыхания (в т.ч. пневмония, хронический бронхит, эмпиема плевры);

инфекции ЛОР-органов (в т.ч. синусит, тонзиллит, средний отит);

инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит, гонорея);

инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);

инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты);

инфекции ЖКТ (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство);

инфекции костей и суставов.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, инфекционный мононуклеоз, период лактации.C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь. Взрослым — по 375-750 мг 2 раза в сутки.

При неосложненной гонорее — 2.25 г (6 таблеток по 375 мг), однократно. Для увеличения длительности циркуляции сультамициллина в плазме возможно одновременное назначение ЛС, блокирующих канальцевую секрецию.

Детям с массой тела менее 30 кг — по 25-50 мг/кг/сут в 2 приема; детям с массой тела более 30 кг назначают в дозах, рекомендованных для взрослых.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования — уменьшение кратности приема.

Курс лечения — 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры тела и исчезновения др. патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.

При любой инфекции, вызванной гемолитическим стрептококком, курс лечения не менее 10 дней (для предотвращения развития острой ревматической лихорадки или гломерулонефрита).

Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действующим началом является ампициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами.

Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, подавляет бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы.

Сультамициллин активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae et parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Pictococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis). Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий.

Активность сультамициллина в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей, не превышает активности одного ампициллина.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз; псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, анафилактический шок.

Прочие: при длительном лечении — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).

Особые указания

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Если у больного гонореей подозревается наличие сифилитического поражения, перед началом приема сультамициллина необходимо провести исследование в темном поле, а затем каждый месяц проводить серологические исследования в течение минимум 4 мес.

Взаимодействие

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»).

Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.

Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает всасывание.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, снижающите канальцевую секрецию, повышают концентрацию.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Источник

Амписид

Состав

Активное вещество : сультамициллина тозилат (в пересчете на сультамициллин) 375 мг.
Вспомогательные вещества : карбоксиметил крахмал натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Оболочка : гипромеллоза, титана диокисид, макрогол 400.

Фармакодинамика

Препарат содержит комбинацию бета-лактамного ингибитора — сульбактама и бактерицидного бета-лактамные антибиотики — ампициллин.

Ампициллин относится к группе пеницилининв широкого спектра действия и проявляет активность против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Ампициллин проявляет бактерицидное действие, подавляя биосинтез оболочек клеток микроорганизмов.

Сульбактам подавляет бета-лактамазы бактерий, которые инактивируют пенициллины, таким образом усиливает действие ампициллина в устойчивых к пенициллину микроорганизмов. Сульбактам демонстрирует антибактериальную активность только в Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis и Burkholderias cepacia.

Устойчивость к сульбактама / ампициллина может базироваться на следующих механизмах:

• инактивация бета-лактамаз вследствие чего сульбактам / ампициллин нет достаточного влияния на бактерии, продуцирующие бета-лактамазу;
• снижение аффинности пенициллин-связывающих белков (ПСБ) в связи с мутацией существующих ПСБ или в связи с производством дополнительных ПСБ с пониженной аффинностью к ампициллину;
• недостаточное подавление ПСБ-за слабой пенитрацию ампициллина во внешнюю стенку клетки.

Обычно чувствительные виды микроорганизмов :

• аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus ( метициллин-чувствительные штаммы) Streprococcus pneumoniae и другие виды Streptococcus;
• аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae и parainfluenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы) Moraxella catarrhalis ; Neisseria meningitidis и gonorrhoeae;
• анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis и другие виды этого рода.

Виды, приобретают резистентность в единичных случаях:

• аэробные грамположительные бактерии: Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis ;
• аэробные грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp.

Микроорганизмы с врожденной резистентностью :

• аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus ( метициллин-нечувствительные штаммы)
• аэробные грамотрицательные бактерии: Pseudomonas aeruginosa, Morganella morganii, Serratia, Enterobacter cloacae, виды Citrobacter и все энтеробактерии, продуцирующие бета-лактамазу типа И.

Фармакокинетика

Для препарата рекомендованы следующие контрольные показатели МПК (МИС, мкг / мл согласно EUCAST) чувствителен ≤ 2, резитентний ≥ 8. При назначении терапии необходимо учитывать уровни чувствительности конкретного возбудителя к препарату.

Как после внутривенного, так и после введения достигаются высокие концентрации ампициллина / сульбактама в сыворотке крови. После введения ампициллина / сульбактама достигаются высокие концентрации, чем после введения, но биодоступность ампициллина / сульбактама после введения почти полностью. Сульбактам / ампициллин хорошо распределяется в большинстве тканей, жидкостей организма и секрециях.

Пока неопределенно метаболиты сульбактама и ампициллина.

Период полувыведения как сульбактама, так и ампициллина у взрослых составляет примерно

1:00. У пациентов старше 65 лет период полувыведения колеблется между 2 и

3:00. У детей от 1 года до 1,5 лет период полувыведения несколько короче (примерно 50 минут), тогда как он гораздо длиннее (8-9 часов) у новорожденных и недоношенных детей. Около 80% обоих веществ выводится в неизмененном виде с мочой в течение 8:00 после введения разовой дозы сульбактама / ампициллина.

Одновременное назначение сульбактама и ампициллина не влечет клинически важных отклонений от кинетических параметров, которые наблюдались при введении разовой дозы отдельных субстанций.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей, в том числе синусит, средний отит, эпиглотит и бактериальная пневмония
• инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
• внутрибрюшные инфекции, в том числе перитонит, холецистит, эндометрит и воспаления органов таза
• бактериальная септицемия,
• инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов;
• гонококковая инфекции.

Профилактика послеоперационных хирургических инфекций:

• при абдоминальных операциях и операциях в тазовой полости с целью снижения частоты возникновения послеоперационных инфекций у пациентов, у которых может быть имеющимся заражения органов брюшной полости.

Следует принимать во внимание, что ампициллин / сульбактам неэффективен против Pseudomonas aeruginosa.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Перенесена аллергия к любому пенициллина в анамнезе. Также должна быть учтена возможность возникновения перекрестной аллергической реакции с цефалоспоринами. Инфекционный мононуклеоз и лимфатическая лейкемия, из-за склонности к развитию реакций кожи, подобных кори.

Растворитель лидокаина гидрохлорид нельзя вводить пациентам с повышенной чувствительностью к местным обезболивающих средств амидного типа или с блокадой сердца.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым и детям с массой тела более 30 кг препарат назначают по 375 — 750 мг в сутки. Детям с массой тела менее 30 кг назначают 25 — 50 мг на кг массы тела больного в сутки (в зависимости от тяжести инфекции). Суточную дозу дают в два приема. Курс лечения составляет от 5 до 14 дней.
При лечении неосложненной гонореи сультамициллин может быть назначен в виде однократной дозы в 2250 мг (6 таблеток), (желательно в комбинации с 1000 мг пробенецида). Детям предпочтительно назначение препарата в виде суспензии.

Предостережения, контроль терапии

У пациентов с установленными аллергическими реакциями, такими как сенная лихорадка, крапивница или бронхиальная астма, риск развития реакций гиперчувствительности повышен. Такая реакция чаще встречается у пациентов, в анамнезе которых имеются аллергические реакции на пенициллины или другие аллергические реакции. Во время лечения пенициллинами, включая сульбактам натрия / ампициллин, были описаны серьезные (а иногда — летальные) аллергические (анафилактические)

реакции. Перед назначением препарата следует подробно расспросить больного о наличии в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам. В случае развития аллергической реакции следует отменить применение препарата и назначить соответствующее лечение. Растворитель, содержащий лидокаин, не следует применять при повышенной чувствительности к местным анестетикам и при любых формах сердечных блокад. Серьезные анафилактические реакции требуют лечения эпинефрином. В случае необходимости следует назначить кислород (возможно, после интубации), а глюкокортикоиды — внутривенно.

Как и при применении любого антибиотика, важное значение имеет постоянное наблюдение с целью выявления признаков чрезмерного роста нечувствительных организмов, включая грибки. Необходимо соблюдать осторожность при назначении антибиотика в сочетании с ГКС, поскольку существует возможность развития суперинфекции за снижения устойчивости к инфекциям. Если развивается суперинфекция, препарат следует отменить и / или назначить соответствующую терапию.

При применении антибактериальных препаратов, включая сульбактам / ампициллин, сообщалось о развитии диареи, вызванной Clostridium difficile (СDАD), со степенью тяжести от легкой диареи до колита с летальным исходом.

Необходим тщательный анализ анамнеза, поскольку развитие СDАD возможен после 2-х месяцев после окончания антибактериальной терапии. В случае сильной и длительной диареи следует немедленно прекратить терапию препаратом и начать соответствующую терапию (например ванкомицин для перорального применения 4 х 250 мг ежедневно). Противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Перед началом лечения гонореи при подозрении одновременного наличия сифилиса необходимо предварительно провести обследование в темном поле. Далее в течение не менее 4-х месяцев нужно проводить серологические тесты с частотой 1 раз в месяц.

Во время длительной терапии рекомендуется контролировать функцию печени, почек и системы кроветворения, особенно при применении новорожденным (прежде всего недоношенным) и младенцам.

Во избежание развития резистентности и проявлений побочных эффектов, комбинация ампициллина и сульбактама должно быть применена только в тех случаях, когда эффективность только ампициллина недостаточно.

У многих больных мононуклеозом, которые применяли ампициллин, развивался кожная сыпь, поскольку инфекционный мононуклеоз имеет вирусное происхождение, поэтому для его лечения не следует применять препарат.

При назначении ампициллина в период беременности сообщалось о временном снижении уровней в плазме крови конъюгированных эстрогенов, эстриолглюкуронида, конъюгированного эстрона и эстрадиола.

Пациентам, имеющим ограничивать поступление натрия в организм, следует принимать во внимание, что:

• Амписид ™ 375 мг содержит примерно 28,75 мг натрия
• Амписид ™ 750 мг содержит примерно 57,5 ​​мг натрия
• Амписид ™ 1,5 г содержит примерно 115 мг натрия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние на способность управлять автотранспортом или работе с другими механизмами не изучали. Однако, пациенты должны быть проинформированы о возможном влиянии на скорость реакции таких редких побочных реакций как головокружение, повышенная утомляемость или сонливость.

Побочные эффекты

Препарат содержит ампициллин и сульбактам, поэтому вид и частота возможных побочных реакций схожи с изученными для обоих веществ.

Побочные реакции классифицированы по частоте их возникновения с использованием следующих критериев: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — обратимые изменения в составе крови, такие как анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Эти реакции исчезают при отмене лечения. Очень редко — изменения показателей свертывания крови.

Со стороны нервной системы: редко — головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, нейротоксические реакции (судороги).

движение со стороны пищеварительного тракта: часто — диарея, ощущение тяжести в эпигастральной области, метеоризм, тошнота, рвота, анорексия, вздутие живота; очень редко — энтероколит и псевдомембранозный колит, гастрит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — интерстициальный нефрит неизвестно — задержка мочи, дизурия, наличие эритроцитов и гиалиновых цилиндров в моче.

Со стороны кожи и подкожной ткани: иногда — сыпь, зуд, другие кожные реакции, воспаление слизистых оболочек (глоссит, стоматит, черный волосатый язык).

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: редко — боль в суставах; неизвестно —

незначительные и временные повышения уровня КФК.

Инфекции и инвазии: неизвестно — слишком быстрый рост устойчивых микроорганизмов, кандидоз.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: редко — боль в месте инъекции, флебит или реакция в месте инъекции после внутривенного применения; неизвестно —

боль в грудной клетке, субстернальний боль, эритема, носовое кровотечение, кровотечение из слизистых оболочек.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и мультиформная эритема, анафилактоидные реакции, включая анафилактический шок, агранулоцитоз, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит неизвестно — отеки, отек лица, озноб.

Со стороны пищеварительной системы: редко — обратимое незначительное повышение уровня трансаминаз (АЛТ, ACT), билирубинемия, отклонения показателей функции печени, желтуха; неизвестно — гепатит (иногда с летальным исходом), холестатический гепатит.

Дети : доступные данные по безопасности по применению детям демонстрируют побочные реакции подобные тем, что возникали у взрослых. Атипичный лимфоцитоз был указан в одного ребенка.

Лабораторные изменения: повышение уровня щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, азота мочевины крови, снижение сывороточного уровня альбумина и общего белка, лимфоцитов, моноцитов, базофилов, эозинофилов, тромбоцитов; снижение уровня гематокрита, лимфоцитов, эритроцитов и гиалиновых цилиндров, ложноположительные результаты реакции Кумбса.

Передозировка

Информация о острой токсичности сульбактама натрия / ампициллина натрия ограничено. Ожидаемыми проявлениями передозировки лекарственным средством является прежде всего увеличение количества проявлений побочных реакций. Высокие концентрации бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости могут вызывать неврологические эффекты, включая судороги. В случае судом рекомендовано лечение с применением диазепама. Если передозировка возникло у пациентов с почечной недостаточностью, выведение препарата из организма можно ускорить с помощью диализа.

Взаимодействие

Ацетилсалициловая кислота, индометацин и фенилбутазон задерживают элиминацию пенициллинов. Аллопуринол — при одновременном применении аллопуринола и ампициллина частота возникновения высыпаний у пациентов, получающих оба препарата, существенно повышается по сравнению с соответствующим частотой у пациентов, получающих только ампициллин.

Аминогликозиды — смешивание ампициллина с аминогликозидами in vitro приводит к взаимной инактивации если эти группы антибактериальных препаратов применяются одновременно, то вводить их нужно в разные места с интервалом не менее в 1:00.

Антикоагулянты — парентеральные пенициллины могут нарушить функцию агрегации тромбоцитов и показатели коагуляции. Эти эффекты могут усилиться при одновременном применении антикоагулянтов.

Бактериостатические препараты (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды и тетрациклин) могут влиять на бактерицидное действие пенициллинов, поэтому лучше избегать их одновременного применения.

Эстрогены (пероральные контрацептивы) — есть сообщение о снижении эффективности пероральных контрацептивов у женщин, получавших ампициллин, следствием чего стала незапланированная беременность. Хотя это влияние слабый, пациенткам необходимо применять другой или дополнительный метод контрацепции в период применения ампициллина.

Метотрексат — одновременное применение с пенициллинами приводило к снижению клиренса метотрексата и интоксикации метотрексатом.

Пробенецид уменьшает почечную экскрецию ампициллина и сульбактама; при одновременном применении повышаются концентрации активных веществ в сыворотке крови, удлиняется период полувыведения и повышается риск возникновения токсичности. Этот эффект может быть применен при лечении некоторых заболеваний (например гонорея) с целью обеспечения концентрации препарата в сыворотке крови в течение более длительного времени.

Влияние на лабораторные показатели — ложноположительный результат по глюкозурии может быть виявиленим при определении сахара в моче (с помощью реактива Бенедикта, Фелинга и Клинитест), поэтому определение глюкозы следует проводить ферментативным путем. Может влиять на показатели уробилиногена.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности 3года.

Источник