- Аспирин: чем лучше запивать и когда принимать
- Состав Аспирина
- Форма выпуска
- Фармакодинамика и фармакокинетика
- Фармакокинетика
- Показания к применению Аспирина
- Ацетилсалициловая кислота
- Регистрационный номер
- Торговое наименование
- Международное непатентованное наименование
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Код АТХ
- Фармакологические свойства
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- С осторожностью
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Особые указания
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- Форма выпуска
- Хранение
- Срок годности
Аспирин: чем лучше запивать и когда принимать
Лекарственный препарат способствует снятию воспаления, устранения болевых ощущений. Медикамент воздействует на организм как дезагрегант и антипиретик.
Состав Аспирина
Основным действующим веществом таблетки является 500 мг ацетилсалициловой кислоты. Кроме того, в медикаменте содержится микрокристаллическая целлюлоза и крахмал кукурузы.
Форма выпуска
Фармацевтическая компания производит аспирин в виде таблеток.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Главным компонентом лекарства является ацетилсалициловая кислота (некоторые по ошибке называют ее ацетиловой кислотой). Фармацевтический препарат относится к противовоспалительным медикаментам.
Полезно знать, что Аспирин и ацетилсалициловая кислота являются одним и тем же.
C9H8O4 — химическая формула Аспирина.
Прием Аспирина в дозировке от 300 мг до 1 помогает устранить суставные и мышечные болевые ощущения. Кроме того подобная доза препарата способствует улучшению самочувствия при простуде и гриппе, помогает при лихорадке.
Ацетилсалициловая кислота подходит для лечения острых, хронических воспалительных болезней.
Аспирин целесообразно принимать при:
При вышеуказанных болезнях врачи назначают более высокие дозы препарата, чем при борьбе с простудой и высокой температурой тела. Ориентируясь на особенности протекания болезни, пациентам прописывают 4-8 г лекарства в сутки.
Аспирин полезно принимать и при наличии многих заболеваний сосудов. В таких случаях врачи рекомендуют ежедневно принимать от 75 г до 300 мг вещества (в зависимости от характера и опасности болезни).
Фармакокинетика
После употребления лекарства, активно действующее вещество стремительно и полностью всасывается из желудка. Во время и после абсорбции она преобразовывается в салициловую кислоту (главный активный метаболит).
Продукты распада в первую очередь выводятся через почки.
Показания к применению Аспирина
Ацетилсалициловая кислота относится к симптоматическим препаратам, которые необходимо принимать при:
Источник
Ацетилсалициловая кислота
Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Состав на одну таблетку
Ацетилсалициловая кислота — 250 мг или 500 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 35,546 мг или 71,093 мг, лимонная кислота — 0,117 мг или 0,234 мг, тальк — 6,213 мг или 12,427 мг, стеариновая кислота — 2,990 мг или 5,979 мг, магния стеарат — 0,586 мг или 1,172 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,466 мг или 2,931 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 3,082 мг или 6,164 мг.
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, что обусловлено ингибированием циклооксигеназ первого и второго типа, участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2.
Фармакокинетика
При приёме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.
Время достижения максимальной концентрации -2 ч. Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отёка и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы — в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.
Выводится преимущественно путём активной секреции в канальцах почек в неизменённом виде (60 %) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приёме небольших доз период полувыведения -2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.
Показания
Симптоматическое лечение умеренно выраженного болевого синдрома: головной боли (в том числе при абстинентном синдроме), зубной боли, боли в горле, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструации.
Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП или другим компонентам препарата;
— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; геморрагические диатезы;
— сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;
— сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
— бронхиальная астма, индуцированная приёмом салицилатов и НПВП;
— беременность (I и III триместр), период грудного вскармливания;
— детский возраст (до 6 лет; до 15 лет — при применении в качестве жаропонижающего).
Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печёночной недостаточности).
С осторожностью
При сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и /или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений; при почечной и /или печёночной недостаточности, дефиците глюкозо-6фосфатдегидрогеназы; гиперурикемии, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни лёгких, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приёме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед., беременности (II триместр).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего нёба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая водой, молоком или щелочной минеральной водой. Взрослым и детям старше 12 лет: разовая доза составляет 250 — 500 мг, максимальная разовая доза -1,0 г (2 таблетки по 500 мг), максимальная суточная доза 3 г (6 таблеток по 500 мг), разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.
Для детей, начиная с 6-летнего возраста, разовая доза — 250 мг (1/2 таблетки по 500 мг или 1 таблетка по 250 мг) на прием. Не применять на фоне острых респираторных заболеваний, вызванных вирусными инфекциями.
Частота и время приёма: разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, боли в животе, изжога, тошнота, рвота, явные (рвота с кровью, дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта, единичные случаи нарушения функции печени (повышение печёночных трансаминаз), диарея.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, шум в ушах (обычно являются признаками передозировки); при длительном применении головная боль, нарушения зрения, снижение остроты слуха, асептический менингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Со стороны системы кроветворения: повышение риска кровотечения, что является следствием влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, тромбоцитопения, анемия, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек; при длительном применении — интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, отеки.
Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отёк Квинке.
Синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печёночной недостаточности).
При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.
Передозировка
Симптомы (однократная доза менее 150 мг/кг — острое отравление считается лёгким, 150-300 мг/кг — умеренным, более 300 мг/кг — тяжёлым): синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Тяжёлое отравление — гипервентиляция лёгких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция лёгких приводит к дыхательному алкалозу — одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приёме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжёлом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжёлом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счёт ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5 % раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановление объёма циркулирующей крови и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отёку лёгких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжёлое поражение центральной нервной системы, отёк лёгких и почечная недостаточность). При отёке лёгких — искусственная вентиляция лёгких смесью, обогащённой кислородом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
— с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более: повышается гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови);
— с антикоагулянтами, например, гепарином: повышается риск кровотечения вследствие ингибирования функции тромбоцитов, повреждения слизистой желудочно-кишечного тракта, вытеснения антикоагулянтов (пероральных) их связи с белками плазмы крови;
— с другими нестероидными противовоспалительными препаратами: возрастает риск повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
— с урикозурическими лекарственными средствами, например бензбромароном: снижает урикозурический эффект;
— с дигоксином: концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной экскреции;
— с гипогликемическими препаратами: повышается риск развития гипогликемии;
— с препаратами группы тромболитиков: повышается риск возникновения кровотечений;
— с системными глюкокортикостероидами, исключая гидрокортизон, используемый в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона: при применении глюкокортикостероидов снижается уровень салицилатов в крови за счёт повышения выведения последних;
— с глюкокортикостероидами, этанолом (алкогольные напитки) и этанолсодержащими лекарственными средствами: возрастает риск повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
— с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента: снижается гломерулярная фильтрация за счёт ингибирования простагландинов и, как следствие, снижается антигипертензивный эффект;
— с вальпроевой кислотой: повышается токсичность вальпроевой кислоты;
— ацетилсалициловая кислота усиливает эффекты наркотических анальгетиков, непрямых антикоагулянтов и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола), трийодтироксина;
— ацетилсалициловая кислота снижает эффект гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид);
— ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме;
— антациды, содержащие магний и /или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты;
— миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания
Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхо-легочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже).
Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с её ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургических вмешательств, включая такие небольшие вмешательства, как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в постоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.
Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
В период лечения следует воздерживаться от приёма этанола.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Не выявлено влияния приёма препарата на управление автотранспортным средством и другими механизмами.
Форма выпуска
По 10 таблеток в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке.
1, 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Контурные упаковки вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Источник