Ацикловир для инъекций рецепт

Ацикловир лиофилизат — Белмедпрепараты — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Ацикловир — это синтетический аналог пуринового нуклеозида который обладает способностью ингибировать invitroи invivo вирусы герпеса человека включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ) вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1 далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2 ВЗВ (варицелла-зостер вирус Varicella zoster virus) ЭБВ и ЦМВ.

Действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1 ВПГ-2 ВЗВ ЭБВ ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток инфицированных вирусами ВПГ ВЗВ ЭБВ и ЦМВ превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат — аналог нуклеозида который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловиртрифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) invitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру invitro и клинической эффективностью препарата.

Фармакокинетика:

У взрослых максимальные равновесные концентрации (C_ssmax) ацикловира после одночасовой инфузии в дозе 25 мг/кг 5 мг/кг 10 мг/кг и 15 мг/кг составляли 227 мкмоль/л (51 мкг/мл); 436 мкмоль/л (98 мкг/мл); 92 мкмоль/л (207 мкг/мл) и 105 мкмоль/л (236 мкг/мл) соответственно. Минимальные равновесные концентрации ацикловира в плазме (C_ssmin) через 7 ч после инфузий соответственно равнялись 22 мкмоль/л (05 мкг/мл); 31 мкмоль/л (07 мкг/мл); 102 мкмоль/л (23 мкг/мл) и 88 мкмоль/л (20 мкг/мл). У детей старше 1 года сопоставимые С_ssmах и C_ssmin наблюдались при введении в дозе 250 мг/м 2 эквивалентно 5 мг/кг (доза для взрослых) и в дозе 500 мг/м 2 эквивалентно 10 мг/кг (доза для взрослых). У новорожденных (от 0 до 3 месяцев) которым ацикловир вводился в виде инфузий в дозе 10 мг/кг в течение более одного часа каждые 8 ч C_ssmax составляла 612 мкмоль/л (138 мкг/мл) a C_ssmin — 101 мкмоль/л (23 мкг/мл).

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме.

С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33 %) поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы маловероятны.

У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полувыведения из плазмы составляет около 29 ч. Большая часть ацикловира выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин на долю которого в моче приходится около 10 — 15 % от введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под кривой «концентрация — время») увеличивались на 18 и 40 % соответственно.

Особые группы пациентов

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 195 ч при проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 57 ч а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60 %.

Показания:

— Первичный и рецидивирующий герпес слизистых оболочек и кожи вызванный ВПГ-1 и ВПГ-2 у лиц с иммунодефицитом;

— начальные проявления генитального герпеса у лиц без иммунодефицита;

— энцефалит вызванный вирусом простого герпеса;

— инфекция вызванная вирусом простого герпеса у новорожденных;

— инфекция вызванная вирусом Varicella zoster у лиц с иммунодефицитом.

Противопоказания:

С осторожностью:

— При дегидратации почечной недостаточности неврологических нарушениях в период развития реакций на цитотоксические препараты (при их внутривенном введении) и при наличии таковых в анамнезе электролитных нарушениях тяжелой гипоксии при беременности и в период лактации.

— Следует сочетать препарат (необходимо наблюдение за функцией почек) с препаратами нарушающими функцию почек (например циклоспорин такролимус).

Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессивного препарата) применяющегося при трансплантации органов приводит к повышению в крови концентрации ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

Беременность и лактация:

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата во время беременности возможно только в том случае когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Препарат применяют только в условиях стационара.

У пациентов с ожирением рекомендуются дозы как у взрослых с нормальной массой тела.

Лечение инфекций вызванных вирусами простого герпеса (ВПГ; за исключением герпетического энцефалита) и вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ)

Внутривенные инфузии в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 ч.

Лечение и профилактика инфекций вызванных ВПГ ВЗВ и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитом

Внутривенные инфузии в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч при нормальной функции почек.

Профилактика ЦМВ инфекции при трансплантации костного мозга

500 мг/м 2 поверхности тела внутривенно 3 раза в сутки с интервалом 8 ч.

Продолжительность лечения от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.

Особые группы пациентов

Ацикловир у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет вычисляют в зависимости от площади поверхности тела.

У новорожденных дозы вычисляются в зависимости от массы тела. При инфекциях вызванных ВПГ рекомендуется доза 10 мг/кг каждые 8 ч.

Лечение инфекций вызванных ВПГ (кроме герпетического энцефалита) и ВЗВ

Внутривенные инфузии в дозе 250 мг/м 2 каждые 8 ч.

Лечение герпетического энцефалита и ВЗВ инфекций у детей с иммунодефицитом

Внутривенные инфузии в дозе 500 мг/м 2 каждые 8 ч при нормальной функции почек.

Профилактика ЦМВ инфекции у детей старше 2 лет

Ограниченные данные позволяют предполагать что детям старше 2 лет которые подверглись трансплантации костного мозга может быть назначена взрослая доза препарата Ацикловир.

У детей со сниженной функцией почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.

Клиренс креатинина (мл/мин/173 м 3 )

Источник

Ацикловир (Aciclovir)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛСР-008785/10 от 30.11.12 — Бессрочно

Ацикловир

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ацикловир

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий	1 фл.
ацикловир (в форме натриевой соли)	250 мг

флаконы (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида.

Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибрующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью.

Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

При лечении герпеса предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацнклонира на штаммы вируса Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса Herpes simplex к апикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Ацикловир

Для приема внутрь

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом; лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster — ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; профилактика инфекций, вызванных вирусом вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом; лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, в т.ч ветряной оспы и опоясывающего герпеса; лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у новорожденных; профилактика цитомегаловирусной инфекции у реципиентов трансплантатов костного мозга.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A60	Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]
B00	Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]
B01	Ветряная оспа [varicella]
B02	Опоясывающий лишай [herpes zoster]
B20.3	Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями других вирусных инфекций
B25	Цитомегаловирусная болезнь
P35.2	Врожденная инфекция, вызванная вирусом простого герпеса [herpes simplex]
Z29.8	Другие уточненные профилактические меры
Z94.8	Наличие других трансплантированных органов и тканей

Режим дозирования

Для приема внутрь

Препарат можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не вызывает существенных нарушений абсорбции ацикловира.

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2

Рекомендуемая доза оставляет 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна). Как правило, курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у, пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендуемая доза составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч); может быть использована схема приема по 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы ацикловира — 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).

У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом

Рекомендуемая доза ацикловира составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч).

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг 4 раза/сут. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.

Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zosler — ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Рекомендуемая ацикловира составляет 800 мг 5 раз/сут (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.

Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно.

Дети и возрасте 3 лет и старше

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом

Ацикловир применяется в таких же дозах, как и для взрослых.

Лечение ветряной оспы

Детям в возрасте 6 лет и старше — 800 мг 4 раза/сут; в возрасте от 3 до 6 лет — 400 мг 4 раза/сут в сут. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; лечение опоясывающего герпеса

Данные о режиме дозирования отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста

Дозу препарата следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.

Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Пациенты с нарушением функции почек

Ацикловир следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 , не приводит к кумуляции активного вещества до концентраций, превышающих установленный безопасный уровень. Однако у пациентов с КК дозу ациккловира рекомендуется уменьшить до 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).

При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы ацикловира составляют:

• КК — 800 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч);
• КК 10-25 мл/мин — 800 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч).

Ацикловир вводят в виде медленной в/в инфузии в течение 1 ч.

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2

Курс лечения, как правило, составляет 5 дней, но может быть изменен в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Продолжительность лечения герпетического энцефалита обычно составляет 10 дней. Продолжительность лечения герпеса у новорожденных , как правило, составляет 14-21 день.

Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.

При инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 (кроме герпетического энцефалита), ацикловир назначают в дозе 5 мг/кг каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек .

При герпетическом энцефалите ацикловир назначают в дозе 10 мг/кг каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек ..

Дети и подростки от 12 до 18 лет

Режим дозирования ацикловира такой же как у взрослых.

Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет

Расчет дозы ацикловира проводят в зависимости от площади поверхности тела.

При инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 (кроме герпетического энцефалита), ацикловир назначают в дозе 250 мг/м 2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек .

При герпетическом энцефалите ацикловир назначают в дозе 500 мг/м 2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек.

У детей и подростков с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.

Дети от 29 дня жизни до 3 месяцев

Режим дозирования ацикловира такой же как для новорожденных.

Новорожденные (дети до 28 дня жизни включительно)

Доза для новорожденных рассчитывается в соответствии с массой тела.

При инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, или подозрении на герепес доза составляет 20 мг/кг каждые 8 ч в течение 21 дня в случае диссеминированного поражения и поражения ЦНС , или в течение 14 дней в случае заболевания, которое сопровождается только поражением кожи и слизистых оболочек . При нарушении функции почек дозу препарата устанавливают в зависимости от степени почечной недостаточности.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Коррекция дозы проводится с учетом КК, единицы измерения которого для взрослых и подростков выражены в мл/мин; для новорожденных, детей от 29 дня жизни до 3 месяцев, детей от 3 месяцев до 12 лет — в мл/мин/1.73 м 2 .

Таблица 1. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для лечения инфекций, вызванных вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у подростков и взрослых с нарушением функции почек

КК	Дозы
25-50 мл/мин	Рекомендованную дозу 5-10 мг/кг применять каждые 12 ч
10-25 мл/мин	Рекомендованную дозу 5-10 мг/кг применять каждые 24 ч
0 (анурия)-10 мл/мин	Рекомендованную дозу 2.5-5 мг/кг применять каждые 24 ч
Пациенты на гемодиализе	Рекомендованную дозу 2.5-5 мг/кг применять каждые 24 ч после диализа

Таблица 2. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для лечения инфекций, вызванных вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у детей в возрасте от 29 дней жизни до 12 лет с нарушением функции почек

КК	Дозы
25-50 мл/мин/1.73 м 2	Рекомендованную дозу 250 или 500 мг/м 2 или 20 мг/кг применять каждые 12 ч
10-25 мл/мин/1.73 м 2	Рекомендованную дозу 250 или 500 мг/м 2 или 20 мг/кг применять каждые 24 ч
0 (анурия)-10 мл/мин/1.73 м 2	Рекомендованную дозу 125 или 250 мг/м 2 или 10 мг/кг применять каждые 24 ч
Пациенты на гемодиализе	Рекомендованную дозу 125 или 250 мг/м 2 или 10 мг/кг применять после диализа

Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом

Продолжительность профилактического применения ацикловира определяется продолжительностью периода риска возникновения инфекции.

Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.

Режим дозирования такой же как при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2.

Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых.

Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет

Расчет дозы ацикловира проводят в зависимости от площади поверхности тела.

Режим дозирования такой же как при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2.

У детей и подростков с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 1 или 2.

Лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, в т.ч. ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Курс лечения, как правило, составляет 5 дней, но может быть изменен в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию.

Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.

Ацикловир назначают в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек .

При иммунодефиците ацикловир назначают в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч при пациентам с нормальной функцией почек .

Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых.

Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет

Расчет дозы ацикловира для введения в/в в виде инфузии проводят в зависимости от площади поверхности тела.

Ацикловир назначают в дозе 250 мг/м 2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функции почек .

При иммунодефиците ацикловир назначают в дозе 250 мг/м 2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функции почек .

При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от степени почечной недостаточности, в соответствии с таблицей 2.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 1 или 2.

Профилактика инфекций, вызванных цитомегаловирусом, у реципиентов трансплантатов костного мозга

Продолжительность профилактического применения ацикловира определяется продолжительностью периода риска возникновения инфекции.

Для пациентов с ожирением дозу следует рассчитывать, исходя из идеальной массы тела, а не из действительной массы тела.

Ацикловир назначают в дозе 500 мг/м 2 площади поверхности тела 3 раза/сут с интервалом 8 ч пациентам с нормальной функции почек .

Продолжительность лечения: от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.

Дети и подростки в возрасте от 12 до 18 лет

Режим дозирования ацикловира такой же как и у взрослых.

Дети в возрасте от от 3 месяцев до 12 лет

Расчет дозы ацикловира для введения в/в в виде инфузии проводят в зависимости от площади поверхности тела.

Ограниченные данные свидетельствуют о том, что у детей старше 2 лет , которые подвергались трансплантации костного мозга, для профилактики цитомеговирусной инфекции ацикловир можно применять в дозе, предназначенной для взрослых.

При нарушении функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Режим дозирования следует скорректировать в соответствии с таблицами 3 или 4.

Таблица 3. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для профилактики инфекции, вызванной цитомегаловирусом, у подростков и взрослых с нарушением функции почек

КК	Дозы
25-50 мл/мин	Рекомендованную дозу 500 мг/м 2 применять каждые 12 ч
10-25 мл/мин	Рекомендованную дозу 500 мг/м 2 применять каждые 24 ч
0 (анурия)-10 мл/мин	Рекомендованную дозу 250 мг/м 2 применять каждые 24 ч
Пациенты на гемодиализе	Рекомендованную дозу 250 мг/м 2 применять каждые 24 ч после диализа

Таблица 4. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для профилактики инфекции, вызванной цитомегаловирусом, у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет с нарушением функции почек

КК	Дозы
25-50 мл/мин/1.73 м 2	Рекомендованную дозу 500 мг/м 2 применять каждые 12 ч
10-25 мл/мин/1.73 м 2	Рекомендованную дозу 500 мг/м 2 применять каждые 24 ч
0 (анурия)-10 мл/мин/1.73 м 2	Рекомендованную дозу 250 мг/м 2 применять каждые 24 ч
Пациенты на гемодиализе	Рекомендованную дозу 250 мг/м 2 применять каждые 24 ч после диализа

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Для приема внутрь

Со стороны иммунной системы: редко — анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе; редко — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина; очень редко — гепатит, желтуха.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; очень редко — психотические расстройства, тремор, атаксия, дизартрия, судороги, энцефалопатия, кома, галлюцинации, сонливость, ажитация, спутанность сознания, парестезии.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — преходящее повышение концентрации мочевины, креатинина в плазме крови; очень редко — острая почечная недостаточность, почечная колика.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, в т.ч. фотосенсибилизация, кожный зуд; нечасто — крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (т.к. данный тип выпадения волос связан с различными заболеваниями и приемом лекарственных средств, то связь между данным событием и приемом ацикловира является неопределенной); редко — ангионевротический отек; очень редко — многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: часто — лихорадка, утомляемость; редко — недомогание.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; очень редко — диарея, боль в животе.

Со стороны печени: часто — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко — преходящее повышение концентрации билирубина, желтуха, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокружение, ажитация, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Со стороны сосудов: часто — флебит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — одышка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд, крапивница, сыпь (в т.ч. фотосенсибилизация); очень редко — ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; очень редко — нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, почечная колика. Быстрое увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови предположительно связано с пиком концентрации ациклорвира в плазме крови и состоянием водно-солевого обмена организма. Чтобы избежать подобных явлений в/в инфузию следует проводить медленно, в течение 1 часа. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водно-солевого обмена в организме. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительно редких случаях.

Общие реакции: очень редко — общая слабость, лихорадка.

Местные реакции: воспалительные реакции в месте введения. При случайном введении ацикловира во внеклеточное пространство при в/в инфузии были выявлены тяжелые местные воспалительные реакции, что может привести к деструктивным изменениям кожи.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 3 лет (для приема внутрь); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственных форм, содержащих лактозу).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность; состояния, сопровождающиеся дегидратацией (в т.ч. рвота, диарея); беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

После приема ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут его концентрация в грудном молоке составляет от 60% до 410% плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0.3 мг/кг/сут. Учитывая данный факт, при необходимости системного применения ацикловира на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.

При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.

При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Не рекомендуется применение при тяжелых нарушениях функции почек.

Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у пациентов с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.

При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).

Лечение пациентов пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается T 1/2 ацикловира.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию (например, пробенецид и циметидин) — возможно повышение концентрации ацикловира в плазме крови, увеличение AUC ацикловира, снижение его почечного клиренса. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира.

Микофенолат мофетил — увеличение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.

Источник