Апоморфин продается по рецепту

Апоморфин (Ароmorphinum), инструкция по применению

• Фармакологическое действие
• Противопоказания к применению
• Побочные эффекты

Фармакологические свойства. Апоморфин является полусинтетическим алкалоидом, получаемым из морфина при воздействии на него хлористоводородной кислотой. При этом удаляется характерный для алкалоидов морфина кислородный мостик и в результате молекулярной перегруппировки образуется новое четырехциклическое соединение.

Апоморфин сохраняет некоторые фармакологические свойства морфина. Он обладает слабой аналгезирующей активностью, оказывает угнетающее влияние на дыхательный центр. Особенно выражено влияние апоморфина на хеморецепторную пусковую (триггерную) зону продолговатого мозга, возбуждение которой обусловливает его сильное рвотное действие. Непосредственно рвотный центр апоморфин, подобно морфину, угнетает. Если первая доза апоморфина рвотного действия не оказала, то повторное введение бывает неэффективным.

Применение апоморфина не дает также эффекта, если подавлена возбудимость рвотного центра (например, при глубоком наркозе) или хеморецепторной пусковой зоны (например, под влиянием нейролептических веществ) .

Антагонизм нейролептиков в отношении рвотного действия апоморфина столь характерен, что в условиях эксперимента этот феномен часто используется для выявления новых нейролептических веществ.

В последние годы привлекла к себе внимание способность апоморфина стимулировать дофаминергические структуры мозга. В настоящее время установлено, что апоморфин является специфическим агонистом для Д-рецепторов (см. Дофамин).

Целый ряд поведенческих реакций, наблюдаемых у экспериментальных животных при введении апоморфина (стереотипия, агрессивность и др.), обьясняют его стимулирующим влиянием на дофаминовые рецепторы. С влиянием на дофаминовые рецепторы в определенной степени связано и рвотное действие апоморфина. Нейролептики и некоторые другие препараты, обладающие противорвотной активностью (например, Метоклопрамид), являются антагонистами дофаминовых рецепторов.

В связи со способностью проникать через гематоэнцефалический барьер и оказывать центральное дофаминергическое действие делались попытки применять апоморфин для лечения паркинсонизма (см. Средства для лечения паркинсонизма).

Апоморфин дает антипаркинсонический лечебный эффект, но не вошел для этой цели в медицинскую практику вследствие рвотного действия, нефротоксичности и других побочных явлений. Предполагают, что нарушение дофаминергических механизмов играет важную роль в патогенезе хронического алкоголизма. Обнаружена связь абстинентного синдрома с накоплением в крови дофамина.

Апоморфином широко пользуются также для экспериментальных целей при фармакологическом изучении и поиске новых, более эффективных психотропных препаратов.

Не исключено, что способность апоморфина взаимодействовать с дофаминовыми рецепторами связана со сходством части его молекулы со структурой дофамина.

Состав. Для медицинского применения выпускается апоморфина гидрохлорид (Apomorphini hydrochloridum, Apomorphine hydrochloride).

Белый, слегка сероватый или слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха. На воздухе и на свету зеленеет. Трудно растворим в воде (1:60) и спирте (1:50). Водные растворы под влиянием света и воздуха быстро зеленеют и теряют активность.

Применение Апоморфина. Раствор для инъекций (рН 2,3 — 3,0) готовят с прибавлением стабилизатора.

Как рвотное средство апоморфина гидрохлорид применяют при необходимости быстрого удаления из желудка токсических веществ и недоброкачественных продуктов питания, особенно когда невозможно произвести промывание желудка.

Действие наступает через несколько минут после подкожной инъекции. Вводят под кожу взрослым по 0,002 — 0,005 г (0,2 — 0,5 мл 1 % раствора), детям (от 2-летнего возраста) — по 0,001 — 0,003 г.

Как отхаркивающее средство применяют редко из-за кратковременности действия. Обычно назначают для этой цели в микстурах взрослым по 0,001 — 0,005 г, детям 2 — 5 лет — по 0,0005 — 0,001 г, 6 — 12 лет — по 0,001 — 0,0025 г.

Высшие дозы для взрослых: разовая внутрь 0,01 г, под кожу 0,005 г; суточная внутрь 0,03 г, под кожу 0,01 г. Детям в возрасте до 2 лет апоморфин не назначают.

В наркологической практике апоморфином пользуются для лечения алкоголизма.

Для выработки условнорефлекторной отрицательной реакции на алкоголь вводят апоморфина гидрохлорид под кожу в разовой дозе от 0,002 г до 0,01 г (0,2 — 1 мл 1 % раствора), индивидуально подбирая дозу, вызывающую у данного больного рвоту. Спустя 3 — 4 мин после введения апоморфина дают больному в руки рюмку с 30 — 50 мл алкогольного напитка, которым он злоупотребляет. При начале тошноты предлагают выпить глоток напитка, после чего следует его нюхать и полоскать им рот. Когда тошнота резко усилится и больной почувствует приближение рвоты, он должен выпить еще глоток алкогольного напитка. Обычно через 1 — 15 мин после появления тошноты развивается рвота. Сеансы проводят 1 — 2 раза в день.

Для выработки стойкой отрицательной реакции на алкоголь требуется 15 — 30 сеансов.

Для лечения алкогольного абстинентного состояния и патологического влечения к алкоголю вне абстиненции предложено применять апоморфин по следующему методу: препарат дают в желатиновых капсулах (во избежание раздражения слизистой оболочки полости рта), начиная с разовой дозы 10 мг; далее в течение дня через каждые 2 ч постепенно повышают дозу на 10 мг до ощущения тошноты или рвоты. Предыдущая доза, не вызывающая тошноты или рвоты, является для данного больного терапевтической. Эту дозу назначают ежедневно через каждые 2 ч (за исключением ночного времени) в течение 5 — 7 дней. Для улучшения всасывания рекомендуется давать препарат после еды, богатой белками и жирами, а для повышения стойкости препарата добавлять в капсулу аскорбиновую кислоту.

Иногда раствор апоморфина вводят под кожу при остром алкогольном опьянении; часто апоморфин вызывает перед рвотой успокоение, затем (через 5 — 30 мин) сон.

Побочные эффекты Апоморфина. Применять апоморфин следует с осторожностью; у отдельных больных может развиться коллапс, возникать зрительные галлюцинации (особенно у лиц, перенесших в прошлом белую горячку), у лиц с травматической энцефалопатией могут быть неврологические расстройства. Возможны аллергические реакции (кожная сыпь, зуд и др.).

При резком снижении артериального давления необходимо назначить сердечно-сосудистые средства, придать больному горизонтальное положение.

Противопоказания. Апоморфин противопоказан при тяжелых заболеваниях сердца, атеросклерозе, открытых формах туберкулеза легких и других заболеваниях со склонностью к легочным кровотечениям, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при ожогах желудка крепкими кислотами и щелочами, при органических заболеваниях ЦНС, в престарелом возрасте.

При применении апоморфина следует остерегаться попадания рвотных масс в дыхательные пути.

Формы выпуска: порошок; 1 % раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 5 или 10 ампул.

Для применения при алкоголизме порошок фасуют в аптеках специализированных медицинских учреждений в желатиновые капсулы по 10; 20; 30; 40; 60 и 80 мг с добавлением для повышения стойкости препарата аскорбиновой кислоты до общей массы порошка 200 мг (0,2 г).

Хранение: список А. Порошок содержат в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, ампулы — в защищенном от света месте.

Применение препарата апоморфин только по назначению врача, описание дано для справки!

Источник

Апоморфин

Фармакодинамика

Вызывает рвоту центрального происхождения. Возбуждает дофаминовые рецепторы триггерной зоны рвотного центра (не проявляется при подавлении рвотного центра — при глубокой общей анестезии или блокаде хеморецепторной пусковой зоны под влиянием нейролептиков). Оказывает некоторое противопаркинсоническое действие.

Рвота наступает через 10–15 минут после подкожного введения и обычно бывает 2–3 кратной. У больных хроническим алкоголизмом способствует выработке отрицательной условно-рефлекторной реакции на этанол.

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов (в основном днём во время световой фазы суток). Выводится почками в виде метаболитов, главным образом парных соединений, 4 % — в неизменённом виде.

Показания

Хронический алкоголизм (все стадии). Необходимость быстрого удаления из желудка ядовитых веществ и недоброкачественных продуктов питания (при невозможности проведения промывания желудка).

Противопоказания

Повышенная чувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, риск развития желудочно-кишечных кровотечений; стенокардия, кардиосклероз, атеросклероз сосудов головного мозга; артериальная гипотензия; открытые формы туберкулёза с кавернами и наклонностью к лёгочным кровотечениям; состояние после ожогов желудка кислотами и щелочами; беременность, кормление грудью, пожилой возраст; отравления опиатами и анксиолитиками.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено.

Противопоказано применение во время беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у кормящих женщин и новорождённых не проведено. Данных об экскреции апоморфина в человеческое молоко нет.

Противопоказано применение в период кормления грудью.

Влияние на фертильность

Исследования не проводились.

Способ применения и дозы

Как рвотное средство

Как рвотное средство апоморфина гидрохлорид применяют при необходимости быстрого удаления из желудка токсических веществ и недоброкачественных продуктов питания, особенно когда невозможно произвести промывание желудка. Действие наступает через несколько минут после подкожной инъекции. Вводят под кожу взрослым по 0,002–0,005 г (0,2–0,5 мл 1 % раствора), детям (от 2-летнего возраста) — по 0,001–0,003 г.

Как отхаркивающее средство

Как отхаркивающее средство применяют редко из-за кратковременности действия. Обычно назначают для этой цели в микстурах взрослым по 0,001–0,005 г, детям 2–5 лет — по 0,0005–0,001 г, 6–12 лет — по 0,001–0,0025 г.

Высшие дозы для взрослых: разовая внутрь 0,01 г, под кожу 0,005 г; суточная внутрь 0,03 г, под кожу 0,01 г.

Детям в возрасте до 2 лет апоморфин не назначают.

В наркологической практике

В наркологической практике апоморфином пользуются для лечения алкоголизма.

Для выработки условнорефлекторной отрицательной реакции на алкоголь вводят апоморфина гидрохлорид под кожу в разовой дозе от 0,002 г до 0,01 г (0,2–1 мл 1 % раствора), индивидуально подбирая дозу, вызывающую у данного больного рвоту. Спустя 3–4 минуты после введения апоморфина дают больному в руки рюмку с 30–50 мл алкогольного напитка, которым он злоупотребляет. При начале тошноты предлагают выпить глоток напитка, после чего следует его нюхать и полоскать им рот. Когда тошнота резко усилится и больной почувствует приближение рвоты, он должен выпить ещё глоток алкогольного напитка. Обычно через 1–15 минут после появления тошноты развивается рвота. Сеансы проводят 1–2 раза в день.

Для выработки стойкой отрицательной реакции на алкоголь требуется 15 — 30 сеансов.

Для лечения алкогольного абстинентного состояния и патологического влечения к алкоголю вне абстиненции предложено применять апоморфин по следующему методу: препарат дают в желатиновых капсулах (во избежание раздражения слизистой оболочки полости рта), начиная с разовой дозы 10 мг; далее в течение дня через каждые 2 часа постепенно повышают дозу на 10 мг до ощущения тошноты или рвоты. Предыдущая доза, не вызывающая тошноты или рвоты, является для данного больного терапевтической. Эту дозу назначают ежедневно через каждые 2 часа (за исключением ночного времени) в течение 5–7 дней. Для улучшения всасывания рекомендуется давать препарат после еды, богатой белками и жирами, а для повышения стойкости препарата добавлять в капсулу аскорбиновую кислоту.

Иногда раствор апоморфина вводят под кожу при остром алкогольном опьянении; часто апоморфин вызывает перед рвотой успокоение, затем (через 5–30 минут) сон.

Побочные действия

Коллапс, зрительные галлюцинации, слюнотечение, слезотечение, слабость, головокружение, судороги; у больных с посттравматической энцефалопатией может проявиться или усилиться локальная симптоматика.

Передозировка

Данные по передозировке не описаны.

Возможно усиление побочных эффектов.

Взаимодействие

Лекарственные средства, угнетающие рвотный центр (антипсихотические лекарственные средства, морфин, хлоралгидрат, бромиды), снижают эффективность апоморфина.

Особые указания

Повторное введение не вызовет рвоты, если нет эффекта от первого введения.

Источник

Апоморфин и другие препараты для лечения эректильной дисфункции

Сублингвальный прием апоморфина

Апоморфин является агонистом допамина центрального действия, то есть, препаратом, улучшающим эректильную функцию усилением естественных эректильных сигналов, возникающих при сексуальной стимуляции. Его применяют сублингвально (под язык) по требованию в дозах 2 или 3 мг. В ряде стран, кроме США, апоморфин утвержден для использования при импотенции.

Его показатели эффективности (то есть, эрекции, достаточной для выполнения полового акта) составляют от 28 до 55%. Препарат быстро всасывается, поэтому возможны такие нежелательные явления, как тошнота (7%), головные боли (6,8%), головокружения (4,4%). Как правило, они легкие и самостоятельно проходят. Более серьезные явления, например обмороки, возникают очень редко.

Самым важным преимуществом апоморфина является его профиль безопасности. Даже предмаркетинговые исследования апоморфина в сравнении с плацебо показали значительное улучшение эректильной функции, полового акта и степени удовлетворенности пациентов.

Другие препараты для лечения импотенции

• Йохимбина — альфа-2-адренергического антагониста с центральным и периферическим действием, который на протяжении почти века применяли в качестве афродизиака;
• Делеквамина — более специфического и избирательного по сравнению с йохимбином альфа-2-адренергического антагониста;
• Тразодона — ингибитора обратного захвата серотонина (антидепрессанта), который вызывает длительные эрекции и приапизм;
• L-аргинина— донора нитроксида и налмефена/налтрексона — антагонистов опиоидных рецепторов;
• Женьшеня – препарата с неизвестным механизмом действия (хотя, не исключено, что этот механизм аналогичен донору нитроксида);
• Лимапроста — производного алпростадила, предназначенного для внутреннего применения;
• Прошел 3 фазу клинических испытаний фентоламин (неселективный альфа-адренергический антагонист) для внутреннего применения

Остались вопросы? Задайте их врачу урологу онлайн! Уролог андролог онлайн ответит в ближайшее время здесь.

Вы можете записаться на консультацию уролога по телефонам в Москве:

8 800 555 2171
8 495 222 0514

Источник

Adblock
detector

Эректильная дисфункция? Запишитесь в клинику урологии и андрологии доктора Меньщикова К.А. По этим телефонам вы можете записаться на консультацию уролога андролога или на сдачу анализов.