Фосфомицин только по рецепту

Фосфомицин Эспарма — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для приема внутрь

Состав

1 пакет 8 г содержит:

Активное вещество: фосфомицина трометамол — 5,631 г (эквивалентно 3.0 г фосфомицина);

Вспомогательные вещества: сахароза — 2,244 г; ароматизатор апельсиновый — 0,065 г; ароматизатор мандариновый — 0,050 г; сахарин натрия — 0,010 г.

Описание

гомогенный порошок белого или почти белого цвета, с фруктовым запахом, без агломератов и посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Является структурным аналогом фосфоэнола пирувата и проникает в микробную клетку. Лекарственный препарат необратимо ингибирует фермент N-ацетил-глгокозамино-З-о- эюлпирувил-трансферазу необратимо блокирует конденсацию уридиндифосфат-N- ацетил-глюкозамина с фосфоэнолпируватом подавляет синтез УДФ-N-ацетилмурамовой кислоты ингибируя таким образом начальный этап образования пептидогликана клеточной стенки бактерий.

Перекрестная резистентность препарата с другими антибактериальными средствами неизвестна. In vitro при сочетании с амоксициллином цефалексином пипемидиновой золотой отмечается выраженный синергизм противомикробного действия.

In vitro к фосфомицину чувствительны граммоложительные (Staphylococcus saprophytticus nterococcus faecalis) и грамотрицательные (Escherichia coli Klebsiella pneumoniea Citrobacter spp. Enterobacter spp. Proteus mirabilis) микроорганизмы. In vitro фосфомицин трометамол снижает адгезию ряда бактерий к эпителию мочевыводящих путей.

Фармакокинетика:

осфомицин умеренно всасывается из желудочно-кишечного тракта при пероральном приеме. В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол. юдоступность разовой дозы 3 г при пероральном приеме составляет от 32 % до 54 %. аксимальная концентрация в плазме (С max) наблюдается через 2-3 часа (t max) после перорального приема и составляет около 30 мг/л. Период полувыведения из плазмы крови варьирует от 3 до 4 часов.

Фосфомицин не связывается с белками плазмы не метаболизируется преимущественно накапливается в моче. Уже через 2-4 часа после перорального приема разовой дозы 3 г в моче достигается высокая терапевтическая концентрация 2-4 г/л снижающаяся до 1-2 г/л через 6-12 часов. Средние концентрации через 12-24 часа и через 36-48 часов составили 0 762 г/л и 0147 г/л соответственно.

Минимальная ингибирующая концентрация (0128 г/л) бактерицидная для большинства о зычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей сохраняется в моче па протяжении не менее 48 часов что обусловливает лечение однократной дозой.

Основная часть выводится почками в неизменном виде. Небольшая часть экскретируется через кишечник.

В случае умеренного снижения почечной функции период полувыведения фосфомицина Точками немного удлиняется в зависимости от степени функционального нарушения.

Показания:

Бактериальные инфекции мочевыводящих путей различной локализации вызываемые чувствительными к фосфомицину микроорганизмами: острые неосложненные инфекции мочевы водящих путей; бессимптомная бактериурия; профилактика инфекций мочевыводящих путей после хирургического вмешательства и трансуретральных диагностических исследований.

Противопоказания:

повышенная чувствительность к фосфомицину или другим компонентам препарата;

тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 1/10)

Частые: (> 1/100- 1/1.000 — 1/10.000- Со стороны перепой системы :

Частые: головная боль головокружение астения

Не частые: ощущение онемения кожи «ползания мурашек» парестезия

Неизвестно: неврит зрительного нерва

Со стороны сердечно — сосудистой системы:

Неизвестно: снижение артериального давления

Со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения:

Неизвестно: бронхиальная астма

С о стороны иммунной системы:

Неизвестно: кожный зуд анафилактический шок реакции повышенной чувствительности (ангионевротический отек кожная сыпь крапивница)

С о стороны желудочно-кишечного тракта:

Не частые: диарея тошнота диспепсия

Неизвестно: псевдомембранозный колит боль в животе

С о стороны печени и желчевыводящих путей:

Не частые: повышение активности «печеночных» трансаминаз

С о стороны половых органов и молочной железы:

С о стороны крови и лимфатической системы:

Не частые: тромбоцитоз лейкопения

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы передозировки: вестибулярный синдром нарушение слуха «металлический» вкус и общие нарушения вкуса диарея. Специфический антидот не выявлен.

При необходимости проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Одновременный прием с метоклопрамидом антацидами или препаратами содержащими соли кальция может привести к снижению концентрации фосфомицина в сыворотке крови и в моче. По этой причине препараты рекомендуется принимать с интервалом 2-3 часа.

Одновременный прием с другими препаратами которые усиливают моторику желудочно- кишечного тракта также может привести к снижению концентрации фосфомицина в сыворотке крови и в моче.

Особые указания:

Возникновение острой и упорной диареи во время или после лечения антибиотиками может быть симптомом колита вызванного приемом антибиотиков. Наиболее серьезная норма — псевдомембранозный колит. В случае псевдомембранозного колита необходимо незамедлительно принять соответствующие меры. В таком случае использование препаратов замедляющих перистальтику противопоказано.

В составе препарата содержится сахароза. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимостью фруктозы нарушением всасывания глюкозы- галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы данный препарат принимать не следует.

В одном пакете Фосфомицина Эспарма содержится примерно 23 г сахарозы что эквивалентно примерно 0 19 хлебных единиц (ХЕ).

Одновременный прием нищи замедляет всасывание гранул поэтому рекомендуется прием препарата натощак за 2-3 часа до или после приема пищи.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития головокружения и при появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь 3 г.

Упаковка:

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Источник

ФОСМИЦИН — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

1 флакон содержит:

0,5 г

1 г

2 г

(в пересчете на фосфомицин)

Лимонная кислота безводная

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Антибактериальное средство широкого спектра действия. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бак­терий. Являясь структурным аналогом фосфоенолпирувата конкурентно не­обратимо ингибирует фермент уридинтрифосфат-N-ацетилглюкозамиенол-ацетилглюкозамиенол-пирувилтрансферазу который катализирует реакцию образования уридинтрифосфат-N-ацетил-3-О-(1-карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоенолпирувата и уридинтрифосфат-N-ацетил-О-глюкозамина.

Фосфомицин активен (как in vitro так и в условиях клинической практики при лечении ряда инфекций) в отношении грамположительных аэробов — Staphylococcus aureusStaphylococcus epidermidis(в том числе штаммов устойчивых к метициллину) Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae. Enterococcus faecal isграмотрицательных аэробов — Escherichia coli Citrobacter spp. Enterobacter spp. Proteus mirabilis Proteus vulgaris Providencici (Proteus) rettgeri Serratia marcescens Haemophilus influenzae Pseudomonas aeruginosa. Neisseria meningitidis Neisseria gonorrheae. Salmo­nella spp. Shigella spp. Campylobacter spp.и Yersinia enterocolitica.Большинство штаммов Klebsiella spp.и Providencici spp.умеренно чувствительны к препарату.

Устойчивы Bacteroides spp. Brucella spp. Corynebacterium spp. Mycoplasma spp. Chlamydia spp.. Treponema spp. Borrelia spp.и Mycobacterium spp.

Вторичная устойчивость микроорганизмов редко. Ценным свойством препарата является отсутствие перекрестной рези­стентности с другими антибактериальными средствами. При сочетании с бета-лактамами фторхинолонами гликопептидами или аминогликозидами от­вечается выраженный синергизм антибактериального действия в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных бак­терий.

Фармакокинетика:

Концентрация лекарственного препарата в плазме крови

Через 30 мин после внутривенного (в/в) введения 1 г препарата — в те­чение 5 минут концентрация фосфомицина в сыворотке крови составляет 74 мкг/мл; период полувыведения (Т1/2) — 1.7 час. При медленном (в течение 1 час) в/в введении препарата в дозе 2 г максимальная концентрация фосфо- мицина составила 1573 мкг/мл Т_1/2— 1.8 часа. При медленном (в течение 1 час) в/в введении препарата в дозе 2 г максимальная концентрация фосфомицина составила 983 мкг/мл. Т_1/2— 1.7 часа.

У детей с массой тела от 20 до 37 кг через 0.5-1 час после в/в введения 1 г фосфомицина в течение 4 минут концентрация фосфомицина в сыворотке крови составила 93.8-107 мкг/мл Т1/2- 13 часа

2. Связывание с белками плазмы

Степень связывания фосфомицина с белками плазмы крови низкая — 216% от введенной дозы.

3. Концентрация лекарственного препарата в мокроте

У пяти пациентов с респираторными инфекциями через три часа после внутривенного введения 1.0 г фосфомицина концентрация в мокроте составила 70 мкг/мл.

Метаболизм и выведение

Благодаря низкой молекулярной массе фосфомицин хорошо распределя­ется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в тканях легкого плевральной жидкости перитонеальной жидкости желчи подкожной жировой клетчатке мышцах костях синови­альной жидкости тканях глаза эндокарде клапанов сердца; быстро проника­ет через гематоэнцефалический барьер. Концентрация препарата в спинно­мозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболо­чек. Проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Проникает через плаценту. В малых концентрациях проникает в грудное молоко.

Выводится фосфомицин преимущественно почками в неизменном виде с созданием высоких концентраций антибиотика в моче. В исследованиях проведённых с участием взрослых здоровых добровольцев после внутривенного капельного введения 1 г фосфомицина в течение часа или 2 г фосфомицина в течение 2 часов уровень экскреции с мочой составил 95-99 % в тече­ние 10-11 ч после введения.

Малая часть от введенной дозы экскретируется кишечником однако этот путь элиминации не имеет существенного значения. Фосфомицин может быть легко удален из плазмы посредством гемодиализа.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

инфекции мягких тканей в том числе у больных с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет заболевания артерий нижних конечностей) инфекции ожоговых ран;

инфекции костей и суставов;

инфекции нижних дыхательных путей в том числе пневмония и инфекции у больных муковисцидозом;

интраабдоминальные инфекции: острый холецистит холангит перитонит;

инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза: сальпингит эндометрит пельвиоперитонит;

инфекции мочевыводящих путей в том числе острый и обострение хронического пиелонефрита.

При следующих заболеваниях в комбинации с другими антибактериальными лекарственными средствами:

инфекции центральной нервной системы — вторичный бактериальный менингит в т.ч. послеоперационный;

Противопоказания:

Гиперчувствительность к активному компоненту или вспомогательно­му веществу препарата.

С осторожностью:

Предрасположенность в анамнезе к аллергическим заболеваниям (та­ким как бронхиальная астма крапивница) заболевания печени сердечная и почечная недостаточность пожилой возраст артериальная гипертензия.

Беременность и лактация:

Применение препарата Фосмицин® не рекомендуется у беременных женщин или женщин с вероятной беременностью в связи с недостаточными данными об эффективности и безопасности.

При беременности препарат Фосмицин® может быть назначен в том случае когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Терапия в таких случаях должна проводиться под наблюдением врача.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Способ применения и дозы:

— средняя разовая доза препарата Фосмицин составляет 2-4 г которую вво­дят каждые 6-8 часов.

Больным с почечной недостаточностью и пациентам находящимся на гемодиализе требуется коррекция режимов введения препарата Фосмицин (см. таблицу):

1/10); частые — более 1% по менее 10% (>1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Источник

Фосфомицин (Fosfomycin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

рег. №: ЛП-004680 от 02.02.18 — Действующее

	Фосфомицин
		рег. №: ЛП-004680 от 02.02.18 — Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фосфомицин

Порошок для приготовления раствора для в/в введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
фосфомицин динатрия	2.64 г
что соответствует содержанию фосфомицина	2 г

Вспомогательные вещества: янтарная кислота — 0.051 г.

2 г — Флаконы вместимостью 20 мл (1) — пачки картонные.
2 г — Флаконы вместимостью 20 мл (10) — пачки картонные.
2 г — Флаконы вместимостью 20 мл (50) — коробки картонные (для стационаров).
2 г — Флаконы вместимостью 20 мл (1) (1-50 шт.) — коробки картонные (для стационаров).
2 г — Флаконы вместимостью 20 мл (1) — упаковки контурные ячейковые (1) (в комплекте с растворителем — вода д/и 10 мл ампулы 2 шт. и ножом для вскрытия ампул) — пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
фосфомицин динатрия	5.28 г
что соответствует содержанию фосфомицина	4 г

Вспомогательные вещества: янтарная кислота — 0.102 г.

4 г — Флаконы вместимостью 20 мл (1) — пачки картонные.
4 г — Флаконы вместимостью 20 мл (10) — пачки картонные.
4 г — Флаконы вместимостью 20 мл (50) — коробки картонные (для стационаров).
4 г — Флаконы вместимостью 20 мл (1) (1-50 шт.) — коробки картонные (для стационаров).
4 г — Флаконы вместимостью 20 мл (1) — упаковки контурные ячейковые (1) (в комплекте с растворителем — вода д/и 10 мл ампулы 2 шт. и ножом для вскрытия ампул) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-o-энолпирувил-трансферазой, в результате этого происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента.

Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae; грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis).

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Фосфомицин

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром
N39.0	Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
O08.0	Инфекция половых путей и тазовых органов, вызванная абортом, внематочной и молярной беременностью
Z29.2	Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Для приема внутрь и в/в введения.

Схема лечения устанавливается индивидуально, с учетом стадии воспалительного процесса, реактивности организма, чувствительности микроорганизмов к фосфомицину.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диспептические симптомы, в т.ч. тошнота, диарея; редко — боли в животе, рвота.

Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия.

Прочие: редко — усталость, апластическая анемия.

Противопоказания к применению

У грудных детей применение фосфомицина возможно только в случаях крайней необходимости под наблюдением врача.

Источник