Инсулин детемир торговое название рецепт

Инсулин детемир

Содержание

Латинское название [ править ]

Insulinum detemirum (род. Insulini detemiri)

Фармакологическая группа [ править ]

Характеристика вещества [ править ]

Инсулин детемир производится методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae. Является растворимым базальным аналогом человеческого инсулина пролонгированного действия с плоским профилем действия. Профиль действия инсулина детемир значительно менее вариабелен по сравнению с изофан-инсулином и инсулином гларгин.

Фармакология [ править ]

Пролонгированное действие обусловлено выраженной самоассоциацией молекул инсулина детемир в месте инъекции и связыванием молекул препарата с альбумином посредством соединения с боковой жирнокислотной цепью. Инсулин детемир по сравнению с изофан-инсулином к периферическим тканям-мишеням поступает медленнее. Эти комбинированные механизмы замедленного распределения обеспечивают более воспроизводимый профиль абсорбции и действия по сравнению с изофан-инсулином.

Для доз 0,2–0,4 ЕД/кг 50% от максимального эффекта препарата инсулин детемир наступает в интервале от 3–4 до 14 ч после введения. Продолжительность действия инсулин детемир составляет до 24 ч, в зависимости от дозы, что обеспечивает возможность однократного и двукратного ежедневного введения. При двукратном введении C_ss инсулина детемир достигается после введения 2–3 доз препарата.

После п/к введения наблюдался фармакодинамический ответ, пропорциональный введенной дозе (максимальный эффект, продолжительность действия, общий эффект).

C_max инсулина детемир в плазме крови достигается через 6–8 ч после введения.

При двукратном ежедневном режиме введения C_ss инсулина детемир в плазме крови достигается после 2–3 введений.

Средний V_d — приблизительно 0,1 л/кг указывает на то, что высокая доля инсулина детемир циркулирует в крови.

Инактивация сходна с таковой у препаратов человеческого инсулина; все образующиеся метаболиты инсулина детемир являются неактивными.

Результаты исследований связывания белков in vitro и in vivo показывают отсутствие клинически значимых взаимодействий между инсулином детемир и жирными кислотами или другими препаратами, связывающимися с белками.

Терминальный T_1/2 инсулина детемир после п/к инъекции определяется степенью всасывания из подкожной ткани и составляет 5–7 ч в зависимости от дозы.

При п/к введении инсулина детемир концентрации в плазме крови были пропорциональны введенной дозе (C_max, степень всасывания).

Применение [ править ]

Сахарный диабет у взрослых, подростков и детей старше 2 лет.

Инсулин детемир: Противопоказания [ править ]

• повышенная индивидуальная чувствительность к инсулину детемир или любому из компонентов препарата;
• детский возраст до 2 лет (клинические исследования у данной группы пациентов не проводились).

Применение при беременности и кормлении грудью [ править ]

В целом, необходимо тщательное наблюдение беременных женщин с сахарным диабетом в течение всего срока беременности, а также при планировании беременности.

У кормящих женщин может потребоваться коррекция дозы инсулина детемир и диеты.

Инсулин детемир: Побочные действия [ править ]

Побочные реакции, связанные с влиянием на углеводный обмен:

часто — гипогликемия, симптомы которой как правило развиваются внезапно и могут включать бледность кожных покровов, холодный пот, повышенную утомляемость, нервозность, тремор, чувство тревоги, необычную усталость или слабость, нарушение ориентации, нарушение концентрации внимания, сонливость, выраженное чувство голода, нарушение зрения, головную боль, тошноту, сердцебиение. Выраженная гипогликемия может привести к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению функции головного мозга вплоть до летального исхода.

Побочные реакции в местах введения препарата:

часто — реакции местной гиперчувствительности (покраснение, припухлость и зуд в месте инъекции), как правило, носят временный характер, т.е. исчезают при продолжении лечения; редко — липодистрофия (в результате несоблюдения правила смены места инъекции в пределах одной области).

редко — крапивница, кожная сыпь, а также генерализованные реакции — кожный зуд, усиление потоотделения, нарушения со стороны ЖКТ, ангионевротический отек, затруднение дыхания, тахикардия, снижение АД.

Со стороны органа зрения:

редко — нарушение рефракции (обычно носит временный характер и наблюдается в начале лечения инсулином), диабетическая ретинопатия (длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии; однако интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии).

Со стороны нервной системы:

в отдельных случаях — периферическая невропатия, которая обычно является обратимой.

Прочие: редко — отеки.

Взаимодействие [ править ]

Гипогликемическое действие инсулина детемир усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, сульфонамиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, салицилаты.

Гипогликемическое действие инсулина детемир ослабляют пероральные контрацептивы, ГКС, йодсодержащие тиреоидные гормоны, соматропин, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, БКК, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.

Октреотид/ланреотид может как повышать, так и снижать потребность организма в инсулине.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии и задерживать восстановление после гипогликемии.

Алкоголь может как усиливать, так и снижать гипогликемический эффект инсулина детемир.

Инсулин детемир: Способ применения и дозы [ править ]

Доза инсулина детемир должна подбираться индивидуально в каждом конкретном случае, на основании потребностей пациента.

Инсулин детемир используется как в виде монотерапии, так и в комбинации с болюсным инсулином. Инсулин детемир также можно применять в комбинации с пероральными гипогликемическими препаратами, а также дополнительно к существующей терапии с лираглутидом.

Меры предосторожности [ править ]

В отличие от других препаратов инсулина, базис-болюсная терапия препаратом инсулин детемир не приводит к увеличению массы тела.

Меньший по сравнению с изофан-инсулином риск ночной гипогликемии позволяет более интенсивно проводить титрацию дозы с целью достижения целевого показателя глюкозы крови в базис-болюсной терапии.

По сравнению с другими инсулинами, в частности изофан-инсулином, меньший риск наступления эпизодов легкой ночной гипогликемии позволяет более интенсивно проводить подбор дозы с целью достижения целевого показателя глюкозы крови при проведении лечения в комбинации с пероральными гипогликемическими препаратами.

Недостаточная доза инсулина детемир или прекращение лечения, особенно при сахарном диабете типа 1, может приводить к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Как правило, первые симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней. К этим симптомам относятся жажда, учащенное мочеотделение, тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, потеря аппетита, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. При сахарном диабете типа 1 без соответствующего лечения гипергликемия приводит к развитию диабетического кетоацидоза и может привести к смерти.

Гипогликемия может развиться, если доза инсулина детемир слишком высока по отношению к потребности в инсулине, при пропуске приема пищи или незапланированной интенсивной физической нагрузке.

После компенсации углеводного обмена, например при интенсифицированной инсулинотерапии, у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем больные должны быть проинформированы. Обычные симптомы-предвестники могут исчезать при длительном течении сахарного диабета.

Сопутствующие заболевания, особенно инфекционные и сопровождающиеся лихорадкой, обычно повышают потребность организма в инсулине.

Коррекция дозы инсулина детемир может также потребоваться при наличии у пациента сопутствующих заболеваний почек, печени или нарушениях функции надпочечников, гипофиза или щитовидной железы.

Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться из-за гипогликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эти способности особенно необходимы (например при управлении транспортными средствами или работе с машинами и механизмами).

Условия хранения [ править ]

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от −15 до −25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Торговые наименования [ править ]

Левемир Пенфилл: раствор для подкожного введения 100 ЕД/мл; Novo Nordisk (Дания)

Левемир Флекспен: раствор для подкожного введения 100 ЕД/мл; Novo Nordisk (Дания)

Источник

Инсулин детемир

Фармакологическое действие

Инсулин детемир — растворимый аналог человеческого инсулина пролонгированного действия (обусловлено выраженной самоассоциацией молекул инсулина детемир в месте инъекции и связыванием молекул препарата с альбумином посредством соединения с боковой жирно-кислотной цепью) с плоским профилем действия (значительно менее вариабелен по сравнению с инсулин-изофаном и инсулиномгларгином). Производится методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae.

По сравнению с инсулин-изофаном медленнее распределяется в периферических тканях-мишенях, что обеспечивает более воспроизводимый профиль абсорбции и действия препарата. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в том числе синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза).

Снижение концентрации глюкозы в крови обусловлено повышением её внутриклеточного транспорта, усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью. После введения 0,2–0,4 ЕД/кг 50 % максимальный эффект достигается в интервале от 3–4 часа до 14 часов продолжительность действия — до 24 часов.

После подкожного введения наблюдается фармакодинамический ответ, пропорциональный введённой дозе (максимальный эффект, продолжительность действия, общий эффект).

Профиль ночного контроля глюкозы является более плоским и ровным у инсулина детемир, по сравнению с инсулином изофаном, что отражается в более низком риске развития ночной гипогликемии.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 6–8 часов. Равновесная концентрация (C_ss) при двукратном ежедневном режиме введения достигается после 2–3 введений. Объём распределения — 0,1 л/кг. Метаболизм сходен с метаболизмом человеческого инсулина; все образующиеся метаболиты неактивны. Терминальный период полувыведения после подкожной инъекции определяется степенью всасывания из подкожной ткани и составляет 5–7 часов в зависимости от дозы.

Показания

Противопоказания

• Повышенная чувствительность;
• детский возраст (до 6 лет).

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

При применении инсулина детемира во время беременности необходимо учитывать, насколько преимущества его применения перевешивают возможный риск.

Одно из рандомизированных контролируемых клинических исследований с участием беременных женщин с сахарным диабетом типа 1, в ходе которого изучались эффективность и безопасность комбинированной терапии инсулина детемира с инсулином аспарт (152 беременных) по сравнению с терапией изофан-инсулином в сочетании с инсулином аспарт (158 беременных), не выявило различия в общем профиле безопасности во время беременности, в исходах беременности или влиянии на здоровье плода и новорождённого.

Дополнительные данные по эффективности и безопасности лечения инсулина детемиром, полученные приблизительно от 300 беременных женщин в период постмаркетингового применения, свидетельствуют об отсутствии нежелательных побочных эффектов инсулина детемир, приводящих к возникновению врождённых пороков развития и мальформативной или фето/неонатальной токсичности.

Исследования репродуктивной функции у животных не выявили токсического действия препарата на репродуктивную систему.

В период возможного наступления беременности и в течение всего её срока необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациенток, страдающих сахарным диабетом, и контролировать уровень глюкозы в крови. Потребность в инсулине, как правило, снижается в Ⅰ триместре и постепенно повышается во Ⅱ и Ⅲ триместрах беременности. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли инсулин детемир с грудным молоком. Предполагается, что инсулин детемир не влияет на метаболические реакции в организме новорождённых/младенцев в период грудного вскармливания, поскольку он относится к группе пептидов, которые легко расщепляются в пищеварительном тракте на аминокислоты и усваиваются организмом.

У кормящих женщин может потребоваться коррекция дозы инсулина и диеты.

Способ применения и дозы

Дозу определяют в соответствии с индивидуальными потребностями пациента.

Подкожно, в область бедра, передней брюшной стенки или плеча. Необходимо менять места инъекций в пределах анатомической области, чтобы предотвратить развитие липодистрофии. Инсулин будет действовать быстрее, если он введён в область передней брюшной стенки.

Вводят 1 или 2 раза в сутки исходя из потребности пациента. Пациенты, которым требуется применение препарата 2 раза в сутки для оптимального контроля гликемии, могут вводить вечернюю дозу либо во время ужина, либо перед сном, либо через 12 часов после утренней дозы.

У пациентов пожилого возраста, а также при нарушениях функции печени и почек следует более тщательно контролировать уровень глюкозы крови и проводить коррекцию дозы инсулина.

Коррекция дозы может также потребоваться при усилении физической активности пациента, изменении его обычной диеты или при сопутствующем заболевании.

При переводе с инсулинов средней продолжительности действия и пролонгированных инсулинов на инсулин детемир может потребоваться коррекция дозы и времени введения. Рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови во время перевода и в первые недели лечения инсулином детемир. Может потребоваться коррекция сопутствующей гипогликемической терапии (доза и время введения короткодействующих препаратов инсулина или доза пероральных гипогликемических препаратов).

Побочные действия

Гипогликемия, как правило, является наиболее частым побочным эффектом. Гипогликемия развивается в случае, если введена слишком высокая доза препарата относительно потребности организма в инсулине. Из клинических исследований известно, что тяжёлые гипогликемии, требующие вмешательства третьих лиц, развиваются приблизительно у 6 % пациентов, получающих инсулин детемир.

Реакции в местах введения могут наблюдаться чаще при лечении инсулином детемиром, нежели при введении человеческого инсулина. Эти реакции включают покраснение, воспаление, кровоподтёки, припухлость и зуд в месте инъекции. Большинство реакций в местах введения незначительны и носят временный характер, то есть исчезают при продолжении лечения в течение от нескольких дней до нескольких недель.

Доля пациентов, получающих лечение и у которых ожидается развитие побочных эффектов, оценивается как 12 %. Частота развития побочных эффектов, которые, по общей оценке, относятся к инсулину детемиру, во время клинических исследований, представлена ниже.

Нарушения метаболизма и расстройства питания

Часто (>1/100, 1/100, 1/1 000, 1/1 000, 1/1 000,

Длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. Однако, интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии.

Расстройства нервной системы

Очень редко (>1/10 000, нет риска в исследованиях, не связанных с человеком )

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Инсулин детемир:

Источник