Ибупрофен для инъекций рецепт

Интрафен (400 мг/4 мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 800 мг/8 мл, 400 мг/4 мл

Состав

Один флакон содержит:

активное вещество – ибупрофен 400 мг, 800 мг,

вспомогательные вещества: аргинин, вода для инъекций

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Пропионовой кислоты производные. Ибупрофен.

Код АТХ М01АЕ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

В таблице, указанной ниже, имеются данные о фармакокинетических параметрах Ибупрофена:

Фармакокинетические параметры Ибупрофена для внутривенного введения

400 мг* ИНТРАФЕН

Средний показатель (CV %)

800 мг* ИНТРАФЕН

Средний показатель (CV %)

AUC – площадь под кривой

Cmax – максимальная концентрация плазмы

CV – коэффициент вариации

KEL – константа скорости элиминации

T1/2 – период полувыведения

*= 30 мин. время введения в вену через капельницу

При введении внутривенно Интрафен сразу попадает в кровь.

Ибупрофен является рацемической смесью [-]R- и [+]S- изомеров. Исследования in vivo и in vitro показывают, что [+]S-изомер отвечает за клиническую эффективность. [-]R-форма, в то время как считается фармакологически неактивной, в организме взрослого пациента медленно и частично (около 60 %) преобразовывается в активную [+]S разновидность. [-] R-изомер служит циркулирующим резервуаром для поддержания уровня активной субстанции.

Также, как и большинство НПВС, ибупрофен обратимо связывается с белками плазмы (более 99 % при концентрации 20 мкг/мл). Связывание с белками насыщенное, и в концентрациях более 20 мкг/мл связывание осуществляется нелинейно. Данные по дозировке для приема внутрь – объем распределения ибупрофена меняется в соответствии с возрастом и температурой.

В организме человека ибупрофен экстенсивно метаболизируется в печени посредством CYP изоферментов.

В организме человека выделение ибупрофена является быстрым и полным. Более 90 % усвоенной дозы выделяется с мочой в виде метаболитов или их конъюгатов.

В концентрации более 20 мкг/мл связывание с белками плазмы нелинейное.

Фармакодинамика

Ибупрофен угнетает синтез циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и тем самым тормозит синтез тромбоксанов, однако, механизм воздействия ибупрофена, как и других НПВП точно не определен. Ибупрофен является неселективным, угнетающим циклооксигеназу НПВП, который обладает противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим свойствами.

В результате клинических исследований выявлено, что внутривенная инфузия ибупрофена в диапазоне доз 100, 200 и 400 мг при однократном введении снижает скорость клубочковой фильтрации в зависимости от дозы в диапазоне от 15 до 30 %.

Показания к применению

— жаропонижающее средство, при необходимости парентеральных вливаний или в случае невозможности применения других лекарственных форм (внутрь, ректально);

— лечение болевых синдромов средней и высокой интенсивности, как дополнение с внутривенными опиоидными анальгетиками.

Способ применения и дозы

Интрафен следует вводить в минимальных эффективных дозах в течение минимального периода времени. После получения положительных реакций на препарат на начальной стадии лечения, доза и частота приема препарата должна быть скорректирована индивидуально для каждого пациента. Самая высокая рекомендуемая доза составляет 2400 мг в день. Общая суточная доза не должна превышать 3200 мг.

При лечении болевого синдрома

При необходимости, следует вводить 400-800 мг каждые 6 ч. Продолжительность внутривенного капельного введения должна быть не менее 30 мин.

После введения 400 мг препарата, прием еще по 400 мг каждые 4-6 ч или по 100-200 мг каждые 4 ч. Продолжительность внутривенного капельного введения должна быть не менее 30 мин.

Перед применением Интрафен необходимо обязательно разводить в надлежащем растворе. Для предотвращения вероятной несовместимости Интрафен следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида, 5 % растворе глюкозы или в растворе Рингера лактата.

Конечная концентрация разведенного раствора должна быть 4 мг/мл или меньше. 4 мл препарата Интрафен в дозировке 400 мг необходимо развести в 100 мл раствора, 8 мл препарата Интрафен в дозировке 800 мг необходимо развести в 200 мл раствора.

Продолжительность внутривенного капельного введения должна быть не менее 30 мин.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Для пациентов в возрасте 65 лет и старше рекомендованы сниженные дозировки и меньшая продолжительность лечения, в связи с большей частотой снижения печеночной, почечной или сердечной функций, с сопутствующими заболеваниями или лечением другими препаратами. У пожилых пациентов повышен риск возникновения серьезных побочных эффектов со стороны желудочно – кишечного тракта.

Пациенты с нарушением функции почек и печени.

Для снижения риска возникновения нежелательных побочных действий на почки, перед применением Интрафен следует обеспечить пациента достаточным количеством жидкости.

Детский и подростковый возраст

Безопасность и эффективность применения ибупрофена у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Источник

Ибупрофен-ФС — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

суппозитории ректальные [для детей]

Состав

1 суппозиторий содержит:

Действующее вещество: ибупрофен — 60,0 мг

Жир твердый 1 Витепсол Н-15 — 258,0 мг;

Жир твердый 2 Витепсол W-45 — 258,0 мг.

Описание

Белые или почти белые суппозитории торпедообразной формы. На срезе суппозитория не должно быть вкраплений. На продольном срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Высокая связь с белками плазмы крови — 90%. Ибупрофен всасывается из просвета прямой кишки быстро достигая системный кровоток. Период полувыведения (Т1/2) — 2 часа.

Медленно проникает в полость суставов задерживается в синовиальной жидкости создавая в ней большие концентрации чем в плазме крови.

После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму в печени.

Выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и в меньшей степени с желчью.

В ограниченных исследованиях ибупрофен обнаруживался в грудном молоке в очень низких концентрациях.

Показания:

Суппозитории ректальные Ибупрофен-ФС 60 мг применяют у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет для симптоматического лечения в качестве жаропонижающего средства при острых респираторных заболеваниях (в том числе при гриппе) детских инфекциях других инфекционно-воспалительных заболеваниях и постпрививочных реакциях сопровождающихся повышением температуры тела.

Препарат применяют как симптоматическое обезболивающее средство при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности в том числе головной боли зубной боли мигрени невралгиях боли в ушах боли в горле боли при растяжении связок мышечной боли ревматической боли боли в суставах и других видах боли.

Препарат рекомендован для применения в случае если прием пероральных препаратов (для приема внутрь) невозможен или при наличии рвоты.

Препарат предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент использования на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к ибупрофену или любому из компонентов входящих в состав препарата.

— Наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности (бронхиальная астма бронхоспазм ринит риносинусит рецидивирующий полипоз носа или околоносовых пазух отек Квинке крапивница) в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.

— Кровотечение или перфорация язвы желудочно-кишечного тракта в анамнезе спровоцированные применением НПВП.

— Тяжелая сердечная недостаточность (класс IV по NYHA — классификация Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов).

— Эрозивно-язвенные заболевания органов желудочно-кишечного тракта (в том числе язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки болезнь Крона язвенный колит) или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения).

— Тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе.

— Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина Дети в возрасте от 3 до 9 месяцев с массой тела от 60 кг до 80 кг — по 1 суппозиторию (60 мг) до 3 раз в течение 24 часов не более 180 мг в сутки.

Дети в возрасте от 9 месяцев до 2 лет с массой тела от 80 кг до 120 кг — по 1 суппозиторию (60 мг) до 4 раз в течение 24 часов не более 240 мг в сутки.

Продолжительность лечения — не более 3 дней. Не превышайте указанную дозу.

Если при приеме препарата в течение 24 часов (у детей в возрасте 3-5 месяцев) или в течение 3 дней (у детей в возрасте 6 месяцев и старше) симптомы сохраняются или усиливаются необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

Детям в возрасте до 1 года — 1 суппозиторий (60 мг). Детям в возрасте старше 1 года — 1 суппозиторий (60 мг) при необходимости еще один через 6 часов. Не применяйте более 2 суппозиториев (120 мг) в течение 24 часов.

Побочные эффекты:

Риск возникновения побочных эффектов можно свести к минимуму если принимать препарат коротким курсом в минимальной эффективной дозе необходимой для устранения симптомов.

Побочные эффекты преимущественно являются дозозависимыми.

Нижеперечисленные побочные реакции отмечались при кратковременном приеме ибупрофена в дозах не превышающих 1200 мг/сут. При лечении хронических состояний и при длительном применении возможно появление других побочных реакций.

Для обозначения частоты побочных эффектов используется следующая классификация: очень часто (≥ 1/10) часто (≥ 1/100 и очень редко : нарушения кроветворения (анемия лейкопения апластическая анемия гемолитическая анемия тромбоцитопения панцитопения агранулоцитоз). Первыми симптомами таких нарушений являются лихорадка боль в горле поверхностные язвы в полости рта гриппоподобные симптомы выраженная слабость кровотечения из носа и подкожные кровоизлияния кровотечения и кровоподтеки неизвестной этиологии.

Нарушения со стороны иммунной системы

нечасто : реакции гиперчувствительности — неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма в том числе ее обострение бронхоспазм одышка диспноэ) кожные реакции (зуд крапивница пурпура отек Квинке эксфолиативные и буллезные дерматозы в том числе токсический эпидермальный некролиз синдром Стивенса-Джонсона мультиформная эритема) аллергический ринит эозинофилия;

очень редко : тяжелые реакции гиперчувствительности в том числе отек лица языка и гортани одышка тахикардия артериальная гипотензия (анафилаксия отек Квинке или тяжелый анафилактический шок).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

нечасто : боль в животе тошнота диспепсия;

редко : диарея запор метеоризм рвота;

очень редко : пептическая язва перфорация или желудочно-кишечное кровотечение мелена кровавая рвота язвенный стоматит гастрит;

частота неизвестна : обострение язвенного колита и болезни Крона.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы и печени

очень редко : острая почечная недостаточность особенно при длительном применении в сочетании с повышением уровня мочевины в плазме крови и появлением отеков папиллярный некроз нарушения функции печени гепатит.

Нарушения со стороны нервной системы

нечасто: головная боль;

очень редко : асептический менингит (у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

частота неизвестна: сердечная недостаточность периферические отеки при длительном применении повышен риск тромботических осложнений (например инфаркт миокарда инсульт) повышение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы и органов средостения

частота неизвестна : бронхиальная астма бронхоспазм одышка.

очень редко : отеки в том числе периферические.

Гематокрит или гемоглобин (могут уменьшаться); время кровотечения (может увеличиваться); концентрация глюкозы в плазме крови (может снижаться); клиренс креатинина (может уменьшаться); плазменная концентрация креатинина (может увеличиваться); активность «печеночных» трансаминаз (может повышаться).

При появлении этих или других побочных эффектов следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Передозировка:

У детей симптомы передозировки могут возникать после приема дозы препарата превышающей 200 мг/кг массы тела ребенка.

Симптомы: тошнота рвота боль в эпигастральной области или реже диарея шум в ушах головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. В более тяжелых случаях наблюдаются проявления со стороны центральной нервной системы: сонливость редко — возбуждение судороги дезориентация кома. В случаях тяжелого отравления может развиваться метаболический ацидоз и увеличение протромбинового времени почечная недостаточность повреждение ткани печени снижение артериального давления угнетение дыхания и цианоз. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение этого заболевания.

Лечение: симптоматическое с обязательным обеспечением проходимости дыхательных путей мониторингом ЭКГ и основных показателей жизнедеятельности вплоть до нормализации состояния пациента. Частые или продолжительные судороги следует купировать внутривенным введением диазепама или лоразепама. При ухудшении бронхиальной астмы рекомендуется применение бронходилататоров.

Взаимодействие:

Следует избегать одновременного применения ибупрофена со следующими лекарственными средствами:

Ацетилсалициловая кислота: за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты (не более 75 мг в сутки) назначенных врачом поскольку совместное применение может повысить риск возникновения побочных эффектов. При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у пациентов получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты после начала приема ибупрофена).

Другие НПВП в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВП из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов.

С осторожностью применять одновременно со следующими лекарственными средствами:

Антикоагулянты и тромболитические препараты: НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов в частности варфарина и тромболитических препаратов.

Гипотензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВП могут снижать эффективность препаратов этих групп. Диуретики и ингибиторы АПФ могут повышать нефротоксичность НПВП.

Глюкокортикостероиды: повышенный риск возникновения язв и кровотечений желудочно-кишечного тракта.

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Сердечные гликозиды: одновременное применение НПВП и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности снижению скорости клубочковой фильтрации и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.

Препараты лития: существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови на фоне применения НПВП.

Метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВП.

Циклоспорин: увеличение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВП и циклоспорина.

Мифепристон: прием НПВП следует начать не ранее чем через 8-12 дней после приема мифепристона поскольку НПВП могут снижать эффективность мифепристона.

Такролимус: возможно увеличение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВП и такролимуса.

Зидовудин: одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном.

Антибиотики хинолонового ряда: одновременное применение НПВП и антибиотиков хинолонового ряда увеличивает риск возникновения судорог.

Особые указания:

Рекомендуется принимать препарат Ибупрофен-ФС максимально возможным коротким курсом и в минимальной эффективной дозе необходимой для устранения симптомов.

Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии общий анализ крови (определение гемоглобина) анализ кала на скрытую кровь. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат Ибупрофен-ФС следует отменить за 48 часов до исследования.

Применение НПВП у пациентов с ветряной оспой может быть связано с повышенным риском развития тяжелых гнойных осложнений инфекционно-воспалительных заболеваний кожи и подкожно-жировой клетчатки (например некротизирующего фасциита). В связи с этим рекомендуется избегать применения препарата при ветряной оспе.

Пациентам с неконтролируемым артериальным давлением застойной сердечной недостаточностью II-III класса по NYHA ишемической болезнью сердца заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями назначать ибупрофен следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск при этом следует избегать высоких доз ибупрофена (≥2400 мг/сут).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Пациентам отмечающим головокружение сонливость заторможенность или нарушения зрения при приеме ибупрофена следует избегать вождения автотранспорта или управления механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Суппозитории ректальные [для детей] 60 мг.

Упаковка:

По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной. По 1 или 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Акционерное общество «Фармасинтез» (АО «Фармасинтез»), г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184, Россия

Источник