Этамбутол рецепт при туберкулезе

Этамбутол (400 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активного вещества — этамбутола гидрохлорида 400 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, крахмал картофельный, желатин, кальция стеарат, тальк, натрия лаурилсульфат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, белого или белого с кремовым, или белого с серым оттенком цвета, с двусторонней фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Этамбутол.

Код АТХ J04AK02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Этамбутол быстро, почти на 80 % всасывается из пищеварительного тракта. Всасывание замедляется при одновременном приеме с пищей. Поэтому его следует принимать за 1 час до еды или после еды. Минимальная подавляющая концентрация составляет 0.5 — 8.0 мкг/мл. После перорального приема разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2 — 4 часа достигается максимальная концентрация в сыворотке 5 мкг/мл, через 24 часа — концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл. На 20 — 30 % связывается с белками плазмы. Этамбутол метаболизируется в печени до производных дикарбоксиловой кислоты. Период полувыведения составляет 3 — 4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. В течение 24 часов более 50 % дозы лекарства выделяется с мочой в неизменном виде, а 8 — 15 % в виде неактивных метаболитов. Около 20 — 22 % начальной дозы препарата выделяется с калом в неизменном виде. Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30 % от таковой в крови матери.

Фармакодинамика

Этамбутол обладает бактериостатическим действием на микробактерии туберкулеза. Механизм действия препарата связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди; нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клетках. Этамбутол применяют в сочетании с другими противотуберкулёзными препаратами, т. к. быстро развивается лекарственная устойчивость.

Показания к применению

туберкулез легких и других органов (в составе комбинированной терапии)

Способ применения и дозы

Этамбутол применяют внутрь однократно ежедневно.

Этамбутол используется в интенсивной фазе (ИФ) лечения для больных

I, II, III категории по схемам: 2-4 HRZE(S), 3-5 HRZES, 2 HRZE в дозах: 600 мг при весе от 30 до 39 кг, 800 мг при весе от 40 до 54 кг, 1200 мг при весе от 55 до 70 кг, выше 70 мг 1600 мг.

Детям 400 мг в сутки при весе от 21 до 30 кг. Допустимые колебания доз для детей – 15-25 мг/кг.

При заболеваниях почек дозировка зависит от степени почечной недостаточности, показателем которой является клиренс креатинина.

Клиренс креатинина, мл/мин

10 мг/кг массы тела в сутки

15 мг/кг массы тела в сутки

20 мг/кг массы тела в сутки

5 мг/кг массы тела в сутки

7 мг/кг массы тела в сутки

В комплексной терапии с этамбутолом применяют изониазид, пиразинамид и рифампицин. Применять строго по назначению врача.

Побочные действия

металлический привкус во рту, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, понос, псевдомембранозный колит (при совместном применении с рифампицином и изониазидом)

повышение температуры тела, озноб

лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфаденопатия

головные боли, головокружения, спутанность сознания, галлюцинации, судороги, депрессия, дезориентация

периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), ретробульбарный неврит

ухудшение остроты зрения, нарушение цветового восприятия (в основном зеленого и красного цвета), сужение центральных и периферических полей зрения, кровоизлияния в сетчатку, возникновение скотом, в редких случаях возможно необратимые нарушения зрения вплоть до слепоты

повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза, интерстициальный нефрит

при длительном применении в больших дозах возможны поражения сердечной мышцы и развитие сердечной недостаточности (перикардит, миокардит, артериальная гипотензия, тахикардия)

усиление кашля, увеличение количества мокроты

инфильтраты в легких с или без эозинофилии, пневмонит

повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, желтуха

дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия, эритема, экзантема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспазм, васкулит

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату

воспаление зрительного нерва, воспалительные заболевания глаз

хроническая почечная недостаточность (терминальная стадия)

психические расстройства (стадия обострения)

беременность, период лактации

детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

Гидроокись алюминия уменьшает всасывание этамбутола из пищеварительного тракта. Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом, цинка. С изониазидом, фтивазидом, метазидом наблюдается замедление развития устойчивости микобактерий туберкулеза. С изониазидом при одновременном применении циклоспорина A – усиление распада циклоспорина A с риском отторжения трансплантата. С противотуберкулезными лекарственными средствами – усиление эффектов противотуберкулезных лекарственных средств. Для лечения туберкулеза в комплексной терапии с этамбутолом можно применить изониазид, парааминосалициловую кислоту (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид. При взаимодействии с дигитоксином идет снижение эффективности последнего.

С ципрофлоксацином, аминогликозидами, аспарагиназой, карбамазепином, препаратами лития, имипенемом, метотрексатом, хинином – усиливаются эффекты и повышается нейротоксичность вышеуказанных лекарственных средств. С дисульфирамом идет повышение концентрации этамбутола и его токсичности. С этионамидом не рекомендуется одновременное применение этамбутола с этионамидом вследствие фармакологического антагонизма (препараты лучше чередовать через день). С пиразинамидом идет синергическое влияние на выведение мочевой кислоты. С этиловым спиртом усиливается негативное влияние этамбутола на органы зрения, поэтому во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя.

Этамбутол может повышать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке, необходимо назначать урикозурические средства в повышенной дозировке. Эффективность этамбутола снижается при одновременном применении спермина, спермидина и магния. Возможны ложные положительные результаты при диагностике опухолей надпочечных желез при взаимодействии этамбутола с фентоламином в сыворотке.

Особые указания

В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.

У больных с почечной недостаточностью доза этамбутола должна быть снижена из-за накопления препарата в организме.

Рекомендуется регулярно контролировать функции зрения (остроту зрения), картину периферической крови (общий анализ крови), а также функциональное состояние печени и почек.

В случае появления нарушений зрения для предотвращения атрофии зрительного нерва необходимо немедленно прекратить применение этамбутола. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях – через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения зрения необратимые вследствие атрофии зрительного нерва. При нарушении зрения использовать гидроксикобаламин или цианокобаламин.

Несмотря на отсутсвие нарушения зрения у детей, не рекомендуется лечение детей этамбутолом, так как у них почти невозможно определить нарушение зрения. Только у детей старше 12 лет возможно лечение этамбутолом при соблюдении контрольных мер предосторожности.

Не рекомендуется применять продолжительное время женщинами, учитывая возможную андрогенизацию.

Лечение этамбутолом может повышать концентрацию уратов в крови, что связано с ослаблением выведения мочевой кислоты почками.

У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий к этамбутолу развивается чаще.

Длительное или повторное применение этамбутола может привести к развитию вторичных инфекций. При подозрении на инфекцию необходимо обратиться к врачу.

Если симптомы туберкулеза не исчезают в течении 2-3 недель или отмечается ухудшение состояния, рекомендуется обратиться к врачу.

Необходимо пройти полный курс лечения независимо от того, имеются или отсутствуют симптомы заболевания для предотвращения рецидива или развития резистентности.

Этиловый спирт усиливает токсическое действие этамбутола на органы зрения, поэтому во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя.

При появлении побочных эффектов необходима коррекция дозы в сторону ее уменьшения, при невозможности такого шага – переход на интермиттирующий прием препарата (через день или 2 раза в неделю).

Особенности влияния лекарственного средства на способность к управлению автотранспортом и/или потенциально опасными механизмами.

Из-за возможности нарушения зрения (снижение остроты зрения, ограничение полей зрения, расстройство цветоощущения по отношению к зеленому и красному цвету) в процессе лечения этамбутолом не следует управлять машинами и обслуживать движущееся механическое оборудование

Передозировка

Симптомы. Развитие неврологических нарушений, повреждения зрительного нерва (возможно возникновение слепоты), ухудшение остроты зрения или усиление проявлений других побочных реакций, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, лихорадка, головная боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, полиневрит, угнетение дыхания, асистолия.

Лечение. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Из-за быстрого всасывания препарата сразу после приема следует вызвать рвоту или промыть желудок, а также назначить энтеросорбенты. Осуществлять контроль и меры по поддержке жизненно важных функций организма, при необходимости проводить реанимационные мероприятия. Показано форсированный диурез, перитонеального диализа или гемодиализа. При аллергических реакциях показано применение десенсибилизирующих средств. При угрожающих состояниях необходимо провести переливание крови для удаления эритроцитов, где накапливается этамбутол.

Форма выпуска

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.

Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Республика Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33.

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

Упаковщик

Республика Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33.

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Источник

Этамбутол

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.: Tab. Ethambutoli 0,4 № 100
D.S. По 3 таблетки на день, после приема еды.

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза. Механизм действия препарата связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди,нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клетках.

Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную устойчивость к лекарству имеет около 1% пациентов. Этамбутол хорошо усваивается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови, хорошо проникает во многие ткани и органы. Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови.

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь, 1 раз в день (после завтрака), первичным больным, ранее не принимавшим противотуберкулезные препараты, — по 15 мг/кг; больным, ранее принимавшим противотуберкулезные препараты, — по 25 мг/кг. Курс лечения — 2 мес. Затем препарат назначают в поддерживающих дозах — 15 мг/кг раз в сутки.

Показания

— легочный туберкулез;
— внелегочный туберкулез.

Противопоказания

— воспаление зрительного нерва;
— катаракта;
— диабетическая ретинопатия;
— воспалительные заболевания глаз;
— тяжелая почечная недостаточность;
— подагра:
— беременность;
— лактация,
— детский возраст до 13 лет;
— повышенная чувствительность к препарату.

Побочные действия

Возможны ухудшение зрения, аллергические реакции.

Форма выпуска

Таблетки по 0,1 и 0,4 г в упаковке по 100 штук; драже по 0,25 г в упаковке по 50 штук.

Источник

Этамбутол (Ethambutol) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

рег. №: П N014625/01-2002 от 15.12.08 — Бессрочно

	Этамбутол
		рег. №: П N014625/01-2002 от 15.12.08 — Бессрочно
		рег. №: П N014625/01-2002 от 15.12.08 — Бессрочно
		рег. №: П N014625/01-2002 от 15.12.08 — Бессрочно
		рег. №: П N014625/01-2002 от 15.12.08 — Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Этамбутол

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны, со скошенными краями; на изломе — от почти белого до кремового цвета.

1 таб.
этамбутола гидрохлорид	200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал, кальция фосфат двухосновной, метилпарабен, пропилпарабен, желатин, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, вода очищенная.

20 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны, со скошенными краями; на изломе — от почти белого до кремового цвета.

1 таб.
этамбутола гидрохлорид	400 мг

Вспомогательные вещества: крахмал, кальция фосфат двухосновной, метилпарабен, пропилпарабен, желатин, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, вода очищенная.

20 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны, со скошенными краями; на изломе — от почти белого до кремового цвета.

1 таб.
этамбутола гидрохлорид	600 мг

Вспомогательные вещества: крахмал, кальция фосфат двухосновной, метилпарабен, пропилпарабен, желатин, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, вода очищенная.

20 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны, со скошенными краями; на изломе — от почти белого до кремового цвета.

1 таб.
этамбутола гидрохлорид	800 мг

Вспомогательные вещества: крахмал, кальция фосфат двухосновной, метилпарабен, пропилпарабен, желатин, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, вода очищенная.

20 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с делительной риской с одной стороны, со скошенными краями; на изломе — от почти белого до кремового цвета.

1 таб.
этамбутола гидрохлорид	1 г

Вспомогательные вещества: крахмал, кальция фосфат двухосновной, метилпарабен, пропилпарабен, желатин, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, вода очищенная.

20 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Химиотерапевтическое средство, обладающее бактериостатическим действием на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза.

Механизм действия препарата связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди,нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клетках.

Воздействует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную устойчивость к лекарству имеет около 1% пациентов. Этамбутол хорошо усваивается в легочной ткани и может достичь концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови, хорошо проникает во многие ткани и органы.

Внутриклеточная концентрация в эритроцитах в два раза выше, чем в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Этамбутол быстро и в 80% всасывается из пищеварительного тракта. Минимальная подавляющая концентрация составляет 1мг/мл.

После перорального принятия разовой дозы в 25 мг/кг массы тела через 2-4 ч достигается C max в сыворотке 2-5 мкг/мл, через 24 ч — концентрация составляет менее чем 1 мкг/мл.

На 20-30% связывается с белками плазмы.

Этамбутол метаболизируется в печени по производных дикарбоксиловой кислоты.

T 1/2 составляет 3-4 ч, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 ч. В течение 24 ч более 50% дозы лекарства выделяется с мочой в неизмененном виде, а 8-15% в виде неактивных метаболитов. Около 20-22% начальной дозы препарата выделяется с калом в неизмененном виде.

Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30% от концентрации лекарства в крови матери.

Показания препарата Этамбутол

• легочный туберкулез;
• внелегочный туберкулез.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
A15	Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически
A17	Туберкулез нервной системы
A18	Туберкулез других органов

Режим дозирования

Взрослые — начальный период лечения: 15 мг/кг массы тела/сут — разовая доза; непрерывное лечение: обычно 20 мг/кг массы тела/сут.

Дозу можно увеличить до 30 мг/кг массы тела/сут (но не более 2.0 г) в начальный период лечения, при рецидиве болезни, при устойчивости палочек Коха к другим противотуберкулезным средствам.

Детям с 13 лет назначают из расчета 15-25 мг/кг массы тела (но не более 1.0 г).

Полный курс лечения длится 9 мес.

При заболеваниях почек доза препарата зависит от степени почечной недостаточности, показателем которой является КК.

Клиренс креатинина (мл/мин)	Суточная доза
более 100	20 мг/кг/сут
70 — 100	15 мг/кг/сут
менее 70	10 мг/кг/сут
при гемодиализе	5 мг/кг/сут
в день диализа	7 мг/кг/сут

У пациентов, ранее принимавших препараты с туберкулостатическим действием, устойчивость бактерий развивается чаще. В таких случаях этамбутол следует принимать по крайней мере с одним или двумя противотуберкулезными средствами, которые ранее пациент не принимал и по отношению к которым не отмечена бактериальная устойчивость.

При комплексной терапии с этамбутолом применяются изониазид, пара- аминосалициловая кислота (ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид и этионамид.

Побочное действие

Ретробульбарное воспаление зрительного нерва, одностороннее или двухстороннее (ослабление остроты зрения, нарушение цветоощущения, наличие центральной или периферической скотомы, ограничение поля зрения).

Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от продолжительности лечения и существующих заболеваний глазного яблока. В случае их появления лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения в глазном яблоке необратимы из-за атрофии зрительного нерва.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, боли в суставах, повышение температуры тела, лейкопения.

Желудочно-кишечные расстройства: металлический привкус во рту, тошнота и рвота, боли в животе, отсутствие аппетита.

Со стороны ЦНС : головные боли и головокружения, спутанность сознания, расстройство ориентации, галлюцинации, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза.

Источник