Кислота ацетилсалициловая (Acidumacetylsalicylicum)
Синонимы: Аспизол, Аспирин, Аспро-500, Колфарит, Микристин, Ацетол, Ацетилин, Аспозал, Астрин, Атаспин, Бедаспин, Биспирин, Каприн, Цетазал, Цитопирин, Кларипирин, Дарозал, Эндосалил, Изопирин, Новосприн, Продол, Родопирин, Руспирин, Салацетин, Темперал, Викапирин, Аспро, Ацесал, Ацетицил, Ацетофен, Ацетосал, Ацетилсал, Ацетисал, Ацилпирин, Байаспирин, Бебаспин, Бенаспир, Клариприн, Дуросал, Эасприн, Эндоспирин, Эутосал, Генасприн, Геликон, Истопирин, Монасалил, Панспирил, Полопирина, Салетин, Зорприн, Ацетилсалицил бене, Новандол, Плидол, Аспирин УПСА, Аспилайт, АпоАса, Асалгин, Ацилспирин, Аспро 500, Салорин, Джанприн и др.
Фармакологическое действие. Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, а также болеутоляющее действие. Ее широко применяют при лихорадочных состояниях (повышенной температуре тела), головной боли, невралгиях (боли, распространяющейся по ходу нерва) и др. и в качестве противоревматического средства. Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты объясняют ее влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления. Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические (расположенные в мозге) центры терморегуляции. Анальгезирующий (обезболивающий) эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, расположенные в центральной нервной системе.
Одним из основных механизмов действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация (подавление активности) фермента циклооксигеназы (фермента, принимающего участие в синтезе простагландинов), в результате чего нарушается синтез простагландинов. (Простагландины — биологически активные вещества, вырабатываемые в организме. Их роль в организме крайне многогранна, в частности, они ответственны за появление болей и отеков в месте воспаления).
Нарушение синтеза простагландинов приводит к потере чувствительности периферических нервных окончаний к кининам и другим воспалительным и болевым медиаторам (передатчикам).
Вследствие нарушения синтеза простагландинов уменьшается выраженность воспаления и их пирогенное (повышающее температуру тела) влияние на центр терморегуляции. Кроме того, уменьшается влияние простагландинов на чувствительные нервные окончания, приводящее к понижению их чувствительности к медиаторам боли. Обладает также антиагрегационным действием .
Показание к применению. Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и аналыезируюшего средства.
Важной особенностью ацетилсалициловой кислоты является способность препарата оказывать антиагрегационное действие, ингибировать спонтанную и индуцированную агрегацию тромбоцитов.
Способ применения и дозы. В виде таблеток назначают внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли, мигрени, невралгиях и др.) 0,25-0,5-1 г 3-4 раза в день; для детей в зависимости от возраста — от 0,1 до 0,3 г на прием.
При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите (заболевании сердца), ревматоидном полиартрите (инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, характеризующейся хроническим прогрессирующим воспалением суставов) назначают длительно взрослым по 2-3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет — 0,1 г, 3 лет — 0,15 г, 4 лет — 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на прием.
Также используют растворимую форму аспирина — Ацилпирин растворимый. При лихорадке (резком повышении температуры тела) и/или болевом синдроме назначают в разовой дозе 1-2 таблетки по 0,5 г. При необходимости препарат принимают повторно в той же дозе. Максимальная суточная доза — 6 таблеток. При остром ревматизме назначают в суточной дозе 100 мг/кг массы тела в 5-6 приемов. Разовые дозы для детей зависят от возраста и составляют: детям до 6 мес. — 50-100 мг; от 6 мес. до 1 года — 100-150 мг; от 1 года до 6 лет — 150-250 мг; от 6 до 15 лет — 250-500 мг; назначают 3 раза в сутки. Препарат применяют в конце приема пиши или сразу после еды. Непосредственно перед применением таблетку необходимо растворить в ‘/2 стакана воды.
Побочное действие. При применении препарата может развиться профузное (обильное) потоотделение, могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевро-тический (аллергический) отек, кожные и другие аллергические реакции.
Важно учитывать, что при длительном (без врачебного контроля) применении ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться такие явления, как диспепсические расстройства (расстройства пищеварения) и желудочные кровотечения; может поражаться слизистая оболочка не только желудка, но и двенадцатиперстной кишки.
Так называемое ульцерогенное (вызывающее язву) действие свойственно в той или иной степени разным противовоспалительным препаратам: кортикостероидам, бутадиону, индометацину и др. Появление язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется не только резорбтивным действием (действием вещества, проявляющимся после его всасывания в кровь) (торможение факторов свертываемости крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка, особенно если препарат принимают в виде неизмельченных таблеток. Это относится также к натрия салицилату. .
Для уменьшения ульцерогенного действия и предупреждения развития желудочных кровотечений следует принимать ацетилсалициловую кислоту только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, указания, что желудочные кровотечения могут также наблюдаться при приеме ацетилсалициловой кислоты после еды. Для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают к приему после ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната.
В связи с влиянием на агрегацию (склеивание) тромбоцитов, а также некоторой антикоагулируюшей (противосвертываюшей) активностью следует при лечении ацетилсалициловой кислотой проводить периодически исследование крови. При нарушениях свертываемости крови, особенно при гемофилии (наследственной болезни, проявляющейся повышенной кровоточивостью), возможно развитие кровотечений. Для раннего выявления ульцерогенного действия надо периодически исследовать кал на наличие крови.
Следует учитывать, что под влиянием ацетилсалициловой кислоты усиливается действие антикоагулянтов (средств, тормозящих свертывание крови 8), сахаропонижаюших препаратов (производные сульфонилмочевины ), повышается опасность развития желудочных кровотечений при одновременном приеме кортикостероидов (гидрокортизон, кортизон, дексаметазон и др. 8, 586, 583) и нестероидных противовоспалительных средств (натрия салицилат, ацелизин, салициламид, метилсалицилат 7, 273, 288). На фоне лечения ацетилсалициловой кислотой усиливаются побочные эффекты метотрексата . Несколько ослабляется действие мочегонных средств (фуросемида, верошпирона и др. , 302).
В случае передозировки при легкой интоксикации (отравлении) возможны тошнота, рвота, боли в эпигастрии (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины), а также (особенно у детей и пожилых больных) шум в ушах, головокружение, головные боли, снижение зрения и слуха. При значительной передозировке появляются бессвязное мышление, спутанность сознания, сонливость, коллапс (резкое падение артериального давления), тремор (дрожание конечностей), одышка, удушье, обезвоживание, гипертермия (повышенная температура тела), кома (бессознательное состояние), щелочная реакция мочи, метаболический ацидоз (закисление при нарушении обмена веществ), дыхательный (газовый) алкалоз (защелачивание), нарушения углеводного обмена.
Летальная (способная привести к смерти) доза ацетилсалициловой кислоты для взрослых — более 10 г, для детей — более 3 г.
В случае передозировки в зависимости от состояния кислотнощелочного равновесия и электролитного (ионного) баланса проводят вливание растворов бикарбоната натрия, цитрата или лактата натрия.
Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадатиперстной кишки и желудочно-кишечные кровотечения являются противопоказаниями к применению ацетилсалициловой кислоты и натрия салицилата. Противопоказано также применение ацетилсалициловой кислоты при язвенной болезни в анамнезе (истории болезни), при портальной гипертензии (повышении давления в системе воротной вены печени), венозном застое (в связи с понижением резистентности /устойчивости/ слизистой оболочки желудка), при нарушении свертывания крови.
При длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии (снижения содержания гемоглобина в крови) и систематически проводить анализы крови и проверять наличие крови в кале.
В связи с возможностью аллергических реакций следует соблюдать осторожность при назначении ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и другим «аллергогенным» (вызывающим аллергию) лекарственным средствам.
При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте может развиться «аспириновая» астма (острые приступы удушья, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты), для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей (предупреждающей или тормозящей аллергические реакции) терапии.
Детям и подросткам (до 14 лет) с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией (повышением температуры тела), ацетилсалициловую кислоту желательно назначать только при неэффективносит других препаратов. У больных, страдающих аллергическими заболеваниями, в том
числе бронхиальной астмой, аллергическим и сенным ринитом (насморком), крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипами носа, а также в сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей, у больных с повышенной чувствительностью к анальгетическим и противоревматическим препаратам любого типа, возможно развитие «аспириновой» астмы.
Следует учитывать, что прием салицилатов (в высоких дозах) в первые 3 мес. беременности связывают во многих эпидемиологических исследованиях с высоким риском развития уродств (волчья пасть, пороки сердца). Однако при обычных терапевтических дозах этот риск, по-видимому, невелик, так как исследование, проведенное примерно на 3200 парах матери и ребенка, не выявило связи с повышением процента уродств. В последние 3 мес. беременности прием салицилатов может привести к удлинению периода беременности и ослаблению родовых схваток. У матери и ребенка наблюдалась повышенная склонность к кровотечениям. При приеме ацетилсалициловой кислоты матерью незадолго до родов, у новорожденных (особенно недоношенных) возможны внутричерепные кровотечения.
В период кормления грудью при приеме препарата в обычных дозах прерывания кормления грудью, как правило, не требуется. При регулярном приеме больших доз препарата следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Без наблюдения врача препарат следует принимать только в обычных дозах и лишь в .течение нескольких дней.
Форма выпуска. Ацетилсалициловая кислота выпускается для приема внутрь в виде таблеток по 0,25 и 0,5 г (для взрослых) и по 0,1 г (с риской) — для детей. «Шипучие» таблетки по 0,5 г в упаковке по 15 штук.
Условия хранения. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
Источник
Ацетилсалициловая кислота
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Рецепт
Международный:
Россия:
Отпускается без рецепта
Фармакологическое действие
Нестероидное противовоспалительное средство.
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Анальгезирующее действие ацетилсалициловой кислоты обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Вследствие уменьшения продукции простагландинов уменьшается их влияние на центры терморегуляции. Необратимое нарушение синтеза в тромбоцитах тромбоксана А2 обусловливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты. В высоких дозах ацетилсалициловая кислота ингибирует синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время.
Способ применения
Для взрослых:
Внутрь, после приема пищи, запивая большим количеством жидкости — водой.
При болевом синдроме взрослым рекомендуется принимать по 250-500 мг/сут (1/2-1 таблетке) 3-6 раз/сут. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 ч.
Максимальная разовая доза — 1000 мг, максимальная суточная доза — 3000 мг.
В качестве жаропонижающего средства назначают при температуре тела более 38.5°С (у пациентов с фебрильными судорогами в анамнезе — при температуре более 37.5°С) в дозе 500-1000 мг.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.
Для детей:
Детям старше 16 лет в разовой дозе 250 мг (1/2 таблетки) 2 раза/сут, максимальная суточная доза 750 мг.
Показания
— болевой синдром слабой и средней интенсивности различной этиологии (в том числе при головной – мигрень, зубной боли, невралгии, миалгии, суставной боли, люмбаго);
— повышенная температура (лихорадка) при гриппе, простудных (ОРВИ) и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к салициловой кислоте, ее производным или другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения геморрагические диатезы
— предрасположенность к геморрагиям
— повышенная кровоточивость
— нарушение свертываемости крови (гемофилия, болезнь Виллебранда
— телеангиоэктазии
— дефицит витамина К
— тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, гипопротромбинемия);
— нефролитиаз, гиперурикемия;
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— тяжелые нарушения функции печени и почек;
— выраженные нарушения водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия;
— беременность и период лактации;
— детский возраст до 16 лет;
— прием метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;
— подагра и подагрический артрит. С осторожностью при сопутствующей терапии антикоагулянтами, гиперурекемии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.
Побочные действия
— тошнота, потеря аппетита, боли в желудке;
— аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, синдром Лайелла, бронхоспазм, эозинофилия, анафилактический шок, ангионевротический отек, «аспириновая триада»: сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты);
— синдром Рейе;
— интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром;
— тромбоцитопения, анемия, лейкопения;
— нарушения функции печени и почек, почечная недостаточность;
— головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха;
— эрозивные и язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения;
— усиление тяжести сердечной недостаточности;
— асептический менингит.
Форма выпуска
Таб. 500 мг: 10 шт.
Таблетки белого цвета, круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, с риской на одной стороне и двухсторонней фаской. 1 таб.
ацетилсалициловая кислота 500 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, лимонной кислоты моногидрат.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — ящики картонные.
Источник
