Флутиказона пропионат мазь рецепт

Флутиказона пропионат

Фармакологическое действие

Глюкокортикостероид для интраназального и ингаляционного применения. Обладает сильным противовоспалительным, а также противоотёчным и противоаллергическим действием. Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия флутиказона пропионата с рецепторами глюкокортикоидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов. Уменьшает продукцию медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции.

Оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, антиаллергический эффект проявляется уже через 2–4 часа после первого применения. Уменьшает чиханье, зуд в носу, проявления ринита, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом.

При ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает противовоспалительное действие в лёгких, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений бронхиальной астмы. Действие флутиказона пропионата не сопровождается побочными реакциями, характерными для глюкокортикостероидов системного действия.

Восстанавливает реакцию пациента на действие бронходилататоров, позволяя уменьшить частоту их применения.

При применении в рекомендованных дозах в соответствующих показаниям лекарственных формах не обладает сколько-нибудь выраженной системной активностью и практически не угнетает гипоталамо-гипофизарно-адреналовую систему.

Фармакокинетика

После интраназального введения флутиказона пропионата (200 мкг/сут) C_max в плазме крови у большинства пациентов ниже уровня определения ( Категория действия на плод по FDA — C.

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применяют только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает любой возможный риск для плода или ребёнка.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны дыхательной системы

Носовые кровотечения, сухость и раздражение слизистой оболочки носоглотки и ротоглотки, осиплость голоса, дисфония, пневмония (у пациентов с хронической обструктивной болезнью лёгких); нечасто — одышка; редко — бронхоспазм (в том числе парадоксальный); очень редко — перфорация носовой перегородки (при применении после хирургического вмешательства в полости носа).

Со стороны органов чувств

Ощущение неприятного привкуса и запаха; очень редко — глаукома, повышенное внутриглазное давление, катаракта.

Со стороны нервной системы

Очень часто — головная боль; нечасто — беспокойство, нарушение сна; тремор; редко — изменение поведения, включая повышенную активность и раздражительность (особенно у детей).

Аллергические реакции

Анафилактические реакции, бронхоспазм; очень редко — ангионевротический отёк, кожные реакции.

Прочие

Головная боль, кандидоз полости рта и глотки, мышечные судороги, артралгия; нечасто — гипергликемия; редко — синдром Кушинга, кушингоидные черты лица, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани.

Взаимодействие

При ингаляционном или интраназальном применении флутиказона пропионата, как правило, его концентрация в плазме низкая вследствие интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень и высокого системного клиренса под влиянием изофермента CYP3A4 в кишечнике и печени. Благодаря этому, клинически значимое взаимодействие с участием флутиказона пропионата маловероятно.

Исследование лекарственного взаимодействия показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор изофермента CYP3A4) может значительно повышать концентрации флутиказона пропионата в плазме крови, вследствие этого существенно снижается концентрация сывороточного кортизола. Есть сообщения о клинически значимом лекарственном взаимодействии у пациентов, которые одновременно получали флутиказона пропионат и ритонавир. Это взаимодействие вызывали такие побочные эффекты, как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Учитывая сказанное, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск системных побочных эффектов ГКС.

Другие ингибиторы изофермента CYP3A4 вызывают ничтожное малое (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение содержания флутиказона пропионат в плазме, при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении флутиказона пропионата и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, кетоконазола), поскольку такая комбинация может потенциально увеличить системные эффекты флутиказона пропионата.

Меры предосторожности

Предназначен для длительного лечения, а не для купирования приступов бронхиальной астмы.

При переводе больных с системных кортикостероидов на лечение флутиказона пропионатом необходимо проявлять осторожность из-за риска развития надпочечниковой недостаточности.

Возможно появление системных эффектов, особенно при длительном применении в высоких дозах. Подавление функции надпочечников может достичь клинически значимого уровня в результате лечения более высокими дозами ГКС, чем рекомендовано. Необходимо учитывать возможность наличия остаточного нарушения функции коры надпочечников при стрессовых ситуациях (в том числе респираторные инфекции, операция, травма) и решать вопрос о необходимости дополнительного назначения ГКС.

Кортикостероиды для назального или ингаляционного применения способны вызывать системные эффекты, особенно при длительном применении в высоких дозах.

Использование в педиатрии

Имеются сообщения, что некоторые ГКС для интраназального применения в высоких дозах могут вызывать задержку роста у детей. Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, длительно использующих такие лекарственные формы ГКС. В случае выявления задержки роста, следует скорректировать лечение в сторону уменьшения дозы ГКС для интраназального применения по возможности до минимальной, но эффективно контролирующей симптомы заболевания. Кроме того, необходим осмотр больного у педиатра.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочное действие, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Источник

Флутиказон

Показания к применению

— профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Спрей назальный дозированный

Противопоказания

— гиперчувствительность к любому другому компоненту препарата;

— детский возраст до 4 лет.

— одновременный прием с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как ритонавир и кетоконазол, может вызывать повышение концентрации препарата в плазме;

— при одновременном применении с другими лекарственными формами глюкокортикостероидов;

— при наличии инфекций носовой полости или придаточных пазух носа. При этом инфекционные заболевания носа требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием к применению назального спрея;

— после недавно перенесенной травмы носа или операции в полости носа или же при наличии изъязвлений слизистой оболочки носа.

Как применять: дозировка и курс лечения

Для достижения полного терапевтического эффекта необходимо применять препарат регулярно. Максимальный терапевтический эффект может достигаться после 3-4 дней терапии.

Взрослые и дети старше 12 лет

Для профилактики и лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в день, лучше утром (200 мкг в сутки). В некоторых случаях можно применять по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 2 раза в день (400 мкг в сутки) в течение непродолжительного времени с целью достижения контроля над симптомами, после чего дозу снизить.

Максимальная суточная доза — 400 мкг (не более 4 впрыскиваний в каждую ноздрю).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Обычная доза для взрослых.

Дети от 4 до 12 лет

Для профилактики и лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита по 1 впрыскиванию (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в день, лучше утром. В некоторых случаях может потребоваться назначение по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 2 раза в день. Максимальная суточная доза — 200 мкг (не более 2 впрыскиваний в каждую ноздрю).

Фармакологическое действие

Флутиказона пропионат вещество, обладающее сильным противовоспалительным действием. При интраназальном введении не отмечается сколько-нибудь выраженного системного действия и угнетения гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.

Значимого изменения суточной площади по фармакокинетической кривой сывороточного кортизола не выявлено после введения препарата в дозе 200 мкг/сут. по сравнению с плацебо (соотношение: 1,01, 90 % ДИ — доверительный интервал от 0,9 до 1,14).

Препарат оказывает противовоспалительный эффект за счет взаимодействия с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов; уменьшает выработку медиаторов воспаления и других биологических активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Препарат оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а его противоаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает чиханье, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного введения спрея в дозе 200 мкг. Препарат улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы:

Очень редко: реакции гиперчувствительности (в том числе бронхоспазм, сыпь, отек лица и языка, анафилактические реакции), анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы:

Часто: головная боль, ощущение неприятного вкуса и запаха. О появлении головной боли, неприятного вкуса и запаха также сообщалось при использовании других назальных спреев.

Со стороны органа зрения:

Очень редко: глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта. Причинно-следственная связь между интраназальным приемом препарата и этими явлениями в ходе клинических исследований длительностью до года не была выявлена.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Очень часто: носовое кровотечение.

Часто: сухость в полости носа и глотки, раздражение слизистой носовой полости и глотки (сообщалось, как и при использовании других интраназальных препаратов).

Очень редко: перфорация носовой перегородки (сообщалось при приеме интраназальных глюкокортикостероидов).

Особые указания

Препарат показан только для интраназального применения.

Без наблюдения врача назальный спрей не следует постоянно применять более 6 месяцев.

При длительном применении необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.

Имеются сообщения о проявлении системных эффектов при использовании назальных глюкокортикостероидов в очень высоких дозах в течение длительного времени. Эти эффекты гораздо менее вероятны, чем при применении пероральных форм глюкокортикостероидов, и могут варьироваться у отдельных пациентов, а также между различными глюкокортикостероидными препаратами.

Возможные системные эффекты могут включать синдром Иценко-Кушинга, подавление функции надпочечников, катаракту, глаукому, и, в еще более редких случаях, расстройства психики или поведенческие расстройства, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, тревожное состояние, депрессию или агрессию.

Взаимодействие

Вследствие очень низких концентраций препарата в плазме после применения назального спрея клинически значимые взаимодействия маловероятны.

Ритонавир (высокоактивный ингибитор кофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450) способен значительно повышать концентрации в плазме препарата, в результате чего резко снижаются уровни кортизола в сыворотке, возникают системные побочные эффекты, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 вызывают ничтожно малое (эритромицин) или незначительное (кетоконазол) повышение концентраций препарата в плазме, которые не влекут за собой сколько-нибудь заметного снижения концентраций сывороточного кортизола. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 (например, кетоконазол) и флутиказона пропионата ввиду возможного повышения плазменной концентрации последнего. При пострегистрационном наблюдении сообщалось о случаях появления системных эффектов кортикостероидов, таких как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников, при сочетанном использовании препарата и ритонавира. Таким образом, одновременного применения ритонавира и препарата следует избегать, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превысит возможный риск развития побочных системных эффектов кортикостероидов.

Источник

FLUTICASONE PROPIONATE (ФЛУТИКАЗОНА ПРОПИОНАТ)

Фармакологическое действие

ГКС для интраназального и ингаляционного применения. Обладает сильным противовоспалительным, а также противоотечным и противоаллергическим действием. Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия флутиказона пропионата с рецепторами глюкокортикоидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов. Уменьшает продукцию медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции.

Оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, антиаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает чиханье, зуд в носу, проявления ринита, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом.

При ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает противовоспалительное действие в легких, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений бронхиальной астмы. Действие флутиказона пропионата не сопровождается побочными реакциями, характерными для ГКС системного действия.

Восстанавливает реакцию пациента на действие бронходилататоров, позволяя уменьшить частоту их применения.

При применении в рекомендованных дозах в соответствующих показаниям лекарственных формах не обладает сколько-нибудь выраженной системной активностью и практически не угнетает гипоталамо-гипофизарно-адреналовую систему.

Фармакокинетика

После интраназального введения флутиказона пропионата (200 мкг/сут) C max в плазме крови у большинства пациентов ниже уровня определения ( max составляет 0.017 нг/мл. Непосредственная абсорбция со слизистой носовой полости ничтожно мала из-за низкой растворимости активного вещества в воде, вследствие этого большая часть дозы, в конечном счете, проглатывается. При пероральном приеме флутиказона пропионата в кровь всасывается менее 1% дозы вследствие слабой абсорбции и пресистемного метаболизма. Все этот приводит к тому, что суммарная абсорбция из носовой полости и ЖКТ (при проглатывании) крайне низка. После ингаляции системная абсорбция происходит преимущественно в легких. Часть ингалированной дозы может быть проглочена.

После проглатывания системное действие минимально вследствие интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень. Существует прямая зависимость между величиной ингаляционной дозы и системным действием флутиказона пропионата.

Связывание с белками плазмы — 91%. V d составляет более 300 л.

Флутиказона пропионат быстро выводится из плазмы крови, главным образом, в результате метаболизма в печени до неактивного карбоксильного метаболита под действием изофермента CYP3A4.

T 1/2 составляет приблизительно 8 ч. Плазменный клиренс — 1150 мл/мин. Выводится преимущественно с желчью в виде неизмененного вещества и в виде метаболитов. Почечный клиренс неизмененного флутиказона пропионата незначителен (

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны дыхательной системы: возможно — носовые кровотечения, сухость и раздражение слизистой оболочки носоглотки и ротоглотки, осиплость голоса, дисфония, пневмония (у пациентов с ХОБЛ); нечасто — одышка; редко — бронхоспазм (в т.ч. парадоксальный); очень редко — перфорация носовой перегородки (при применении после хирургического вмешательства в полости носа).

Со стороны органов чувств: возможно — ощущение неприятного привкуса и запаха; очень редко — глаукома, повышенное внутриглазное давление, катаракта.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; нечасто — беспокойство, нарушение сна; тремор; редко — изменение поведения, включая повышенную активность и раздражительность (особенно у детей).

Аллергические реакции: анафилактические реакции, бронхоспазм; очень редко — ангионевротический отек, кожные реакции.

Прочие: возможно — головная боль, кандидоз полости рта и глотки, мышечные судороги, артралгия; нечасто — гипергликемия; редко — синдром Кушинга, кушингоидные черты лица, угнетение функции надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани.

Противопоказания к применению

Детский возраст до 4 лет; повышенная чувствительность к флутиказона пропионату.

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Предназначен для длительного лечения, а не для купирования приступов бронхиальной астмы.

При переводе больных с системных кортикостероидов на лечение флутиказона пропионатом необходимо проявлять осторожность из-за риска развития надпочечниковой недостаточности.

Возможно появление системных эффектов, особенно при длительном применении в высоких дозах. Подавление функции надпочечников может достичь клинически значимого уровня в результате лечения более высокими дозами ГКС, чем рекомендовано. Необходимо учитывать возможность наличия остаточного нарушения функции коры надпочечников при стрессовых ситуациях (в т.ч. респираторные инфекции, операция, травма) и решать вопрос о необходимости дополнительного назначения ГКС.

Кортикостероиды для назального или ингаляционного применения способны вызывать системные эффекты, особенно при длительном применении в высоких дозах.

Использование в педиатрии

Имеются сообщения, что некоторые ГКС для интраназального применения в высоких дозах могут вызывать задержку роста у детей. Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, длительно использующих такие лекарственные формы ГКС. В случае выявления задержки роста, следует скорректировать лечение в сторону уменьшения дозы ГКС для интраназального применения по возможности до минимальной, но эффективно контролирующей симптомы заболевания. Кроме того, необходим осмотр больного у педиатра.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая побочное действие, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При ингаляционном или интраназальном применении флутиказона пропионата, как правило, его концентрация в плазме низкая вследствие интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень и высокого системного клиренса под влиянием изофермента CYP3А4 в кишечнике и печени. Благодаря этому, клинически значимое взаимодействие с участием флутиказона пропионата маловероятно.

Исследование лекарственного взаимодействия показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор изофермента CYP3А4) может значительно повышать концентрации флутиказона пропионата в плазме крови, вследствие этого существенно снижается концентрация сывороточного кортизола. Есть сообщения о клинически значимом лекарственном взаимодействии у пациентов, которые одновременно получали флутиказона пропионат и ритонавир. Это взаимодействие вызывали такие побочные эффекты, как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Учитывая сказанное, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск системных побочных эффектов ГКС.

Другие ингибиторы изофермента CYP3А4 вызывают ничтожное малое (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение содержания флутиказона пропионат в плазме, при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении флутиказона пропионата и сильных ингибиторов изофермента CYP3А4 (например, кетоконазола), поскольку такая комбинация может потенциально увеличить системные эффекты флутиказона пропионата.

Источник