Ампулы кофеина по рецепту

Кофеин-бензоат натрия в ампулах : инструкция по применению

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 10 % 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: кофеин – бензоат натрия 100 мг

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимуляторы и ноотропы. Ксантиновые производные.

Код АТХ N06BС01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат быстро распределяется во всех органах и тканях организма. Связь с белками крови (альбуминами) – 25-36 %. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Проникает в грудное молоко. Объем распределения у взрослых – 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных – 0,78-0,92 л/кг.

Метаболизму в печени подвергается более 90 % принятой дозы препарата, у детей первых лет жизни до – 10-15 %. У взрослых около 80 % дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10 % – в теобромин и около 4 % – в

теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем – в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых – 3,9-5,3 часа (иногда – до 10 часов), у новорожденных (в возрасте до 4-7 месяцев жизни) – 65-130 часов. Кофеин и его метаболиты выводятся почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2 %, у новорожденных – до 85 %).

Фармакодинамика

Кофеин – алкалоид, содержащийся в листьях чая, зернах кофе. Фармакологические свойства препарата разделяют на центральные и периферические.

Центральные эффекты, в свою очередь, разделяют на психостимулирующие и аналептические. Психостимулирующее действие Кофеин-бензоат натрия-Дарница связано с его антагонизмом к действию аденозина на пуринэргические (аденозиновые) А-1 и А-2 рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Известно, что аденозин подавляет функции ЦНС. Под воздействием препарата повышается психическая деятельность, умственная и физическая работоспособность. Психостимулирующий эффект находится в прямой зависимости от дозы. Малые дозы стимулируют функции ЦНС, большие – угнетают (за счет истощения нервных клеток).

Аналептическое действие Кофеин-бензоат натрия-Дарница связано с его влиянием на дыхательный и гемодинамический центры продолговатого мозга. Вследствие этого наблюдается увеличение частоты и объема вдоха.

Периферические эффекты препарата не однозначны и связаны с его дозой и уровнем влияния на сосудистое русло и миокард. Коронарный кровоток сначала усиливается, а затем снижается, увеличивается почечный кровоток, суживаются сосуды брюшной полости, кожи. Под воздействием препарата ухудшается центральное кровообращение и снижается давление цереброспинальной жидкости, чем объясняется его эффективность при мигрени. Действие препарата на сердце неоднозначно. В малых дозах он вызывает положительный инотропный эффект, в повышенных дозах – положительный хронотропный эффект. У некоторых людей может вызывать тахикардию и даже аритмию.

Показания к применению

— инфекционные и другие заболевания, которые сопровождаются угнетением центральной нервной и сердечно-сосудистой систем

— угнетение дыхания, асфиксия

— отравления наркотиками и другими веществами, угнетающими центральную нервную систему

— спазмы сосудов головного мозга

Способ применения и дозы

Взрослым препарат назначать подкожно в дозе 1-2 мл 10 % раствора (100-200 мг). Высшая разовая доза – 400 мг, максимальная суточная доза – 1 г.

Детям старше 12 лет препарат назначать подкожно в дозе (в зависимости от

возраста) 0,25-1 мл 10 % раствора (25-100 мг).

Побочные действия

— возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ. При внезапной отмене препарата после длительного применения – усиление влияния на центральную нервую систему, повышенная утомляемость,

сонливость, мышечное напряжение, депрессия

— ощущение сердцебиения, ощущение сжатия в груди, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления

— тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни

— реакции гиперчувствительности, в том числе высыпания, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм

— гипо- или гипергликемия, повышение клиренса креатинина, увеличение

экскреции натрия и кальция, ложное повышение концентрации мочевой

кислоты в плазме крови, определяемой методом Bittner, незначительное повышение концентрации 5-гидроксииндолуксусной кислоты, ванилилминдальной кислоты и катехоламинов в моче

— прочие: увеличение частоты мочеиспускания, заложенность носа, при

длительном применении – привыкание, лекарственная зависимость

Противопоказания

— повышенная чувствительность к производным ксантина и к другим компонентам препарата

— органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в т. ч. острый

— возраст свыше 60 лет

— беременность, период лактации

— детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с другими лекарственными средствами

с альфа- и бета-адреномиметиками, анальгетиками-антипиретиками,

клозапином, производными ксантина, психостимулирующим средствами,

сердечными гликозидами, тиреотропными средствами – усиление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;

с анксиолитиками, опиоидными анальгетиками, снотворными и седативными средствами – ослабление эффектов вышеупомянутых лекарственных средств;

с антиаритмическими препаратами (мексилетин), гормональными пероральными контрацептивами, дисульфирамом, эноксацином, эритромицином,

изониазидом, метоксаленом, норфлоксацином, офлоксацином, циметидином,

ципрофлоксацином – усиление эффектов кофеина;

с антидепрессантами, барбитуратами, бета-адреноблокаторами, примидоном, противосудорожными средствами (производные гидантоина, особенно фенитоин), холестирамином, холинолитиками – ослабление эффектов кофеина;

с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную

систему, напитками, содержащими кофеин – чрезмерная стимуляция

центральной нервной системы;

с ингибиторами МАО, прокарбазином, фуразолидоном – опасные аритмии или выраженное повышение артериального давления;

с эрготамином – усиление всасывания последнего из желудочно-кишечного тракта;

с препаратами кальция – ослабление всасывания последних из желудочно-кишечного тракта;

с препаратами лития – усиление выведения последних с мочой;

с никотином – усиление выведения кофеина с мочой.

Препарат незначительно увеличивает концентрацию 5-гидроксииндолуксусной кислоты при ее определении в моче.

Препарат незначительно увеличивает концентрацию катехоламинов и

ванилилминдальной кислоты, что может привести к ложно-положительным

результатам тестов при диагностике феохромоцитомы и нейробластомы.

Не следует применять препарат во время проведения тестов.

Препарат может привести к ложным результатам определения концентрации уратов в сыворотке крови методом Bittner.

Кофеин является антагонистом аденозина.

Особые указания

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, может развиваться как эффект

стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.

Применять с осторожностью больным язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, при эпилепсии

При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не

Препарат не применять детям до 12 лет.

Беременность и период лактации

Препарат не применять в период беременности или кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами, а в случае возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы воздержаться от работы с потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, ажитация, тремор или мышечные подергивания, эпилептические припадки (при острой передозировке – тонико-клонические судороги), гиперстезия, мирцательная скотома, звон в ушах, головная боль, бессонница, спутанность сознания, бред, делирий, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, обезвоживание, тошнота, рвота, иногда с кровью.

Лечение: поддержание вентиляции легких, оксигенации, поддержание баланса жидкости и солей, гемодиализ, при эпилептических припадках – внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы стеклянные.

Допускается на ампулу наклеивать этикетку из бумаги с самоклеящимся покрытием или наносить краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету) из плёнки поливинилхлоридной. При упаковке ампул с цветным кольцом излома или цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается. По две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению и ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку с гофрированным вкладышем.

При упаковке ампул с цветным кольцом излома или цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25оС. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после окончания срока годности.

Источник

КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ

КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ: инструкция по применению и отзывы

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для п/к введения	1 мл
кофеин бензоат натрия	200 мг

1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (10) — пачки картонные с картонным вкладышем для фиксации ампул.

Фармакологическое действие

Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.

Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.

Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).

АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую — стимулирующее.

Повышает секреторную активность желудка.

Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.

Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.

Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Источник

Кофеин-бензоат натрия 200 — БЗМП — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для подкожного введения

Состав

Активные вещества: кофеин — 80 мг, натрия бензоат — 120 мг.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид 0,1 М раствор — 0,04 мл, вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Кофеин — метилксантин оказывающий психостимулирующий и аналептиче- ский эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы в цен­тральной нервной системе сердце гладкомышечных органах скелетных мышцах жировой ткани способствует накоплению в них циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвига­тельный) а также центр n.vagus оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную прово­димость в спинном мозге усиливая спинномозговые рефлексы.

Повышает умственную и физическую работоспособность стимулирует пси­хическую деятельность двигательную активность укорачивает время реак­ций временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобла­дает эффект стимуляции а в больших — эффект угнетения нервной системы. Учащает и углубляет дыхание обычно оказывает положительный ино- хро­но- батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на сердечно­сосудистую систему (ССС) складывается из прямого стимулирующего дей­ствия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосред­ственное релаксирующее действие на сосудистую стенку что приводит к расширению сосудов сердца скелетных мышц и почек при этом тонус цере­бральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге). Артериальное давление (АД) изменяется под действием со­судистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исход­ном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его при артериальной ги­потензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. брон- ходилатирующий эффект) на поперечнополосатую — стимулирующее. По­вышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клу­бочках).

Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных кле­ток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз повышает липолиз.

Фармакокинетика:

После подкожного введения всасывается быстро и полно. Хорошо проникает через все гистогематические барьеры распределяясь по органам и тканям. Проникает через ГЭБ и гематоплацентарный барьер. Концентрации в ликво­ре и околоплодной жидкости сопоставимы с концентрациями кофеина в плазме крови. В слюне концентрация кофеина составляет 65-85 % его кон­центрации в плазме.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образовани­ем диметил- и монометилксантинов диметил- и монометилмочевой кислоты триметил- и диметилаллантоина производных уридина. Основной путь метабо­лизма — образование под влиянием изоформы цитохрома Р₄₅₀ CYP1А2 диметилксантинов (теофиллина параксантина) обладающих фармакологической активно­стью (72-80% введенной дозы).

Период полуэлиминации (Т1/₂) кофеина составляет 25-45 ч у новорожденных в связи с низкой ферментативной активностью микросомальных ферментов элиминация кофеина замедлена Т1_/2 составляет 80 ± 23 ч в возрасте 3-5 меся­цев он уменьшается до 144 ч и в 5-6 месяцев становится равным показателям взрослого человека. Общий клиренс кофеина у взрослого человека составля­ет 155 мл/кг/ч у новорожденного ребенка он равен 31 мл/кг/ч.

У курящих лиц наблюдается уменьшение периода полуэлиминации кофеина на 30 — 50 % по сравнению с некурящими лицами.

Выделяется кофеин преимущественно с мочой в виде метаболитов. 10 % вве­денной дозы выделяется в неизмененном виде.

Показания:

Снижение умственной и физической работоспособности сонливость голов­ная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень) умеренная артериальная гипо­тензия угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными ЛС оксидом углерода при асфиксии новоро­жденных) восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии.

Цилиохориоидальная отслойка у взрослых.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. ксантинам) тревожные расстройства (агорафобия панические расстройства) органические заболевания сердечно­сосудистой системы (ССС) (в т.ч. острый инфаркт миокарда атеросклероз) пароксизмальная тахикардия частая желудочковая экстрасистолия артери­альная гипертензия нарушения сна детский возраст до 12 лет (для перораль­ных ЛФ) детский возраст до 18 лет (для субконъюнктивального введения).

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спон­танным абортам замедлению внутриутробного развития плода аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.

Проникает в грудное молоко в небольшом количестве но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.

Способ применения и дозы:

П/к: взрослым по 1 мл 10 — 20 % раствора (100-200 мг); детям (в зависимости от возраста) — по 025 — 1 мл 10 % раствора (25-100 мг).

Высшая разовая доза — 04 г высшая суточная доза — 1 г.

В офтальмологической практике вводят взрослым субконъюнктивально в ви­де 10 % раствора по 03 мл 1 раз в день (30 мг).

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: возбуждение тревожность тремор беспокой­ство головная боль головокружение эпилептические припадки усиление рефлексов тахипноэ бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения ЦНС повышенная утомляемость сонливость мышечное напряжение.

Со стороны ССС: сердцебиение тахикардия аритмии повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота обострение язвенной болезни.

Прочие: заложенность носа при длительном применении — привыкание ле­карственная зависимость; при субконъюнктивальном введении — кратковре­менная боль небольшой локальный отек с возможным появлением единич­ных петехий.

Передозировка:

Симптомы: гастралгия ажитация тревожность возбуждение двигательное беспокойство спутанность сознания делирий обезвоживание тахикардия аритмия гипертермия учащенное мочеиспускание головная боль повышен­ная тактильная или болевая чувствительность тремор или мышечные подер­гивания; тошнота и рвота иногда с кровью; звон в ушах эпилептические припадки (при острой передозировке — тонико-клонические).

Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе — бо­лее 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние трево­ги тремор головную боль спутанность сознания экстрасистолию.

У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации кофеина в плаз­ме 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство тахипноэ тахи­кардия тремор болезненный вздутый живот или рвота повышение рефлек­са Моро при более высоких концентрациях — судороги.

Лечение: промывание желудка если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты вызванной кофеином; прием активиро­ванного угля слабительных лекарственных средств (ЛС); при геморрагиче­ском гастрите — введение антацидных и промывание желудка ледяным 09 % раствором натрия хлорида; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках — в/в диазепам фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей. Гемодиализ у новорожденных при необходимости — обменное переливание крови.

Взаимодействие:

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие до­зы аденозина).

При совместном применении кофеина и барбитуратов примидона противо­судорожных ЛС (производные гидантоина особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина перо­ральных контрацептивных ЛС дисульфирама ципрофлоксацина норфлок- сацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Кофеинсодержащие напитки и др. ЛС стимулирующие ЦНС — возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.

Мексилетин — снижает выведение кофеина до 50%; никотин — увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) фуразолидон прокарбазин и селеги- лин — большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД.

Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.

Снижает эффект наркотических и снотворных ЛС.

Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов повышает их токсичность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приво­дить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергически­ми бронхорасширяющими ЛС — к дополнительной стимуляции ЦНС и др. ад­дитивным токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и возможно др. ксантинов увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Особые указания:

Следует иметь в виду что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (ЦНС) (сонливость депрессия).

Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов в результате может развиваться как эффект сти­муляции сердца так и угнетение (слабое) его деятельности.

При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперацион­ном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат но не кофеин-бензоат натрия.

Не принимать перед сном.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При приеме внутрь в высоких дозах кофеин затрудняет концентрацию вни­мания и увеличивает число операторских ошибок при выполнении работ со­пряженных с необходимостью концентрации внимания.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для подкожного введения 200 мг/мл.

Упаковка:

В ампулах по 1 мл. По 10 ампул с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по применению в коробке из картона.

По 10 ампул в блистерной упаковке. 1 блистерную упаковку с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по применению вкладывают в пачку из кар­тона.

10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по медицин­скому применению помещают в пачку с картонным вкладышем для фикса­ции ампул.

В случае использования ампул с кольцом излома или насечкой и точкой из­лома вложение ножа для вскрытия ампул не предусматривается.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет. Не использовать после срока указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП»), 222518, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, д. 64, Республика Беларусь

Источник