Антаксон по рецепту или нет

Антаксон — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название: АНТАКСОН

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав на 1 капсулу:
активное вещество: налтрексона гидрохлорид 50 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат; состав капсулы: титана диоксид, желатин, индигокармин.

Описание: твердые желатиновые капсулы с белым непрозрачным корпусом и голубой крышечкой, размер №4, содержащие белый порошок; на корпусе капсулы указан товарный знак фирмы, на крышечке капсулы имеется надпись «Antaxone ® 50».

Фармакологическая группа: опиоидных рецепторов антагонист.

Код ATX: N07BB04.

Фармакологические свойства
Налтрексон является специфическим антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов — наркотических анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие этого антагониста.

Фармакодинамика. налтрексон не обладает значимыми собственными фармакологическими свойствами, за исключением некоторого сужения зрачка. В дозе 50 мг налтрексон в течение 24 часов блокирует фармакологические эффекты, вызванные внутривенным введением 25 мг героина. При удваивании дозы налтрексона это его действие удлиняется до 48 часов, а при утраивании — до 72 часов.

Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Фармакокинетика. Налтрексон хорошо всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит — 6-бета-налтрексон — также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Кроме него образуется 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Максимальная концентрация налтрексона и 6-бета-налтрексона в плазме крови наблюдается через 1 час после приема препарата. Препарат хорошо проникает через гистогематические барьеры — объем распределения составляет 1350 л. Время полувыведения в плазме крови для налтрексона — 4 часа, для его метаболита 6-бета-налтрексона — 13 часов, что объясняет его способность к кумуляции. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Препарат выводится через почки в неизмененном виде (около 1%) и в виде метаболитов (38% в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексона).

Показания к применению
Комплексная терапия опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия. Препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома. Применение АНТАКСОНА начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем во время амбулаторного лечения больной должен находиться под врачебным контролем. У больного должна быть положительная установка на лечение наркомании. Комплексная терапия алкоголизма, в том числе при поддерживающей терапии, в тех же дозировках, что и при героиновой наркомании на фоне психотерапии.

Противопоказания
Применение наркотических анальгетиков или положительный анализ на содержание в моче опиоидов. Положительный тест на наличие опиатов в моче. Опиоидный абстинентный синдром. Отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном (см. Способ применения и дозы).

Повышенная чувствительность к препаратам налтрексона в анамнезе больных. Острый гепатит или печеночная недостаточность. Не установлена безопасность применения АНТАКСОНА у больных моложе 18 лет, при беременности и в период лактации.

С осторожностью: Нарушения функции печени и/или почек.

Способ применения и дозы

Лечение героиновой наркомании.

Фаза введения в курс терапии АНТАКСОНОМ.
Лечение АНТАКСОНОМ может быть начато не ранее чем через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика и при условии отсутствия признаков абстинентного синдрома. Воздержание от приема наркотиков определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с внутривенным введением 0,5 мг НАЛОКСОНА не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится больным с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 часа. Первая доза АНТАКСОНА обычно составляет 20 мг раствора для приёма внутрь. При отсутствии в течение часа признаков синдрома отмены больному дают остаток (30 мг) дневной дозы препарата. Врачу следует контролировать акт проглатывания раствора препарата.

Поддерживающая терапия АНТАКСОНОМ.
После окончания вводной фазы назначают 50 мг АНТАКСОНА каждые 24 часа (этой дозы достаточно для предупреждения действия 25 мг внутривенно введенного героина).

Можно использовать и другие схемы лечения:

1. 50 мг АНТАКСОНА назначают ежедневно в течение первых пяти дней недели и 100 мг в на 6 день;
2. 100 мг АНТАКСОНА назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые три дня;
3. 100 мг препарата назначают в 1 день (напр. понедельник), 100 мг во 2 день (напр. вторник) и 150 мг на 5 день (в пятницу). Эта схема удобна для больных с установкой на длительное лишение опиоидов.

Минимальный курс — от 3 месяцев, рекомендуемый курс — от 6 месяцев.

Лечение алкоголизма.
Ежедневный прием 50 мг АНТАКСОНА, минимальный курс — 3 месяца.

Побочное действие
В терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, АНТАКСОН обычно не вызывает серьезных побочных эффектов.

С частотой более 10% как до начала лечения АНТАКСОНОМ, так и на фоне его применения у больных отмечались: нарушения сна, тревога, повышенная раздражительность, боли в животе, тошнота и рвота, слабость, головные боли, боли в мышцах и суставах. С частотой менее 10%: снижение аппетита, запор или диарея, психомоторное возбуждение, головокружение, кожные высыпания, чувство озноба, снижение половой потенции, замедление эякуляции.

В единичных случаях отмечены повышенная утомляемость, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации и ночные кошмары, светобоязнь, кашель. При лабораторной диагностике возможно повышение активности трансаминаз в крови, лимфоцитоз.

Так как отмеченные симптомы с одинаковой частотой встречались как до начала лечения, так и на фоне применения АНТАКСОНА, их, по-видимому, нельзя считать проявлениями побочного действия препарата.

Описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, возможно, был сенсибилизирован к АНТАКСОНУ в ходе предыдущего лечения; выздоровление произошло после отмены препарата и проведения курса кортикостероидной терапии.

Передозировка
Достаточных клинических данных о возможности передозировки препарата в настоящее время нет. При подозрении на интоксикацию следует назначить симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Некоторые препараты, содержащие опиоиды (противокашлевые, противопоносные средства, наркотические анальгетики) могут не вызвать желаемого эффекта у лиц, принимающих АНТАКСОН. В этих случаях следует использовать альтернативные препараты, не содержащие опиоидов. Гепатотоксичные препараты увеличивают риск поражения печени. Случаи несовместимости с другими препаратами не описаны.

Особые указания
Антаксон необходимо отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором требуется назначение опиоидных анальгетиков. Больной должен иметь при себе карточку назначений АНТАКСОНА для информации других медработников в случае необходимости оказания неотложной помощи. При необходимости преодоления блокирования опиоидных рецепторов (общая анестезия, обезболивание в неотложных случаях) следует использовать увеличенные дозы короткодействующих опиоидных анальгетиков для уменьшения риска угнетения дыхания и кровообращения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В рекомендуемых дозах препарат не влияет на работу, требующую быстрой реакции и управление транспортными средствами

Форма выпуска
Капсулы 50 мг: по 10 капсул в блистерах; по 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Срок годности
3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше +30°С в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Предприятие-производитель
Замбон С.П.А., Италия Виа делла Кимика, 9, Виченца, Италия

Представительство АО «Замбон С.П.А.», Италия: Россия, 119002 Москва, Глазовский пер., д.7, оф. 17

При упаковке препарата на ЗАО «ФармФирма «Сотекс» претензии потребителей направлять по адресу: 141345, Московская обл., Сергиево- Посадский р-он, д.Сватково, п/о Сватково

Источник

АНТАКСОН (ANTAXONE)

Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, с белым непрозрачным корпусом и голубой крышечкой, размер №4, с изображением товарного знака фирмы на корпусе капсулы и надписью «Antaxone 50» — на крышечке; содержимое капсул — белый порошок.

1 капс.
налтрексона гидрохлорид	50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав корпуса капсул: желатин, титана диоксид

Состав крышечки капсул: желатин, индигокармин голубой, титана диоксид.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Специфический антагонист опиоидных рецепторов.

Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов — опиоидных анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие этого антагониста.

Антаксон не обладает значимыми собственными фармакологическими свойствами, за исключением некоторого сужения зрачка.

Антаксон не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

При введении в дозе 50 мг Антаксон в течение 24 ч блокирует фармакологические эффекты, вызванные в/в введением 25 мг героина. При увеличении дозы Антаксона в 2 раза блокирующий эффект удлиняется до 48 ч, а в 3 раза — до 72 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь налтрексон хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола достигается через 1 ч.

Препарат хорошо проникает через тканевые барьеры, V d составляет 1350 л.

95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, главный из которых — 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит — 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.

Налтрексон и его метаболиты выводятся в основном почками. Менее 1% дозы налтрексона выводится с мочой в неизмененном виде; оставшаяся часть выводится в виде метаболитов (в т.ч. 38% — в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексола). Средний T 1/2 налтрексона — 4 ч, 6-бета-налтрексола — 13 ч, что объясняет его способность к кумуляции.

Показания

— в составе комплексной терапии опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у пациента состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия; препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома. Применение Антаксона начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем больной должен находиться под строгим врачебным контролем; у пациента должна быть положительная установка на лечение наркомании;

— в составе комплексной терапии хронического алкоголизма (в т.ч. при поддерживающей терапии) в тех же дозах, что и при героиновой наркомании, на фоне психотерапии.

Режим дозирования

Лечение героиновой наркомании

Фаза введения в курс терапии Антаксоном

Лечение Антаксоном может быть начато не ранее чем через 7-10 дней после последнего приема наркотических веществ и при условии отсутствия признаков абстинентного синдрома. Воздержание от применения наркотических веществ определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов.

Лечение Антаксоном не начинают до тех пор, пока провокационная проба с в/в введением 500 мкг налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится пациентам с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 ч.

Рекомендуемая первая разовая доза Антаксона составляет 20 мг внутрь (в виде раствора). При отсутствии признаков в течение 1 ч признаков синдрома отмены пациенту можно дать оставшуюся часть суточной дозы (30 мг). Врач должен контролировать проглатывание препарата пациентом.

Поддерживающая терапия Антаксоном

После окончания фазы введения Антаксон назначают в дозе 50 мг каждые 24 ч (этой дозы будет достаточно, чтобы блокировать действие 25 мг героина, введенного в/в).

Можно использовать другие схемы лечения.

1. 50 мг Антаксона назначают ежедневно в первые 5 дней недели и 100 мг на 6 день.

2. 100 мг Антаксона назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня.

3. 100 мг Антаксона назначают в 1 день (например, в понедельник), 100 мг во 2 день (вторник) и 150 мг на 5 день (пятница). Эта схема удобна для пациентов с установкой на длительное лишение опиоидов.

Минимальный курс лечения — 3 мес; рекомендуемый — от 6 мес.

Лечение хронического алкоголизма

Препарат назначают ежедневно в дозе 50 мг 1 раз/сут. Минимальный курс лечения — 3 мес.

Лечение не начинают до тех пор, пока не будет проведена налоксоновая проба для исключения наличия опиоидов в организме.

Побочное действие

При применении Антаксона по показаниям в терапевтических дозах у пациентов, в организме которых не содержатся опиоиды, развития серьезных побочных эффектов обычно не отмечалось.

С частотой более 10% (как до начала лечения Антаксоном, так и на фоне его применения) у пациентов отмечались: нарушения сна, тревога, повышенная раздражительность, слабость, головные боли, боли в животе, тошнота, рвота, боли в мышцах и в суставах.

С частотой менее 10%: снижение аппетита, запоры, диарея, психомоторное возбуждение, головокружение, кожные высыпания, озноб, снижение половой потенции, замедление эякуляции.

В единичных случаях отмечены повышенная утомляемость, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, ночные кошмары, светобоязнь, кашель.

При проведении лабораторных исследований возможно повышение активности трансаминаз, лимфоцитоз.

Все отмеченные симптомы встречались как до начала лечения, так и на фоне приема Антаксона, и их, по-видимому, нельзя однозначно считать проявлением побочного действия препарата.

Описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, возможно, был сенсибилизирован к Антаксону в ходе предыдущего лечения (выздоровление произошло после отмены препарата и проведения курса терапии ГКС).

Противопоказания к применению

— применение наркотических анальгетиков;

— положительный результат анализа мочи на наличие опиоидов или опиатов;

— отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном;

— опиоидный абстинентный синдром;

— повышенная чувствительность к налтрексону.

Не установлена безопасность применения Антаксона у пациентов моложе 18 лет, при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени и/или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Антаксона при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.

Применение у детей

Не установлена безопасность применения Антаксона у пациентов моложе 18 лет.

Особые указания

Антаксон необходимо отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором требуется назначение опиоидных анальгетиков.

Пациент должен иметь при себе карточку назначений Антаксона для информирования других медицинских работников в случае необходимости оказания неотложной помощи.

При необходимости преодоления блокады опиоидных рецепторов (вводный наркоз, обезболивание при неотложных ситуациях) необходимо использовать короткодействующие опиоидные анальгетики в высоких дозах, что уменьшает риск угнетения дыхания и сосудистого коллапса.

Использование в педиатрии

Безопасность применения Антаксона у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении в рекомендуемых дозах препарат не влияет на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Передозировка

В настоящее время не имеется достаточных клинических данных о возможности передозировки.

Лечение: при подозрении на интоксикацию следует проводить симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодейтвие

При одновременном применении с Антаксоном снижается эффективность препаратов, содержащих в своем составе опиоиды (противокашлевые средства, опиоидные анальгетики, противодиарейные средства).

При совместном применении гепатоксичные средства увеличивают риск поражения печени.

Случаи несовместимости с другими лекарственными средствами не описаны.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C. Специальные меры предосторожности при хранении не требуются. Срок годности — 3 года.

Источник