- Гептрал
- Аналоги (дженерики, синонимы)
- Действующее вещество
- Фармакологическая группа
- Рецепт
- Международный:
- Россия:
- Фармакологическое действие
- Способ применения
- Для взрослых:
- Показания
- Противопоказания
- Гептрал ® (Heptral ® )
- Владелец регистрационного удостоверения:
- Произведено:
- Лекарственная форма
- Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гептрал ®
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания активных веществ препарата Гептрал ®
- Гептрал лиоф. д/приг. р-ра для в/в и в/м введ. 400мг фл. №5 (в компл. с растворителем амп. 5мл №5)
- Инструкция по применению Гептрал лиоф. д/приг. р-ра для в/в и в/м введ. 400мг фл. №5 (в компл. с растворителем амп. 5мл №5)
- Краткое описание
- Фармакологическое действие
- Показания
- Способ применения и дозировка
- Побочные действия
- Противопоказания
- Передозировка
- Особые указания
- Взаимодействие с другими препаратами
- Состав
Гептрал
Аналоги (дженерики, синонимы)
Действующее вещество
Фармакологическая группа
Рецепт
Международный:
Rp.: Pulv. «Heptral» 0,4 №5
D.S.: Порошок растворить в 5 мл растворителя. Вводить в/м.
Rp.: Tab. «Heptral» 0,4 №20
D.S.: Перорально, до обеда
Россия:
Rp.: Tab. Ademethionini 0,4 №20
D.S.: Перорально, до обеда
Rp.: Pulv. Ademetionini 0,4 №5
D.S.: Порошок растворить в 5 мл растворителя. Вводить в/м.
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Гепатопротектор с антидепрессивной активностью. Активное вещество — S-аденозил-L-метионин (адеметионин) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Адеметионин действует, прежде всего, как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования. В реакциях трансметилирования адеметионин отдает метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран и играет важную роль в обеспечении текучести клеточных мембран.
Адеметионин способен проникать через ГЭБ. Высокие концентрации адеметионина влияют на процессы трансметилирования в тканях головного мозга, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.
Адеметионин является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) в реакциях транссульфурирования.
Глутатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал повышает уровень глутатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении адеметионина.
Внутрипеченочный холестаз:
Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при беременности и хронических заболеваниях печени.
Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и причиной повреждения печеночных клеток. При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.
Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипеченочным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно-индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты, холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.
Депрессия:
Адеметионин применялся парентерально и внутрь для лечения депрессии. Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в т.ч. антихолинергических реакций.
Внутрипеченочный холестаз беременных:
Применение адеметионина (в/в, в/м, внутрь) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных, что проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.
Способ применения
Для взрослых:
Препарат применяют в/в или в/м. При в/в применении Гептрал следует вводить очень медленно.
Лиофилизированный порошок следует растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Неиспользованный остаток препарата следует утилизировать.
Препарат не следует смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.
В случае, если лиофилизат имеет цвет, отличный от первоначального (от белого до желтоватого), что может произойти вследствие повреждения флакона или нагрева, препарат использовать не рекомендуется.
У взрослых рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сут на протяжении первых 2 недель. Обычно начальная доза составляет 500 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 1000 мг.
При лечении депрессивного синдрома длительность начальной терапии составляет 15-20 дней, при лечении внутрипеченочного холестаза при прецирротических состояниях и циррозе печени, внутрипеченочного холестаза у беременных в III триместре — 14 дней.
При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить применение препарата Гептрал в форме таблеток.
У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с наименьшей рекомендуемой дозы, принимая во внимание нарушение функции печени, почек и сердца, наличие сопутствующих патологических состояний и одновременное применение других лекарственных средств.
У пациентов с почечной недостаточностью исследований не проводилось, в связи с чем рекомендуется соблюдать осторожность при применении адеметионина у данной группы пациентов.
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с печеночной недостаточностью.
Показания
— внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени;
— внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре;
— депрессивный синдром.
Противопоказания
— пациенты с генетическим дефектом, влияющим на метаболизм метионина, и/или гомоцистинурией и/или гипергомоцистеинемией (например, дефицитом фермента цистатион-бета-синтетазы, дефектом метаболизма витамина В12).
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Источник
Гептрал ® (Heptral ® )
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
| Гептрал ® |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гептрал ®
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения от практически белого до белого с желтоватым оттенком цвета; растворитель — прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета; восстановленный раствор — прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета.
1 фл. | |
адеметионина 1,4-бутандисульфонат | 760 мг, |
что соответствует содержанию иона адеметионина | 400 мг |
Растворитель: L-лизин — 342.4 мг, натрия гидроксид — 11.5 мг, вода д/и — до 5 мл.
Флаконы бесцветного стекла типа I (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл 5 шт.) — пачки картонные.
Флаконы бесцветного стекла типа I (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл 5 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.
Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.
Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.
Фармакокинетика
После однократного приема внутрь в дозе 400 мг C max адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении — 95%.
Связывание с белками сыворотки крови незначительно.
Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T 1/2 — 1.5 ч. Выводится с почками.
Показания активных веществ препарата Гептрал ®
Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, в т.ч.: жировая дистрофия печени; хронический гепатит; токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); хронический бескаменный холецистит; холангит; цирроз печени; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).
Источник
Гептрал лиоф. д/приг. р-ра для в/в и в/м введ. 400мг фл. №5 (в компл. с растворителем амп. 5мл №5)
- Действующее вещество (МНН): Адеметионин
- Производитель: Биолоджичи Италия Лабораториз С.Р.Л.
- Страна производства: Италия
- Форма выпуска: лиофилизат для приготовления раствора д.ин
- Категория:Гепатопротекторы
Доставим в одну из 2270 аптек вашего региона
Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно
Оплата в аптеке при получении товара
Минимальная сумма первого заказа 200 i , второго и последующих 400 i
Инструкция по применению Гептрал лиоф. д/приг. р-ра для в/в и в/м введ. 400мг фл. №5 (в компл. с растворителем амп. 5мл №5)
Краткое описание
Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, депрессивные синдромы.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — гепатопротективное, антидепрессивное, холеретическое, холекинетическое.Показания:хронический бескаменный.холецистит;холангит;токсические поражения печени,хронический гепатит;цирроз печени;энцефалопатия.В/м или в/в, капельно. Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами. Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования — предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом. Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами. Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.
Показания
Хронический бескаменный холецистит.Холангит.Внутрипеченочный холестаз.Токсические поражения печени различной этиологии (в том числе алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/).Жировая дистрофия печени.Хронический гепатит.Цирроз печени.Энцефалопатия, в том числе ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную). Депрессия (в том числе вторичная). Абстинентный синдром (в том числе алкогольный).
Способ применения и дозировка
Применяют в/м или в/в капельно. При интенсивной терапии препарат назначают в/в капельно (очень медленно) или в/м в суточной дозе 400-800 мг (1-2 флакона). Длительность интенсивной терапии может составлять 2-3 недели. Лиофилизированный порошок растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина).
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы:гастралгия,диспепсия,изжога. Прочие:аллергические реакции.
Противопоказания
Возраст до 18 лет. Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Передозировка
Клинических случаев передозировки не отмечалось.
Особые указания
Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать перед сном.При назначении пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.Раствор готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизированного порошка отличается от должного — белого, необходимо воздержаться от его использования.
Взаимодействие с другими препаратами
Известных лекарственных взаимодействий препарата Гептрал с другими лекарственными средствами не наблюдалось.
Состав
Флакон с лиофилизатом содержит:
Действующее вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (соответствует 400 мг иона адеметионина).
Ампула с растворителем содержит:
Вспомогательные вещества: L-лизин 342,4 мг; натрия гидроксид 11,5 мг; вода для инъекций до 5 мл.</p>
Источник