Премедикация
Цель премедикации — снятие психического напряжения, седативный эффект, предупреждение нежелательных нейровегетативных реакций, уменьшение саливации, бронхиальной секреции, а также усиление анестетических и аналгетических свойств наркотических веществ. Достигается это применением комплекса фармакологических препаратов. В частности, для психического успокоения эффективны транквилизаторы, барбитураты, нейролептики и др. Усиление активности блуждающих нервов, а также уменьшение секреции слизистых оболочек трахеобронхиального дерева и слюнных желез можно получить с помощью атропина, метацина или скополамина. Широко применяются антигистаминные препараты, которые обладают дополнительным седативным действием.
Премедикация чаще всего состоит из двух этапов. Вечером, накануне операции, назначают внутрь снотворные средства в сочетании с транквилизаторами и антигистаминными препаратами. Особо возбудимым больным эти препараты повторяют за 2 часа до операции. Кроме того, обычно всем больным за 30-40 минут до операции вводят антихолинергические средства и аналгетики. Если в план анестезии не включены холинэргические препараты, то назначением атропина перед операцией можно пренебречь, однако, у анестезиолога всегда должна быть возможность его введения во время анестезии. Необходимо помнить что, если планируется использование во время анестезии холинэргических препаратов (сукцинилхолин, фторотан) или инструментальное раздражение дыхательных путей (интубация трахеи, бронхоскопия), то имеется риск возникновения брадикардии с возможной последующей гипотензией и развитием более серьезных нарушений сердечного ритма. В этом случае, назначение в премедикацию антихолинергических препаратов (атропин, метацин, гликопирролат, гиосцин) для блокады вагальных рефлексов, является обязательным.
Обычно средства премедикации при плановых операциях вводят внутримышечно, перорально или ректально. Внутривенный путь введения нецелесообразен, т.к. при этом продолжительность действия препаратов меньше, а побочные эффекты более выражены. Только при неотложных оперативных вмешательствах и особых показаниях их вводят внутривенно.
М-холиноблокаторы
Атропин
Для премедикации атропин вводят в/м или в/в в дозе 0,01-0,02 мг/кг, обычная доза для взрослых составляет 0,4-0,6 мг. Антихолинергические свойства атропина позволяют эффективно блокировать вагальные рефлексы и снизить секрецию бронхиального дерева (у атропина этот эффект менее выражен, чем у гликопирролата и гиосцина — левый изомер).
В экстренных случаях, при отсутствии венозного доступа, стандартная доза атропина разведенная в 1 мл физиологического раствора обеспечивает достижение быстрого эффекта при внутритрахеальном введении.
У детей атропин используется в тех же дозах. Для избежания отрицательного психо-эмоционального влияния на ребенка внутримышечной инъекции, атропин в дозе 0,02 мг/кг может быть дан per os за 90 минут до индукции. В комбинации с барбитуратами атропин можно ввести и per rectum при использовании данного метода вводного наркоза.
Необходимо помнить, что время начала действия атропина у детей первого года жизни при брадикардии более длительное, и им, для достижения быстрого положительного хронотропного эффекта, атропин необходимо вводить как можно раньше.
Противопоказаний для использования атропина мало. К ним можно отнести заболевания сердца, сопровождающиеся стойкой тахикардией, индивидуальную непереносимость, что бывает достаточно редко, а так же глаукому.
Метацин
На периферические холинорецепторы метацин действует сильнее, чем атропин, а так же более активен по влиянию на бронхиальную мускулатуру, сильнее подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез.
Сравнительно с атропином метацин более удобен для применения, т.к., обладая меньшим мидриатическим эффектом, он даёт возможность следить в процессе операции за изменениями в диаметре зрачка. Для премедикации метацин предпочтителен так же потому, что учащение сердцебиения выражено меньше, а по бронхолитическому действию он значительно превосходит атропин.
Имеются данные об успешном применении метацина для премедикации при операциях кесарева сечения. Применение препарата уменьшает амплитуду, продолжительность и частоту сокращений матки.
Препарат противопоказан при глаукоме и гипертрофии предстательной железы.
Скополамин (гиосцин)
По влиянию на периферические холинорецепторы близок к атропину. Вызывает седативный эффект: уменьшает двигательную активность, может оказать снотворное действие.
Необходимо учитывать весьма широкое различие в индивидуальной чувствительности к скополамину: относительно часто обычные дозы вызывают не успокоение, а возбуждение, галлюцинации и другие побочные явления.
Противопоказания те же, что при назначении атропина.
Гликопирролат
Гликопирролат назначают в дозах, составляющих половину от дозы атропина. Для премедикации вводят 0,005-0,01 мг/кг, обычная доза доля взрослых равна 0,2-0,3 мг. Гликопирролат для инъекций выпускают в виде раствора, содержащего 0,2 мг/мл (0,02%).
Из всех м-холиноблокаторов гликопирролат является самым мощным ингибитором секреции слюнных желёз и желёз слизистой оболочки дыхательных путей. Тахикардия возникает при введении препарата в/в, но не в/м. Гликопирролат имеет большую продолжительность действия, чем атропин(2-4 часа после в/м введения и 30 минут после в/в инъекции).
Наркотические анальгетики
В последнее время отношение к использованию наркотических анальгетиков в премедикацию несколько изменилось. От применения этих препаратов стали отказываться, если целью является достижение седативного эффекта. Это связано с тем, что при применении опиатов седативный эффект и эйфория возникает лишь у части больных. Зато у других возможно возникновение нежелательной дисфории, тошноты, рвоты, гипотензии или угнетения дыхания в той или иной степени. Поэтому опиоиды включают в премедикацию в случае, когда их применение может быть полезным. В первую очередь это относится к больным с выраженным болевым синдромом. Кроме того, использование опиатов позволяет усилить потенцирующий эффект премедикации.
Антигистаминные препараты
Применяются в премедикации с целью предупреждения гистаминовых эффектов в ответ на стрессовую ситуацию. Особенно это касается больных с отягощенным аллергоанамнезом (бронхиальная астма, атопический дерматит и т.д.). Из препаратов, используемых в анестезиологии, значительным гистаминвысвобождающим действием обладают, например, некоторые мышечные релаксанты (d-тубокурарин, атракуриум, мивакуриум гидрохлорид и др.), морфин, йодсодержащие рентгенконтрастные препараты, крупномолекулярные соединения (полиглюкин и др.). Для премедикации используются также благодаря седативным, снотворным, центральным и периферическим холинолитическим и противовоспалительным свойствам.
Димедрол — обладает выраженным антигистаминным действием, седативным и снотворным эффектами. Как компонент премедикации используется 1% р-р в дозе 0,1-0,5 мг/кг внутривенно и внутримышечно.
Супрастин — производное этилендиамина, обладает выраженной антигистаминной а также, периферической антихолинергической активностью, седативный эффект менее выражен. Дозы — 2% р-р- 0,3-0,5 мг/кг внутривенно и внутримышечно.
Тавегил — по сравнению с димедролом имеет более выраженный и длительный антигистаминный эффект, обладает умеренным седативным действием. Дозы- 0,2 % р-р — 0,03-0,05 мг/кг внутримышечно и внутривенно.
Фенобарбитал (люминал, седонал, адонал)
Барбитурат длительного действия 6-8 часов. Оказывает в зависимости от дозы седативное или снотворное действие, противосудорожное действие. В анестезиологической практике фенобарбитал назначают как снотворное средство накануне операции на ночь в дозе 0,1-0,2 г внутрь, у детей разовая доза 0,005-0,01 г/кг.
Транквилизаторы
Дроперидол
Нейролептик из группы бутирофенонов. Нейровегетативное торможение, вызываемое дроперидолом, продолжается 3-24 часа. Препарат оказывает также выраженное противорвотное действие. С целью премедикации используют в дозе 0,05-0,1мг/кг в/м. Стандартные дозы дроперидола (без сочетания с другими препаратами) не вызывают депрессии дыхания: наоборот препарат стимулирует реакцию системы дыхания на гипоксию. Хотя после премедикации дроперидолом больные кажутся спокойными и безучастными, на самом деле они могут испытывать чувство тревоги и страха. Поэтому премедикацию нельзя ограничивать введением одного дроперидола.
Диазепам (валиум, седуксен, сибазон, реланиум)
Относится к группе бензодиазепинов. Доза для премедикации 0,2-0,5 мг/кг. Оказывает минимальное влияние на сердечно-сосудистую систему и дыхание, обладает выраженным седативным, анксиолитическим и противосудорожным эффектами. Однако в сочетании с другими депрессантами или опиоидами может угнетать дыхательный центр. Является одним из наиболее часто используемым средством для премедикации у детей. Назначается за 30 минут до операции в дозе 0,1-0,3 мг/кг внутримышечно, 0,1-0,25 мг/кг перорально, 0.075 мг/кг — ректально. Как вариант премедикации на столе, возможно внутривенное введение непосредственно перед операцией в дозе 0,1-0,15 мг/кг вместе с атропином.
Мидазолам (дормикум, флормидал)
Мидазолам водорастворимый бензодиазепин с более быстрым началом и менее коротким периодом действия чем диазепам. Для премедикации применяется в дозе 0,05-0,15 мг/кг. После в/м введения концентрация в плазме достигает пика через 30 минут. Мидазолам является широко используемым в педиатрической анестезиологии препаратом. Его использование позволяет быстро и эффективно успокоить ребенка и предотвратить психоэмоциональный стресс, связанный с отрывом от родителей. Пероральное назначение мидазолама в дозе 0,5-0,75 мг/кг (с вишневым сиропом) обеспечивает седацию и снимает тревожное состояние к 20-30 минуте. По истечении этого времени эффективность начинает снижаться и уже через 1 час его действие заканчивается. Внутривенная доза для премедикации составляет 0,02-0,06 мг/кг, внутримышечно- 0,06-0,08 мг/кг. Возможно комбинированное введение мидазолама — в дозе 0,1 мг/кг внутривенно или внутримышечно и 0,3 мг/кг ректально. Более высокие дозы мидазолама могут вызвать дыхательную депрессию.
Рогипнол (флунитразепам)
Производное бензодиазепина с седативным, снотворным и противосудорожным действием. Вводится внутримышечно в дозе 0,03 мг/кг, внутривенно- 0,015- 0,03 мг/кг.
Сводная таблица препаратов, применяемых для премедикации
Источник
АТРОПИН
АТРОПИН: инструкция по применению и отзывы
Состав и форма выпуска препарата
| Раствор-капли глазные 1% | 1 мл |
| атропина сульфат | 10 мг |
5 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
5 мл — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
5 мл — упаковки ячейковые контурные (30) — коробки картонные.
5 мл — упаковки ячейковые контурные (30) — ящики картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают, что атропин в одинаковой степени связывается с м 1 -, м 2 — и м 3 -подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы.
Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, уменьшает секрецию слезной жидкости.
В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсических дозах атропин вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.
Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД), повышению проводимости в пучке Гиса.
В терапевтических дозах атропин не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация.
При местном применении в офтальмологии максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 мин и исчезает через 7-10 дней. Мидриаз, вызванный атропином, не устраняется при инстилляции холиномиметических препаратов.
Фармакокинетика
Хорошо абсорбируется из ЖКТ или через конъюнктивальную мембрану. После системного введения широко распределяется в организме. Проникает через ГЭБ. Значительная концентрация в ЦНС достигается в течение 0.5-1 ч. Связывание с белками плазмы умеренное.
T 1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой; около 60% — в неизмененном виде, оставшаяся часть — в виде продуктов гидролиза и конъюгации.
Показания
Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).
Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к атропину.
Дозировка
Внутрь — по 300 мкг каждые 4-6 ч.
Для устранения брадикардии в/в взрослым — 0.5-1 мг, при необходимости через 5 мин введение можно повторить; детям — 10 мкг/кг.
С целью премедикации в/м взрослым — 400-600 мкг за 45-60 мин до анестезии; детям — 10 мкг/кг за 45-60 мин до анестезии.
При местном применении в офтальмологии закапывают по 1-2 капли 1% раствора (у детей применяют раствор меньшей концентрации) в больной глаз, кратность применения — до 3 раз с интервалом 5-6 ч, в зависимости от показаний. В некоторых случаях 0.1% раствор вводят субконъюнктивально 0.2-0.5 мл или парабульбарно — 0.3-0.5 мл. Методом электрофореза через веки или глазную ванночку вводят 0.5% раствор с анода.
Побочные действия
При системном применении: сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации, головокружение, нарушение тактильного восприятия.
При местном применении в офтальмологии: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме внутрь с антацидами, содержащими алюминий или карбонат кальция, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое действие.
При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции зопиклона, мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина.
При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение АД.
Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.
Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления.
Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие атропина.
Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.
Особые указания
C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); при повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью — ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления — закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).
Между приемами атропина и антацидных препаратов, содержащих алюминий или карбонат кальция, интервал должен составлять не менее 1 ч.
При субконъюнктивальном или парабульбарном введении атропина пациенту необходимо дать таблетку валидола под язык с целью уменьшения тахикардии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.
Беременность и лактация
Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось.
При в/в введении при беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода.
Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях.
Применение в детском возрасте
C осторожностью применять при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).
Источник
