- Энцефабол таблетки — инструкция по применению
- Регистрационный номер:
- Лекарственная форма:
- Состав:
- Фармакотерапевтическая группа:
- Энцефабол
- Энцефабол Инструкция по применению
- Общее описание
- Группа товаров
- Производитель
- Страна происхождения
- Синонимы
- Описание лекарственной формы
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание
- Особые условия
- Лекарственное взаимодействие
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Передозировка
- Побочные действия
Энцефабол таблетки — инструкция по применению
Инструкция
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
Торговое название: Энцефабол ® (Encephabol ® )
МНН: пиритинол
Лекарственная форма:
Состав:
Описание: желтые, блестящие, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа:
Код ATX: [N06X02]
Фармакологические свойства
Пиритинол увеличивает захват и утилизацию глюкозы, повышает метаболизм нуклеиновых кислот и высвобождение ацетилхолина в синапсах нервных клеток, активирует холинэргическую передачу в нервной ткани. Способствует стабилизации структуры клеточной мембраны нервных клеток, предотвращая образование свободных радикалов с помощью ингибирования ферментов лизосом. Пиритинол улучшает кровоток за счет повышения пластичности эритроцитов и увеличения концентрации АТФ в их мембране, что приводит к снижению вязкости крови и улучшению кровообращения в ишемизированных участках мозга. Способствует повышению умственной работоспособности, улучшению памяти и способности к обучению.
Фармакокинетика.
Пиритинол быстро всасывается при пероральном приеме. Биодоступность составляет в среднем 85 % (76 — 93 %). Максимальная концентрация в плазме достигается через 30 -60 минут после приема внутрь 100 мг пиритинола. Период полувыведения около 2,5 часов.
Пиритинол быстро метаболизирует. 20 — 40 % вещества обратимо связывается с белками плазмы. Как основные метаболиты идентифицированы следующие вещества: 2-метил-З-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилмеркаптометилпиридин и 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилсульфинилметилпиридин. Конъюгированные метаболиты выводятся преимущественно через почки. Суммарная экскреция с мочой в течение 24 часов составляет 72,4 — 74,2 %. Наибольшая часть полученной дозы экскретируется в течение первых 4 часов после приема. С фекалиями выводится только 5 % дозы.
При повторном пероральном назначении кумуляции не наблюдается. Токсические концентрации не развиваются даже при нарушенной функции почек.
Проникает через гематоэнцефалический барьер, метаболиты накапливаются преимущественно в сером веществе головного мозга.
Пиритинол проникает через плацентарный барьер. Проведенные исследования не выявили тератогенной или эмбриотоксической активности.
Показания к применению
Дисциркуляторная и посттравматическая энцефалопатия; деменция различной этиологии; последствия энцефалита.
В комплексной терапии снижения умственной работоспособности.
В педиатрии: задержка психического развития, цереброастенический синдром, энцефалопатия, олигофрения; последствия энцефалита, экзогенные интоксикации.
Относительные:
У пациентов с известной гиперчувствительностью к D-пеницилламину могут наблюдаться схожие побочные эффекты вследствие химического сходства с пиритинолом (тиоловые группы). Препарат назначают с осторожностью пациентам с ревматоидным артритом. Побочное действие препарата у этой группы пациентов может наблюдаться более часто в связи с основной противовоспалительной терапией.
Для новорожденных и детей в возрасте до 7 лет препарат применяется в другой лекарственной форме (суспензия). Применение при беременности и в период лактации
Решение о применении препарата во время беременности и кормления грудью должно приниматься после тщательного взвешивания соотношения риск-польза. Способ применения и дозы
Внутрь: взрослые: по 2 таблетки 3 раза в день (600 мг в день). Дети старше 7 лет: по 1-2 таблетки 1-3 раза в день.
Препарат следует принимать во время или после еды. При нарушениях сна последнюю дневную дозу не следует принимать вечером или на ночь. Длительность лечения зависит от клинической картины заболевания. Как правило, терапевтический успех достигается после 3-4 недель лечения. Оптимальный эффект наступает обычно через 6-12 недель. Длительность лечения должна составлять не менее 8 недель, и при необходимости, оно может быть продолжено. Побочное действие
При приеме Энцефабола ® в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко.
Назначение пиритинола может сопровождаться следующими побочными реакциями:
Редко наблюдаются:
В единичных случаях:
В случае передозировки выраженность побочных явлений возрастает. Необходимо обратиться к врачу. Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Пиритинол может потенцировать побочные реакции пеницилламина, препаратов золота, сульфасалазина, левамизола. Влияние на способность управлять транспортным средством или оборудованием
Препарат не влияет на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций. Однако индивидуальная реакция пациентов может быть различной. Вследствие этого следует обращать внимание на возможное снижение реакции в начале лечения или при повышении дозы. Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/А1-фольги. По 5 блистеров в картонную пачку с инструкцией по применению.
По 50 таблеток во флакон темного стекла. По 1 флакону в картонную пачку с инструкцией по применению. Условия хранения
Хранить при температуре 15-25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
5 лет. Не применять после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Производитель
«Мерк КГаА», Германия. Франкфуртер штрассе 250, 64293 Дармштадт, Германия.
Frankfurter StraBe 250, 64293 Darmstadt, Germany. Представлено в России и СНГ:
«Никомед Австрия ГмбХ», Австрия.
Адрес: 119049, г.Москва, ул. Шаболовка, д. 10
Источник
Энцефабол
Энцефабол Инструкция по применению
Общее описание
Группа товаров
Производитель
MERCK SHARP & DOHME B.V. Мерк КГаА Мерк КГаА и Ко Мерк КГаА для Никомед Мерк КгаА и Ко Верк Шпитталь
Страна происхождения
Синонимы
Описание лекарственной формы
10 — блистеры (5) — пачки картонные 10 — блистеры (5) — пачки картонные. 10 — блистеры (5) — пачки картонные. 200 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные 200 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные. 200 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Лекарственная форма
Суспензия для приема внутрь Суспензия для приема внутрь молочно-белого цвета, вязкая, с ароматным запахом Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, блестящие, круглые, двояковыпуклы Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, блестящие, круглые, двояковыпуклые. Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, блестящие, круглые, двояковыпуклые.
Состав
5 мл Пиритинола дигидрохлорида моногидрат 100 мг, что соответствует содержанию пиритинола 80.5 мг Вспомогательные вещества: натрия сахарина дигидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, лимонной кислоты моногидрат, калия сорбат, повидон, кремния диоксид коллоидный, гидроксиэтилцеллюлоза, глицерол 85%, сорбитол 70%, эссенция натуральная специальная, коктейль из натуральной эссенции, вода очищенная. 1 таб. Пиритинола дигидрохлорида моногидрат 100 мг Вспомогательные вещества: натрия кармеллоза 7000, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия карбоксикрахмал, лактозы моногидрат, целлюлоза порошкообразная. Состав оболочки: краситель холиновый желтый 70%, воск горный гликолевый, желатин, камедь акации, мука пшеничная, титана диоксид, каолин, тальк (магния гидросиликат), сахароза. пиритинола дигидрохлорида моногидрат100 мг Вспомогательные вещества: натрия кармеллоза 7000, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия карбоксикрахмал, лактозы моногидрат, целлюлоза порошкообразная. Состав оболочки: краситель холиновый желтый 70%, воск горный гликолевый, желатин, камедь акации, мука пшеничная, титана диоксид, каолин, тальк (магния гидросиликат), сахароза пиритинола дигидрохлорида моногидрат100 мг, что соответствует содержанию пиритинола80.5 мг Вспомогательные вещества: натрия сахарина дигидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, лимонной кислоты моногидрат, калия сорбат, повидон, кремния диоксид коллоидный, гидроксиэтилцеллюлоза, глицерол 85%, сорбитол 70%, эссенция натуральная специальная, коктейль из натуральной эссенции, вода очищенная
Описание
Пиритинол повышает патологически сниженный метаболизм в головном мозге с помощью увеличения захвата и утилизации глюкозы, повышает метаболизм нуклеиновых кислот и высвобождение ацетилхолина в синапсах нервных клеток, улучшает холинергическую передачу между клетками нервной ткани. Пиритинол способствует стабилизации структуры клеточной мембраны нервных клеток и их функции с помощью ингибирования ферментов лизосом, предотвращая этим образование свободных радикалов. Пиритинол улучшает реологические свойства крови, повышает пластичность эритроцитов с помощью увеличения содержания АТФ в их мембране, что приводит к снижению вязкости крови и улучшению кровотока. Пиритинол, улучшая кровообращение в ишемизированных участках мозга, увеличивает их снабжение кислородом; повышает обмен глюкозы в первично ишемизированных участках мозга. В результате улучшаются показатели памяти и восстанавливаются нарушенные обменные процессы в нервной ткани, что способствует полноценному функционированию ее клеток.
Особые условия
У пациентов с ревматоидным артритом и другими хроническими заболеваниями суставов имеет место повышенная чувствительность к соединениям, в состав которых входит SH-группа, в т.ч. к пиритинолу. У этих пациентов повышен риск возникновения реакций повышенной чувствительности, иммунопатологических реакций, а также нарушений вкусовой чувствительности и функции печени. При проведении лечения этой категории пациентов необходим систематический контроль общих анализов крови, мочи, функционального состояния печени, иммунологических показателей. Не следует назначать суспензию Энцефабола пациентам с непереносимостью фруктозы, т.к. в состав препарата входит сорбол. Реакции повышенной чувствительности к препарату могут возникнуть у пациентов с гиперчувствительностью к D-пеницилламину, поскольку последний имеет сходство с пиритинолом по химическому строению (тиоловые группы). Использование в педиатрии Не рекомендуют назначать препарат вечером и на ночь детям с повышенной возбудимостью. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При использовании Энцефабола по показаниям, как правило, отсутствуют ограничения для тех видов деятельности, которые требуют повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций. Однако учитывая вероятность индивидуальных различий реакции отдельных пациентов на препарат, в начале лечения и при повышении дозы следует учитывать возможность нарушения скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Энцефабол может потенцировать побочные эффекты пеницилламина, препаратов золота и сульфасалазина. Клинически значимого взаимодействия Энцефабола с другими лекарственными препаратами не установлено.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение После приема препарата внутрь пиритинол быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет в среднем 85% (76-93%). После приема препарата внутрь в дозе 100 мг Cmax пиритинола в плазме достигается через 30-60 мин. Связывание с белками плазмы составляет 20-40%. Пиритинол и его метаболиты проникают через ГЭБ, метаболиты накапливаются преимущественно в сером веществе головного мозга. При повторном приеме кумуляции не наблюдается. Метаболизм и выведение Пиритинол быстро биотрансформируется с образованием следующих основных метаболитов: 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилмеркаптометилпиридин и 2-метил-3-гидрокси-4-гидроксиметил-5-метилсульфинилметилпиридин. Конъюгированные метаболиты выводятся преимущественно почками. Суммарное выведение с мочой в течение 24 ч составляет 72.4-74.2%, при этом большая часть дозы выводится в течение первых 4 ч после приема. Через кишечник выводится только 5%. Т1/2 составляет около 2.5 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях При нарушении функции почек токсические концентрации не достигаются
Показания
— симптоматическое лечение синдрома деменции (в т.ч. первичная дегенеративная деменция, сосудистая деменция и смешанные формы), сопровождающегося нарушениями памяти, мышления, способности к концентрации внимания, быстрой утомляемостью, недостаточностью побуждений и мотивации, аффективными расстройствами; — первичная дегенеративная деменция, сосудистая деменция и смешанные формы; — симптоматическая терапия хронических нарушений умственной работоспособности; — посттравматическая энцефалопатия; — церебральный атеросклероз; — последствия энцефалита; — задержка психического развития; — цереброастенический синдром у детей; — энцефалопатия у детей.
Противопоказания
Абсолютные противопоказания — повышенная чувствительность к пиритинолу. Относительные противопоказания — заболевания почек в анамнезе; — выраженные нарушения функции печени; — выраженные изменения картины периферической крови; — острые аутоиммунные заболевания (в т.ч. системная красная волчанка); — миастения; — пемфигус.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных явлений. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея; редко — потеря аппетита, изменение вкусовой чувствительности, нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, холестаз). Со стороны ЦНС: возможны нарушения сна; редко — повышенная возбудимость, головная боль, головокружение, утомляемость. Прочие: возможны аллергические реакции различной степени тяжести, проявляющиеся обычно в виде высыпаний на коже или слизистых оболочках, зуд, повышение температуры тела. При применении препарата по показаниям в рекомендуемых дозах развитие побочных эффектов маловероятно.
Источник
