Андрокур по какому рецепту

Андрокур 100 — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит:

ципротерона ацетата, микро 20 — 10 мг.

лактозы моногидрат — 63,40 мг, крахмал кукурузный — 44,00 мг, повидон 25000 — 1,35 мг, кремния диоксид коллоидный, микронизированный -1,00 мг, магния стеарат — 0,25 мг.

Описание

Круглые от белого до светло-желтого цвета таблетки с риской на одной стороне, на другой стороне выгравирован шестиугольник, внутри которого буквы «BW».

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Андрокур® представляет собой гормональный антиандрогенный препарат.

Действующее вещество препарата Андрокур® ослабляет влияние мужских половых гормонов (андрогенов) которые вырабатываются в небольшом количестве также и в женском организме. Конкурентное вытеснение андрогенов в органах-мишенях приводит к купированию симптомов при андрогензависимых состояниях таких как патологический рост волос при гирсутизме андрогенная алопеция и повышенная функция сальных желез при акне и себорее. Снижение концентрации андрогенов обусловленное антигонадотропным действием ципротерона обеспечивает дополнительный терапевтический эффект. Указанные изменения обратимы после отмены препарата. При комбинированном приеме с Диане®-35 происходит подавление функции яичников.

Имеющиеся результаты проведенных доклинических исследований токсичности при многократном применении препарата не предполагают какого-либо специфического риска для человека.

Исследования эмбриотоксичности показали отсутствие тератогенного эффекта после применения препарата в период органогенеза до развития наружных половых органов. Прием ципротерона в высоких дозах во время гормонально чувствительной фазы дифференциации половых органов приводил к появлению признаков феминизации у плодов мужского пола. Обследование новорожденных мальчиков матери которых получали ципротерон во время беременности не выявило каких-либо признаков феминизации. Применение препарата Андрокур® во время беременности противопоказано.

Генотоксичность и канцерогенность

В ходе первого ряда доклинических исследований генотоксичности ципротерона были получены отрицательные результаты. Однако показана способность ципротерона образовывать соединения с ДНК в т.ч. увеличивать активность репарации ДНК в клетках печени у разных видов животных и в свежеприготовленной культуре человеческих гепатоцитов.

Последствиями лечения ципротероном in vivo у самок крыс были более частая встречаемость фокальных возможно предопухолевых очагов в печени с измененным ферментным составом клеток и увеличение частоты мутаций у трансгенных по бактериальному гену крыс.

Клинический опыт и тщательно проведенные эпидемиологические исследования не подтверждают увеличения встречаемости опухолей печени у людей. Исследования на грызунах также не дают никаких указаний на специфичный онкогенный потенциал ципротерона. Однако необходимо учитывать что половые гормоны могут индуцировать рост определенных гормонально зависимых тканей и опухолей.

Фармакокинетика:

Ципротерон полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ципротерона около 88%.

Максимальная концентрация ципротерона в плазме крови после приема дозы в 10 мг достигает 75 нг/мл в среднем через 15 часа.Период полувыведения ципротерона двухфазный: первая фаза — 08 часа вторая — 23 дня.Общий клиренс ципротерона из плазмы составляет 36 мл/мин/кг.

Ципротерон почти полностью связывается с альбуминами плазмы. Около 35 — 4 % ципротерона остаются несвязанными. Так как связь с белками плазмы неспецифична изменение концентрации глобулина связывающего половые гормоны не влияет на фармакокинетику ципротерона.

Ципротерон метаболизируется путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит в плазме крови — 15β-гидрокси-производное.

Подвергается биотрансформации в печени выводится в основном в виде метаболитов с желчью и почками (период полувыведения 19 суток) в соотношении 3:7 часть выводится в неизмененном виде с желчью. Метаболизм в плазме крови происходит с той же скоростью (период полувыведения 17 суток).

Ципротерон обладает длительным периодом полувыведения что при ежедневном приеме в течение цикла приводит к его кумуляции и повышению концентрации в плазме в 2 — 25 раза.

Показания:

Проявления андрогенизации средней тяжести у женщин такие как:

• гирсутизм средней степени тяжести;
• андрогенная алопеция средней степени тяжести;
• тяжелые и среднетяжелые формы акне сопровождающиеся воспалением
• образованием узелков или риском возникновения рубцов и себореи.

Препарат применяется в составе комбинированной терапии с препаратом Диане®-35 в случаях когда не наблюдается клинического улучшения в ответ на другое лечение и не были достигнуты удовлетворительные результаты при использовании только препарата Диане®-35.

Противопоказания:

Беременность и период грудного вскармливания заболевания печени синдром Дубина-Джонсона синдром Ротора опухоли печени (в т.ч. в анамнезе) идиопатическая желтуха или стойкий зуд во время предыдущей беременности герпес беременных в анамнезе кахексия тяжелая хроническая депрессия менингиома (в т.ч. в анамнезе) тромбозы (артериальные и венозные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе тромбоз тромбофлебит глубоких вен тромбоэмболия легочной артерии инфаркт миокарда инсульт цереброваскулярные нарушения) тяжелая форма сахарного диабета с диабетической ангиопатией серповидно-клеточная анемия дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция выявленные гормонозависимые злокачественные заболевания (в том числе половых органов или молочных желез) или подозрение на них кровотечения из влагалища неясной этиологии повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Андрокур® подростковый возраст (до завершения полового созревания).

Следует также принимать во внимание противопоказания для применения препарата Диане®-35 который назначают в комбинации с препаратом Андрокур®.

С осторожностью:

У пациенток с сахарным диабетом.

Заболевания/состояния требующие соблюдения мер предосторожности при применении препарата Диане®-35.

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Для обеспечения надежной контрацепции и предотвращения нерегулярных кровотечений препарат Андрокур® принимают в сочетании с препаратом Диане®-35.

Прием обоих препаратов начинают в 1-й день цикла (то есть в 1-й день менструального кровотечения).

Как правило ежедневно принимают по одной таблетке Андрокур® с 1-го по 15-й день цикла лечения дополнительно к Диане®-35.

В упаковке каждая таблетка маркируется днем недели в который она должна быть принята. Следует принимать по одной таблетке препарата Андрокур® и Диане®-35 в одно и то же время каждый день запивая небольшим количеством воды. Необходимо следовать по направлению стрелки пока все 15 таблеток Андрокур® не будут приняты. В последующие 6 дней принимают только Диане®-35.

Когда через 21 день приема календарная упаковка препарата Диане®-35 закончится следует 7-дневный перерыв в приеме таблеток во время которого должно начаться менструальноподобное кровотечение.

После 7-дневного перерыва независимо от того прекратилось ли менструальноподобное кровотечение или еще продолжается прием таблеток возобновляют из следующих календарных упаковок Андрокур® и Диане®-35.

Если во время перерыва менструальноподобное кровотечение не наступило что случается чрезвычайно редко следует прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор пока не будет исключена беременность.

Прием пропущенных таблеток

Если пациентка забыла принять таблетку Диане®-35 в обычное время то это следует сделать не позже чем в течение последующих 12 часов. Если со времени обычного приема Диане®-35 прошло более 12 часов контрацептивный эффект в данном цикле может быть ослаблен. Необходимо обратить внимание на особые замечания касающиеся контрацептивной надежности а также рекомендации по пропущенным таблеткам которые включены в информацию о препарате Диане®-35. Если после данного цикла менструальноподобное кровотечение отсутствует перед возобновлением приема таблеток следует исключить беременность.

Пропуск таблеток Андрокур® может привести к снижению терапевтического эффекта и вызвать менструальноподобное кровотечение. Пропущенную таблетку препарата не принимают (т.е. не следует принимать двойную дозу чтобы компенсировать пропущенную таблетку) и возобновляют прием препарата в обычное время вместе с препаратом Диане®-35.

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от степени тяжести патологических признаков андрогенизации и их динамики во время лечения. Препараты необходимо принимать в течение нескольких месяцев. Терапевтический эффект при акне и себорее обычно проявляется быстрее чем при гирсутизме и алопеции.

После достижения клинического улучшения следует попробовать продолжить лечение только препаратом Диане®-35.

Применение у определенных категорий пациенток

Детский и подростковый возраст

Изучение эффективности и безопасности в рамках клинических исследований с участием детей или подростков до 18 лет не проводилось.

Препарат Андрокур® показан только женщинам репродуктивного возраста.

Применение препарата Андрокур® противопоказано пациенткам с заболеваниями печени.

Нет данных о необходимости изменять дозу у данной категории пациенток.

Побочные эффекты:

Самыми распространенными побочными эффектами у пациенток принимающих препарат Андрокур® 10 мг являются кровянистые выделения из влагалища повышение массы тела и снижение настроения.

Наиболее серьезным побочным действием препарата Андрокур® 10 мг является развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени которые могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям.

Сообщалось о возникновении дискомфорта в животе и тошноты у пациенток обусловленном действием ципротерона ацетата активного компонента препарата Андрокур® 10 мг.

В нижеприведенной таблице перечислены побочные эффекты препарата Андрокур® 10 мг исходя из постмаркетинговых исследований и совокупного опыта частота которых не может быть определена.

Органы и системы

Частота не определена

Доброкачественные злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)

Доброкачественные и злокачественные опухоли печени*

Нарушения со стороны иммунной системы

Нарушения со стороны обмена веществ

Уменьшение массы тела увеличение массы тела гипергликемия

Депрессия повышение либидо понижение либидо

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нарушения функции печени желтуха гепатит

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Напряжение болезненность и увеличение молочных желез отсутствие овуляции ациклические кровотечения или отсутствие менструальноподобных кровотечений кровянистые выделения из влагалища*

* — дополнительная информация представлена в разделе «Особые указания».

На фоне комбинированной терапии происходит торможение овуляции поэтому возникает состояние при котором зачатие невозможно.

Следует также учитывать побочные эффекты указанные в инструкции по применению препарата Диане®-35.

Передозировка:

В исследованиях острой токсичности после однократного приема препарата было выявлено что ципротерона ацетат активный компонент препарата Андрокур® может считаться практически нетоксичным веществом. Риск острой интоксикации после однократного случайного приема дозы в несколько раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу маловероятен.

Взаимодействие:

На фоне приема препарата Андрокур® возможно изменение потребности в пероральных гипогликемических средствах или инсулине.

Исследования касающиеся лекарственного взаимодействия не проводились но так как препарат Андрокур® метаболизируется изоферментом CYP3A4 ожидается что кетоконазол итраконазол клотримазол ритонавир и другие мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 будут ингибировать метаболизм ципротерона. И соответственно индукторы изофермента CYP3A4 такие как рифампицин фенитоин и препараты содержащие зверобой продырявленный могут снижать концентрацию ципротерона в плазме крови.

При хроническом алкоголизме на фоне применения высоких доз препарата возможно снижение (ослабление) эффекта терапии при лечении повышенного полового влечения у мужчин. Предполагают что это может быть связно с индукцией алкоголем ферментов участвующих в метаболизме и выведении ципротерона. Нет данных позволяющих предположить снижение терапевтического эффекта препарата Андрокур® при умеренном употреблении алкоголя.

Особые указания:

Перед началом лечения следует провести общее медицинское и гинекологическое обследование (включая обследование молочных желез и цитологическое исследование эпителия шейки матки). Также необходимо исключить беременность.

Влияние на печень

В ходе лечения необходим периодический контроль функции печени.

Перед началом лечения периодически во время лечения и при появлении любых симптомов или признаков гепатотоксичности необходимо проводить исследования функции печени. При возникновении следующих симптомов следует обратиться к врачу: общее недомогание жар тошнота рвота потеря аппетита зуд желтушное окрашивание кожных покровов и склер обесцвечивание стула темный цвет мочи. При подтвержденной гепатотоксичности терапию препаратом Андрокур® следует отменить.

На фоне применения препарата Андрокур® отмечалось развитие доброкачественных и злокачественных опухолей печени которые могут приводить к угрожающим жизни внутрибрюшным кровотечениям. При увеличении печени появлении сильной боли в верхних отделах живота или клинической картины внутрибрюшного кровотечения необходимо учитывать возможность наличия у пациентки опухоли печени.

У пациенток с сахарным диабетом может понадобиться коррекция дозы пероральных гипогликемических препаратов или инсулина. Пациентки с сахарным диабетом во время лечения препаратом Андрокур® должны находиться под наблюдением врача.

Если при комбинированной терапии в ходе 3-недельного периода приема таблеток наблюдаются «мажущие» кровянистые выделения лечение прерывать не следует. Однако при стойких или повторяющихся несвоевременных кровотечениях необходимо провести гинекологическое обследование с целью исключения заболевания органического характера.

Ввиду необходимости дополнительного приема препарата Диане®-35 следует также учесть все противопоказания и всю информацию содержащуюся в инструкции по применению Диане®-35. Препарат Андрокур® содержит 63 мг лактозы в 1 таблетке. Пациентки с редкой наследственной непереносимостью лактозы дефицитом лактазы синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять данный препарат.

Отсутствие кровотечения «отмены»

Если во время перерыва или после прекращения применения препарата менструальноподобное кровотечение не наступило в течение 7 дней что случается чрезвычайно редко следует прервать лечение и не возобновлять прием таблеток до тех пор пока не будет исключена беременность.

Сообщалось о развитии менингиом (единичных и множественных) в связи с длительным (в течение нескольких лет) приемом препарата Андрокур® в дозе 25 мг и более. В случае диагностирования менингиомы у пациенток принимающих Андрокур® в дозе 10 мг лечение препаратом следует прекратить.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Исследования касающиеся влияния на способность управлять транспортным средством и другими механизмами не проводились.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 15 таблеток в блистер Ал/ПВХ. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Байер Веймар ГмбХ и Ко. КГ, Dobereinerstrasse 20, D-99427 Weimar, Germany, Германия

Источник