Диферелин по латыни рецепт

Диферелин ® (Diphereline ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

рег. №: П N011452/01 от 13.08.10 — Бессрочно Дата перерегистрации: 18.01.16

Диферелин ®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Диферелин ®

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белого или белого с кремоватым оттенком цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием суспензии белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

1 фл.
трипторелина ацетат, в пересчете на трипторелин	3.75 мг*

* — с учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного вещества для обеспечения введения эффективной дозы.

Вспомогательные вещества: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот — около 160 мг (количество зависит от уровня капсулирования), маннитол — 85 мг, кармеллоза натрия — 30 мг, полисорбат 80 — 2 мг.

Растворитель: маннитол — 16 мг, вода д/и — до 2000 мг.

Флаконы слегка затемненного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 1 шт.), одноразовым полипропиленовым шприцем, иглами д/и (2 шт.) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ. Диферелин ® , после короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза, оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропина с последующим подавлением функции яичек и яичников.

Постоянное применение препарата Диферелин ® ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижает секрецию тестостерона, концентрации которого могут достигать показателей, которые наблюдаются после хирургической кастрации.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После в/м введения суспензии наступает начальная фаза быстрого высвобождения активного вещества с последующей фазой постоянного высвобождения. При этом C max трипторелина в плазме крови составляет 0.32±0.12 нг/мл, а среднее количество постоянно высвобождающегося трипторелина составляет 46.6±7.1 мкг/сут.

Биодоступность препарата при введении 1 раз в месяц составляет 53%.

Показания препарата Диферелин ®

• рак предстательной железы;
• преждевременное половое созревание;
• генитальный и экстрагенитальный эндометриоз;
• фибромиома матки (перед оперативным вмешательством);
• женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
C61	Злокачественное новообразование предстательной железы
D25	Лейомиома матки
E30.1	Преждевременное половое созревание
N80	Эндометриоз
N97	Женское бесплодие
Z31.1	Искусственное оплодотворение

Режим дозирования

Препарат вводят только в/м.

При раке предстательной железы Диферелин ® вводят в дозе 3.75 мг (1 инъекция) каждые 4 недели, длительно.

При преждевременном половом созревании препарат назначают пациентам с массой тела более 20 кг по 3.75 мг каждые 28 дней, пациентам с массой тела менее 20 кг — по 1.875 мг каждые 28 дней.

При эндометриозе препарат вводят в дозе 3.75 мг 1 раз в 4 недели. Инъекцию проводят в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения — не более 6 мес.

При женском бесплодии препарат назначают в дозе 3.75 мг (1 инъекция) на 2-й день цикла. Связь с гонадотропинами следует контролировать после десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после инъекции препарата Диферелин ® ).

При фибромиоме матки препарат следует вводить в первые 5 дней менструального цикла. Препарат назначают по 3.75 мг каждые 4 недели. Длительность курса лечения составляет 3 мес для пациенток, готовящихся к операции.

Правила приготовления и введения суспензии

Суспензию для в/м введения готовят путем растворения лиофилизата в прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.

О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.

Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией.

Пациент должен находиться в положении лежа. Продезинфицируйте кожу ягодицы.

1. Разломайте шейку ампулы (точка на лицевой стороне сверху).

2. Наберите растворитель в шприц с иглой.

3. Снимите защитную пластиковую крышку с верхней части флакона.

4. Перенесите растворитель во флакон с лиофилизатом.

5. Потяните иглу так, чтобы она оставалась во флаконе, но не касалась суспензии.

6. Не переворачивая флакон, аккуратно взболтайте содержимое до получения однородной суспензии.

7. Проверьте отсутствие агломератов до того, как наберете суспензию в шприц (в случае отсутствия агломератов, взболтайте до полной однородности).

8. Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию.

9. Снимите иглу, использованную для приготовления суспензии, и плотно прикрепите другую иглу на кончик шприца. Держитесь только за цветной наконечник.

10. Удалите воздух из шприца.

11. Незамедлительно сделайте инъекцию в ягодичную мышцу.

12. Утилизируйте иглы в контейнерах, предназначенных для острых предметов.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд; очень редко — отек Квинке.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении — деминерализация костей, что является риском развития остеопороза. В начале лечения при раке предстательной железы пациенты могут испытывать временное усиление болей в костях, пораженных метастазами (лечение симптоматическое). Отмечаются отдельные случаи непроходимости мочеточников и появления симптомов, связанных с компрессией метастазами спинного мозга (проходят через 1-2 недели). Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности кислой фосфатазы в плазме крови.

Со стороны половой системы: у мужчин — снижение потенции; у женщин — головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, диспареуния и изменение размера молочных желез. При применении в комбинации с гонадотропинами сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников. При лечении преждевременного полового созревания у девочек могут наблюдаться кровянистые выделения из влагалища. Длительное применение препарата может вызвать гипогонадотропную аменорею.

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях — тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях — артериальная гипертензия, ощущение приливов.

Со стороны ЦНС: в единичных случаях — повышенная эмоциональная лабильность, нарушение зрения.

Прочие: в единичных случаях — увеличение массы тела, повышение температуры тела.

Местные реакции: в единичных случаях — боль в месте инъекции.

Противопоказания к применению

• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к трипторелину, другим компонентам препарата и другим аналогам ГнРГ.

С осторожностью следует назначать препарат при остеопорозе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Диферелин ® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

В начале лечения возможно усиление клинических симптомов, в связи с чем следует с осторожностью назначать Диферелин ® больным раком предстательной железы, подверженным риску развития непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. Необходимо тщательное врачебное наблюдение данных пациентов в течение первого месяца терапии.

До начала терапии Диферелином необходимо подтвердить отсутствие беременности.

С осторожностью применяют препарат у пациенток с синдромом поликистоза яичников при проведении схем стимуляции овуляции. Это связано с тем, что у небольшого количества пациенток может возрастать количество индуцированных фолликулов.

Необходимо тщательно мониторировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, чтобы выявить пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от режима дозирования гонадотропина. При необходимости введение хорионического гонадотропина человека следует прекратить.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Источник

Диферелин ® (Diphereline ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

рег. №: П N011452/02 от 02.11.11 — Бессрочно Дата перерегистрации: 24.03.15

Диферелин ®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Диферелин ®

Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения почти белого цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием прозрачного раствора, практически свободного от частиц; растворитель — прозрачный бесцветный раствор.

1 фл.
трипторелина ацетат, в пересчете на трипторелин	100 мкг

Вспомогательные вещества: маннитол — 10 мг.

Растворитель: натрия хлорид — 9 мг, вода д/и — до 1000 мг.

Флаконы бесцветного стекла (7) в комплекте с растворителем (амп. 1 мл 7 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ. Исследования на животных и клинические исследования показали, что после начального периода стимуляции, длительное применение препарата Диферелин ® подавляет секрецию гонадотропина с последующим угнетением функции яичников.

Постоянное применение препарата Диферелин ® подавляет секрецию гонадотропина (ФСГ и ЛГ). Подавление промежуточных эндогенных пиков ЛГ позволяет повысить качество фолликулогенеза, при этом увеличивается количество созревающих фолликулов, и как следствие — повышается вероятность беременности за цикл.

Фармакокинетика

У здоровых добровольцев

После п/к введения в дозе 100 мкг трипторелин быстро абсорбируется. C max в плазме крови достигается через 0.63±0.26 ч и составляет 1.85±0.23 нг/мл.

Фаза распределения заканчивается через 3-4 ч, V d составляет 1562±158 мл/кг.

T 1/2 составляет 7.6±1.6 ч. Общий плазменный клиренс — 161±28 мл/мин.

Показания препарата Диферелин ®

• женское бесплодие. Проведение стимуляции яичников совместно с гонадотропинами (чМГ, чХГ, ФСГ) в программах экстракорпорального оплодотворения и переноса эмбриона, а также других вспомогательных репродуктивных технологий.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
N97	Женское бесплодие
Z31.1	Искусственное оплодотворение

Режим дозирования

Короткий курс лечения

Диферелин ® вводят п/к в дозе 100 мкг/сут ежедневно, начиная со 2-го дня цикла (одновременно начиная стимуляцию яичников), и заканчивают лечение за 1 день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Курс лечения составляет 10-12 дней.

Длительный курс лечения

Диферелин ® вводят п/к в дозе 100 мкг/сут ежедневно, начиная со 2-го дня цикла. При десенсибилизации гипофиза (Е 2 менее 50 пг/мл, т.е. примерно на 15-й день после начала лечения) начинают стимуляцию яичников гонадотропинами и продолжают п/к инъекции Диферелина в дозе 100 мкг/сут, заканчивая их за 1 день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.

Правила приготовления раствора

Прилагаемый растворитель вводят во флакон с лиофилизатом и взбалтывают до полного растворения. Использованные иглы следует поместить в контейнер, предназначенный для острых предметов.

Побочное действие

В начале лечения

Со стороны репродуктивной системы: при сочетании с гонадотропинами возможна гиперстимуляция яичников (отмечается увеличение размеров яичников, боли в животе).

В процессе лечения

Со стороны репродуктивной системы: наиболее часто — внезапные приливы, сухость влагалища, снижение либидо и диспареуния, связанные с гипофизо-яичниковой блокадой.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: эмоциональная лабильность, нарушение зрения, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечные и суставные боли. Продолжительное применение аналогов ГнРГ может привести к деминерализации костей, риску развития остеопороза (данное побочное действие не наблюдалось при кратковременном применении препарата Диферелин ® 0.1 мг).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд; редко — отек Квинке.

Местные реакции: боль в месте введения препарата.

Прочие: увеличение массы тела.

Противопоказания к применению

• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к ГнРГ, другим аналогам ГнРГ, к препарату Диферелин ® и его компонентам.

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящее время аналоги ГнРГ используются в комбинации с гонадотропинами для стимуляции овуляции и беременности.

Беременность является противопоказанием для применения препарата. Однако практика показала, что после овуляции, стимулированной в предыдущем цикле, в некоторых случаях беременность наступала без стимуляции, и дальнейший курс стимуляции овуляции продолжался.

В двух качественно выполненных экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенных эффектов Диферелина.

Таким образом, при применении препарата не ожидается развития врожденных аномалий у человека.

Результаты проведенных клинических исследований с участием небольшого количества беременных женщин, которые получали аналог ГнРГ, показали отсутствие пороков развития плода или фетотоксичности. Тем не менее, необходимо дальнейшее изучение последствий воздействия препарата на беременность.

Особые указания

Перед началом лечения следует исключить беременность.

Ответная реакция яичников на п/к введение Диферелина в сочетании с гонадотропинами может заметно увеличиться у предрасположенных пациентов, в частности, в случае поликистоза яичников.

Ответная реакция яичников на введение препарата в сочетании с гонадотропинами у пациенток может различаться, кроме того, реакция может быть различной у одних и тех же пациенток при разных циклах.

Стимуляцию овуляции следует проводить под наблюдением врача и проведением регулярного анализа с помощью биологических и клинических методов: повышение содержания эстрогенов в плазме и проведение ультразвуковой эхографии. Если ответная реакция яичников избыточна, то рекомендуется прервать цикл стимуляции и прекратить инъекции гонадотропина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Так как препарат в редких случаях может вызывать нарушение зрения, то в данном случае во время лечения препаратом Диферелин ® не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник