Будесонид формотерол budesonidum formoterolum рецепт

Будесонид + Формотерол

Фармакологическое действие

Комбинированное бронхолитическое средство, содержащее глюкокортикостероиды для местного применения и селективный β₂-адреностимулятор, проявляющие аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы.

Фармакодинамика

Будесонид — ингаляционный глюкокортикостероид, в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие (имеет меньшую частоту побочных эффектов, чем системные глюкокортикостероиды).

Формотерол — селективный агонист β₂-адренергических рецепторов, вызывающий расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей.

Бронхолитическое действие наступает быстро, в течение 1–3 минут после ингаляции, и сохраняется в течение 12 часов после ингаляции разовой дозы. Добавление формотерола к будесониду уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает функцию бронхов и уменьшает частоту обострений заболевания. Влияние на функцию бронхов соответствует таковому комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Препарат обладает хорошей переносимостью.

Фармакокинетика

Биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам в отношении системного действия будесонида и формотерола (наблюдается несколько более выраженное усиление супрессии кортизола по сравнению с монопрепаратами, клинического значения не имеет). Фармакокинетические показатели для соответствующих лекарственное средств были сравнимы после назначения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов и в составе комбинированного препарата.

Для будесонида при введении в составе комбинированного препарата AUC несколько больше, всасывание происходит быстрее и величина максимальной концентрации в плазме — выше. Для формотерола при введении в составе комбинированного препарата максимальная концентрация в плазме совпадала с таковой для монопрепарата. Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется, время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 30 минут. Концентрация будесонида в лёгких после ингаляции — 32–44 % от доставленной дозы. Системная биодоступность — 49 % от доставленной дозы.

Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется, время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 10 минут. Концентрация формотерола в лёгких после ингаляции — 28–49 % от доставленной дозы. Системная биодоступность — 61 % от доставленной дозы. Связь с белками плазмы — 50 % у формотерола и 90 % у будесонида.

Объём распределения для формотерола — 4 л/кг и для будесонида — 3 л/кг. Формотерол метаболизируется путём конъюгации с образованием активных О-деметилированных метаболитов, в основном в виде инактивированных конъюгатов. Будесонид подвергается интенсивному метаболизму (около 90 %) при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов — 6-бета-гидроксибудесонида и 16-альфа-гидроксипреднизолона — не превышает 1 % от таковой будесонида. Нет доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом. Основная часть дозы формотерола подвергается метаболизму в печени и затем выводится почками (8–13 % доставленной дозы формотерола выводится в неизменённом состоянии). Формотерол имеет высокий системный клиренс — 1,4 л/мин; период полувыведения — 17 часов. Будесонид метаболизируется преимущественно с участием фермента CYP3A4. Метаболиты будесонида выводятся почками в неизменённом виде или в форме конъюгатов. В моче обнаруживается только незначительное количество неизменённого будесонида. Будесонид имеет высокий системный клиренс — 1,2 мл/мин; период полувыведения после внутривенного введения — 4 часа.

Фармакокинетика будесонида или формотерола у детей и пациентов с почечной недостаточностью не изучена, скорость выведения будесонида и формотерола может снижаться у пациентов с заболеваниями печени.

Показания

Бронхиальная астма (недостаточно контролируемая приёмом ингаляционных глюкокортикостероидов и β₂-адреностимуляторов короткого действия или адекватно контролируемая ингаляционными глюкокортикостероидами и β₂-адреностимуляторами длительного действия).

Хроническая обструктивная болезнь лёгких (симптоматическая терапия у пациентов с тяжёлой хронической обструктивной болезнью лёгких и с повторяющимися обострениями в анамнезе, при наличии выраженных симптомов заболевания, несмотря на терапию бронходилататорами длительного действия).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к будесониду, формотеролу;
• детский возраст (до 6 лет).

С осторожностью

• Туберкулёз лёгких;
• грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания;
• тиреотоксикоз;
• феохромоцитома;
• сахарный диабет;
• неконтролируемая гипокалиемия;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• тяжёлая артериальная гипертензия;
• аневризма;
• ишемическая болезнь сердца;
• тахиаритмия;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• удлинённый интервал QT;
• беременность;
• период лактации.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Будесонид

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения будесонида у беременных женщин не проведено.

В фармакологических дозах может вызвать плацентарную недостаточность, дефицит массы тела плода, мёртворождение. Тератогенный эффект не подтверждён. Исследования на животных выявили увеличение частоты расщелины нёба, плацентарной недостаточности, спонтанных абортов и задержки внутриутробного развития плода. У новорождённых, чьи матери получали ингаляционные глюкокортикостероиды во время беременности, необходимо исключить надпочечниковую недостаточность.

У женщин детородного возраста до начала терапии должна быть исключена возможная беременность.

Противопоказан приём будесонида внутрь при беременности.

Формотерол

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения формотерола у беременных женщин не проведено.

Применение формотерола при беременности возможно по назначению врача и только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребёнка.

Будесонид + Формотерол

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения комбинации будесонида и формотерола у беременных женщин не проведено.

Применение препарата при беременности возможно по назначению врача и только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребёнка.

Применение в период грудного вскармливания

Будесонид

Специальных исследований о возможности применения будесонида в период грудного вскармливания не проведено.

Будесонид экскретируется в грудное молоко.

На время лечения будесонидом следует прекратить грудное вскармливание.

Формотерол

Специальных исследований о возможности применения формотерола в период грудного вскармливания не проведено.

Формотерол выделяется с молоком у лактирующих животных.

Неизвестно, экскретируется ли он с грудным молоком у женщин, но поскольку многие лекарства выделяются с женским молоком, препарат следует с осторожностью назначать кормящим женщинам.

Будесонид + Формотерол

Специальных исследований о возможности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.

Применение в период грудного вскармливания возможно по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребёнка.

Способ применения и дозы

Ингаляционно. Подбор дозы производится индивидуально и зависит от тяжести заболевания.

Взрослым и детям старше 6 лет: при использовании порошка для ингаляций, содержащего будесонид и формотерол в соотношении 80 мкг/4,5 мкг/доза — 1–2 ингаляции 2 раза в день; взрослым и детям 12 лет и старше: при использовании препарата 160 мкг/4,5 мкг/доза — 1–2 ингаляции 2 раза в день.

После достижения оптимального контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне назначения препарата 2 раза в день возможно снижение дозы до наименьшей эффективной.

Побочные действия

Частые (более 0,01 %)

Головная боль, тахикардия, тремор, кандидоз и раздражение слизистой оболочки ротоглотки, кашель, хрипота.

Менее частые (0,01–0,001 %)

Судороги мышц, возбуждение, беспокойство, тошнота, головокружение, нарушения сна.

Редкие (менее 0,001 %)

Экзантема, крапивница, зуд, бронхоспазм.

Очень редкие

Будесонид

Депрессия, нарушение поведения (главным образом у детей), системные побочные эффекты глюкокортикостероидов (подавление функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта и повышение внутриглазного давления), реакции гиперчувствительности немедленного или замедленного типов (в том числе дерматит, ангионевротический отёк и бронхоспазм), появление кровоподтёков и «синяков».

Формотерол

Стенокардия, гипергликемия, изменение вкуса, лабильность артериального давления, парадоксальный бронхоспазм, аритмия, фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия.

Передозировка

Симптомы

Тремор, головная боль, сердцебиение и тахикардия, снижение артериального давления, метаболический ацидоз, гипокалиемия и гипергликемия. При длительном приёме чрезмерных доз — системное действие глюкокортикостероидов (гиперкортицизм и подавление функции надпочечников).

Лечение

Взаимодействие

Приём 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 часов после приёма будесонида концентрация последнего в плазме повышается в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционным будесонидом отсутствует, однако следует ожидать заметного увеличения концентрации препарата в плазме (если невозможно исключить подобное сочетание, интервал между назначением кетоконазола и будесонида следует максимально увеличить или снизить дозы будесонида). Другие ингибиторы CYP3A4, вероятно, также могут значительно увеличить концентрацию будесонида в плазме.

Блокаторы бета-адренергических рецепторов (в том числе в виде глазных капель) ослабляют действие формотерола.

Хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные средства (терфенадин), ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты повышают риск развития удлинения интервала QT и желудочковых аритмий.

Допамин, левотироксин натрия, окситоцин и этанол снижают переносимость бета₂-адреностимуляторов миокардом.

Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон и прокарбазин увеличивают риск повышения артериального давления.

Галогенсодержащие углеводородные лекарственные средства для общей анестезии повышают риск развития аритмий.

Другие бета-адреностимуляторы усиливают выраженность побочных эффектов формотерола.

Производные ксантина, МКС, некоторые диуретики, сердечные гликозиды увеличивают риск развития гипокалиемии.

Особые указания

Порошок для ингаляций, содержащий будесонид и формотерол в соотношении 80/4,5 мкг/доза, не показан пациентам с тяжёлой бронхиальной астмой.

Не предназначается для первоначального подбора терапии на первых этапах лечения бронхиальной астмы.

Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата перед прекращением лечения.

Увеличение частоты приёма бронходилататоров для неотложной помощи указывает на ухудшение течения основного заболевания и служит основанием для пересмотра тактики лечения бронхиальной астмы.

Для минимизации возможности развития грибкового поражения ротоглотки необходимо полоскать рот водой после каждой ингаляции.

Нет данных об использовании препарата для купирования острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам следует строго рекомендовать все время иметь при себе препараты для неотложной помощи.

Лечение не следует начинать в период обострения бронхиальной астмы. Как и при любой другой ингаляционной терапии возможно возникновение парадоксального бронхоспазма (в этом случае следует пересмотреть тактику лечения и при необходимости назначить альтернативную терапию).

Проявление системного действия при проведении ингаляционной терапии менее вероятно, чем при использовании пероральных глюкокортикостероидов. Однако оно может проявиться при приёме любых ингаляционных глюкокортикостероидов, особенно при использовании высоких доз в течение длительного периода времени (очень важно использовать наименьшую эффективную дозу ингаляционных глюкокортикостероидов, которая обеспечивает оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы).

Врачам необходимо тщательно наблюдать за ростом детей и подростков, которые длительно принимают глюкокортикостероиды в любой лекарственной форме, и оценивать соотношение преимущества терапии люкокортикостероидами и возможного риска задержки роста.

В случае, если на фоне предшествующей системной терапии глюкокортикостероидами была нарушена функция надпочечников, следует принять меры предосторожности при переводе пациентов на ингаляционное лечение препаратом (у пациентов, прекращающих терапию пероральными глюкокортикостероидами, в течение длительного времени может сохраняться недостаточная функция надпочечников). В стрессовых ситуациях всегда необходимо помнить о возможности остаточного нарушения функции надпочечников у таких пациентов.

Нет клинических данных об применении препарата или совместного использования формотерола и будесонида во время беременности. У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом следует использовать наименьшую эффективную дозу будесонида, необходимую для поддержания адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы.

Не известно проникает ли формотерол или будесонид в грудное молоко женщин (препарат может быть назначен кормящим женщинам, только если ожидаемая польза для матери больше, чем любой возможный риск для ребёнка).

В период лечения рекомендуется контролировать концентрацию K + в сыворотке крови, а также глюкозы у пациентов, страдающих сахарным диабетом.

Содержит лактозу (менее 1 мг/доза). Обычно такое количество не вызывает проблем у пациентов с непереносимостью лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не оказывает влияния на способность водить машину и управлять механизмами. Может оказывать влияние на способность водить машину и управлять механизмами в случае развития побочного действия.

Источник

Формисонид порошок для ингаляций дозированный 160мкг+4,5мкг 120 шт( с устройством для ингаляций)

• Действующее вещество (МНН): Будесонид+Формотерол
• Производитель: ОАО «Фармстандарт-Лексредства»
• Страна производства: Российская Федерация
• Форма выпуска: порошок для ингаляций дозированный
• Категория:Лечение астмы

Доставим в одну из 2259 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 i , второго и последующих 400 i

Инструкция по применению Формисонид порошок для ингаляций дозированный 160мкг+4,5мкг 120 шт( с устройством для ингаляций)

Краткое описание

Препарат с противовоспалительным и бронхолитическим действием

Фармакологическое действие

Комбинированное бронходилатирующее средство. Будесонид и формотерол обладают разными механизмами действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы и ХОБЛ. Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию одновременно в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов, или как поддерживающую терапию бронхиальной астмы. Будесонид — ГКС, который после ингаляции оказывает быстрое (в течение нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы. При назначении ингаляционного будесонида отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при использовании системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Точный механизм противовоспалительного действия ГКС неизвестен. Формотерол — селективный агонист ?2-адренорецепторов, который после ингаляции вызывает быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое дозозависимое действие наступает быстро, в течение 1-3 мин после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 ч после приема разовой дозы. Добавление формотерола к будесониду уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает функцию бронхов и уменьшает частоту обострений заболевания. Действие данной фиксированной комбинации на функцию бронхов соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Во всех случаях для купирования приступов использовался бета2-адреностимулятор короткого действия. Не отмечалось снижения противоастматического действия с течением времени. Комбинация характеризуется хорошей переносимостью.

Показания

Бронхиальная астма, недостаточно контролируемая приемом ингаляционных ГКС и бета2-адреностимуляторов короткого действия или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и бета2-адреностимуляторами длительного действия. Симптоматическая терапия пациентов с тяжелой ХОБЛ (ОФВ1 &lt50% от предполагаемого расчетного уровня) и с повторяющимися обострениями в анамнезе, которые имеют выраженные симптомы заболевания, несмотря на терапию бронходилататорами длительного действия.

Способ применения и дозировка

Дозу и частоту применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента, применяемой лекарственной формы.

Побочные действия

Противопоказания

Детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к будесониду, формотеролу или ингалируемой лактозе. С осторожностью. Туберкулез легких (активная или неактивная форма), грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия, аневризма любой локализации или другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (ИБС, тахиаритмия или сердечная недостаточность тяжелой степени), удлинение интервала QT.

Особые указания

Перед прекращением лечения рекомендуется постепенно уменьшать дозу. Не рекомендуется резко отменять лечение. Комбинация будесонид/формотерол не применяется для первоначального подбора терапии на первых этапах лечения бронхиальной астмы. Прием формотерола может вызвать удлинение интервала QT. Увеличение частоты приема бронходилататоров в качестве препаратов неотложной помощи, указывает на ухудшение течения основного заболевания и служит основанием для пересмотра тактики лечения бронхиальной астмы. Неожиданное и прогрессирующее ухудшение контроля симптомов бронхиальной астмы или ХОБЛ является потенциально угрожающим для жизни состоянием и требует срочного медицинского вмешательства. В данной ситуации следует рассмотреть возможность повышения дозы ГКС или добавления системной противовоспалительной терапии, например, курса пероральных ГКС или лечения антибиотиками в случае присоединения инфекции. Пациентам рекомендуется постоянно иметь при себе препараты неотложной помощи (бета2-адреномиметики короткого действия). Следует обратить внимание пациента на необходимость регулярного приема препарата, содержащего комбинацию будесонид/формотерол в соответствии с подобранной дозой, даже в случаях отсутствия симптомов заболевания. Лечение не следует начинать в период обострения или значительного ухудшения течения бронхиальной астмы. Как и при любой другой ингаляционной терапии, возможно возникновение парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением хрипов после приема дозы комбинированного препарата. В связи с чем следует прекратить терапию, пересмотреть тактику лечения и, при необходимости, назначить альтернативную терапию. Системное действие может проявиться при приеме любых ингаляционных ГКС, особенно при приеме препаратов в высоких дозах в течение длительного периода времени. Проявление системного действия менее вероятно при проведении ингаляционной терапии, чем при использовании пероральных ГКС. К возможным системным эффектам относятся подавление функции надпочечников, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта и глаукома. Из-за потенциально возможного действия ингаляционных ГКС на минеральную плотность костной ткани следует уделять особое внимание пациентам, принимающим высокие дозы препарата в течение длительного периода с наличием факторов риска остеопороза. Исследования длительного применения ингалируемого будесонида у детей в средней суточной дозе 400 мкг (отмеренная доза) или взрослых в суточной дозе 800 мкг (отмеренная доза) не показали заметного действия на минеральную плотность костной ткани. Если есть основания полагать, что на фоне предшествующей системной терапии ГКС была нарушена функция надпочечников, следует принять меры предосторожности при переводе пациентов на лечение комбинацией будесонид/формотерол. Преимущества ингаляционной терапии будесонидом, как правило, сводят к минимуму необходимость приема пероральных стероидов однако у пациентов, прекращающих терапию пероральными ГКС, в течение длительного времени может сохраняться недостаточная функция надпочечников. Пациенты, которые в прошлом нуждались в неотложном приеме высоких доз ГКС или получали длительное лечение ингаляционными ГКС в высокой дозе, также могут находиться в этой группе риска. Необходимо предусмотреть дополнительное назначение ГКС в период стресса или хирургического вмешательства. Следует пересмотреть необходимость применения и дозу ингалируемого ГКС у пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких, грибковыми, вирусными или бактериальными инфекциями органов дыхания. При совместном назначении бета2-адреномиметиков с препаратами, которые могут вызвать или усилить гипокалиемический эффект, например, производные ксантина, стероиды или диуретики, возможно усиление гипокалиемического эффекта бета2-адреномиметиков. Следует соблюдать особые меры предосторожности у пациентов с нестабильной бронхиальной астмой, применяющих бронходилататоры короткого действия, для снятия приступов при обострении тяжелой бронхиальной астмы, т.к. риск развития гипокалиемии увеличивается на фоне гипоксии и при других состояниях, когда увеличивается вероятность проявления развития гипокалиемического эффекта. В таких случаях рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке. В период лечения следует контролировать концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Комбинация будесонид/формотерол может оказывать незначительное влияние при проявлении побочного действия. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами в период лечения.

Взаимодействие с другими препаратами

Прием кетоконазола в дозе 200 мг 1 раз/сут повышает концентрацию в плазме будесонида при пероральном применении (разовая доза 3 мг) при их совместном назначении, в среднем, в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация в плазме последнего повышалась, в среднем, в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с будесонидом при его ингаляционном применении отсутствует, однако следует ожидать заметного повышения концентрации препарата в плазме крови. Т.к. данные для рекомендаций по подбору дозы отсутствуют, следует избегать вышеуказанной комбинации препаратов. Если это возможно, временные интервалы между назначением кетоконазола и будесонида следует максимально увеличить. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Другие мощные ингибиторы CYP3A4, вероятно, также могут значительно повышать концентрацию будесонида в плазме. Блокаторы ?2-адренорецепторов способны уменьшать интенсивность действия формотерола. Комбинацию формотерол + будесонид не следует назначать одновременно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключением вынужденных случаев. Совместное назначение комбинации формотерол+будесонид и хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазинов, антигистаминных препаратов (терфенадина), ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов может удлинять интервал QT и увеличивать риск возникновения желудочковых аритмий. Кроме того, леводопа, левотироксин, окситоцин и алкоголь могут снижать толерантность сердечной мышцы к бета2-адреномиметикам. Одновременное применение ингибиторов МАО, а также препаратов, обладающих подобными свойствами, таких как фуразолидон и прокарбазин, может вызвать повышение АД. Существует повышенный риск развития аритмий у пациентов при проведении общей анестезии препаратами галогенизированных углеводородов. При одновременном применении комбинации будесонид/формотерол и других бета-адренергических лекарственных препаратов возможно усиление побочного действия формотерола. В результате применения бета2-адреномиметиков возможно развитие гипокалиемии, которая может усиливаться при сопутствующем лечении производными ксантина, ГКС или диуретиками. Гипокалиемия может усиливать предрасположенность к развитию аритмий у пациентов, принимающих сердечные гликозиды.

Состав

Состав:
Состав на одну капсулу:

Активное вещество:
80 мкг + 4,5 мкг
160 мкг + 4,5 мкг
320 мкг + 9 мкг

Будесонид
80 мкг
160 мкг
320 мкг

Формотерола фумарата дигидрат
4,5 мкг
4,5 мкг
9 мкг

Натрия бензоат
0,02 мг
0,02 мг
0,02 мг

Источник