Премедикация
Цель премедикации — снятие психического напряжения, седативный эффект, предупреждение нежелательных нейровегетативных реакций, уменьшение саливации, бронхиальной секреции, а также усиление анестетических и аналгетических свойств наркотических веществ. Достигается это применением комплекса фармакологических препаратов. В частности, для психического успокоения эффективны транквилизаторы, барбитураты, нейролептики и др. Усиление активности блуждающих нервов, а также уменьшение секреции слизистых оболочек трахеобронхиального дерева и слюнных желез можно получить с помощью атропина, метацина или скополамина. Широко применяются антигистаминные препараты, которые обладают дополнительным седативным действием.
Премедикация чаще всего состоит из двух этапов. Вечером, накануне операции, назначают внутрь снотворные средства в сочетании с транквилизаторами и антигистаминными препаратами. Особо возбудимым больным эти препараты повторяют за 2 часа до операции. Кроме того, обычно всем больным за 30-40 минут до операции вводят антихолинергические средства и аналгетики. Если в план анестезии не включены холинэргические препараты, то назначением атропина перед операцией можно пренебречь, однако, у анестезиолога всегда должна быть возможность его введения во время анестезии. Необходимо помнить что, если планируется использование во время анестезии холинэргических препаратов (сукцинилхолин, фторотан) или инструментальное раздражение дыхательных путей (интубация трахеи, бронхоскопия), то имеется риск возникновения брадикардии с возможной последующей гипотензией и развитием более серьезных нарушений сердечного ритма. В этом случае, назначение в премедикацию антихолинергических препаратов (атропин, метацин, гликопирролат, гиосцин) для блокады вагальных рефлексов, является обязательным.
Обычно средства премедикации при плановых операциях вводят внутримышечно, перорально или ректально. Внутривенный путь введения нецелесообразен, т.к. при этом продолжительность действия препаратов меньше, а побочные эффекты более выражены. Только при неотложных оперативных вмешательствах и особых показаниях их вводят внутривенно.
М-холиноблокаторы
Атропин
Для премедикации атропин вводят в/м или в/в в дозе 0,01-0,02 мг/кг, обычная доза для взрослых составляет 0,4-0,6 мг. Антихолинергические свойства атропина позволяют эффективно блокировать вагальные рефлексы и снизить секрецию бронхиального дерева (у атропина этот эффект менее выражен, чем у гликопирролата и гиосцина — левый изомер).
В экстренных случаях, при отсутствии венозного доступа, стандартная доза атропина разведенная в 1 мл физиологического раствора обеспечивает достижение быстрого эффекта при внутритрахеальном введении.
У детей атропин используется в тех же дозах. Для избежания отрицательного психо-эмоционального влияния на ребенка внутримышечной инъекции, атропин в дозе 0,02 мг/кг может быть дан per os за 90 минут до индукции. В комбинации с барбитуратами атропин можно ввести и per rectum при использовании данного метода вводного наркоза.
Необходимо помнить, что время начала действия атропина у детей первого года жизни при брадикардии более длительное, и им, для достижения быстрого положительного хронотропного эффекта, атропин необходимо вводить как можно раньше.
Противопоказаний для использования атропина мало. К ним можно отнести заболевания сердца, сопровождающиеся стойкой тахикардией, индивидуальную непереносимость, что бывает достаточно редко, а так же глаукому.
Метацин
На периферические холинорецепторы метацин действует сильнее, чем атропин, а так же более активен по влиянию на бронхиальную мускулатуру, сильнее подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез.
Сравнительно с атропином метацин более удобен для применения, т.к., обладая меньшим мидриатическим эффектом, он даёт возможность следить в процессе операции за изменениями в диаметре зрачка. Для премедикации метацин предпочтителен так же потому, что учащение сердцебиения выражено меньше, а по бронхолитическому действию он значительно превосходит атропин.
Имеются данные об успешном применении метацина для премедикации при операциях кесарева сечения. Применение препарата уменьшает амплитуду, продолжительность и частоту сокращений матки.
Препарат противопоказан при глаукоме и гипертрофии предстательной железы.
Скополамин (гиосцин)
По влиянию на периферические холинорецепторы близок к атропину. Вызывает седативный эффект: уменьшает двигательную активность, может оказать снотворное действие.
Необходимо учитывать весьма широкое различие в индивидуальной чувствительности к скополамину: относительно часто обычные дозы вызывают не успокоение, а возбуждение, галлюцинации и другие побочные явления.
Противопоказания те же, что при назначении атропина.
Гликопирролат
Гликопирролат назначают в дозах, составляющих половину от дозы атропина. Для премедикации вводят 0,005-0,01 мг/кг, обычная доза доля взрослых равна 0,2-0,3 мг. Гликопирролат для инъекций выпускают в виде раствора, содержащего 0,2 мг/мл (0,02%).
Из всех м-холиноблокаторов гликопирролат является самым мощным ингибитором секреции слюнных желёз и желёз слизистой оболочки дыхательных путей. Тахикардия возникает при введении препарата в/в, но не в/м. Гликопирролат имеет большую продолжительность действия, чем атропин(2-4 часа после в/м введения и 30 минут после в/в инъекции).
Наркотические анальгетики
В последнее время отношение к использованию наркотических анальгетиков в премедикацию несколько изменилось. От применения этих препаратов стали отказываться, если целью является достижение седативного эффекта. Это связано с тем, что при применении опиатов седативный эффект и эйфория возникает лишь у части больных. Зато у других возможно возникновение нежелательной дисфории, тошноты, рвоты, гипотензии или угнетения дыхания в той или иной степени. Поэтому опиоиды включают в премедикацию в случае, когда их применение может быть полезным. В первую очередь это относится к больным с выраженным болевым синдромом. Кроме того, использование опиатов позволяет усилить потенцирующий эффект премедикации.
Антигистаминные препараты
Применяются в премедикации с целью предупреждения гистаминовых эффектов в ответ на стрессовую ситуацию. Особенно это касается больных с отягощенным аллергоанамнезом (бронхиальная астма, атопический дерматит и т.д.). Из препаратов, используемых в анестезиологии, значительным гистаминвысвобождающим действием обладают, например, некоторые мышечные релаксанты (d-тубокурарин, атракуриум, мивакуриум гидрохлорид и др.), морфин, йодсодержащие рентгенконтрастные препараты, крупномолекулярные соединения (полиглюкин и др.). Для премедикации используются также благодаря седативным, снотворным, центральным и периферическим холинолитическим и противовоспалительным свойствам.
Димедрол — обладает выраженным антигистаминным действием, седативным и снотворным эффектами. Как компонент премедикации используется 1% р-р в дозе 0,1-0,5 мг/кг внутривенно и внутримышечно.
Супрастин — производное этилендиамина, обладает выраженной антигистаминной а также, периферической антихолинергической активностью, седативный эффект менее выражен. Дозы — 2% р-р- 0,3-0,5 мг/кг внутривенно и внутримышечно.
Тавегил — по сравнению с димедролом имеет более выраженный и длительный антигистаминный эффект, обладает умеренным седативным действием. Дозы- 0,2 % р-р — 0,03-0,05 мг/кг внутримышечно и внутривенно.
Фенобарбитал (люминал, седонал, адонал)
Барбитурат длительного действия 6-8 часов. Оказывает в зависимости от дозы седативное или снотворное действие, противосудорожное действие. В анестезиологической практике фенобарбитал назначают как снотворное средство накануне операции на ночь в дозе 0,1-0,2 г внутрь, у детей разовая доза 0,005-0,01 г/кг.
Транквилизаторы
Дроперидол
Нейролептик из группы бутирофенонов. Нейровегетативное торможение, вызываемое дроперидолом, продолжается 3-24 часа. Препарат оказывает также выраженное противорвотное действие. С целью премедикации используют в дозе 0,05-0,1мг/кг в/м. Стандартные дозы дроперидола (без сочетания с другими препаратами) не вызывают депрессии дыхания: наоборот препарат стимулирует реакцию системы дыхания на гипоксию. Хотя после премедикации дроперидолом больные кажутся спокойными и безучастными, на самом деле они могут испытывать чувство тревоги и страха. Поэтому премедикацию нельзя ограничивать введением одного дроперидола.
Диазепам (валиум, седуксен, сибазон, реланиум)
Относится к группе бензодиазепинов. Доза для премедикации 0,2-0,5 мг/кг. Оказывает минимальное влияние на сердечно-сосудистую систему и дыхание, обладает выраженным седативным, анксиолитическим и противосудорожным эффектами. Однако в сочетании с другими депрессантами или опиоидами может угнетать дыхательный центр. Является одним из наиболее часто используемым средством для премедикации у детей. Назначается за 30 минут до операции в дозе 0,1-0,3 мг/кг внутримышечно, 0,1-0,25 мг/кг перорально, 0.075 мг/кг — ректально. Как вариант премедикации на столе, возможно внутривенное введение непосредственно перед операцией в дозе 0,1-0,15 мг/кг вместе с атропином.
Мидазолам (дормикум, флормидал)
Мидазолам водорастворимый бензодиазепин с более быстрым началом и менее коротким периодом действия чем диазепам. Для премедикации применяется в дозе 0,05-0,15 мг/кг. После в/м введения концентрация в плазме достигает пика через 30 минут. Мидазолам является широко используемым в педиатрической анестезиологии препаратом. Его использование позволяет быстро и эффективно успокоить ребенка и предотвратить психоэмоциональный стресс, связанный с отрывом от родителей. Пероральное назначение мидазолама в дозе 0,5-0,75 мг/кг (с вишневым сиропом) обеспечивает седацию и снимает тревожное состояние к 20-30 минуте. По истечении этого времени эффективность начинает снижаться и уже через 1 час его действие заканчивается. Внутривенная доза для премедикации составляет 0,02-0,06 мг/кг, внутримышечно- 0,06-0,08 мг/кг. Возможно комбинированное введение мидазолама — в дозе 0,1 мг/кг внутривенно или внутримышечно и 0,3 мг/кг ректально. Более высокие дозы мидазолама могут вызвать дыхательную депрессию.
Рогипнол (флунитразепам)
Производное бензодиазепина с седативным, снотворным и противосудорожным действием. Вводится внутримышечно в дозе 0,03 мг/кг, внутривенно- 0,015- 0,03 мг/кг.
Сводная таблица препаратов, применяемых для премедикации
Источник
Атропин (Аtropinum), инструкция по применению
Химически представляет собой тропиновый эфир d,l-троповой кислоты.
Синоним: Аtropinum sulfuricum.
Состав. Алкалоид, содержащийся в различных растениях семейства пасленовых (Sо1аnaceae): красавке (Аtropa Ве1ladonna L.), белене (Нуoscyamus niger L), разных видах дурмана (Datura stramonium L.) и др.
В медицинской практике применяют атропина сульфат (Аtropini sulfas). Белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию; для стабилизации инъекционных растворов добавляют раствор хлористоводородной кислоты рН 3,0 — 4,5, стерилизуют при + 100 С в течение 30 мин.
- Фармакологическое действие
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Передозировка
Фармакологические свойства. Атропин оптически неактивен: состоит из активного левовращающего и малоактивного правовращающего изомеров. Левовращающий изомер носит название гиосциамина и примерно в 2 раза активнее атропина. Естественным алкалоидом содержащимся в растениях, является гиосциамин; при химическом выделении алкалоида он в основном превращается в рацемическую форму — атропин.
По современным представлениям, атропин является экзогенным лигандом — антагонистом холинорецепторов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется наличием в его структуре фрагмента, роднящего его с молекулой эндогенного лиганда — ацетилхолина.
Основной фармакологической особенностью атропина является его способность блокировать м-холинорецепторы; он действует также (хотя значительно слабее) на н-холинорецепторы. Атропин относится, таким образом, к неизбирательным блокаторам м-холинорецепторов.
Блокируя м-холинорецепторы, он делает их нечувствительными к ацетилхолину, образующемуся в области окончаний постганглионарных парасимпатических (холинергических) нервов. Эффекты действия атропина противоположны поэтому эффектам, наблюдающимся при возбуждении парасимпатических нервов.
Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез (последние получают симпатическую холинергическую иннервацию), поджелудочной железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тормозщего действия на сердце бдуждающего нерва), понижением тонуса гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.). Действие атропина выражено сильнее при повышенном тонусе блуждающего нерва.
Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков. Мидриатический зффект зависит от расслабления волокон круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется парасимпатическими волокнами. Одновременно с расширением зрачка в связи с нарушением оттока жидкости из камер возможно повышение внутриглазного давления. Расслабление ресничной мышцы цилиарного тела ведет к параличу аккомодации.
Атропин проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает сложное влияние на ЦНС. Он оказывает центральное холинолитическое действие и вызывает у больных паркинсонизмом уменьшение дрожания и мышечного напряжения. Он, однако, недостаточно эффективен; вместе с тем его сильное влияние на периферические м-холинорецепторы приводит к ряду осложнений (сухость во рту, сердцебиение и др.), затрудняющих его длительное применение для этих целей (см. Средства для лечения паркинсонизма). В больших дозах атропин стимулирует кору головного мозга и может вызвать двигательное и психическое возбуждение, сильное беспокойство, судороги, галлюцинаторные явления. В терапевтических дозах атропин возбуждает дыхание; большие дозы могут, однако, вызвать паралич дыхания.
Показания. Применяют атропин при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, холецистите, желчнокаменной болезни, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии, развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва.
При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, атропин часто вводят вместе с анальгезирующими средствами (анальгин, промедол, морфин и др.).
В анестезиологической практике атропин применяют перед наркозом и операцией и во время операции для предупреждения бронхиоло- и ларингоспазма, ограничения секреции слюнных и бронхиальных желез и уменьшения других рефлекторных реакций и побочных явлений, связанных с возбуждением блуждающего нерва.
Применяют также атропин для рентгенологического исследавания желудочно-кишечного тракта при необходимости уменьшить тонус и двигательную активность желудка и кишечника. В связи со способностью уменьшать секрецию потовых желез атропин употребляют иногда при повышенной потливости.
Атропин является эффективным антидотом при отравлениях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС (см. Реактиваторы холинэстеразы).
В глазной практике атропин применяют для расширения зрачка с диагностической целью (при исследовании глазного дна, определении истинной рефракции и др.), а также для терапевтических целей при острых воспалительных заболеваниях (ирите, иридоциклите, кератите и др.) и травмах глаза; вызываемое атропином расслабление мышц глаза способствует его функциональному покою и ускоряет ликвидацию патологического процесса.
Для лечебных целей целесообразно применять атропин как длительно действующее мидриатическое средство; для диагностических целей более целесообразно использовать менее длительно действуюшие мидриатики. Атропин вызывает максимальное расширение зрачка через 30 — 40 мин после инстилляции, эффект сохраняется до 7 — 10 дней. Паралич аккомодации наступает через 1 — 3 ч и длится до 8 — 12 дней.
В то же время гоматропин (см.) вызывает максимальный мидриаз через 40 — 60 мин; мидриатический эффект и паралич аккомодации сохраняются 1 — 2 дня. Мидриатический эффект и парез аккомодации при применении платифиллина (см.) сохраняются 5 — 6 ч.
Применение Атропина. Применяют атропин внутрь (до еды), парентерально и местно (в виде глазных капель). Внутрь назначают взрослым в порошках, таблетках и растворах (0,1 %) по 0,00025 г (0,25 мг) — 0,0005 г (0,5 мг) — 0,001 г (1 мг ) на
прием 1 — 2 раза в день. Под кожу внутримышечно и внутривенно вводят по 0,ОО025 — 0,0005 — 0,001 г (0,25 — 0,5 — 1 мл 0,1 % раствора).
Детям назначают в зависимости от возраста по 0,00005 г (0,05 мг) — 0,0005 г (0,5 мг) на прием.
Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,001 г, суточная 0,003 г.
В случае применения атропина для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают препарат внутрь, подбирая дозу индивидуально (обычно до появления легкой сухости во рту). В зависимости от чувствительности к атропину доза может сооветствовать 6 — 8 — 10 — 12 — 15 каплям 0,1 % раствора на прием 2 — 3 раза в день. Назначают за 30 — 40 мин до еды или через час после еды. В случаях обострения болезни вводят сначала атропин в виде подкожных инъекций.
В офтальмологической практике используют 0.5 — 1 % растворы (глазные капли). С лечебной целью назначаают по 1 — 2 капли 2 — 6 раз в день. В тяжелых случаях закладывают вечером за края век 1 % атропиновую мазь. Применяют также глазные капли с атропином.
При отравлениях холиномиметическими и антихолиноэстеразными веществами вводят 0,1 % раствор атропина в вену, предпочтительно вместе с реактиваторами холинэстеразы (см.).
При бронхиолоспазмах атропин может применяться в виде мелкодисперсного аэрозоля (0,25 мл 0,1 % раствора вдыхают в течение 2 — З мин); см. также аэрозоль «Эфатин».
При применении атропина следует соблюдать осторожность в дозировке и учитывать возможность повышенной индивидуальной чувствительности больных.
Передозировка. Небольшая передозировка может вызвать сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, тахикардию, затруднение мочеиспускания, атонию кишечника, головокружение. При введении атропина в конъюнктивальный мешок в виде капель следует сдавить область, слезных путей (во избежание попадания раствора в слезный канал и последующего всасывания).
Противопоказания при приеме Атропина. Атропин противопоказан при глаукоме.
Меры предосторожности. В связи с влиянием оказываемым атропином на холинергические системы мозга, было предложено использовать его в психиатрической практике для лечения психозов (аффективных, паранойяльных, кататонических и других состояний). Так называемая атропинокоматозная терапия предусматривает применение больших доз атропина. Начинают с внутримышечной инъекции 50 — 100 мг (используя 1 % или 2,5 % растворы) с повышением дозы при последующих инъекциях (иногда до 250 — 500 мг) до получения коматозного состояния.
Обычно через 15 — 25 мин после инъекции наступает сон, а еще через 10 — 5 мин наступает кома, продолжающаяся 3 — 4 ч.
Атропиновая кома сопровождается резко выраженными неврологическими и соматическими расстройствами, что требует исключительно большой осторожности при этом методе лечения. В связи с нерешенностью вопроса о степени эффективности атропинокоматозной терапии и побочными эффектами метод имеет крайне ограниченное применение.
Формы выпуска: порошок; 0,1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл; таблетки по 0,0005 г (0,5 мг); 1 % глазная мазь и глазные пленки в пластмассовых пеналах или стеклянных флаконах по 30 штук с содержанием в каждой пленке по 1,6 мг атропина сульфата (Меmbranulae орhthalmicae сum Аtroрini sulfatis).
Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре.
Rp.: Sol. Аtropini sulfatis 0,1 % 10 ml
D. S. По 5 — 8 капель внутрь 2 — 3 раза в день перед едой
Rр.: Тab. Аtropini sulfatis 0,0005 % N. 20
D. S. По 1/2 — 1 таблетке 2 — 3 раза в день перед едой
Rр.: Аtropini sulfatis 0,0003
Papaverini hydrochloridi 0,02
D t. d. N. 10 in tab.
S. По 1 таблетке 2 — 3 раза в день ( при спазмах кишечника)
Rр.: Sо1. Atropini sulfatis О,1 % 10 ml
D. S. По 1 — 2 капли на чайную ложку воды 1 — 2 раза в день ребенку 4 мес. (при пилороспазме). Под наблюдением врача!
Rp.: Sol. Аtropini sulfatis 0,1 % 1 ml
D t. d. N. 6 in ampull.
S. Под кожу 0,5 — 1 мл 1 — 2 раза в день взрослому. По 0,2 — 0,25 мл ребенку 5 — 6 лет
Rр.: Sоl. Аtropini sulfatis 1 % 5 ml
D. S. Глазные капли ( по 1 — 2 капли каждый час до полного расширения зрачка)
Примечание. Не допускается введение раствора такой концентрации под кожу или прием его внутрь.
Rp: Ung. Atropini sulfatis 1 % 5,0
D. S. Глазная мазь
Применение препарата атропин только по назначению врача, описание дано для справки!
Источник
