Фуросемид ребенку 9 лет рецепт

Фуросемид р-р — Биохимик — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Действующее вещество: фуросемид — 10 мг;

Вспомогательные вещества: 1М раствор натрия гидроксида — 0,032 мл, натрия хлорид — 7,5 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фуросемид — быстродействующий диуретик являющийся производным сульфонамида. Фуросемид блокирует систему транспорта ионов Na + К + Сl в толстом сегменте восходящего колена петли Генле в связи с чем его салуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие препарата фуросемид связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.

При повторном введении препарата Фуросемид его диуретическая активность не снижается так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре тесно связанной с юкстагломеру­лярным комплексом). Фуросемид вызывает дозозависимую стимуляцию ренин- ангиотензин-альдостероновой системы.

При сердечной недостаточности Фуросемид быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен) уменьшает давление в легочной артерии и давление на­полнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект по- видимому опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная со­хранность функции почек.

Препарат обладает гипотензивным действием которое обусловлено повышени­ем экскреции натрия уменьшением объема циркулирующей крови и снижени­ем реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины концентрация которых у пациентов артериальной гипертен­зией повышена).

Дозозависимый диурез и натрийурез наблюдается при приеме фуросемида в дозе от 10 мг до 100 мг (здоровые добровольцы). После внутривенного введения 20 мг препарата Фуросемид диуретический эффект развивается через 15 минут и продолжается около 3-х часов.

Взаимосвязь между внутриканальцевыми концентрациями несвязанного (сво­бодного) фуросемида и его натрийуретическим эффектом носит форму сигмои­дальной кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросеми­да составляющей приблизительно 10 мкг/мин. Поэтому продолжительное ин­фузионное введение фуросемида более эффективно чем повторное болюсное введение. Кроме того при превышении определенной болюсной дозы не на­блюдается значимого увеличения эффекта. При снижении канальцевой секре­ции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете ка­нальцев альбумином (например при нефротическом синдроме) эффект фуро­семида снижается.

Фармакокинетика:

Объем распределения фуросемида составляет 01-02 л/кг массы тела и значи­тельно варьирует в зависимости от основного заболевания. Фуросемид очень сильно связывается с белками плазмы крови (более 98%) главным образом с альбуминами.

Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным обра­зом путем секреции в проксимальных канальцах. После внутривенного введе­ния фуросемида 60-70% введенной дозы выводится этим путем. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20% от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник по-видимому путем билиарной секреции.

Конечный период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно 1-15 часа.

Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же как и у матери.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности ко­нечный период полувыведения может увеличиваться до 24 часов.

При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином находящимся в канальцах и снижения канальцевой секреции фуросемида.

При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.

При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увели­чивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения объема распреде­ления. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.

При сердечной недостаточности тяжелой степени артериальной гипертензии и у лиц пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

У недоношенных и доношенных детей выведение фуросемида может замедляться что зависит от степени зрелости почек метаболизм препарата у грудных детей также может быть замедлен так как у них глюкурунирующая способность печени является неполноценной. У детей чей возраст после зачатия превышает 33 недели конечный период полувыведения не превышает 12 часов. У грудных детей в возрасте двух месяцев и старше выведение фуросемида не отличается от такового у взрослых.

Показания:

— Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности.

— Отечный синдром при острой сердечной недостаточности.

— Отечный синдром при хронической почечной недостаточности.

— Острая почечная недостаточность включая таковую при беременности и ожо­гах (для поддержания экскреции жидкости)

— Отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдро­ме на первом плане стоит лечение основного заболевания).

— Отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в дополнение к лечению антагонистами альдостерона).

— Поддержание форсированного диуреза при отравлениях химическими соеди­нениями выводящимися почками в неизменном виде.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может развиваться «перекрестная» аллергия на фуросемид.

— Почечная недостаточность при анурии не отвечающей на введение фуросемида.

— Печеночная прекома и кома.

— Выраженная гипокалиемия (см. раздел «Побочное действие»).

— Гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация.

— Резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одно­стороннее поражение мочевыводящих путей).

— Беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудно­го вскармливания»).

— Период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

С осторожностью:

При артериальной гипотензии;

— При состояниях при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или моз­говых артерий);

— При остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);

— При латентнопротекающем или манифестированном сахарном диабете;

— При гепаторенальном синдроме (то есть при почечной функциональной не­достаточности связанной с заболеваниями печени);

— При гипопротеинемии (например при нефротическом синдроме когда воз­можно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ото- токсического действия фуросемида подбор дозы у таких больных должен про­водиться с особой осторожностью);

— При частичной обструкции мочевыводящих путей (гиперплазия предстатель­ной железы сужение мочеиспускательного канала);

— При повышенном риске развития расстройств водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния или в случае значительных дополнительных потерь жидкости (рвота диарея обильное потоотделение) (требуется монито­ринг состояния водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния и при необходимости коррекция их нарушений до начала применения фуросе­мида).

— При желудочковых нарушениях ритма сердца в анамнезе;

— При системной красной волчанке;

— У недоношенных детей (возможность формирования кальцийсодержащих камней в почках (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальциноз); поэтому у таких детей необходим регулярный контроль функции почек и требуется проведение ультразвукового исследования почек;

— При одновременном назначении рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией (риск увеличения смертности).

Беременность и лактация:

Фуросемид проникает через плацентарный барьер поэтому он не должен на­значаться при беременности без строгих медицинских показаний.

Если по жизненным показаниям препарат Фуросемид назначается беременным то необходимо тщательное наблюдение за состоянием и развитием плода.

В период грудного вскармливания прием препарата противопоказан т.к. он по­давляет лактацию.

Женщины не должны кормить грудью если они принимают препарат Фуросе­мид.

Способ применения и дозы:

Общие рекомендации

При назначении препарата рекомендуется применять его в наименьших дозах достаточные для достижения необходимого терапевтического эффекта.

Препарат Фуросемид вводится внутривенно и в исключительных случаях внутримышечно (когда невозможно его внутривенное введение или примене­ние препарата внутрь).

Внутримышечное введение препарата не подходит для лечения острых состоя­ний таких как отек легких. Внутривенное введение препарата проводится только тогда когда прием препарата внутрь невозможен или имеется наруше­ние всасывания препарата в тонком кишечнике или в случае необходимости получения максимального быстрого эффекта. При внутривенном введении пре­парата всегда рекомендуется как можно более ранний прием препарата для приема внутрь.

При внутривенном введении препарат следует вводить медленно. Скорость внутривенного введения не должна превышать 4 мг в минуту. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (с концентрацией креатинина в сыворотке > 5 мг/дл) рекомендуется чтобы скорость внутривенного введения препарата не превышала 25 мг в минуту. Для достижения оптимальной эффективности и подавления контррегуляции (активации ренин-ангиотензинового и антинатрий- уретического нейрогуморальных звеньев регуляции) более предпочтительным является продолжительное инфузионное внутривенное введение препарата чем его повторное внутривенное болюсное введение. Если после одного или не­скольких болюсных внутривенных введений при острых состояниях нет воз­можности для проведения постоянной внутривенной инфузии то более пред­почтительным является введение низких доз с небольшими промежутками вре­мени между введениями (приблизительно через 4 часа) чем внутривенное бо­люсное введение более высоких доз с большими промежутками времени между введениями.

Раствор для парентерального введения имеет pH около 9 и не обладает буфер­ными свойствами. При pH ниже 7 возможно выпадение действующего вещества в осадок поэтому при разведении препарата необходимо стремиться чтобы значение pH полученного раствора было от нейтрального до слабощелочного.

Для разведения можно использовать 09 % раствор натрия хлорида. Разведен­ный раствор препарата должен применяться по возможности сразу же после приготовления.

Рекомендованная максимальная суточная доза для внутривенного введения для взрослых составляет 1500 мг и у детей — 20 мг.

Продолжительность лечения у детей и взрослых определяется врачом индиви­дуально в зависимости от показаний.

Специальные рекомендации по режиму дозирования

У детей дозу следует уменьшить в соответствии с массой тела. У детей реко­мендованная доза для парентерального введения составляет 1 мг/кг/массы тела в сутки но не более 20 мг/сутки.

Отечный синдром при заболеваниях печени

Препарат Фуросемид применяется в дополнение к лечению антагонистами аль­достерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения раз­вития осложнений таких как нарушение ортостатической регуляции кровооб­ращения нарушения водно-электролитического баланса или кислотно­основного состояния требуется тщательный подбор дозы с тем чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидко­сти приблизительно до 05 кг массы тела в сутки). Если внутривенное введение является абсолютно необходимым то начальная доза для внутривенного введе­ния составляет 20-40 мг.

Отечный синдром при хронической почечной недостаточности

Натрийуретическая реакция на препарат Фуросемид зависит от нескольких факторов включая выраженность почечной недостаточности и содержание на­трия в крови поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуемым. У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы путем ее постепенного повышения с тем чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости прибли­зительно до 2 л в сутки что может составить до 280 ммоль Na + в сутки).

У пациентов находящихся на гемодиализе обычно поддерживающая доза со­ставляет 250-1500 мг/сутки.

При внутривенном введении доза препарата может быть определена следую­щим образом: лечение начинают с внутривенно-капельного введения со скоро­стью 01 мг в минуту и затем постепенно увеличивают скорость введения каж­дые 30 минут в зависимости от терапевтического эффекта.

Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)

Перед началом лечения препаратом должны быть устранены гиповолемия арnериальная гипотензия и значимые нарушения водно-электролитного баланса и/или кислотно-основного состояния. Рекомендуется чтобы пациент как можно раньше был переведен с внутривенного введения препарата на прием таблеток (доза таблеток зависит от подобранной дозы для внутривенного введения). Рекомендуемая начальная доза для внутривенного введения составляет 40 мг. Если после ее введения не достигается необходимого диуретического эффекта то препарат можно вводить в виде непрерывной внутривенной инфузии начи­ная со скорости введения 50-100 мг в час.

Отеки при нефротическом синдроме

Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг в сутки. Необходимая до­за подбирается в зависимости от диуретического эффекта. Суточная доза может вводиться однократно или делиться на несколько введений (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания»)

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг в сутки. Необходимая до­за подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется чтобы суточная доза делилась на 2-3 введения.

Отечный синдром при острой сердечной недостаточности

Рекомендованная начальная доза препарата составляет 20-40 мг в виде внутривенного болюсного введения. При необходимости доза препарата может кор­ректироваться в зависимости от терапевтического эффекта.

Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг путем внутривенного болюсного введения. Доза может корректироваться в зависимости от эффекта.

Поддержание форсированного диуреза при отравлениях

Препарат Фуросемид применяется в дополнение к внутривенной инфузии электролитных растворов.

Рекомендуемая начальная доза для внутривенного введения составляет 20 —

40 мг. Доза зависит от реакции на препарат Фуросемид. До и во время лечения препаратом следует контролировать и восстанавливать потери жидкости и электролитов. В случае отравления веществами с кислой или щелочной реакцией их выведение может быть ускорено дополнительным ощелачиванием либо увеличением кислотности мочи соответственно.

Побочные эффекты:

Частота встречаемости нежелательных реакций/нежелательных явлений (НР/НЯ) получена из данных литературы и клинических исследований. В слу­чае если частота встречаемости для одних и тех же НР/НЯ в литературных дан­ных и данных клинических исследований различалась указывалась наибольшая частота встречаемости НР/НЯ.

Используются следующие градации частоты встречаемости НР/НЯ по класси­фикации CIOMS (Совета международных медицинских научных организаций): очень часто ≥ 10%; часто ≥ 1°/о и

Источник