Галантамин при миастении рецепт

Галантамин Канон таблетки — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: галантамина гидробромид 5,127 мг в пересчете на галантамин 4 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 8,173 мг, кремния диоксид коллоидный 1.5 мг, кроскармеллоза натрия 6 мг, лактоза безводная 60 мг, магния стеарат 0,7 мг, повидон К-30 2,5 мг, целлюлоза микрокристалическая 16 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 3 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 0,84 мг, лактозы моногидрат 1,08 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,3 мг, титана диоксид 0,729 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,0471 мг, железа оксид черный 0,0039 мг.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: галантамина гидробромид 10,254 мг в пересчете на галантамин 8 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 12.046 мг, кремния диоксид коллоидный 2,25 мг, кроскармеллоза натрия 9 мг, лактоза безводная 76 мг, магния стеарат 1 мг, повидон К-30 3,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35,95 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 4 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,12 мг, лактозы моногидрат 1,44 мг, макрогол (полиэтилемгликоль) 0,4 мг, титана диоксид 0,972 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,0628 мг, железа оксид черный 0052 мг.

Дозировка 12 мг

таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: галантамина гидробромид 15,38 мг в пересчете на галантамин 12 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 17 мг, кремния диоксид коллоидный 3,15 мг, кроскармеллоза натрия 12,6 мг, лактоза безводная 106,6 мг, магния стеарат 1,4 мг, повидон К-30 4,9 мг, целлюлоза микрокристаллическая 48.97 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II синий 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 1,68 мг, лактозы моногидрат 2,16 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,6 мг, титана диоксид 1,458 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,0942 мг, железа оксид черный 0,0078 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Средство лечения деменции. Ингибитор холинэстеразы

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Фармакокинетика галантамииа носит линейный характер в диапазоне доз 4 -16 мг 2 раза в сутки.

После однократного приема препарата внутрь в дозе 8 мг галантамин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 12 часа и составляет коло 43 нг/мл площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) — 427 нг х ч/мл.

Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 885%. Прием галантамииа с пищей замедляет его абсорбцию (Сmax уменьшается на 25%) но не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC). После многократного приема галантамииа в дозе 12 мг 2 раза в сутки средние концентрации в конце курса и Сmaх в плазме крови варьируют от 30 нг/мл до 90 нг/мл. Объем распределения — 175 мл. Связывание галантамииа с белками плазмы около 18%. В цельной крови галаyтамин находится преимущественно в форменных элементах (52.7%) и в плазме (39%) тогда как его фракция связанная с белками плазмы составляет лишь 84%.

Исследованияinvitro показали что основными изоферментами системы цлтохрома Р450 участвующими в метаболизме галантамина является изофермент CYP2D6 с которым связано формирование О-диметилгалантамина и изофермент CYP3A4 с которым связано формирование N-оксидгалантамина. Количества радиоактивных веществ выводимых с мочой и калом у людей с быстрым и медленным метаболизмом не отличались. В плазме у людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. После однократного приема галантамина в плазме «быстрых» и «медленных» метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин О-диметилгалантамин и О-диметилноргалантамин) не присутствует в неконъюгированной форме. Норгалантамин обнаруживается в плазме крови пациентов после многократного приема галантамина но его концентрация составляет не более 10% от концентрации галaнтамина.

Элиминация галантамина носит биоэкспоненциальный характер. Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет 7-8 часов. Плазменный клиренс галантамина составляет около 200 мл/мин. 18-22% галантамина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. Почечный клиренс составляет около 65 мл/мин что составляет 20-25% общего клиренса плазмы. В течение 7 дней после однократного приема внутрь 3 Н-галантамина в дозе 4 мг 90-97% радиоактивности выделилось с мочой и 22-63% с калом.

Фармакокинетика отдельных групп

У пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови па 30%-40% выше чем у здоровых лиц.

У пациентов с легким нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры сходны с таковыми у здоровых пациентов. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и Т1/2 галантамина повышаются примерно на 30%.

Пациентам с болезнью Альцгеймера с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) не менее 9 мл/мин коррекция дозы галантамина не требуется.

Показания:

Противопоказания:

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Внутрь во время еды запивая водой.

Суточная доза составляет 8-32 мг разделенная в 2-4 приема.

При миастении gravis суточная доза разделяется на 3 приема.

При болезни Альцгеймера лечение рекомендуется начинать с приема таблеток по 4 мг 2 раза в сутки. В течение 4 недель суточную дозу постепенно можно повысить до 16 мг — по 1 таблетке по 8 мг 2 раза в сутки — утром и вечером. Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости. Если во время лечения потребуется прекращение приема препарата то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно се повышать.

Пациентам с умеренно выраженным нарушением функции печени и почек

Начальная доза — 4 мг 1 раз в сутки которую принимают утром в течение не менее 1 недели после чего дозу увеличивают до 4 мг 2 раза в сутки и принимают в течение 4 педель.

Общая суточная доза не должна превышать 12 мг.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (>1/10) часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Источник

Галантамин р-р 10 — Вифитех — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и подкожного введения

Состав

Галантамина гидробромид — 2,5 г и 10 г

в пересчете на сухое вещество

Вода для инъекций — до 1000 мл.

Описание

Бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Обратимый ингибитор холинэстеразы. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов; усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры секрецию пищеварительных и потовых желез восстанавливает нервно-мышечную проводимость блокированную недеполяризующими миорелаксантами. Вызывает миоз спазм аккомодации снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

Фармакокинетика:

Галантамин быстро всасывается после подкожного введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается через 30 минут. Не обнаружено статистически значимой разницы величины площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного применения дозы 10 мг введенной внутрь или парентерально. Максимальная концентрация в плазме крови после однократного применения дозы 10 мг введенной внутрь и парентерально равна 120 мг/мл и достигается в течение 2 часов.

Период полураспределения галантамина (10 минут) при парентеральном введении более длительный по сравнению с периодом полураспределения неостигмина метил сульфата и пиридостигмина бромида (054-35 минуты и соответственно 50-66 минуты) поэтому он начинает действовать позже других ингибиторов холинэстеразы.

Объем распределения галантамина составляет 175 л а связывание с белками плазмы не превышает 18 %; около 53 % галантамина находится в форменных элементах крови.

Период полувыведения у галантамина двухфазный и занимает 7-8 часов. Метаболизм не отличается интенсивностью и происходит с участием изоферментов цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) в основном путем N- и О-деметилирования (порядка 5-6 % препарата) а также глюкуронирования N-окисления и эпимеризации. Метаболиты галантамина — эпигалантамин и галантаминон обнаруживаются в плазме и моче.

Галантамин на 90-97 % выводится почками (18-22% в неизменном виде) посредством гломерулярной фильтрации 22-63 % — кишечником около 02 % с желчью. Почечный клиренс составляет 65-100 мл/мин (20-25 % от плазменного клиренса) что близко к клиренсу инулина. Установлено что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30-40 % выше чем у здоровых добровольцев. При печеночной недостаточности средней степени элиминация галантамина замедляется на 25 %. При хронической почечной недостаточности средней степени (клиренс креатинина 52-104 мл/мин) его плазменная концентрация увеличивается на 38 % при тяжелой (клиренс креатинина 9-51 мл/мин) — на 67 %.

Показания:

— заболевания периферической нервной системы (неврит полиневрит полиневропатия);

— состояния связанные с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита миелита спинальной мышечной атрофии);

— церебральный паралич (остаточные явления перенесенного инсульта детский церебральный паралич (спастические формы));

— нарушения нервно-мышечного проведения (миастения gravis).

В анестезиологии и хирургии:

— в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов;

— для лечения послеоперационных парезов тонкой кишки и мочевого пузыря.

— для ионофореза при неврологических заболеваниях периферической нервной системы.

— при отравлении ингибиторами холинэстеразы.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность бронхиальная астма тяжелая сердечная недостаточность (III-IV группа по NYHA) брадикардия стенокардия атриовентрикулярная блокада артериальная гипертензия хроническая обструктивная болезнь легких эпилепсия гиперкинезы тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) механическая кишечная непроходимость почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 9 мл/мин) механические нарушения проходимости мочевыводящих путей недавно перенесенное оперативное вмешательство на мочевыводящих путях или предстательной железе возраст до 1 года беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Печеночная и почечная недостаточность нарушение мочеиспускания оперативные вмешательства с применением общей анестезии (наркоза).

Беременность и лактация:

Нет достаточных клинических данных по безопасности применения галантамина во время беременности поэтому применение препарата противопоказано.

Период грудного вскармливания

Данных о секреции галантамина с грудным молоком нет поэтому применение препарата противопоказано в период кормления грудью.

Влияние на фертильность

Экспериментальные данные у животных не показали прямого или косвенного неблагоприятного действия галантамина на течение беременности эмбриональное фетальное и постнатальное развитие потомства.

Способ применения и дозы:

Доза и продолжительность лечения галантамином устанавливаются врачом в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции больного к проводимому лечению.

В неврологии по заявленным показаниям (см. раздел «Показания к применению» подраздел «В неврологии») галантамин в виде раствора для внутривенного и подкожного введения применяется для краткосрочного лечения в случае невозможности приема препарата внутрь. При первой возможности переходят на прием препарата внутрь.

Взрослым галантамин вводят подкожно обычно в дозе 003-028 мг/кг. Лечение начинают с минимальных доз которые постепенно увеличивают. Начальная доза — 25 мг в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы каждые 3-4 дня на 25 мг до максимальной суточной дозы 20 мг в 2-3 приема в равных дозах. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 10 мг максимальная суточная доза — 20 мг.

Детям галантамин назначают подкожно согласно расчету на кг массы тела в следующих суточных дозах:

от 1 года до 2 лет — 025-10 мг (002-008 мг/кг);

старше 3-летнего возраста галантамин назначают в дозе 003-028 мг/кг или:

от 3 до 5 лет — 05-50 мг;

от 6 до 8 лет — 075-75 мг;

от 9 до 11 лет — 10-100 мг;

от 12 до 15 лет — 125-125 мг;

старше 15 лет — 125-150 мг

В анестезиологии хирургии и токсикологии галантамин назначают:

при передозировке периферическими недеполяризующими миорелаксантами внутривенно в дозе 10-20 мг в сутки;

— при послеоперационных парезах желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря подкожно или внутривенно в дозах согласно возрасту распределенных на 2-3 введения в сутки.

Взрослым лечение начинают с минимальных доз которые постепенно увеличивают. Начальная доза — 25 мг в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы каждые 3-4 дня на 25 мг до максимальной суточной дозы 20 мг в 2-3 приема в равных дозах. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 10 мг максимальная суточная доза — 20 мг.

Детям галантамин назначают подкожно согласно расчету на кг массы тела в следующих суточных дозах: от 1 года до 2 лет — 025-10 мг (003-008 мг/кг);

старше 3-летнего возраста галантамин назначают в дозе 003-028 мг/кг или:

от 3 до 5 лет — 05-50 мг;

от 6 до 8 лет — 075-75 мг;

от 9 до 11 лет — 10-100 мг;

от 12 до 15 лет — 125-125 мг;

старше 15 лет и взрослые — 125-150 мг

В физиотерапии галантамин вводят методом ионофореза в дозе от 25 до 5 мг при величине электрического тока от 1 до 2 мА в течение 10 минут на протяжении 10-15 дней.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) возможно повышение концентрации галантамина в плазме крови поэтому рекомендуется снизить суточную дозу до 15 мг. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) применение препарата противопоказано.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с умеренным нарушением функции почек суточная доза препарата не должна превышать 15 мг. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) применение препарата противопоказано.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции классифицированы по частоте и по системно­органным классам MedDRA: очень часто (>1/10) часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10000 до Нарушения метаболизма и питания:

Часто: потеря аппетита анорексия;

Часто: галлюцинации депрессия;

Нечасто: зрительные и слуховые галлюцинации.

Нарушения со стороны центральной нервной системы:

Часто: головокружение сонливость обморок тремор головная боль вялость;

Нечасто: парестезии дисгевзия гиперсомния.

Нарушения со стороны органа зрения:

Нечасто: нарушение зрения.

Нарушения со стороны уха и лабиринта:

Нечасто: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

Нечасто: суправентрикулярная экстрасистолия атриовентрикулярная блокада синусовая брадикардия ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов:

Часто: повышение артериального давления;

Нечасто: снижение артериального давления приливы.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Очень часто: тошнота рвота;

Часто: боль в животе диарея диспепсия дискомфорт в желудке и кишечнике;

Неизвестная частота: усиление перистальтики.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Часто: повышенная потливость.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Часто: мышечные спазмы;

Нечасто: мышечная слабость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Часто: астения повышенная утомляемость слабость;

Частота неизвестна: боли в месте инъекции возможны местные реакции при парентеральном введении.

Лабораторные и инструментальные данные:

Часто: снижение веса;

Нечасто: повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Травмы интоксикации и осложнения манипуляций:

Передозировка:

Симптомы при передозировке галантамином: тошнота рвота коликообразные боли (спазмы) в животе диарея усиленное слюноотделение слезотечение недержание мочи и кала сильная потливость снижение артериального давления удлинение интервала QT брадикардия бронхоспазм мышечная слабость в более тяжелых случаях — судороги и кома. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к полной блокаде дыхательных путей.

Лечение: симптоматическая терапия контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем. В качестве антидота можно использовать атропин в дозе 05-10 мг внутривенно; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.

Взаимодействие:

Является слабым антагонистом морфина и его структурных аналогов. Галантамин не только не ослабляет но напротив усиливает действие миорелаксантов деполяризующего типа (суксаметония йодида и др.). Одновременное применение ряда антиаритмиков (хинидин) антидепрессантов (пароксетин флуоксетин амитриптилин) противогрибковых (кетоконазол) противовирусных (зидовудин) антибактериальных (эритромицин) средств которые подавляют изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450 участвующие в метаболизме галантамина может привести к увеличению его концентрации в сыворотке крови в результате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом тошноты и рвоты). AUC галантамина увеличивается на 30-40 % при одновременном применении его с кетоконазолом и пароксетином соответственно. При одновременном применении с эритромицином AUC галантамина возрастает на 10%. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин флуоксетин флувоксамин хинидин) снижают клиренс галантамина на 25-33 %. В этом случае в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина.

Между галантамином и м-холиноблокаторами (атропин гоматропин) ганглиоблокаторами (гексаметония бензолсульфонат азаметония бромид пахикарпина гидройодид) недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарина хлорид и др.) хинином и прокаинамидом возможен антагонизм. Аминогликозидные антибиотики (гентамицин амикацин) могут снижать терапевтический эффект галантамина.

При комбинации галантамина с лекарственными средствами снижающими частоту сердечных сокращений (β-адреноблокаторы дигоксин) возрастает риск усугубления брадикардии.

Циметидин может повышать биодоступность галантамина.

Галантамин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола и седативных средств.

При одновременном применении галантамина с другими холиномиметиками (такими как донепизил неостигмин пиридостигмин пилокарпин) может наблюдаться усиление холиномиметического действия поэтому не рекомендуется их одновременное применение. Галантамин не оказывает влияния на фармакокинетику варфарина.

Особые указания:

Ваготоническое влияние на синоатриальный узел может способствовать возникновению брадикардии и АВ-блокады. Такое действие имеет повышенную значимость для пациентов с наджелудочковыми нарушениями ритма и пациентов принимающих лекарственные препараты вызывающие снижение частоты сердечных сокращений. Однако по результатам пострегистрационных наблюдений замедление сердечного ритма наблюдалось и у пациентов без заболеваний сердца. Поэтому все пациенты находятся в группе риска по нарушению внутрисердечного проведения. Холиномиметики могут повышать желудочную секрецию поэтому необходимо установить наблюдение за пациентами находящимися в группе риска на предмет возникновения язвенных поражений желудочно-кишечного тракта а также желудочно-кишечных кровотечений. Холиномиметики могут вызывать нарушение оттока мочи.

Галантамин необходимо назначать с осторожностью пациентам с хронической обструктивной болезнью легких. Холиномиметики могут потенцировать эффект нервно-мышечной блокады миорелаксантов деполяризующего типа во время проведения анестезии. Необходимо контролировать вес пациента так как при терапии галантамином может наблюдаться снижение массы тела. Парасимпатомиметики могут вызывать судороги. Повышенная судорожная активность наблюдалась у пациентов с болезнью Альцгеймера. В редких случаях парасимпатомиметики могут повышать холинергический тонус и вызывать ухудшение симптомов паркинсонизма. Галантамин следует назначать с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью и снижать дозу препарата в соответствии со значением клиренса креатинина.

Лечение необходимо проводить в комплексе с физиотерапевтическими процедурами (массаж лечебная гимнастика) которые следует начинать через 1-2 часа после введения препарата.

В период лечения галантамином недопустимо применение этанола и седативных лекарственных средств.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время лечения галантамином необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций так как применение галантамина может вызывать сонливость головокружение нарушение зрения.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и подкожного введения 25 мг/мл и 10 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл в ампулы из нейтрального стекла или в ампулы по ISO.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (с фольгой или бумагой или без фольги или бумаги).

2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.

По 10 ампул помещают в пачку из картона с вкладышем из бумаги пачечной или со специальными гнездами.

В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор. При использовании ампул с насечками кольцами и точками разлома скарификаторы в пачку не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество «ВИФИТЕХ» (ЗАО «ВИФИТЕХ»), 142279, Московская обл., Серпуховской район, пос. Оболенск, корп. 84, корп. 87, зд. 90, Россия

Источник