Артикаин для инфильтрационной анестезии рецепт

АРТИКАИН

АРТИКАИН: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком.

1 мл
артикаина гидрохлорид	40 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 2.1 мг, вода д/и до 1 мл.

1.7 мл — картриджи (10) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
1.7 мл — картриджи (10) — упаковки контурные пластиковые (5) — пачки картонные.
1.7 мл — картриджи (10) — упаковки контурные пластиковые (10) — пачки картонные.
1.7 мл — картриджи (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1.7 мл — картриджи (10) — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
1.7 мл — картриджи (10) — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
1.7 мл — картриджи (10) — вкладыши картонные (1) — пачки картонные.
1.7 мл — картриджи (10) — вкладыши картонные (5) — пачки картонные.
1.7 мл — картриджи (10) — вкладыши картонные (10) — пачки картонные.
1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки пластиковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки пластиковые контурные (2) — пачки картонные.
1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки пластиковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки пластиковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки пластиковые контурные (20) — коробки картонные.
1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки пластиковые контурные (50) — коробки картонные.
1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (20) — коробки картонные.
1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (50) — коробки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки пластиковые контурные (20) — коробки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки пластиковые контурные (50) — коробки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (20) — коробки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (50) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Артикаин — местный анестетик (производное тиофена) для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологической практике, обладает выраженным местнообезболивающим эффектом. В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и высвобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна.

Артикаин взаимодействует с рецепторами, блокирует натриевые каналы в мембране нервного волокна, оказывая, таким образом, местноанестезирующее действие.

Действие препарата начинается быстро (латентный период составляет 1-3 минуты). Продолжительность действия — 20 минут. Быстрое разрушение артикаина до неактивного метаболита — артикаиновой кислоты — является причиной его очень низкой токсичности, что позволяет проводить повторные введения препарата. В кислой среде эффект снижается.

Фармакокинетика

Все местноанестезирующие средства амидного типа метаболизируются в микросомах печени. Артикаин кроме этого еще инактивируется неспецифическими плазменными ферментами в тканях и крови путем гидролизации в карбоксильной группе. Так как гидролизация происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90 % артикаина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина — артикаиновая кислота — не обладает местноанестезирующей активностью и у нее не выявлено системной токсичности.

После инъекции в подслизистую оболочку полости рта период полувыведения составляет приблизительно в среднем 25 мин.

Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 95 %.

Выводится преимущественно почками — 54-63 % (за 6 часов).

Как и все местноанестезирующие средства, артикаин проникает через плацентарный барьер, в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется в незначительном количестве с грудным молоком.

Показания

• инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим лекарственным средствам группы амидов;
• мегалобластная В 12 -дефицитная анемия;
• закрытоугольная глаукома;
• заболевания ЦНС;
• хроническая гипоксия;
• бронхиальная астма;
• пароксизмальная тахикардия;
• мерцательная тахиаритмия;
• тяжелые нарушения сердечной проводимости (например, атриовентрикулярная блокада II-III степени, выраженная брадикардия);
• острая сердечная недостаточность;
• артериальная гипотензия;
• объемные челюстно-лицевые операции, а также при длительности вмешательства свыше 20 минут;
• детский возраст до 4 лет (эффективность и безопасность не изучались).

Роженицам с преэклампсией, кровотечениями в последнем триместре беременности.

Дозировка

Перед введением препарата рекомендуется всегда проводить аспирационный тест для того, чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата. Давление на поршень во время введения препарата должно корректироваться в зависимости от тканевой чувствительности. Введение препарата в воспаленные участки слизистой не рекомендуется. Прием пищи разрешается только после восстановления чувствительности.

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии — в вестибулярное депо 1,7 мл на зуб; при необходимости дополнительно — 1,0-1,7 мл. Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо — 0,1 мл. При удалении премоляров нижней челюсти (5-5) в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания. При препарации полостей и обточке зубов для коронки, за исключением моляров нижней челюсти — вестибулярная инъекция 0,5-1,7 мл на зуб.

При выполнении одной лечебной процедуры максимальная доза для взрослых — 4 мг/кг массы тела.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, возможно развитие следующих побочных явлений:

Со стороны центральной и периферической нервной системы (дозозависимые): ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания иногда прогрессирующие до генерализованных судорог.

Не дозозависимые — головокружение, парестезии, гипестезии.

Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение нерва, в частности в таких случаях возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.

Со стороны органа зрения: преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сердечная недостаточность и шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции. В месте инъекции они могут проявляться как отечность или воспаление слизистой оболочки. Проявлениями, не связанными с местом введения могут быть гиперемия кожных покровов, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губ, щек, отеком голосовых связок с ощущением «комка в горле» и затруднением глотания, крапивницы и затруднением дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.

Передозировка

Симптомы: головокружение, двигательное возбуждение или ступор во время введения, потеря сознания, снижение артериального давления, брадикардия.

Лечение: при появлении первых признаков передозировки необходимо срочно прекратить инъекцию и придать пациенту горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контроль числа сердечных сокращений и артериального давления. При диспноэ, апноэ — кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких (центральные аналептики противопоказаны); при судорогах — внутривенно медленно барбитураты короткого действия с одновременной подачей кислорода и контролем гемодинамики; при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке — внутривенная инфузия электролитов, глюкокортикостероидов, плазмозаменителей, альбумина; при коллапсе и нарастающей брадикардии — внутривенно медленно эпинефрин (адреналин) 0,1 мг, далее внутривенно капельно под контролем числа сердечных сокращений и артериального давления; при выраженной тахикардии и тахиаритмии — внутривенно бета-адреноблокаторы. Подача кислорода и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях.

Лекарственное взаимодействие

Местные анестетики усиливают действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.

При одновременном применении:

• антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровоизлияний и кровотечений;
• ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышают риск развития артериальной гипотензии (необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика);
• усиливается и удлиняется действие миорелаксирующих средств;
• с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект; усиливается угнетение дыхания;
• сосудосуживающие средства усиливают и удлиняют местноанестезирующее действие артикаина;
• ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические средства, демекария бромид, экотиопата хлорид), циклофосфамид, тиотепа снижают метаболизм артикаина.

Артикаин проявляет антагонизм с антимиастеническими средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при применении в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненной чувствительности,отека.

Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом противомикробных сульфаниламидных средств.

Особые указания

Не следует вводить внутривенно!

Нельзя проводить инъекцию в область воспаления.

Для предотвращения инфекций (в том числе и гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при каждом заборе раствора из ампулы всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов.

При удалении премоляров нижней челюсти в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания. Неэффективна инфильтрационная мандибулярная анестезия языка, мягкого неба — требуется обезболивание с помощью проводниковой анестезии.

Пациентам требуется контроль функции сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.

Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Безопасность применения Артикаина во время беременности не установлена ввиду недостаточности клинических данных. Артикаин проникает через плацентарный барьер.

Вопрос о применении препарата врачом-стоматологом может быть принят только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода.

Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозе.

В период лактации нет необходимости прерывать кормление грудью, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций Артикаина.

Применение в детском возрасте

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С, не допускать замораживания. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Источник

Артикаин — Биохимик — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

Активное вещество: артикаина гидрохлорид — 40,0 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 2,1 мг, вода для инъекций — до 1,0 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Артикаин является местноанестезирующим средством амидного типа при­меняемым для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматоло­гии. Артикаин оказывает местноанестезирующее действие за счет блокады потенциал-зависимых натриевых каналов в клеточной мембране нейронов что приводит к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервно­му волокну и обратимой потери чувствительности. Действие препарата на­чинается быстро в течение 1-3 мин. Продолжительность анестезии составля­ет примерно 20 мин. Препарат Артикаин не содержит эпинефрин и применя­ется когда добавление эпинефрина к местноанестезирующему средству не­обязательно или применение эпинефрина противопоказано.

Фармакокинетика:

Артикаин быстро и практически сразу после введения метаболизируется (путем гидролиза) неспецифическими плазменными эстеразами в тканях и крови (90 %); остальные 10% дозы артикаина метаболизируются микросомальными ферментами печени. Образующийся при этом главный метаболит артикаина — артикаиновая кислота — не обладает местноанестезирующей ак­тивностью и системной токсичностью что позволяет проводить повторные введения препарата. Связывание артикаина с белками плазмы крови состав­ляет приблизительно 95 %.

Артикаин выводится через почки главным образом в виде артикаиновой кислоты. После подслизистого введения период полувыведения составляет приблизительно 25 мин.

Артикаин проникает через плацентарный барьер практически не выделяется с грудным молоком.

Показания:

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к артикаину или другим местноанестези­рующим средствам амидного типа за исключением случаев когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствам амидного типа ал­лергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследо­ваний проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований.

— Тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как выраженная брадикардия атриовентрикулярная блокада II-III степени).

— Острая декомпенсированная сердечная недостаточность.

— Тяжелая артериальная гипотензия.

— Детский возраст до 4-х лет (отсутствие достаточного клинического опыта).

С осторожностью:

— Эпилепсия в анамнезе (см. раздел «Побочное действие»).

Беременность и лактация:

Беременность

Артикаин проникает через плацентарный барьер. Концентрация артикаина в сыворотке крови у новорожденных (после введения препарата матери) составляет приблизительно 30 % от концентрации артикаина в сыворотке крови матери.

Ввиду недостаточности клинических данных решение о применении препарата врачом-стоматологом может быть принято только в том случае если потенциальная польза от его применения для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

При краткосрочном применении препарата в период грудного вскармливания как правило не требуется прерывать кормление грудью так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина.

Фертильность

В исследованиях фертильности у крыс при применении артикаина в токсиче­ских дозах не отмечено влияния на фертильность у особей мужского и женского пола. Не ожидается влияния на фертильность у человека при применении артикаина в терапевтических дозах.

Способ применения и дозы:

Проводить инъекцию в воспаленные ткани нельзя.

Препарат нельзя вводить внутривенно.

11ри инфильтрационной анестезии при отсутствии воспаления обычно вводят 17 мл раствора Артикаина на зуб или на два смежных зуба. При проводни­ковой анестезии нижнего альвеолярного нерва примерно требуется 1-17 мл раствора препарата. Для дополнительных инъекций следует применять поло­вину дозы или полную дозу.

Максимальная доза для взрослых составляет 4 мг артикаина гидрохлорида на кг массы тела.

Для того чтобы избежать случайного попадания препарата в кровеносные со­суды. перед его введением всегда следует проводить аспирационную пробу (в два этапа). Инъекционное давление во время введения препарата должно корректироваться в зависимости от тканевой чувствительности.

Побочные эффекты:

Частота развития побочных эффектов представлена в соответствии с класси­фикацией рекомендованной Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100

Источник