Жидкие лекарственные формы
Вопросы для самоподготовки
1. Раствор, его составные части, вид растворителей.
2. Способы применения растворов.
3. Способы выписывания растворов резорбтивного действия:
а) сокращённая пропись (указание количественного соотношения между действующим веществом и растворителем, выражение концентрации раствора в процентах).
б) развёрнутая пропись;
4. Растворы для приёма внутрь, их дозирование.
5. Растворы для ректального введения (лечебные клизмы).
6. Объёмы растворов для подкожного, внутримышечного и внутривенного введения.
7. Выписывание растворов для парентерального введения.
8. Растворы для наружного употребления, способы их выписывания и применения.
Раствор – жидкая лекарственная форма, получаемая растворением твёрдого или жидкого лекарственного вещества в растворителе (дистиллированной воде, спирте этиловом, глицерине или жидком масле). При выписывании водных растворов вид раствора (водный) не указывается. При выписывании масляных или спиртовых растворов после указания лекарственной формы и названия лекарственного вещества следует обозначение oleosae (масляного) или spirituosae (спиртового).
Растворы могут быть официнальными и магистральными.
По применению различают:
1. Растворы для приема внутрь. Эти растворы дозируются в сигнатуре ложками (в 1 столовой ложке содержится 15 мл, в десертной – 10.мл, в чайной – 5 мл раствора), каплями (1 мл водного раствора равен 20 каплям) или в лечебных клизмах (по 50-200 мл).
2. Растворы для инъекционного применения выпускают в ампулах (дозированные лекарственные формы) и флаконах. Как правило, подкожно вводят 1–2 мл, внутримышечно – 1–5 мл, внутривенно – 10-20 мл.
3. Растворы для наружного применения (для промывания, полоскания и т.д.), а также глазные и ушные капли, капли для носа. Капли выписывают в количестве 5–10 мл, растворы для других целей – 50–500 мл.
Выписывание растворов резорбтивного действия
1. Выписывание растворов для приёма внутрь
Растворы выписывают обычно сокращённой формой прописи. После обозначения Rp.: указывают название лекарственной формы в родительном падеже единственного числа с большой буквы (Sol.), название лекарственного вещества в родительном падеже с большой буквы, вид раствора (если он не водный), концентрацию раствора (обычно в процентах) и через тире его количество (магистральные водные растворы для приёма внутрь выписывают на 3–4 дня). Второй строчкой следует D.S. и сигнатура.
1. Выписать 200 мл 0,25% раствора прокаина (Procainum). Назначить по 1 столовой ложке 3 раза в день после еды.
D.S. Для приёма внутрь по 1 столовой ложке 3 раза в день
2. Выписать 10 мл 0,125% масляного раствора эргокальциферола (Ergocalciferolum). Назначить внутрь по 2 капли 2 раза в день.
Rp.: Sol. Ergocalciferoli oleosae 0,125 % – 10,0
D.S. Для приёма внутрь по 2 капли 2 раза в день
2. Выписывание растворов для парентерального введения
Лекарственные формы для инъекций выпускают в ампулах и флаконах.
Ампулы предназначены для однократного применения (дозированные): после вскрытия ампулы её содержимое теряет стерильность.
Лекарственные препараты во флаконах бывают официнальными и магистральными. Во флаконе может быть и сухое вещество, к которому добавляют растворитель непосредственно перед применением.
• При выписывании растворов в ампулах после Rp.: следует название лекарственной формы с большой буквы в родительном падеже единственного числа (Sol.), далее название лекарственного вещества с большой буквы в родительном падеже, указывается вид раствора (при необходимости), его концентрация в процентах или единицах действия и через тире количество раствора в одной ампуле. Вторая строчка —D.t.d. N . in ampullis. Третья строчка – S. и сигнатура.
1. Выписать 10 ампул, содержащих по 5 мл 0,5% раствора прокаина (Procainum) для растворения антибиотика.
S. Для растворения антибиотика
2. Выписать 5 ампул, содержащих по 2 мл 0,5% раствора диазепама (Diazepamum). Вводить внутривенно медленно по 2 мл в 20 мл 5% раствора глюкозы.
Rp.: Sol. Diazepami 0,5% – 2,0
D. t. d. N 10 in amp.
S. Содержимое ампулы растворить в 20 мл 5% раствора глюкозы. Вводить внутривенно медленно
3. Выписать 10 ампул, содержащих по 10 мл 10% раствора кальция глюконата. Вводить внутривенно по 10 мл.
Rp.: Sol. Calcii gluconatis 10 % – 10,0
D. t. d. N 10 in amp.
S. Вводить по 10 мл внутривенно
• Официнальные растворы в ампулах выписывают без обозначения концентрации. После Rp.: указывается название раствора с большой буквы в родительном падеже, его количество. Вторая строчка – D. t. d. N. in ampullis. Третья строчка – S. и сигнатура.
D. t. d. N. 10 in amp.
S. Вводить подкожно по 2 мл
• При выписывании раствора во флаконе после Rp.: следует название лекарственной формы с большой буквы в родительном падеже (Sol.), далее название лекарственного вещества с большой буквы в родительном падеже, концентрация раствора в процентах, граммах или единицах действия и через тире количество раствора в одном флаконе. Вторая строчка – D.t.d. N . Третья строчка —S. и сигнатура. Слово «флакон» нигде не пишется.
Rp.: Sol. Acidi aminocapronici 5 % – 100,0
S. Вводить внутривенно капельно по 100 мл
• При выписывании сухого вещества во флаконе после Rp.: следует название лекарственного вещества с большой буквы в родительном падеже, его количество в одном флаконе в граммах или единицах действия. Вторая строчка – D.t.d. N. Третья строчка – S. и сигнатура. Слово «флакон» нигде не пишется.
Rp.: Benzylpenicillinum-natrii 500000 ED
S. Содержимое флакона развести в 2 мл 0,5% раствора новокаина. Вводить по 500000 ED внутримышечно каждые 4 часа
• При выписывании во флаконах растворов для инъекций, которые изготавливают в аптеках, обязательно указание в рецепте о стерилизации лекарства. В рецепте после обозначения лекарственной формы, названия лекарственного вещества, концентрации раствора и его количества во флаконе на новой строке отмечают Sterilisetur! (Пусть будет простерилизовано!).
D. S. Для подкожного капельного введения
Выписывание растворов для наружного применения
• Водные растворы выписываются обычно сокращённой формой прописи. Концентрацию раствора выражают в процентах (например, 5% – 100,0) или в весовых соотношениях (например, 1:5000–200,0). Растворы для промывания, полоскания и т.д.) обычно выписывают в количестве 50–500 мл, глазные и ушные капли, капли для носа – в количестве 5–10 мл.
1. Выписать 200 мл 0,02%раствора фурацилина для промывания раны.
2. Выписать 200 мл раствора фурацилина в разведении 1:5000 для промывания раны.
3. Выписать 20 мл 2% масляного раствора хлорофиллипта
Rp.: Sol. Chlorophyllipti oleosae 2% – 20,0
D. S. Для обработки слизистой оболочки ротовой полости
4. Выписать 100 мл 1% спиртового раствора ментола
Rp.: Sol. Mentholii spirituosae 1% – 100,0
D. S. Для втирания в область сустава
Вопросы для самоподготовки
1. Настойки как галеновы препараты.
2. Дозирование настоек и их выписывание в рецептах.
3. Экстракты как галеновы препараты, их классификация.
4. Дозирование и выписывание рецептов на жидкие экстракты.
Настойка – жидкая официнальная недозированная лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, представляющая собой спиртовое извлечение из растительного сырья.
• При выписывании настоек в рецепте не указывают ни часть растения, ни концентрацию настойки. Общее количество настойки составляет 5 – 30 мл. Назначают настойки каплями – от 5 до 30 капель на приём.
После обозначения Rp.: следует название лекарственной формы с большой буквы в родительном падеже единственного числа (T-rae), затем название растения с большой буквы в родительном падеже и количество настойки. Вторая строчка – D. S. и сигнатура.
1. Выписать 25 мл настойки валерианы. Назначить по 25 капель 3
D.S. Для приёма внутрь по 25 капель 3 раза в день.
• При выписывании смеси настоек можно пользоваться следующим правилом: сколько капель каждой настойки назначено на приём, такое количество настойки в мл выписывают в рецепте. Число капель на приём в сигнатуре равно сумме капель каждой настойки в отдельности.
Выписать смесь настоек валерианы (с.р.д. 25 кап.) и пустырника (с.р.д. 10 кап).
M.D.S. Для приёма внутрь по 35 капель 3 раза в день
Экстракты являются концентрированными спиртовыми вытяжками из растительного сырья. Экстракты могут быть жидкими (fluidum), густыми (spissum) и сухими (siccum). Жидкие экстракты выписывают по тем же правилам, что и настойки, их также дозируют каплями. После названия лекарственного растения обязательно указывают консистенцию экстракта, например жидкий – fluidum.
D.S. Для приёма внутрь по 20 капель 3 раза в день
Вопросы для самоподготовки
1. Понятие о настоях и отварах как магистральных лекарственных формах.
2. Соотношение между растительным сырьём и общим количеством настоя и отвара.
3. Выписывание настоев и отваров в рецептах.
Настой – жидкая недозированная магистральная лекарственная форма, предназначенная для наружного и внутреннего применения, представляющая собой водное извлечение обычно из мягких частей растений (например листьев, травы, цветков или водный раствор экстрактов-концентратов. Настой готовят непосредственно перед употреблением в аптеке или дома на 3–4 дня. При употреблении внутрь дозируют чайными, десертными или столовыми ложками.
Отвар – жидкая недозированная магистральная лекарственная форма, предназначенная для наружного и внутреннего применения, представляющая собой водное извлечение обычно из твёрдых частей растений (например коры, корневищ, корней) или водный раствор экстрактов-концентратов. Отвар также готовят непосредственно перед употреблением в аптеке или дома на 3–4 дня. При употреблении внутрь отвар также дозируют чайными, десертными или столовыми ложками.
Выписываются настои и отвары в сокращённой форме прописи. После Rp.: указывается название лекарственной формы с большой буквы в родительном падеже единственного числа (Inf. или Dec.), далее часть растения с маленькой буквы в родительном падеже единственного или множественного числа, название растения с большой буквы в родительном падеже, количество лекарственного сырья в граммах и через тире количество настоя или отвара.
Перед выписыванием производят расчёт, исходя из отношения сырьё:общее количество настоя или отвара (например, 1:30), приводимого в справочнике.
1. Выписать 150 мл настоя травы горицвета в концентрации 1:30. Назначить по 1 столовой ложке 3 раза в день
Rp.: Inf. herbae Adonidis vernalis 5,0 – 150,0
D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день.
2. Выписать 200 мл отвара коры дуба в концентрации 1:10. Назначить для полоскания рта
Источник
Готовые рецепты жидких лекарственных форм
Формы выпуска лекарственных препаратов.
Часть 3. Жидкие лекарственные формы
Жидкие лекарственные формы — это форма отпуска лекарств, получаемых путем смешивания или растворения действующих веществ в воде, спирте, маслах и других растворителях, а также путем извлечения действующих веществ из растительного материала. По своей физико-химической природе все жидкие лекарственные формы являются свободными всесторонне дисперсными системами, в которых лекарственные вещества равномерно распределены в жидкой дисперсионной среде.
Распространенность жидких лекарственных форм в медицинской практике объясняется тем, что они позволяют:
— регулировать биологическую доступность, скорость высвобождения и всасывания лекарственных веществ (быстрое высвобождение и всасывание обеспечивают растворы для инъекций, клизмы;
— снижать сильнораздражающее действие ряда веществ (бромидов, йодидов, салицилатов, хлоралгидратов и др.), проявляемое в форме порошков;
— улучшать органолептические свойства препарата (вкус, цвет, запах), что особенно важно в педиатрии и гериатрической практике.
Кроме того, жидкие лекарственные формы способны обеспечивать:
— разнообразие путей введения (внутрь, наружно, в виде инстилляций, инъекций, ионофореза и др.);
— точность дозировки (особенно в случае применения истинных растворов);
— портативность некоторых видов упаковки (ампулы, флаконы для капель и др.);
— удобство применения. Жидкие лекарственные формы могут обеспечить местное (локальное) действие лекарственных веществ, например, при назначении примочек, а также общее (резорбтивное или рефлекторное) действие на организм, например, растворы для инъекций, растворы ректального применения.
Классификация
Вот основные виды жидких лекарственных форм:
- Растворы
- Микстуры
- Настои и отвары
- Настойки
- Капли
- Суспензии (взвеси)
- Эмульсии
- Сиропы
В зависимости от степени измельчения дисперсной фазы и характера связи ее с дисперсионной средой (растворителем) различают следующие физико-химические системы: истинные растворы низко и высокомолекулярных соединений, коллоидные растворы (золи), суспензии и эмульсии.
Некоторые лекарственные формы могут представлять комбинированные дисперсные системы — сочетание основных типов дисперсных систем (настои и отвары, экстракты и др.).
Поговорим о РАСТВОРАХ
Растворы — жидкая лекарственная форма, полученная растворением жидких, твердых или газообразных веществ в соответствующем растворителе. По дисперсологической классификации растворы — свободнодисперсные системы с жидкой дисперсионной средой.
В фармацевтической практике на долю растворов приходится в среднем до 30% общей рецептуры аптек. Большой удельный вес растворов, как и всех жидких лекарственных форм, объясняется рядом их преимуществ перед другими лекарственными формами.
В зависимости от степени измельчения дисперсной фазы и характера связи ее с дисперсионной средой (растворителем) различают следующие физико-химические системы:
— истинные растворы низко- и высокомолекулярных соединений,
— коллоидные растворы (золи),
— суспензии и эмульсии.
Отдельные лекарственные формы могут представлять комбинированные дисперсные системы — сочетание основных типов дисперсных систем (настои и отвары, экстракты и др.).
ХАРАКТЕРИСТИКА РАСТВОРОВ
Растворы бывают:
— ненасыщенные,
— насыщенные
— пересыщенные.
Ненасыщенным называется раствор, у которого граница растворимости не достигнута.
Насыщенный раствор — это раствор, содержащий максимально возможное при определенных условиях количество вещества.
Пересыщенный — это раствор, в котором содержится растворенного вещества больше того количества, что соответствует его нормальной растворимости при данных условиях.
Такие растворы характеризуются полной гомогенностью благодаря одинаковым размерам частиц растворенного вещества и растворителя и отсутствию поверхности раздела между ними.
Истинные растворы – это однофазные дисперсные системы. Они характеризуются большой прочностью связи между растворенной жидкостью и растворителем. Растворенная жидкость (вещество) в дальнейшем не отличается от растворителя, остается равномерно распределенной в растворителе.
Истинный раствор сохраняет гомогенность неопределенно долгое время, если только в нем не происходит никаких самопроизвольных вторичных процессов (гидролиз, окисление, фотосинтез).
Истинные растворы бывают ионно-дисперсными и молекулярно – дисперсными. Размер частиц в первых составляет менее 1нм, а растворенное вещество находится в виде отдельных гидратированных ионов и молекул в равновесных количествах.
Истинные растворы всегда прозрачны, они не должны содержать взвешенных частиц и осадка. Особенностью истинных растворов является то, что они гомогенны даже при рассматривании в электронный микроскоп.
К этой группе относятся растворы электролитов и неэлектролитов (глюкоза, натрия хлорид, магния сульфат, спирт и т.д.).
Коллоидный раствор – это гетерогенные дисперсные системы с величиной частиц дисперсной фазы от 0,001 до 0,1 мкм. Частицы дисперсной фазы коллоидных растворов состоят из агрегатов атомов и молекул, называемых мицеллами. Мицеллы, как правило, нельзя рассмотреть с помощью обыкновенного микроскопа, но они видимы в ультрамикроскопе — светящиеся точки, находящиеся в беспрерывном движении (броуновское движение).
В отличие от истинных растворов золи обладают очень малым осмотическим давлением и, как следствие, высокой степенью лабильности.
В аптеке ярким представителем коллоидных растворов является Протаргол, он представляет собой коллоидный препарат оксида серебра, защищенный продуктами гидролиза белка. Содержание серебра в препарате 8-9%.
Суспензии (suspensio) — это такие системы, которые состоят из раздробленного твердого вещества и жидкой фазы. Размер частиц в них колеблется от 0,1 до 50 мкм и более (грубодисперсные системы). Суспензии гетерогенны, но в отличие от коллоидных растворов это мутные жидкости, частицы которых видны под обычным микроскопом. Частицы жидкости задерживаются даже крупнопористыми фильтрующими материалами. Они не склонны к диализу и диффузии.
Про суспензии еще можно сказать так: жидкая лекарственная форма, содержащая в качестве дисперсной фазы одно или несколько измельченных порошкообразных ЛВ, распределенных в жидкой дисперсионной среде.
По дисперсиологической характеристике: суспензии — свободные, всесторонне дисперсные системы с твердой дисперсной фазой и жидкой дисперсионной средой. В качестве дисперсионной среды может быть вода, этиловый спирт, жирные масла, синтетические органические растворители: пропиленгликоль, полиэтиленгликоль и др. В аптечной практике чаще всего используют воду, спирт, глицерин.
Достоинствами этой лекарственной формы являются:
- разнообразие способов и удобство приема (жидкая ЛФ);
- регулирование терапевтического эффекта: увеличение по сравнению с порошками и таблетками и пролонгирование в сравнении с растворами;
- возможность корригирования вкуса, запаха и цвета ЛВ, что весьма важно для детской практики;
- возможность отпуска в виде сухих полуфабрикатов (порошков или гранул) — так называемые “сухие” суспензии.
Недостатки связаны с гетерогенностью:
- нестабильность:
По эффективности терапевтического действия и скорости наступления эффекта суспензии занимают промежуточное положение между порошками и растворами.
Суспензий в аптечном ассортименте очень много: суспензия Мотилиум, суспензия Энтерофурил, порошок для приготовления суспензии Аугментин, порошок для приготовления суспензии Клацид и многие другие.
Эмульсии- представляют собой дисперсные системы, в которых и дисперсная фаза, и дисперсионная среда представлены взаимонерастворимыми или мало взаиморастворимыми жидкостями.
Эмульсии относятся к грубодисперсным системам, в которых размер дисперсных частиц (капелек) колеблется в пределах от 1 до 150 мкм, но в некоторых случаях они бывают и более высокодисперсными.
Это однородная по внешнему виду жидкая лекарственная форма, состоящая из взаимно нерастворимых тонкодиспергированных жидкостей, предназначенная для внутреннего, наружного или парентерального применения. Эмульсии стабилизированы эмульгаторами.
Является гетерогенной системой. Одна из жидкостей находится в виде мельчайших капель – дисперсная фаза; другая жидкость, в которой эти капли распространены – дисперсионная среда.
Эмульсии могут быть типа масло/вода и вода/масло. Для приготовления эмульсий используют:
- персиковое,
- оливковое,
- подсолнечное,
- касторовое,
- вазелиновое и эфирные масла,
- рыбий жир,
- бальзамы
- и другие несмешивающиеся с водой жидкости.
При отсутствии обозначения масла в эмульсии используют персиковое, оливковое или подсолнечное масло.
При отсутствии указаний о концентрации для приготовления 100 г эмульсии берут 10 г масла. Выбор эмульгатора и его количество зависят от природы и свойств эмульгатора и масла, а также от концентрации эмульсии.
Эмульсии предназначены в основном для маскировки неприятных органолептических или раздражающих свойств некоторых веществ. Назначение масла или масляного раствора лекарственных веществ в виде эмульсий ускоряет их действие. Жиры интенсивно гидролизуются ферментами ЖКТ.
Достоинства эмульсии:
- возможность совмещения в одной лекарственной форме несмешивающихся жидкостей
- маскировка неприятного вкуса
- устранение раздражающего действия
- обращение фаз – изменения типа эмульсии вода в масле – масло в воде.
Классификация эмульсий
По применению:
- внутреннего применения
- наружного применения
- инъекционного применения (только в заводских условиях)
По типу эмульсии:
- прямые м/в
- обратные в/м
Масляные эмульсии агрегативно неустойчивы из-за избытка свободной поверхностной энергии на границе раздела масло-вода. Происходит слияние капель масла – коалесценция, а затем расслаивание. Поэтому для масляных эмульсий необходим стабилизатор, который называется эмульгатором.
Эмульгаторы – вещества, стабилизирующие систему из двух несмешивающихся жидкостей и способствующих эмульгированию, они обеспечивают агрегативную устойчивость системы.
Давайте, коллеги, вспомним, какие у нас есть эмульсии. Первое, что приходит в голову – это эмульсия Эспумизан L, эмульсия Динолак, эмульсия Бензилбензоат, ну и конечно, многие другие.
КОМБИНИРОВАННЫЕ ДИСПЕРСНЫЕ СИСТЕМЫ
Многие жидкие лекарственные формы представляют собой комбинированные дисперсные системы. К ним относятся водные извлечения и экстракты из растительного сырья. Действующие вещества находятся в них в растворенном виде или в виде тонких эмульсий или суспензий. Комбинация разных агрегатных состояний лекарственных препаратов в жидкой фазе получается в сочетании в таком растворе веществ с разной степенью растворимости частиц.
Качественные водные извлечения получают путем экстрагирования, в результате которого получают три группы вытяжек: отвары; настои, приготовленные холодным способом; настои, приготовленные горячим способом.
Коллеги, давайте разберем еще несколько лекарственных форм. Поговорим о каплях.
Это жидкая лекарственная форма, предназначенная для внутреннего или наружного применения, дозируемая каплями. Как дисперсные системы капли представляют собой растворы истинные, растворы коллоидные, суспензии, эмульсии.
Капли классифицируют по способу применения:
— для внутреннего применения;
— для наружного применения.
Капли для внутреннего применения чаще всего представляют собой растворы лекарственных веществ в воде, настойках, экстрактах и других жидкостях.
Преимуществом капель для внутреннего употребления перед микстурами является высокая концентрация действующих веществ. Поэтому капли иногда называют концентрированными микстурами.
Капли бывают для наружного (глазные, ушные, назальные) и внутреннего (например, капли нитроглицерина) применения. Капли дозируются с помощью каплемера-дозатора, устанавливаемого во флаконе
Лекарственные формы (суспензии, эмульсии, растворы), дозируемые каплями широко представлены в аптеке: Санорин эмульсия капли в нос, Эспумизан эмульсия капли для приема внутрь, Зиртек капли для приема внутрь и многие другие.
Концентрированные водные растворы сахарозы, которые помимо действующих веществ могут содержать фруктовые пищевые экстракты.
Сиропы — густые, прозрачные жидкости с характерным вкусом и запахом (в зависимости от состава).
Сиропы представляют собой концентрированные растворы сахарозы в воде (до 64%) и перебродивших ягодных соках, а также смеси их с растворами лекарственных веществ, настойками и экстрактами. Это густые жидкости, имеющие в зависимости от состава характерный вкус и запах.
Сиропы принимают внутрь, особенно широко их используют в педиатрии для коррекции вкуса лекарственного средства. Сиропы обладают более выраженным лечебным эффектом по сравнению с твёрдыми лекарственными формами.
У нас на аптечных полках стоит огромное количество сиропов: сироп Синекод, сироп Лазолван, сироп Кларитин, сироп Зайчонок и др.
Коллеги, сегодня мы подробным образом вспомнили жидкие лекарственные формы. Поговорили о преимуществах и недостатках каждой формы выпуска, об особенностях химического состава, о дисперсных системах.
Источник
