Дигитоксин рецепт фармакологическая группа

ДИГИТОКСИН

Словарь медицинских препаратов . 2005 .

Смотреть что такое «ДИГИТОКСИН» в других словарях:

дигитоксин — сущ., кол во синонимов: 2 • дигофтон (2) • лекарство (1413) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов

ДИГИТОКСИН — (digitoxin) лекарственное вещество, увеличивающее сократительную способность сердечной мышцы; применяется для лечения сердечной недостаточности. Действует медленно, однако эффект его действия оказывается длительным. Дигитоксин назначается внутрь… … Толковый словарь по медицине

Дигитоксин — см. Глюкозиды … Энциклопедический словарь Ф.А. Брокгауза и И.А. Ефрона

Дигитоксин (Digitoxin) — лекарственное вещество, увеличивающее сократительную способность сердечной мышцы; применяется для лечения сердечной недостаточности. Действует медленно, однако эффект его действия оказывается длительным. Дигитоксин назначается внутрь или в… … Медицинские термины

Дигитоксинум — Digitoxinum, Дигитоксин — Дигитоксин один из наиболее активных алкалоидов наперстянок. Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте. Относительно быстро и почти полностью всасывается из желудочно кишечного тракта при приеме внутрь … Справочник по гомеопатии

Digitoxinum — ДИГИТОКСИН ( Digitoxinum ). Гликозид, получаемый из разных видов наперстянки (Digitalis purpurea L., Digitalis lanata Ehrh. и др.). Cинонимы: Cardigin, Carditoxin, Cordalen, Cristapurat, Cristodigin, Digimerck, Digitin, Digitoxin, Digitoxinol,… … Словарь медицинских препаратов

Серде́чные гликози́ды — лекарственные средства гликозидной структуры, обладающие избирательным кардиотоническим действием. В природе С. г. содержатся в 45 видах лекарственных растений, относящихся к 9 семействам (кутровых, лилейных, лютиковых, бобовых и др.), а также в… … Медицинская энциклопедия

Наперстянка красная — (наперстянка пурпурная, наперстяная трава) Digitalis purpurea L. Семейство норичниковые. Двулетнее, на родине многолетнее, травянистое растение высотой 30 200 см. Корневая система мочковатая с почти невыраженным стержневым корнем. Стебли… … Энциклопедия лекарственных растений

ДИВЕРТИКУЛ — (от лат. diverticulum дорога в сторону), медицинский термин для обозначения слепо оканчивающихся полых придатков шги мешковидных выпячиваний трубчатых и полых органов (филологически правильнее было бы название appendix). Чаще других встречаются… … Большая медицинская энциклопедия

Фармакотерапия — I Фармакотерапия (греч. pharmakon лекарство + therapeia лечение) лечение больного (болезней) лекарственными средствами. В традиционном понимании Ф. один из основных методов консервативного лечения (Лечение). Современная Ф. представляет собой… … Медицинская энциклопедия

Источник

Дигитоксин

Показания к применению

ХСН; мерцательная тахиаритмия; трепетание предсердий (для урежения ЧСС или перевода трепетания предсердий в их фибрилляцию с контролируемой частотой проведения импульсов через AV узел), наджелудочковая тахикардия, пароксизм синусовой тахикардии на фоне СН.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные, таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация.C осторожностью. Брадикардия, AV блокада и СССУ без водителя ритма, пароксизмальная желудочковая тахикардия, ГОКМП, изолированный митральный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW, ХСН с нарушением диастолической функции (рестриктивная КМП, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), выраженная дилатация полостей сердца, «легочное» сердце.

Электролитные нарушения (состояние после диализа, диарея, прием диуретиков или др. ЛС, вызывающих электролитные нарушения, недостаточное питание, продолжительная рвота и др.): гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипокальциемия.

Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, ожирение, пожилой возраст, артериовенозный шунт, гипоксия, печеночная недостаточность.

Как применять: дозировка и курс лечения

В процессе лечения выделяют 2 периода: период начальной дигитализации (насыщения) и период поддерживающей терапии. В период начальной дигитализации происходит постепенное насыщение организма сердечным гликозидом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Индивидуальной насыщающей дозой (ИНД) называется суммарная доза (с учетом биодоступности и суточной элиминации), приводящая к адекватному уровню дигитализации конкретного больного. Появление признаков насыщения гликозидами (прежде всего клинических) означает, что больной получил ИНД.

При назначении внутрь используют медленный темп дигитализации — 0.2 мг 2 раза в день в течение 4 дней; при быстрой дигитализации (используется реже) — начальная доза 0.6 мг, через 4-6 ч вторая доза 0.4 мг, далее через 4-6 ч третья доза 0.2 мг.

Терапевтический эффект сохраняется, если в организме находится не менее 80% от ИНД. Превышение ее на 50% обычно приводит к развитию интоксикации. Усредненное значение ИНД больных без сопутствующей патологии органов, ответственных за элиминацию и метаболизм, составляет среднюю насыщающую дозу (СНД). Это доза сердечного гликозида, при которой отмечается полный терапевтический эффект у большинства больных без появления токсических симптомов.

Максимально переносимая доза сердечного гликозида (без явлений интоксикации) — индивидуальная максимально переносимая доза (может превышать СНД, совпадать с нею и быть меньше). ИНД колеблется от 50 до 200% от средней полной дозы. Значительное снижение индивидуальной максимально переносимой дозы встречается у больных с тяжелым поражением миокарда и далеко зашедшей декомпенсацией, при инфаркте миокарда, «легочном» сердце. У этих больных признаки интоксикации развиваются раньше, чем клинические проявления положительного инотропного действия сердечных гликозидов. Коэффициент элиминации дигитоксина — 7%; СНД — 2 мг; средняя поддерживающая доза — 0.15 мг.

Ректально, 0.15-0.3 мг 1-2 раза в день в течение первых 2-5 дней, с последующим уменьшением дозы до 0.15-0.3 мг в день.

Пожилым людям начальная и поддерживающая дозы должны быть уменьшены в 2 раза.

Фармакологическое действие

Сердечный гликозид, блокируют транспортную Na+/K+-АТФ-азу, в результате чего возрастает содержание Na+ в кардиомиоците, что приводит к открытию Ca2+-каналов и вхождению Ca2+ в кардиомиоциты. Избыток Na+ приводит также к ускорению выделения Ca2+ из саркоплазматического ретикулума. Повышение концентрации Ca2+ приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличение силы и скорости сокращения миокарда происходит по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга (не зависит от степени предварительного растяжения миокарда). Систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения контрактильности миокарда увеличивается УОК и МОК. Снижаются КСО и КДО сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и, т.о., к снижению потребности миокарда в кислороде.

Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности AV узла, что позволяет использовать дигитоксин при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий. При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению ЧСС, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусного узла. Большее значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса n.vagus в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении МОК; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда ЛЖ, более полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение МОК). Положительный батмотропный эффект (повышение возбудимости) проявляется при назначении субтоксических и токсических доз. Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение МОК и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается ОПСС.

По сравнению с др. гликозидами обладает наиболее продолжительным действием. Начало действия — 1-4 ч после приема, продолжительность — 14 дней.

Побочные действия

Дигиталисная интоксикация: со стороны ССС — желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто политопная или бигеминия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, SA блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, некроз кишечника.

Со стороны органов чувств: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде.

Со стороны нервной системы: нарушения сна, головная боль, головокружение, неврит, радикулит, маниакально-депрессивный синдром, парестезии.

Со стороны системы гемостаза: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Прочие: гинекомастия, гипокалиемия.Передозировка. Лечение: отмена сердечных гликозидов, контроль за ЭКГ, а также концентрацией K+ и дигитоксина в плазме, введение антидотов (унитиол, ЭДТА, антитела к дигоксину), активированного угля для связывания невсосавшейся части из ЖКТ, симптоматическая терапия. В качестве антиаритмических ЛС используют препараты I класса (лидокаин, фенитоин — в дозе 15 мг/кг, вводимые со скоростью не более 50 мг/мин). При гипокалиемии — в/в KCl (6-8 г/сут из расчета 1-1.5 г на 0.5 л 5% раствора декстрозы и 6-8 ЕД инсулина; вводят капельно в течение 3 ч). При выраженной брадикардии, AV блокаде — м-холиноблокаторы. Бета-адреностимуляторы вводить опасно ввиду возможного усиления аритмогенного действия сердечных гликозидов. При полной поперечной блокаде с приступами Морганьи-Адамса-Стокса показана временная электрокардиостимуляция.

Особые указания

При ГОКМП (обструкция выходного тракта ЛЖ асимметрически гипертрофированной межжелудочковой перегородкой) назначение дигитоксина приводит к нарастанию выраженности обструкции.

При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии СН развивается вследствие снижения диастолического наполнения ЛЖ.

Дигитоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Больным с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии.

У больных с AV блокадой II ст. назначение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение сердечных гликозидов при AV блокаде I ст. требует осторожности, частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев — фармакологической профилактики ЛС, улучшающими AV проводимость.

Дигитоксин при синдроме WPW, снижая AV проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV узла и тем самым провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии. Следует исключить ношение контактных линз.

В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации используют мониторинг плазменной концентрации сердечных гликозидов (особенно в случаях, когда приходится решать вопрос о целесообразности их назначения в дозах, превышающих средние). Терапевтические концентрации дигитоксина в крови в большинстве случаев не превышают 2 нг/мл, а токсические составляют более 2.5 нг/мл.

Взаимодействие

Снижение биодоступности: активированный уголь, антациды, вяжущие ЛС, каолин, сульфасалазин, колестирамин (связывание в просвете ЖКТ); метоклопрамид, прозерин (усиление моторики ЖКТ).

Увеличение биодоступности: антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору (уменьшение разрушения в ЖКТ).

Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают выраженность отрицательного хронотропного действия, снижают силу инотропного эффекта.

Хинидин, метилдопа, спиронолактон, амиодарон, верапамил повышают концентрацию в крови вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными канальцами почек.

ГКС (развитие гипокалиемии) и тиазидные диуретики (развитие гипокалиемии и гиперкальциемии), соли Ca2+ (особенно при в/в введении) снижают переносимость сердечных гликозидов.

Бутадион, ибупрофен, ингибиторы АПФ, блокаторы АПФ рецепторов резерпин, рифампицин, метоклопрамид, калийсберегающие диуретики препятствуют развитию гипокалиемии и уменьшают риск развития относительной передозировки.

Индукторы микросомального окисления (барбитураты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, противоэпилептические и пероральные контрацептивы) могут стимулировать метаболизм дигитоксина (при их отмене возможно развитие дигиталисной интоксикации).

Адреностимуляторы увеличивают аритмогенность.

Антихолинэстеразные ЛС увеличивают вероятность развития брадикардии.

Источник

Дигитоксин

Наименование:

Дигитоксин (Digitoxinum)

Фармакологическое действие

Оказывает сильное кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) действие, замедляет частоту сердечных сокращений; обладает выраженными кумулятивными свойствами (накапливается в организме), быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Действие препарата начинает проявляться через 2-4 ч после приема, масимальный эффект отмечается через 8-12 ч. Обладает сильно выраженным кумулятивным эффектом (способностью накапливаться в организме).

Показания к применению

Хроническая сердечная недостаточность с нарушением кровообращения II и III стадии.

Способ применения

Принимают дигитоксин внутрь в виде таблеток, содержащих по 0,0001 г (0,1 мг) препарата. Обычно дают в первые дни по 0,6-1,2 мг в сутки (т.е суточные дозы иногда могут превышать высшие суточные дозу, предусмотренные Фармакопеей) в 4 приема через 6 ч, причем первая доза составляет ‘/3-‘/2 суточной; по достижении терапевтического эффекта ее уменьшают, подбирая индивидуальную поддерживающую дозу -обычно 0,1-0,05 мг (1-‘/2 таблетки) 1-2 раза в сутки или через 1-2-3 дня.
У больных с явлениями диспепсии (расстройствами пищеварения) или застоя в системе воротной вены дигитоксин можно применять в виде свечей, содержащих по 0,00015 г (0,15 мг) гликозида. Вводят обычно в прямую кишку по 1-2 свечи 1-2 раза в день в течение первых 2-5 дней с последующим уменьшением дозы до 1 -2 свечей в день. В этих случаях дозу следует подбирать также строго индивидуально.
Высшие дозы дигитоксина для взрослых внутрь: разовая — 0,0005 г (0,5 мг), суточная -0,001 г (1 мг).

Форма выпуска

Таблетки по 0,1 мг в упаковке по 10 штук; свечи по 0,15 мг в упаковке по 10 штук.

Условия хранения

Список А. В защищенном от света месте.

Синонимы

Кардигин, Кардитоксин, Кордален, Кристапурат, Кристодигин, Дигимерк, Дигитин, Дигитокинол, Дигитоксозид, Диготин, Пуродигин.

Источник