ФИЗОСТИГМИН
ФИЗОСТИГМИН (Physostigminum; син. эзерин) — антихолинэстеразное средство; алкалоид, получаемый из так наз. калабарских бобов — семян растения физостигма ядовитая (Physostigma venenosum), семейства бобовых (Leguminosae), произрастающего в тропических лесах Зап. Африки.
В мед. практике применяют физостигмина салицилат (Physostigmini Salicylas; син.: Physostigminum salicylicum, Eserini Salicylas, Physostigmine Salicylate; ГФХ, сп. A). Триметил — метилкарбамоилокси-тетра-гидропиррола салицилат; C15H21N3O2•C7H6O3:
Бесцветные блестящие призматические кристаллы. От действия света и воздуха окрашиваются в красный цвет. Трудно растворимы в воде, растворимы в спирте, мало растворимы в эфире; мол. вес (масса) 413,5; t°пл 184—187°. Р-ры препарата готовят ex tempore асептически или подвергают тиндализации (см.).
Ф. ингибирует холинэстеразу (см.) путем образования ковалентной связи между его карбамильной группой и гидроксилом серина в активном центре этого фермента. Однако активность холинэстеразы легко восстанавливается за счет быстрого гидролиза ее комплекса с физостигмином. В связи с этим Ф. относят к обратимым ингибиторам холинэстеразы. При введении Ф. в дозе, полностью ингибирующей активность холинэстеразы, продолжительность ее инактивации не превышает 6 час.
Препятствуя гидролизу ацетилхолина (см.), Ф. усиливает и пролонгирует его эффекты. М-холиномиметическое действие Ф. проявляется повышением тонуса и сократительной активности гладкой мускулатуры глаз, бронхов, жел.-киш. тракта, желчных и мочевых путей, матки. В терапевтических дозах Ф. вызывает брадикардию, уменьшает сократимость миокарда, замедляет атриовентрикулярную проводимость, понижает АД, облегчает передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах и вегетативных ганглиях. Однако при введении в больших дозах Ф. может вызывать тахикардию, гипертензию, что связано с возбуждением симпатических ганглиев и усилением секреции адреналина (см.) из надпочечников (никотиноподобный эффект), и угнетает нервно-мышечную передачу вплоть до развития нервно-мышечного блока.
Наряду с антихолинэстеразным действием в относительно больших дозах Ф. может оказывать прямое влияние на холинорецепторы. Действует также и на пресинаптические холинергические окончания, вызывая облегчение освобождения ацетилхолина из нервных термина-лей. Ф. хорошо всасывается при разных путях введения. Относительно быстро метаболизируется в организме и выделяется почками гл. обр. в виде метаболитов. Продолжительность действия Ф. при подкожном введении составляет ок. 2 часов.
Применяют гл. обр. в глазной практике в качестве миотического средства (см.) для понижения внутриглазного давления. Вводят в конъюнктивальный мешок по 1 — 2 капли 0,25 — 1% р-ра 1—4 раза в день. Эффект наступает обычно через 5—15 мин. и продолжается ок. 2—3 час. При глаукоме Ф. более эффективен, чем пилокарпин. Однако вследствие резкого сокращения мышц радужки Ф. иногда вызывает болевые ощущения в глазу. Препарат применяют также для купирования атропиновой комы, при миастении и парезах кишечника, назначая его по этим показаниям по 0,5—1 мл 0,1% р-ра под кожу.
Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,001 г.
При передозировке или повышенной чувствительности к Ф. могут возникнуть гиперсаливация, тошнота, усиление перистальтики, диарея, частое мочеиспускание, мышечные фибрилляции. В этом случае в качестве антагонистов используют атропин и другие холиноблокирующие средства, обладающие центральным и периферическим действием.
Противопоказан при гиперкинезах, бронхиальной астме, стенокардии, аритмиях сердца, атеросклерозе. Ф. усиливает действие стимуляторов ц. н. с., напр, стрихнина, коразола и др. Следует избегать назначения Ф. при беременности.
Форма выпуска: порошок. Хранение: в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в защищенном от света месте. Растворы отпускают в склянках оранжевого цвета.
Библиогр.: Голиков С. Н. и Розенгарт В. И. Холинэстеразы и антихолинэстеразные вещества, с. 76 и др., Л., 1964; Прозоровский В. Б. и Саватeев Н. В. Неантихолинэстеразные механизмы действия антихолинэстеразных средств, с. 86 и др., Л., 1976; International encyclopedia of pharmacology and therapeutics, sect. 13, v. 1. Anticholinesterase agents, ed. by A. G. Karc-zmar, Oxford a. o., 1970.
Источник
Физостигмин ( Physostigminum )
! ФИЗОСТИГМИН ( Physostigminum ).
Физостигмин, или эзерин, является главным алкалоидом так называемых
калабарских бобов — семян западно-африканского растения Physostigma vene-
nosum, сем. бобовых (Leguminosae).
По химическому строению физостигмин относится к производным индола,
содержит уретановую группу.
В медицинской практике применяют физостигмина салицилат (Physostigmini
salicylas).
Синонимы: Эзерина салицилат, Eserini salicylas, Physostigmine salicylate,
Physostigminum salicylicum.
Бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим в воде
(1 : 100), растворим в спирте (1 : 12). От действия света и воздуха порошок и
растворы окрашиваются в красный цвет и становятся неактивными. Растворы го-
товят ех tempere асептически или подвергают тиндализации.
Физиостигмин является одним из основных представителей антихолинэстераз-
ных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на
холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные пре-
параты) непосредственное действие на холинорецепторы.
Применяют Физиостигмина салицилат главным образом в глазной практике
для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме. Вво-
дят в конъюнктивальный мешок по 1 — 2 капли 0,25 — 1 % раствора 1 — 6 раз в
день. Сужение зрачка наступает обычно через 5 — 15 мин и держится 2 — 3 ч и
более. При кератитах применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2 — 0,25 %).
При глаукоме физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного
давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощуще-
ния в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения ра-
дужной оболочки. По этой причине физостигмин чаще применяют при ост-
рой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хоро-
ший эффект дает комбинация физостигмина (0,25 %) с пилокарпином (1 %).
Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервно-
мышечных заболеваниях, а также при парезе кишечника (0,5 -1 мл О,1 % рас-
твора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин,
оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря — ацеклидин.
В последние годы пытаются использовать физостигмин (подкожно) для улуч-
шения состояния больных с болезнью Альцгеймера. Установлено, что при этом
заболевании снижено содержание в коре большого мозга холинацетилтрансфера-
зы — фермента, участвующего в биосинтезе ацетилхолина. Происходящее при
этом нарушение холинергической иннервации сопровождается характерными
для данного заболевания клиническими симптомами (ослаблением памяти и др.).
Обнаружено, что физостигмин несколько улучшает состояние больных, страдаю-
щих болезнью Альцгеймера. Однако достаточно стойкого лечебного эффекта
физостигмин не дает. Вместе с тем наблюдаются нежелательные побочные яв-
ления, что ограничивает применение этого препарата. Для получения более эф-
фективных холинергических средств, пригодных для комплексного лечения бо-
лезни Альцгеймера, ведется поиск специфических агонистов М1-мускариновых
постсинаптических рецепторов и антагонистов пресинаптичесних М2-рецепторов,
способных усиливать высвобождение ацетилхолина холинергическими нервны-
ми окончаниями.
В ы с ш и е д о з ы физостигмина салицилата для взрослых под кожу:
разовая О,ОО05 г, суточная О,ОО1 г.
При применении физостигмина,так же как и других антихолинэстеразных пре-
паратов, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, свя-
занные с гиперактивностью холинергических процессов, усиление саливации,
бронхиолоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных
сокращений и нарушении ритма сердца, судорожные реакции и др.
Фармакологическими антагонистами физостигмина являются атропин, мета-
цин и другие холинолитические препараты.
Растворы отпускают в склянках оранжевого стекла.
Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла,
в защищенном от света месте.
Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0,1
Physostigmini salicylatis 0,025
Aq. destill. 10 ml
M. D. in vitro nigro
S. Глазные капли. По 1 — 2 капли 4 — 6 раз в день
Источник
Физостигмин
Наименование:
Физостигмин (Physostigminum)
Фармакологическое действие
Физостигмин является одним из основных представителей антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные препараты) непосредственное действие на холинорецепторы.
Показания к применению
Физостигмин применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).
Способ применения
Вводят в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) по 1-2 капли 0,25-1% раствора 1-6 раз в день. Сужение зрачка наступает обычно через 5-15 мин и держится 2-3 ч и более. При кератитах (воспалении роговицы) применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2-0,25%).
При глаукоме Физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостиг мин чаше применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хороший эффект дает комбинация физостигмина (0,25%) с пилокарпином (1%).
Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при парезе (уменьшении силы и/или амплитуды движений) кишечника (0,5-1 мл 0,1% раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря — ацеклидин.
Высшие дозы физостигмина для взрослых под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,001 г.
Побочные действия
При применении физостигмина, так же как и других антихолинэстеразных препаратов, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью холинергических процессов: усиление саливации (слюноотделение), бронхоспазм (сужение просвета бронхов), спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушения ритма сердца, судорожные реакции.
Фармакологическими антагонистами (веществами противоположного действия) физостигмина являются атропин, метацин и другие холинолитические препараты.
Противопоказания
Стенокардия, органические заболевания сердца, сосудов, эпилепсия, гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), бронхиальная астма, механическая закупорка кишечника и мочевыводящих путей, воспалительные процессы в брюшной полости, поздний период беременности.
Форма выпуска
0,25-1% растворы в склянках оранжевого стекла.
Условия хранения
Список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, в защищенном от света месте.
Синонимы
Эзерина салицилат, Физостигмина салицилат, Физостигмин салициловокислый.
Источник
Физостигмин
Наименование: Физостигмин (Physostigminum)
Фармакологическое действие:
Физостигмин является одним из основных представителей антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные препараты) непосредственное действие на холинорецепторы.
Показания к применению:
Физостигмин применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).
Способ применения:
Вводят в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) по 1-2 капли 0,25-1% раствора 1-6 раз в день. Сужение зрачка наступает обычно через 5-15 мин и держится 2-3 ч и более. При кератитах (воспалении роговицы) применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2-0,25%).
При глаукоме Физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостиг мин чаше применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хороший эффект дает комбинация физостигмина (0,25%) с пилокарпином (1%).
Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при парезе (уменьшении силы и/или амплитуды движений) кишечника (0,5-1 мл 0,1% раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря — ацеклидин.
Высшие дозы физостигмина для взрослых под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,001 г.
Побочные действия:
При применении физостигмина, так же как и других антихолинэстеразных препаратов, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью холинергических процессов: усиление саливации (слюноотделение), бронхоспазм (сужение просвета бронхов), спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушения ритма сердца, судорожные реакции.
Фармакологическими антагонистами (веществами противоположного действия) физостигмина являются атропин, метацин и другие холинолитические препараты.
Противопоказания:
Стенокардия, органические заболевания сердца, сосудов, эпилепсия, гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), бронхиальная астма, механическая закупорка кишечника и мочевыводящих путей, воспалительные процессы в брюшной полости, поздний период беременности.
Форма выпуска:
0,25-1% растворы в склянках оранжевого стекла.
Условия хранения:
Список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, в защищенном от света месте.
Синонимы:
Эзерина салицилат, Физостигмина салицилат, Физостигмин салициловокислый.
Дополнительно:
Физостигмин является главным алкалоидом так называемых калабарских бобов — семян западноафриканского растения Physostigma venenosum, сем. бобовых (Leguminosae).
Внимание!
Описание препарата «Физостигмин» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Фармакологическая группа
Интересный факт
Таблетки не только глотают или сосут. Иногда их еще вводят под кожу. Делается такое крайне редко – этот способ позволяет увеличить срок действия лекарства из-за его крайне долгого усвоения организмом. — «Обновить»
Источник
