Ацетилцистеин раствор для инъекций рецепт

Ацетилцистеин — Марбиофарм — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для приема внутрь

Состав

ацетилцистеин — 0,100 г или 0,200 г.

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота — 0,025 г, сорбитол (сорбит) — 0,7527 г или 0,6507 г, ароматизатор апельсиновый (ароматизатор пищевой «Апельсин») -0,1 г, аспартам — 0,02 г.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Отхаркивающее муколитическое средство

Код АТХ

Фармакодинамика:

Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты что приводит к уменьшению вязкости слизи. Оказывает муколитическое действие облегчает отхождение мокроты за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты.

Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.

Фармакокинетика:

Ацетилцистеин при приеме внутрь быстро абсорбируется но из-за высокого эффекта «первого прохождения» через печень (дезацетилирование ( образованием цистеина) его биодоступность составляет около 10%.

После перорального приема его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа с белками плазмы крови связывается 50% его количества.

Препарат проникает через плацентарный барьер накапливается в околоплодной жидкости.

Период его полувыведения составляет 1 час при циррозе печени он увеличивается до 8 часов.

Выводится ацетилцистеин преимущественно почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты диацетилцистеин) незначительная его часть выделяется в неизменном виде кишечником.

Показания:

— Заболевания органов дыхания сопровождающиеся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты;

— острый и хронический бронхит;

— бронхоэктатическая болезнь бронхиальная астма бронхиолит муковисцидоз;

— острый и хронический синусит воспаление среднего уха (средний отит);

— хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность по отношению к ацетилцистеину или другим компонентам препарата;

— детский возраст до 2 лет;

— беременность и период грудного вскармливания;

— непереносимость фруктозы т.к. препарат содержит сорбитол;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

— кровохарканье легочное кровотечение.

С осторожностью:

— Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе;

— варикозное расширение вен пищевода;

— печеночная и/или почечная недостаточность;

— непереносимость гистамина (ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости таких как головная боль вазомоторный ринит зуд);

Беременность и лактация:

В целях безопасности из-за недостаточного количества данных в период беременности и кормления грудью применение препарата противопоказано.

Способ применения и дозы:

Гранулы растворяют в 1/3 стакана воды.

Взрослым и подросткам старше 14 лет — по 200 мг 2-3 раза в сутки (400 — 600 мг в сутки).

Детям от 2 до 6 лет — по 100 мг 2-3 раза в сутки (200-300 мг в сутки).

Детям от 6 до 14 лет — по 200 мг 2 раза в сутки или 3 раза в сутки по 100 мг (300-400 мг в сутки).

При хронических заболеваниях в течение нескольких недель:

взрослым и подросткам старше 14 лет — по 400-600 мг/сут в 1-2 приема; детям 2-14 лет — по 100 мг 3 раза в сутки (300 мг в сутки).

детям от 2 до 6 лет — по 100 мг 4 раза в сутки (400 мг в сутки); детям старше 6 лет — по 200 мг 3 раза в сутки (600 мг в сутки).

Длительность терапии определяется индивидуально (не более 10 дней при острых заболеваниях; при хронических заболеваниях — до нескольких месяцев по рекомендации врача).

У больных старше 65 лет — используют минимально эффективные дозы.

Побочные эффекты:

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения:

Источник

Ацетилцистеин раствор для инъекций рецепт

Раствор для инъекций и ингаляций прозрачный, бесцветный, со слабым серным запахом; после вскрытия ампулы при длительном контакте с воздухом может появляться слабый розово-фиолетовый оттенок.

1 мл	1 амп.
ацетилцистеин	100 мг	300 мг

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.

3 мл — ампулы темного стекла (5) — пластиковые держатели (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Муколитический препарат. Разжижает мокроту, увеличивает ее объем и облегчает ее отделение. Действие ацетилцистеина связано со способностью его сульфгидрильных групп разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости мокроты. Сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант и цитопротектор, нейтрализующим эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.

Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия НОСl — окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. При в/в введении 600 мг ацетилцистеина Cmax в плазме составляет 300 ммоль/л.

Проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Проникает через плацентарный барьер.

Vd в равновесном состоянии равен 0.34 л/кг.

Быстро деацетилируется до цистеина в печени. В плазме наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина).

T1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выводится в неизмененном виде через кишечник.

Дозировка

Для аэрозольной терапии в УЗИ-приборах распыляют 3-9 мл 10% раствора, в приборах с распределительным клапаном — 6 мл 10% раствора. Продолжительность ингаляции — 15-20 мин; кратность — 2-4 раза/сут. При лечении острых состояний средняя продолжительность терапии — 5-10 дней; при длительной терапии хронических состояний курс лечения — до 6 мес.

Вследствие высокой безопасности препарата частота принятия и относительная величина дозы могут быть изменены врачом в допустимых пределах, в зависимости от состояния больного и терапевтического воздействия. Нет необходимости изменения взрослой дозы в случае применения препарата для лечения детей. В случае сильного секретолитического действия секрет отсасывают, а частоту ингаляций и суточную дозу уменьшают.

Для промывания бронхиального дерева при лечебных бронхоскопиях используют по 1-2 ампулы или более в день в зависимости от клинических показаний.

Закапывают в наружный слуховой проход и носовые ходы 150-300 мг (1.5-3 мл) на 1 процедуру.

Вводят в/в (предпочтительнее капельно или медленно струйно в течение 5 мин) или в/м. Взрослым — по 300 мг (3 мл) 1-2 раза/сут; детям от 6 до 14 лет — по 150 мг (1.5 мл) 1-2 раза/сут. Суточная доза для детей младше 6 лет — 10 мг/кг массы тела, детям в возрасте до 1 года в/в введение ацетилцистеина возможно только по жизненным показаниям в условиях стационара. Продолжительность лечения должна устанавливаться по результатам изменения состояния пациента.

Следует учитывать, что детям в возрасте до 6 лет предпочтителен пероральный прием препарата.

Высокая местная и общая переносимость препарата позволяет проводить продолжительные курсы лечения.

Для в/в введения раствор дополнительно разбавляют 0.9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы в соотношении 1:1. Длительность терапии определяется индивидуально (не более 10 дней).

У больных старше 65 лет используют минимально эффективные дозы.

Передозировка

Флуимуцил® при приеме в дозе 500 мг/кг/сут не вызывает признаков и симптомов передозировки.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Флуимуцила с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

При одновременном применении с антибиотиками, такими как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов, поэтому интервал между приемом ацетилцистеина и антибиотиков должен составлять не менее 2 ч.

Одновременный прием Флуимуцила и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего.

Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола.

Фармацевтически несовместим с другими растворами лекарственных средств.

Применение при беременности и лактации

При беременности применение Флуимуцила возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В случае необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

При аэрозольной терапии: рефлекторный кашель, раздражение дыхательных путей, ринорея; редко — стоматит, бронхоспазм.

При в/м введении: жжение в месте инъекции, кожная сыпь, крапивница; при длительном лечении — нарушение функции печени и/или почек.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 5 лет.

Показания

— заболевания органов дыхания, сопровождающиеся нарушением отхождения мокроты (в т.ч. бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легкого, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого /вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой/);

— катаральный и гнойный отит, синусит, в т.ч. гайморит (для облегчения отхождения секрета);

— для удаления вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях;

— подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию;

— для промывания абсцессов, носовых ходов, гайморовых пазух, среднего уха, обработки свищей, операционного поля при операциях на полости носа и сосцевидном отростке.

Противопоказания

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— повышенная чувствительность к ацетилцистеину.

С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе ремиссии, варикозном расширении вен пищевода, кровохарканьи, легочном кровотечении, бронхиальной астме (при в/в введении возрастает риск развития бронхоспазма), заболеваниях надпочечников, печеночной и/или почечной недостаточности, артериальной гипертензии, а также детям в возрасте до 6 лет.

Детям до 1 года в/в введение ацетилцистеина возможно только по жизненным показаниям в условиях стационара.

Особые указания

Больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.

При неглубоком в/м введении препарата и при наличии повышенной чувствительности может появиться легкое и быстро проходящее жжение, в связи с чем рекомендуется вводить препарат глубоко в мышцу.

Ампулу Флуимуцила вскрывают перед употреблением. Вскрытая ампула может храниться в холодильнике в течение 24 ч, в течение этого времени препарат может быть использован только для ингаляций.

Раствор Флуимуцила не должен соприкасаться с резиновыми и металлическими поверхностями.

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью следует назначать препарат пациентам при заболеваниях почек.

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями печени.

Источник

Ацетилцистеин Канон — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

гранулы для приготовления раствора для приема внутрь

Состав

1 пакет дозировкой 100 мг содержит:

активное вещество: ацетилцистеин 100 мг;

вспомогательные вещества: ароматизатор земляника 9 мг, аскорбиновая кислота 12,5 мг, аспартам 15 мг, сахароза 2863,5 мг.

1 пакет дозировкой 200 мг содержит:

активное вещество: ацетилцистеин 200 мг;

вспомогательные вещества: ароматизатор земляника 9 мг, аскорбиновая кислота 25 мг, аспартам 20 мг, сахароза 2746 мг.

1 пакет дозировкой 600 мг содержит:

активное вещество: ацетилцистеин 600 мг;

вспомогательные вещества: ароматизатор земляника 9 мг, аскорбиновая кислота 75 мг, аспартам 30 мг, сахароза 2286 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Ацетилцистеин — муколитическое отхаркивающее средство применяющееся для разжижения мокроты при заболеваниях дыхательной системы. Ацетилцистеин является производным природной аминокислоты цистеина (N-ацетил-L-цистеин). Обладает выраженным муколитическим действием относится к классу прямых муколитиков.

Действие ацетилцистеина связано со способностью свободной сульфгидрильной группы расщеплять внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи агрегатов гликопротеинов мокроты что приводит к деполяризации мукопротеидов оказывая сильное разжижающее действие и уменьшая вязкость слизи. Ацетилцистеин проявляет муколитическую активность в отношении любого вида мокроты — слизистой слизистогнойной гнойной. Ацетилцистеин увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов секрет которых лизирует фибрин.

Ацетилцистеин разжижает мокроту увеличивает её объем облегчает отделение мокроты и значительно смягчает кашель.

Помимо прямого муколитического действия ацетилцистеин обладает мощными антиоксидантными пневмопротекторными свойствами обеспечивающими эффективную защиту органов дыхания от токсического влияния негативных факторов: метаболитов воспаления факторов окружающей среды табачного дыма.

Ацетилцистеин оказывает прямое антиоксидантное воздействие поскольку включает в себя свободную тиольную группу (-SH) способную вступать в непосредственное взаимодействие и нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.

Ацетилцистеин предохраняет альфа1-антитрипсин (фермент ингибирующий эластазы) от потери активности которая может наступить в результате воздействия на него HOCL — мощного окислительного вещества вырабатываемого энзимом миелопероксидазы активных фагоцитов.

Легко проникая внутрь клетки ацетилцистеин дезацетилируется освобождая L-цистеин — аминокислоту необходимую для синтеза глутатиона который является важнейшим фактором внутриклеточной защиты от экзогенных и эндогенных окислительных токсинов и различных цитотоксических веществ. Эта особенность ацетилцистеина дает возможность эффективно применять последний при острых отравлениях парацетамолом и другими токсическими веществами (альдегидами фенолами и др.).

Муколитические свойства ацетилцистеина начинают проявляться в течение 1-2 дней от начала терапии. При профилактическом приеме ацетилцистеин снижает частоту и тяжесть обострений хронического бронхита и муковисцидоза.

Фармакокинетика:

После приема внутрь ацетилцистеин быстро и почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. В печени метаболизируется до цистеина (фармакологически активный метаболит) и диацетилцистина цистина и далее — до смешанных дисульфидов. Биодоступность ацетилцистеина после приема внутрь состовляет около 10% из-за выраженного эффекта «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация препарата (С_mах) после приема внутрь достигается через 1-3 часа. В организме ацетилцистеин и его метаболиты определяются в различных формах: частично — в виде свободной субстанции частично — в связи с протеинами плазмы крови частично — как инкорпорированные аминокислоты. Экскретируется практически полностью в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов диацетилцистина) почками. Только небольшое количество ацетилцистеина выводится в неизмененном виде через кишечник. Время полувыведения (Т_1/2) из плазмы крови составляет приблизительно 1 час и зависит от скорости биотрансформации в печени. При печеночной недостаточности он может увеличиваться до 8 часов. Ацетилцистеин может проникать через плацентарный барьер и накапливаться в амниотической жидкости.

Показания:

Ацетилцистеин применяется для лечения заболеваний органов дыхания сопровождающихся образованием вязкой трудноотделяемой мокроты:

Источник