- Энзапрост -Ф — инструкция по применению
- Регистрационный номер:
- Международное непатентованное название:
- Лекарственная форма:
- Динопрост
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Абсорбция
- Биотранформация
- Элиминация
- Показания
- Противопоказания
- С осторожностью
- Сердечно-сосудистая система
- Центральная нервная система
- Заболевания эндокринной системы и обмена веществ
- Желудочно-кишечные заболевания
- Мочеполовая система
- Другие
- Беременность и грудное вскармливание
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Со стороны сердечно-сосудистой системы
- Со стороны дыхательной системы
- Со стороны центральной нервной системы
- Со стороны желудочно-кишечного тракта
- Со стороны мочеполовой системы
- Прочие побочные явления
- DINOPROST (ДИНОПРОСТ)
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания активного вещества ДИНОПРОСТ
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Противопоказания к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Применение при нарушениях функции печени
- Применение при нарушениях функции почек
- Применение у пожилых пациентов
- Особые указания
- Лекарственное взаимодействие
Энзапрост -Ф — инструкция по применению
Регистрационный номер:
Торговое название препарата: Энзапрост ® -Ф.
Международное непатентованное название:
Лекарственная форма:
Состав
В 1 мл содержится
действующее вещество: динопрост — 5 мг;
вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная от бесцветной до слегка зеленовато-желтого цвета жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Родовой деятельности стимулятор — простагландина F2 аналог синтетический.
КодАТХ: G02A D01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Натуральные простагландины (ПГ) относятся к классу жирных кислот. В основе их строения лежит так называемая простаноевая кислота, состоящая из 20-членной углеродной цепи, часть которой включена в циклопентановое кольцо. В зависимости от состояния циклопентанового кольца ПГ разделяются на подгруппы: простагландины А; В, С, D, Е, F и др. Их основным биогенным предшественником в организме является арахидоновая кислота, присутствующая во всех органах и тканях. ПГ не накапливаются, а заново синтезируются под действием микросомальных ферментов, таких как циклооксигеназа, в ответ на механические или бактериальные раздражители. Простагландины групп Е и F (Ф), в частности, участвуют в процессах овуляции и имплантации, способствуют повышению сократительной активности миометрия, оказывают стимулирующее воздействие на родовую деятельность. Во время беременности синтез простагландинов в амнионе, хорионе и плаценте усиливается, тем самым, вызывая повышение уровней простагландинов в околоплодных водах и материнской крови.
В акушерской практике используются 3 простагландина: ПГЕ 1 (алпростадил), ПГЕ 2 (динопростон) и ПГФ 2 альфа (динопрост), вызывающие сокращение миометрия и «созревание» шейки матки. ПГФ 2 альфа представляет собой восстановленную форму ПГЕ 2, вследствие спонтанного преобразования in vivo.
Механизм действия. Динопрост вызывает активацию фосфолипазы С, увеличивает проницаемость клеточных мембран для кальция, способствуя, таким образом, повышению внутриклеточного уровня ионов кальция, что приводит к сокращениям миометрия. Он также участвует в процессе «созревания» шейки матки. ПГФ 2 альфа оказывает воздействие через определенные, особо чувствительные к нему рецепторы на клетках гладкомышечной ткани, и их активность регулируется при помощи специфических рецепторов на мембранах клеток-мишеней.
Более того, простагландины индуцируют образование нексусов, усиливая передачу сигналов в миометрии и способствуя активизации чувствительных к окситоцину рецепторов в матке.
Другие действия. Местное введение простагландина приводит к выраженному размягчению соединительной ткани «активными» фибробластами, что характеризуются мелкозернистым разрыхлением цитоплазмы, увеличением митохондрий вакуолизированного вида, а также увеличением количества везикулярных систем в периферическом отделе клетки. Одновременно с этим, активность коллагеназы удваивается, активность эластазы возрастает приблизительно в 7 раз и наблюдается значительное увеличение уровня гиалуронидазы — все эти факторы играют важную роль в «созревании» (размягчении) шейки матки. Коллагеназы поступают, главным образом, из нейтрофильных гранулоцитов, которые после введения простагландинов также как и при нормальных своевременных родах накапливаются в большом количестве в цервикальной строме. Опосредованное простагландином усиление активности естественных киллерных клеток также вносит свой вклад в процесс изгнания плода из матки.
В результате, простагландины могут, с одной стороны, способствовать созреванию шейки матки, а с другой стороны, стимулировать процесс изгнания плода из матки. Оба эти эффекта используются в терапевтической практике.
Фармакокинетика
Всасывание: Динопрост медленно всасывается из околоплодных вод в системное кровообращение. После интраамниотического введения однократной дозы 40 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) составляет — 3-7 нг/мл.
Биотранформация: Ферментативное окисление протекает, в основном, в легких и печени материнского организма. Динопрост подвергается воздействию 15-ОН-дегидрогеназы с образованием промежуточного кетона, который окисляется до 2,3-нидор-6-кето-ПГЕ 1 альфа.
Выведение: Преимущественно, почками — в виде метаболитов, и около 5% — через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) динопроста из амниотической жидкости составляет 3-6 часов.
Показания к применению
Прерывание беременности во втором триместре в случаях:
Противопоказания
Источник
Динопрост
Фармакологическое действие
Динопрост оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру матки.
Фармакодинамика
Динопрост относится к простагландинам — ПГF2α. Обладает утеротоническим эффектом, оказывает выраженное стимулирующее влияние на миометрий в любые сроки беременности и при любой степени раскрытия шейки матки (за счёт непосредственного влияния на специфические функциональные структуры клеток миометрия). Внутривенное или интраамниотическое применение вызывает ритмичные сокращения беременной матки наряду с расширением шейки матки. Влияет на чувствительность миометрия к гормонам. В больших дозах повышает артериальное давление вследствие действия на гладкую мускулатуру сосудов. Увеличивает содержание в крови ацетилхолина, активирует аденилатциклазу (накапливается цАМФ), стимулирует моторику желудочно-кишечного тракта. Повышает тонус бронхиальных мышц.
Фармакокинетика
Абсорбция
Динопрост медленно всасывается из околоплодных вод в системное кровообращение. После интраамниотического введения однократной дозы 40 мг максимальная плазменная концентрация (Cmax) составляет — 3–7 нг/мл.
Биотранформация
Метаболизируется в эндотелии лёгочных сосудов, печени и других органов путём окисления с участием 15-дегидрогеназы простагландинов. Основным метаболитом является 5,7-окси-11-кетотетранопростан 1,16-диоивой кислоты.
Элиминация
Выводится преимущественно почками (90 % в виде метаболитов в течение 5 часов), около 5 % — через кишечник. Период полувыведения из амниотической жидкости составляет 3–6 часов.
Показания
- Прерывание беременности при внутриматочной гибели плода в I–II триместре, в случае тяжёлой патологии плода (анэнцефалия, гидроцефалия, амелия);
- возбуждение родовой деятельности в связи с внутриутробной гибелью плода (в поздние сроки беременности), преждевременным отхождением вод, первичной родовой слабостью, плацентарной фазой родов;
- возбуждение и стимуляция родовой деятельности при искусственно вызванных родах.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к динопросту;
- бронхиальная астма, в том числе в анамнезе;
- хронические обструктивные заболевания лёгких;
- заболевания лёгких в стадии обострения;
- туберкулёз лёгких,
- язвенный колит; болезнь Крона;
- тиреотоксикоз;
- глаукома;
- острые инфекции;
- острые воспалительные процессы в органах малого таза (например, клинически выраженный хорионамнионит, клинически выраженный цервицит, которые могут способствовать возникновению спазмов [дистоции] шейки матки);
- нарушения целостности околоплодной оболочки (повышается риск всасывания динопроста в сосудистое русло);
- артериальная гипертензия;
- серповидно-клеточная анемия;
- кровянистые выделения из влагалища неясной этиологии;
- значительная диспропорция размеров таза и головки плода;
- неправильное предлежание (положение) плода.
С осторожностью
Необходимо проводить оценку соотношения польза/риск от проводимой терапии при следующих медицинских состояниях:
Сердечно-сосудистая система
Острые состояния при заболеваниях сердца; сердечно-сосудистые заболевания в настоящее время и в анамнезе; артериальная гипотензия (в настоящее время или в анамнезе).
Центральная нервная система
Эпилепсия (в настоящее время или в анамнезе).
Заболевания эндокринной системы и обмена веществ
Сахарный диабет (в настоящее время или в анамнезе).
Желудочно-кишечные заболевания
Острые заболевания печени (в настоящее время или анамнезе), желтуха (в настоящее время или в анамнезе).
Мочеполовая система
Острое заболевание почек (в настоящее время или в анамнезе); преэклампсия; стеноз шейки матки; пороки развития матки; фибромиома матки; ранее проведённое хирургическое вмешательство на матке (повышается риск разрыва матки); более одних родов в анамнезе; трудные или травматические роды в анамнезе.
Другие
Анемия в анамнезе.
Беременность и грудное вскармливание
Динопрост применяется для прерывания беременности во II триместре — строго по показаниям и в специализированном стационаре.
Воздействие динопроста на плод до конца не выяснено.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, строго в специализированном стационаре, под контролем врача.
Разовая доза для интраамниотического введения составляет 5 мг. Начальная доза при внутривенном капельном введении составляет 2,5 мкг/мин, максимальная доза — 20 мкг/мин.
Побочные действия
Часто наблюдаются: диарея (около 16 %); тошнота (около 25 %); боли (в том числе спастического характера) в животе (около 25 %); рвота (около 57 %).
Реже наблюдаются следующие побочные явления:
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Спазмы периферических сосудов; брадикардия; временное повышение или понижение артериального давления; тахикардия; предсердно-желудочковая блокада второй степени; желудочковая аритмия; чувство сдавления или боли в области грудины; развитие и усугубление сердечной недостаточности.
Со стороны дыхательной системы
Бронхоспазм; гипервентиляция лёгких.
Со стороны центральной нервной системы
Диплопия; миоз; парестезии; головокружение; общая слабость; эйфория.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Икота, паралич кишечника.
Со стороны мочеполовой системы
Нарушения мочеиспускания (недержание мочи, дизурия, задержка мочи, атония или гипертонус мочевого пузыря); гематурия; болезненные схватки, связанные с повышенной сократимостью матки.
Прочие побочные явления
Жжение в глазах; боли в ногах, спине и плечах; увеличение количества лейкоцитов.
Источник
DINOPROST (ДИНОПРОСТ)
Фармакологическое действие
Аналог простагландина F 2α . Оказывает выраженное стимулирующее действие на сократительную функцию миометрия на любых сроках беременности и при любой степени раскрытия шейки матки (за счет непосредственного влияния на специфические функциональные структуры клеток миометрия). Способствует созреванию и раскрытию шейки матки.
При внутриматочном введении вызывает ритмичные сокращения беременной матки, наряду с расширением шейки матки. Влияет на чувствительность миометрия к гормонам.
Кроме того, динопрост повышает моторику кишечника и стимулирует секрецию жидкости в кишечнике, повышает тонус бронхиальных мышц.
В высоких дозах увеличивает АД вследствие воздействия на гладкую мускулатуру сосудов. Увеличивает содержание в крови ацетилхолина, активирует аденилатциклазу с накоплением цАМФ.
Фармакокинетика
Метаболизируется в эндотелии легочных сосудов, печени и других органов путем окисления с участием 15-дегидрогеназы простагландинов. Основным метаболитом является 5,7-окси-11-кетотетранопростан 1,16-диоивой кислоты.
T 1/2 при интраамниотическом введении — 3-12 ч, при в/в введении — менее 1 мин.
Выводится главным образом почками — 90% в виде метаболитов в течение 5 ч, около 5 % — через кишечник.
Показания активного вещества ДИНОПРОСТ
Прерывание беременности во II триместре в случаях начавшегося самопроизвольного выкидыша (аборта в ходу); внутриутробной гибели плода; тяжелых пороков развития плода и несовместимых с жизнью наследственных заболеваний у плода, диагностированных при помощи УЗИ или других современных методов пренатальной диагностики; невозможности проведения медицинского аборта в I триместре беременности из-за осложнений и ухудшения состояния здоровья женщины.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| O03 | Самопроизвольный аборт |
| O04 | Медицинский аборт |
| O35 | Медицинская помощь матери при установленных или предполагаемых аномалиях и повреждениях плода |
| O36.4 | Внутриутробная гибель плода, требующая предоставления медицинской помощи матери |
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастического характера); нечасто — икота, паралич кишечника. .
Со стороны сердечно-сосудистой системы: спазмы периферических сосудов; брадикардия; временное повышение или понижение АД; тахикардия; AV-блокада второй степени; желудочковая аритмия; чувство сдавления или боли в области грудины; развитие и усугубление сердечной недостаточности.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, гипервентиляция легких.
Со стороны ЦНС: диплопия; миоз; парестезии; головокружение; общая слабость; эйфория; очень редко — головная боль, головокружение, сонливость, чувство тревоги.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения мочеиспускания (недержание мочи, дизурия, задержка мочи, атония или гипертонус мочевого пузыря); гематурия; болезненные схватки, связанные с повышенной сократимостью матки.
Со стороны дыхательной системы: очень редко — продолжительный кашель.
Прочие: гиповолемический шок; остановка сердца; диспноэ; потеря сознания; ДВС-синдром; тромбоэмболия легочной артерии; тромбофлебит тазовых вен; разрыв матки; послеродовые инфекции; очень редко — жжение в глазах; боли в ногах, спине и плечах; увеличение количества лейкоцитов; очень редко — аллергические реакции; озноб или усиленное потоотделение; дрожь тела, преходящая лихорадка; гиперемия лица; петехии, носовые кровотечения; чувство жажды; полидипсия; мышечные спазмы.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к динопросту, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких; заболевания легких в стадии обострения; туберкулез легких, язвенный колит, болезнь Крона; тиреотоксикоз; глаукома; острые инфекции; острые воспалительные процессы в органах малого таза (например, клинически выраженный хорионамнионит, клинически выраженный цервицит, которые могут способствовать возникновению спазмов шейки матки); нарушения целостности околоплодной оболочки (повышается риск всасывания динопроста в сосудистое русло); артериальная гипертензия; серповидно-клеточная анемия; кровянистые выделения из влагалища неясной этиологии; значительная диспропорция размеров таза и головки плода; неправильное предлежание (положение) плода.
С осторожностью: острые состояния при заболеваниях сердца, сердечно-сосудистые заболевания в настоящее время и в анамнезе; артериальная гипотензия (в настоящее время или в анамнезе); эпилепсия (в настоящее время или в анамнезе); сахарный диабет (в настоящее время или в анамнезе); острые заболевания печени (в настоящее время или анамнезе), желтуха (в настоящее время или в анамнезе); острое заболевание почек — в настоящее время или в анамнезе; преэклампсия; стеноз шейки матки; пороки развития матки; фибромиома матки; ранее проведенное хирургическое вмешательство на матке (повышается риск разрыва матки); более одних родов в анамнезе; трудные или травматические роды в анамнезе; анемия в анамнезе.
Динопрост применяют только в акушерско-гинекологических стационарах при наличии отделения интенсивной терапии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применяется при беременности строго по показаниям. Воздействие динопроста на плод до конца не выяснено.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
Применяют только в условиях специализированного стационара под строгим врачебным контролем.
При одновременном или последовательном применении динопроста и окситоцина требуется особая осторожность и наблюдение врача.
Лекарственное взаимодействие
Фуросемид тормозит метаболизм динопроста и почечную экскрецию его метаболитов. Прогестерон уменьшает токсическое действие динопроста.
Простагландины являются антагонистами прогестерона, а дроперидол и диазепам — антагонистами простагландинов в отношении их действия на матку.
Этанол и стимуляторы β-адренорецепторов нейтрализуют действие динопроста.
Простагландины потенцируют действие окситоцина.
Источник
