Фенотропил вернулся на российский рынок!
Дорогие друзья, вот наконец и свершилось то, на что все любители ноотропных препаратов уже почти перестали надеяться – на российский фармацевтический рынок вернулся фенотропил! Сейчас его начали выпускать под маркой «Нанотропил». Этот препарат стал уже почти легендарным – в отличие от его младшего брата, пирацетама, действие фенотропила развивалось достаточно быстро и было достаточно ярким. Одно время тематические форумы даже были наполнены восторженными отзывами, вроде: «Съел целую пачку за раз, ух как разогнало!» или «Ел во время сессии – сдал всё на отлично!». Справедливости ради, из-за высокой стоимости препарата, на рынке также начали появляться подделки, сильно портившие имидж лекарственного вещества.
В очередной раз стоит развеять несколько мифов, касательно фенотропила, которые упорно, год за годом, циркулируют в среде ноотропщиков и биохакеров:
1) Фенотропил – не стимулятор! Он не имеет никакого сродства к рецепторам и транспортерам дофаминэргической или норадренергической системы. Он развивает своё действие через холинергическую систему, связываясь с Н-холинорецепторами. И уже потом, спустя некоторое время, запускает так называемую up-регуляцию экспрессии NMDA-рецепторов. Которые уже, в свою очередь, при увеличении их плотности на мембране, и участвуют в ускорении процессов запоминания. Вот ссылка на ту известную статью с раскрытием механизма действия препарата – (ссылку на статью можно получить по запросу у наших консультантов)
2) Фенотропил – вызывает зависимость? Этот тезис люди обосновывают тем, что он (как видно из предыдущего пункта) связывается с Н(никотиновыми)-холинорецепторами. Но, многие упускают из виду сам принцип работы таких рецепторов и их строение. Никотиновые рецепторы состоят из пяти субъединиц, которые, в зависимости от типа клеток и тканей, могут «собираться» в разной последовательности и в разном составе. Не все типы нейронов головного мозга, на которых находятся Н-холинорецепторы, имеют проекции (связи) в зоны дофаминэргических/норадренэргических нейронов. Если бы фенотропил был неизбирательным Н-холинорецепторым агонистом (как никотин), ты мы бы после его приёма чувствовали бы характерное состояние, как после нескольких выкуренных сигарет. (но если чуть углубиться, то у нас происходил бы выброс норадреналина, как при курении, но его не наблюдается).
3) Фенотропил – плацебо. Здесь можно вспомнить введение статьи – из-за высокой стоимости препарата, и из-за того, что большая часть его потребителей осведомлена о его положительных эффектах, на рынке появилось множество подделок, расфасованный мел в блистерах. Ситуация одно время была настолько критической, что бывший производитель (Валента-фарм) одно время даже держал на сайте страницу для проверки подлинности препарата по номеру серии.
4) Чего же ждать от фенотропила при его возвращении на рынок? Во-первых – сниженной стоимости препарата, так как он уже вышел из-под патента. Во-вторых – появление новых лекарственных форм (растворы, таблетки с замедленным высвобождением). По некоторым данным, именно нежелание Валента-фарм вводить в производство фенотропил в новых лекарственных формах и стало камнем преткновения между ними и патентодержательницей, изобретательницей вещества Валентиной Ахапкиной. В результате чего препарат и пропал с рынка на несколько лет. Рекомендуем к прочтению, более подробное изложение ситуации – (ссылку на статью можно получить по запросу у наших консультантов)
А возможно ли существование ещё более сильных аналогов фенотропила? Из того же самого рацетамного ряда. Да, возможно – в книге В.Г. Граника «Основы медицинской химии», было описание совершенно новой «ветви» рацетамов – дитиопирацетама.
Препарат был на порядок активнее и лучше защищал от гипоксии, но его тестирование и разработка были свёрнуты из-за опасности появление пороков развития плода при его приёме беременными. Такой тип токсичности называется «тератогенностью», и он происходит из-за того, что при замене всех атомов кислорода на серу в молекуле, повышается не только её сродство к мишеням (по современным данным у пирацетама это VMAT2 – см. PMID 6802812), но и к побочным мишеням, в том числе нуклеиновым кислотам.
Применение у студентов – ввиду того, что его действие далеко не моментальное, и перестройка синапсов нейрона процесс не на один день, то начало курса лучше планировать за 1,5-2 недели до начала сессии или зачётной недели.
Некоторые, попробовавшие фенотропил от нового производителя, отмечают небольшое снижение активности действия, по сравнению с оригиналом. Как же можно улучшить и направить в нужную нам сторону действие этого вещества?
Фенотропил прекрасно совместим с различными добавками к курсу – например, с DMAE, комплексом витаминов В, холина битартратом. Также его можно применять совместно с холина альфосцератом (альфа-GCP) при процессе отказа от курения. Таким образом вы сможете самостоятельно, либо с помощью наших консультантов, «настроить» свой курс на основе фенотропила под ваши индивидуальные особенности и требования.
Источник
CleverMindRu
Все о Мозге!
НОВЫЕ ФЕНОТРОПИЛЫ
Всем привет! Многие наверняка помнят о таком ноотропе как Фенотропил, который был в заначке у многих студентов перед сессией года 3-4 назад. Да я и сам его подъедал несколько лет! Так вот в 2017 году производитель прекратил его выпуск. И вот, в конце мая этого года в аптеках появился Нанотропил, от той же фирмы, что и Фенотропил, и с таким же действующим веществом.
В чем дело?
В современной России разных активирующих, стимулирующих веществ практически не представлено. Раньше это были Ладастен , но в итоге – перестал производиться, был Бупропион до 2016, теперь за него вообще сажают. Был Модафинил , который в большинстве стран мира – лекарство или добавка, а у нас с 2012 года вдруг наркотик, исчез и Мезокарб.
На сегодняшний день – вещество фенилпирацетам, оно же фонтурацетам, оно же Фенотропил и оно же теперь – Нанотропил Ново – это более менее нормальный активирующий ноотроп. Столько внимания ему не от хорошей жизни, это не реклама (реклама как обычно тут ) а потому, что аптечных аналогов так-то и нет. Хотя кое-какие будут дальше.
Что внутри
Итак, название оставим на совесть маркетологам, могу порекомендовать только добавить «Нанотропил Ново Форте Limited Edition». В общем-то не важно какое название у конфеты, лишь бы она была вкусная.
Исследований фенилпирацетама или фонтурацетама – действующее вещество Нанотропила довольно много внутри страны.
Это вещество может помочь в восстановлении после органических поражений головного мозга, как пишут в исследовании: «Пациенты продемонстрировали более высокую подвижность и повседневную активность, а также меньший дискомфорт, беспокойство и депрессию ( 1 )».
Фенилпирацетам снижает астению, когда у человека как будто нет сил, это на выборке больше 1000 человек, что уже неплохо ( 2 ). Ускоряет восстановление после инсульта, и снова пишут, что увеличивается повседневная активность ( 3 ).
2 интересных эксперимента на животных: в обоих случаях введение фенотропила увеличивало циркулирующие уровни интерлейкинов (это элементы иммунной системы), то есть косвенно это вещество может поддержать иммунитет ( 4 , 5 ). Тут так же пишут об усилении исследовательского поведения.
В целом, беглый взгляд говорит о том, что это легкий стимулирующий ноотроп, хотя для некоторых, лишняя таблетка за день могла полностью нарушить сон. Такие люди были бы рады уверовать в доказательную медицину, что ноотропы не работают , но помогают уснуть лишь снотворные, и то не всегда.
Нанотропил – это фенотропил?
Формально, все четко! Действующее вещество одно и то же. Тут стоит уделить большее внимание изомерам фенилпирацетама. Есть R-изомер и S-изомер. Это очень важный момент, который проявит себя с большей силой в будущем. Пока на него забивают.
В 2011 году были первые упоминания об изомерах, тогда сравнили двигательную, антидепрессантную и ноотропную активность. Получилось так, что R-Фенилпирацетам был примерно в 2-5 раз активнее S-Фенилпирацетама. Последний вообще не показал ноотропного эффекта, в отличии от R ( 6 , 7 ). S-Фенилпирацетам больше хвалится как вещество, притупляющее аппетит ( 8 ).
В апреле этого года снова промелькнуло исследование об эффективности именно R-Формы ( 9 ).
В одном патенте по поводу R-изомера проводили несколько тестов для определения уровня мотивации, как обычно это были крысы и нажатие на рычаг. Ну например, была предложена обычная еда с легким доступом и вкусная, но нужно было поднапрячься, чтобы ее заполучить. И в трех разных тестах уровень мотивации был выше, чем у амфетамина и метилфенидата. Плюс в этом же патенте говорят, что R-Фенилпирацетам сильнее S- ( 10 ). Патент, кстати, у немецкой фармацевтической компании с доходом в миллиард евро (Merz Pharma GmbH & Co. KGaA), но они остановили разработку после 2015 года.
С этим же изомером сейчас активничает Olainfarm известная своим латвийским фенибутом ( 11 ), они подробно указывают и детали синтеза этой молекулы. Чистый R-изомер может появиться через несколько лет.
Нанотропил прет?
Нанотропил и Фенотропил по документам всегда имели смесь R и S изомеров ( 12 ). При этом, активная, «психостимулирующая» часть именно R-, эффекты изменчивы, но насколько? Какая вероятность, что Нанотропил подействует отлично? Если принимается без показаний врача, естественно)
Данные нашего опроса по Нанотропилу: это не медицина, однако выборка получилась крупная. Если отбросить ответы тех, кто не использовал это вещество (79%), то выходит, что 28-29% замечает выраженный эффект и столько же считают, что это плацебо, остальные, около 43-44% высказываются, что действие определенно присутствует, не слишком сильное, но и не пустышка. Отзывов реальных людей в комментариях там много интересных, кто хочет почитать — тут .
Получается, что о более или менее сильных эффектах Нанотропила говорят 71-74% опрошенных из более чем 1500 человек. Когда вы услышите, что появился R-Фенилпирацетам, то, есть шанс, что эффективность увеличится до 90-95%.
По инструкции принимается Нанотропил в дозах до 700 мг за сутки, чаще 100-300 мг и после еды. Из практики же было замечено, что эффект сильнее, если принимать с утра на голодный желудок, минут за 60 до еды с крепким нерастворимым кофе или хорошим зеленым чаем.
Аналоги Фенотропила
Есть шанс, что скоро появится еще один Фонтурацетам, помимо Нанотропила от производителя «Фармстандарт», по крайней мере есть регистрация от 19 июня некоего Актитропила. Реализация планируется по 50 мг и 100 мг в 1-й табл ( 13 ).
С производителями вообще какая-то мутная история. Изобретатель и обладатель патента на Фенотропил – Валентина Ахапкина стремилась развивать и дальше это лекарство, внедрять в детскую практику, но в 2017 году возникли разногласия с производителем, Фенотропил исчез ( 14 ). Права на него перешли фирме «Вира-Иннфарм» которая принадлежит изобретателям Валентине и Роману Ахапкиным и вроде как они хотели начать производство, но пока не начали. Нанотропил же обошел патент Фенотропила, добавив в состав один компонент, меньше 1% от общей массы, что несущественно ( 15 ).
А производитель Актитропила сейчас судится с изобретателями против исключительного права на Фенотропил ( 16 ).
Ну и еще чуть странностей, в статье от 2013 года Валентина Ахапкина называет вульгарщиной то, что фенотропил называют фонтурацетамом, хотя так и написано в реестре лекарственных средств ( 17 ), и там же сообщает, что украинский аналог фенотропила – Энтроп, отличается по составу.
Короче, все запутано, не думаю, что тут есть правые или неправые! Продажи фенотропила за 2016 год были в районе 1 млрд рублей ( 18 ), тут каждый захочет быть монополистом!
Резюме: уже есть Нанотропил, скоро в аптеках может быть Актитропил и, если изобретатели Ахапкины запустятся – то третий вариант, вполне возможно с названием Фенотропил (пока от компании Вира Иннфарм работают мошенники).
Замены Фенотропила
Поскольку Нанотропил имеет психостимулирующий уклон, но все же не чистый стимулятор вроде ДМАА или Йохимбина , то и альтернатив не очень много. Опять же не научно, но по эффектам похож Энерион, Кофеин и Модафинил, последний только если в вашей стране он легален.
По механизму действия есть пересечения с Сибутрамином. Это уже серьезное вещество, ближе к активирующему антидепрессанту с сильным эффектом подавления аппетита, так как блокируется обратный захват Серотонина и Норадреналина, продается по рецепту для лечения ожирения, но по факту чистый антидепрессант из группы СИОЗСиН.
Итог:
— Формально, Нанотропил – это тот же Фенотропил.
— Примерно 71% замечают положительный ноотропный и психостимулирующий эффект, 29% оценивают как плацебо на выборке больше 1500 человек.
— Помимо Нанотропила скоро в аптеках может появится 2 фонтурацетама: Актитропил и от изобретателей Ахапкиных. Лично мне хотелось бы увидеть это вещество именно от тех людей, кто его придумал, хотя логика говорит, что все будет идентично)
Что ж надеюсь вопрос разобрал подробно и выпуск был полезен! Удачи и до скорого!
Источник
