Грандаксин инструкция по применению рецепт

Грандаксин — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Лекарственная форма:

Состав:

1 таблетка содержит 50 мг активного вещества — тофизопама, а также вспомогательные вещества: стеариновую кислоту 1 мг, магния стеарат 1 мг, желатин 3,5 мг, тальк 2 мг, крахмал картофельный 20,5 мг, лактозы моногидрат 92 мг, целлюлозу микрокристаллическую 10 мг.

Описание:

круглые, плоские таблетки в виде диска, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с гравировкой «GRANDAX» на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа:

анксиолитическое средство (транквилизатор)

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина), оказывает анксиолитический эффект, практически не сопровождающийся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Является психовегетативным регулятором,’ устраняет различные формы вегетативных расстройств. Обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у больных с миопатией и миастенией. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие ‘от классических бензодиазепиновых производных, Грандаксин в терапевтических дозах практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены. Грандаксин относится к дневным анксиолитикам.

Фармакокинетика
При приёме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 2 часов, после чего концентрация в плазме снижается , моноэкспоненциально. Тофизопам не эмулируется в организме. Метаболиты его не обладают фармакологической активностью. Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и, в меньшей степени (около 30%), с калом. Период полувыведения составляет 6-8 часов.

Показания к применению

— Неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями;
— Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
— Расстройство психической адаптации посттравматическое стрессовое расстройство)
— Климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);
— Предменструальный синдром;
— Кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
— Алкогольный абстинентный синдром;
— Миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту препарата или любым другим бензодиазепинам;
— состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторым возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией;
— декомпенсированная дыхательная недостаточность;
— I триместр беременности и период кормления грудью;
— синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);
— одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
— непереносимость галактозы, врождённая недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат).

С осторожностью

Декомпенсированный хронический респираторный дистресс, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например, атеросклероз).

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 табл.) 1-3 раза в день.
При нерегулярном применении можно принять 1-2 таблетки.
Максимальная суточная доза 300 мг.
Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, запор, повышенное отделение газов, тошнота, сухость во рту. В отдельных случаях возможна застойная желтуха.
Со стороны ЦНС: могут наблюдаться головная боль, бессонница, повышенная раздражимость, возбуждение, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, могут возникать судорожные, припадки у больных эпилепсией.
Аллергические реакции: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.
Опорно-двигательный аппарат: напряжение мышц, боль в мышцах.
Дыхательная система: угнетение дыхания.

Передозировка

Симптомы: Эффекты подавления функции центральной нервной системы проявляются только после приема высоких доз (50 -120 мг/кг веса тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанное сознание, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение: При выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез не эффективны.

В качестве антагониста можно ввести Флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются СYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

Применение тофизопама с препаратами, подавляющими функции центральной нервной системы (аналгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H₁-антигистаминные, седативно-снотворные, антипсихотические) усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. p-блокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Особые указания

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например, атеросклерозом).

У больных эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Каждая таблетка Грандаксин® содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать больным, страдающим непереносимостью лактозы (см. раздел Противопоказания).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Грандаксин® существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.

Форма выпуска

Таблетки 50 мг. По 10 штук в блистере. 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить препарат при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет
Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Держатель регистрационного удостоверения

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38, ВЕНГРИЯ

Наименование и фактический адрес организации-производителя

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия
1165 Будапешт, ул. Бёкеньфёльди 118-120, Венгрия (все стадии производства)
9900 Кёрменд, Матяш кирай 65, Венгрия (первичная/вторичная упаковка, выпускающий контроль качества)

Организация, принимающая претензии от потребителей

ООО «ЭГИС-РУС», Россия
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8

Источник

Грандаксин

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

D.S. по 1 таблетке 3 раза в день

Россия:

D.S. по 1 таблетке 3 раза в день

Рецептурный бланк — 107-1/у

Фармакологическое действие

Транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, практически не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.
Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.
Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены. Относится к дневным транквилизаторам.

Способ применения

Для взрослых:

Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 раза/сут. При нерегулярном применении можно принять 1-2 таб. Максимальная суточная доза — 300 мг.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Показания

— неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);
— реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
— расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);
— климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);
— синдром предменструального напряжения;
— кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
— синдром алкогольной абстиненции;
— миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Противопоказания

— состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией;
— дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;
— синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);
— одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
— I триместр беременности;
— период лактации (грудного вскармливания);
— непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.

С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).

Побочные действия

— Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.
— Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях — холестатическая желтуха.
Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная экзантема).
— Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.
— Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.

Форма выпуска

Таб. 50 мг: 20 или 60 шт.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, в виде диска,
1 таб. — тофизопам 50 мг

Вспомогательные вещества: стеариновая кислота — 1 мг, магния стеарат — 1 мг, желатин — 3.5 мг, тальк — 2 мг, крахмал картофельный — 20.5 мг, лактозы моногидрат — 92 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10 мг.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Источник

Грандаксин® (Tofisopam)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — тофизопам 50 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, магния стеарат, кислота стеариновая.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с гравировкой «GRANDAX» на одной стороне и с риской на другой стороне, без или почти без запаха

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Тофизопам

Код АТХ N05BA23

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь тофизопам быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальный уровень в плазме крови достигается примерно через 1-1,5 часа. Связывание с белками плазмы крови -50%. После всасывания препарат подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения в печени, в основном путем деметилирования. Почти 60% введенной дозы выводится с мочой, а 40% выводится с калом в форме метаболитов. Период полувыведения – 6 -8 часов.

Фармакодинамика

Грандаксин® является анксиолитиком короткого действия с большой терапевтической широтой. Механизм его действия точно не известен. По химической структуре, фармакологическим и клиническим свойствам тофизопам отличается от классических 1,4-бензодиазепинов. Обладает доказанной стресспротективной активностью.

Тофизопам может эффективно подавлять симптомы активации вегетативной системы, а также усталости и апатии, связанных с тревогой. В отличие от других тофизопам оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим или противосудорожным действием. Благодаря отсутствию миорелаксирующего действия тофизопам может применяться в ситуациях, когда миорелаксирующий эффект противопоказан или нежелателен (миастения гравис, миопатии, нейрогенная мышечная атрофия). Обладает умеренной стимулирующей активностью, улучшает психомоторные, когнитивные функции и память. Грандаксин® в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и не вызывает физической и психической зависимости и синдрома отмены даже после длительной терапии.

Показания к применению

— неврозы и неврозоподобные состояния

— невротические и соматические расстройства, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, отсутствием мотивации, умеренно выраженной тревогой, страхом, апатией, утомляемостью, сниженным настроением, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями

— синдром алкогольной абстиненции, симптомы вегетативного возбуждения в фазе пределирия и делирия

Способ применения и дозы

Препарат применяется строго по назначению врача!

Продолжительность применения и дозы устанавливают индивидуально с учетом состояния пациента, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым рекомендуемая суточная доза: 50-100мг (1-2 таблетки) 1-3 раза в сутки (общая суточная доза от 50 до 300мг).

Постепенного повышения дозы обычно не требуется, так как препарат хорошо переносится и во время его приема обычно не наблюдается снижения активности /бодрствования.

Побочные действия

— снижение аппетита, сухость во рту, тошнота, запор, метеоризм

— головная боль, ощущение напряжения, нарушение сна, раздражительность, психомоторное возбуждение

— экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд

Источник