Ипратропия бромид сульфат рецепт

Ипратропия бромид (Ipratropium bromide)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-006535 от 23.10.20 — Действующее

Ипратропия бромид

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ипратропия бромид

Раствор для ингаляций бесцветный или почти бесцветный, прозрачный.

1 мл
ипратропия бромида моногидрат	0.261 мг,
что соответствует содержанию ипратропия­ бромида	0.25 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0.1 мг, динатрия эдетата дигидрат — 0.5 мг, натрия хлорид — 8.8 мг, хлористоводородной кислоты раствор 1М — до рН 3.4, вода очищенная — до 1 мл.

20 мл — флаконы — пачки картонные.
25 мл — флаконы — пачки картонные.
30 мл — флаконы — пачки картонные.
50 мл — флаконы — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор м-холинорецепторов. Полагают, что расширение бронхов, вызываемое ипратропия бромидом, обусловлено конкурентным связыванием с м-холинорецепторами гладких мышц бронхов. Уменьшает секрецию желез (в т.ч. бронхиальных и пищеварительных).

Предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоконстрикторных веществ.

При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. Бронходилатация, возникающая после ингаляции ипратропия бромида, является, главным образом, следствием его местного и специфичного воздействия на легкие, а не результатом его системного влияния. После применения ипратропия бромида у пациентов с бронхоспазмом, обусловленным ХОБЛ, наблюдается существенное улучшение функций легких в течение 15 мин, достигающее максимума через 1-2 ч и сохраняющееся до 4-6 ч.

Фармакокинетика

При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой дыхательных путей — 10-30% от вводимой дозы ипратропия бромида. Большая часть дозы проглатывается и поступает в ЖКТ.

Ипратропия бромид связывается с белками плазмы крови в минимальной степени (менее чем на 20 %).

Ипратропия бромид выводится преимущественно через кишечник. Около 25% выводится в неизмененном виде, остальная часть — в виде многочисленных метаболитов.

Ипратропия бромид не проникает через ГЭБ.

Показания активных веществ препарата Ипратропия бромид

ХОБЛ (включая хронический обструктивный бронхит, эмфизему легких), бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
J43	Эмфизема
J44	Другая хроническая обструктивная легочная болезнь
J45	Астма

Режим дозирования

Побочное действие

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — гриппоподобные симптомы, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто — инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек (отек Квинке)

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение.

Со стороны органа зрения: нечасто — затуманивание зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления, глаукома, острая боль в глазах, появление ореола вокруг предметов, гиперемия конъюктивы, отек роговицы; редко — нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, суправентрикулярная (наджелудочковая) тахикардия; редко — фибрилляция предсердий, увеличение ЧСС; частота неизвестна — снижение АД (гипотензия).

Со стороны дыхательной системы: часто — раздражение глотки, кашель, одышка; нечасто — бронхоспазм, парадоксальный бронхоспазм, ларингоспазм, отек глотки, сухость глотки, синусит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, тошнота, нарушение моторики ЖКТ; нечасто — диарея, запор, рвота, диспепсия, изменение вкусовых ощущений, стоматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд; редко — крапивница.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто- задержка мочи.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к ипратропия бромиду, повышенная чувствительность к атропину и его производным; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, муковисцидоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Данные о проникновении ипратропия бромида в грудное молоко отсутствуют. Следует с осторожностью назначать ипратропия бромид женщинам в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью применять в виде ингаляций у пациентов с закрытоугольной глаукомой, обструкцией мочевыводящих путей вследствие гиперплазии предстательной железы.

При необходимости экстренного купирования приступа удушья монотерапия ипратропия бромидом не рекомендуется, т.к. его бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреномиметиков.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В случае развития таких побочных реакций, как головокружение, нарушения аккомодации, мидриаз, затуманивание зрения, необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возникает аддитивное действие.

При одновременном применении потенцируется бронхолитический эффект бета-адреномиметиков и производных ксантина.

При одновременном применении противопаркинсонических средств, хинидина, трициклических антидепрессантов возможно усиление антихолинергического эффекта ипратропия бромида.

При одновременном применении с сальбутамолом возникает риск повышения внутриглазного давления и развития острой закрытоугольной глаукомы, особенно у предрасположенных пациентов.

Источник

Ипратропия бромид

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для ингаляций

Состав

Действующее вещество: ипратропия бромида моногидрат — 0,261 мг, в пересчёте на ипратропия бромид — 0,25 мг.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0,10 мг; динатрия эдетата дигидрат — 0,50 мг; натрия хлорид — 8,80 мг; 1 М раствор хлористоводородной кислоты — до pH 3,4; вода очищенная — до 1,0 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бронходилатирующее средство. Блокирует М-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Антихолинергические средства предотвращают увеличение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами, расположенными в гладких мышцах бронхов.

Высвобождение ионов кальция происходит с помощью вторичных посредников (медиаторов), в число которых входит ИТФ (инозитола трифосфат) и ДАГ (диацилглицерол). Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих веществ, а также устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. Бронходилатация, возникающая после ингаляции препаратом, является главным образом, следствием местного и специфичного воздействия препарата на лёгкие, а не результатом его системного влияния. Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

В контролируемых 85–90-дневных исследованиях, проводившихся у пациентов с бронхоспазмом, обусловленным хронической обструктивной болезнью лёгких, хроническим бронхитом и эмфиземой лёгких, существенное улучшение функции лёгких наблюдалось в течение 15 минут, достигало максимума через 1–2 часа и сохранялось до 4–6 часов.

Фармакокинетика

Всасывание

Терапевтический эффект препарата является следствием его местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации не параллельно фармакокинетическим показателям.

После ингаляции в лёгкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10–30 % от вводимой дозы препарата. Большая часть дозы проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт.

Часть дозы препарата, попадающая в лёгкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут).

Суммарная почечная экскреция (в течение 24 часов) исходного соединения составляет примерно 46 % от величины внутривенно вводимой дозы, менее 1 % от величины дозы, применяемой внутрь и примерно 3–13 % от величины ингаляционной дозы препарата.

Исходя из этих данных рассчитано, что общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2 % и 7-28 % соответственно.

Таким образом, влияние проглатываемой части ипротропия бромида на системное воздействие незначительно.

Распределение

Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия бромида, вычислялись на основании его концентраций в плазме после внутривенного введения.

Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации в плазме. Кажущийся объём распределения во время состояния равновесной концентрации (V_dss) составляет примерно 176 л (

2,4 л/кг). Препарат связывается с белками плазмы в минимальной степени (менее чем на 20 %). Ипратропия бромид, являющийся четвертичным соединением аммония, не проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация

После внутривенного введения примерно 60 % дозы метаболизируется путём окисления, главным образом в печени.

Известные метаболиты, образующиеся путём гидролиза, дегидратации или отделения гидроксиметильной группы от троповой кислоты, и выводящиеся почками, связываются с мускариновыми рецепторами слабо, и считаются неактивными.

Выведение

Период полувыведения во время терминальной фазы составляет примерно 1,6 часа.

Общий клиренс ипратропия бромида составляет 2,3 л/мин, а почечный клиренс — 0,9 л/мин.

Суммарная почечная экскреция (в течение 6 дней) меченой изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после внутривенного введения 72,1 %, после приёма внутрь — 9,3 %, а после ингаляционного применения — 3,2 %. Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после внутривенного введения 6,3 %, после приёма внутрь — 88,5 %, а после ингаляционного применения — 69,4 %. Таким образом, экскреция меченой изотопом дозы после внутривенного введения осуществляется, в основном, через почки. Период полувыведения исходное соединение и метаболиты составляет 3,6 часа.

Показания

Хроническая обструктивная болезнь лёгких, хронический бронхит, эмфизема лёгких, бронхиальная астма, особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к атропину и его производным; повышенная чувствительность к ипратропию бромиду или к другим компонентам препарата; беременность (Ⅰ триместр).

С осторожностью

Закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы; беременность (Ⅱ и Ⅲ триместры), период грудного вскармливания, детский возраст (до 6 лет).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Безопасность применения препарата во время беременности у человека не установлена.

При назначении препарата во время возможной или подтверждённой беременности следует учитывать соотношение предполагаемой пользы от назначения препарата для матери и возможного риска для плода.

В доклинических исследованиях не было обнаружено эмбриотоксических или тератогенных влияний препарата после его ингаляционного применения в дозах, значительно превышающих дозы, рекомендуемые у человека.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, экскретируется ли ипратропия бромид в грудное молоко. Однако маловероятно, что ипратропия бромид, особенно когда он применяется путём ингаляций, может поступать с молоком в организм ребёнка в существенных количествах. Но во время применения препарата кормящим грудью матерям следует соблюдать осторожность.

Фертильность

Клинические данные о влиянии ипратропия бромида на фертильность отсутствуют. Во время применения ипратропия бромида в доклинических исследованиях отрицательного воздействия на фертильность обнаружено не было.

Способ применения и дозы

(20 капель = около 1 мл, 1 капля = 0,0125 мг ипратропия бромида безводного) Режим дозирования подбирается индивидуально. Во время лечения пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу как во время неотложной, так и поддерживающей терапии.

Если лечение не приводит к существенному улучшению или если состояние пациента ухудшается, необходима консультация врача для выработки нового плана терапии. В случае неожиданного или быстрого усиления одышки (затруднения дыхания) необходимо немедленно проконсультироваться с врачом. Рекомендуется следующий режим дозирования:

Взрослые (в том числе пожилые) и дети старше 12 лет:

По 2,0 мл (40 капель = 0,5 мг) 3–4 раза в день.

Максимальная суточная доза — 8,0 мл (2 мг).

Дети от 6 до 12 лет:

Лечение следует проводить под медицинским наблюдением;

по 1,0 мл (20 капель = 0,25 мг) 3–4 раза в день.

Максимальная суточная доза — 4 мл (1 мг).

Лечение следует проводить под медицинским наблюдением; по 0,4–1,0 мл (8–20 капель = 0,1–0,25 мг) 3–4 раза в день.

Максимальная суточная доза — 4 мл (1 мг).

Взрослые (в том числе пожилые) и дети старше 12 лет:

2,0 мл (40 капель = 0,5 мг); возможны повторные назначения до стабилизации состояния пациента. Интервал между ингаляциями определяется врачом. Препарат может применяться совместно с ингаляционными β₂-адреномиметиками.

Дети от 6 до 12 лет:

Лечение следует проводить под медицинским наблюдением. 1,0 мл (20 капель = 0,25 мг); возможны повторные назначения до стабилизации состояния пациента. Интервал между ингаляциями определяется врачом. Препарат может применяться совместно с ингаляционными β₂-адреномиметиками.

Лечение следует проводить под медицинским наблюдением. 0,4–1,0 мл (8–20 капель = 0,1-0,25 мг); возможны повторные назначения до стабилизации состояния пациента. Интервал между ингаляциями определяется врачом. Препарат может применяться совместно с ингаляционными β₂-адреномиметиками.

Для обеспечения правильного применения препарата, пожалуйста, внимательно прочитайте эти инструкции по применению.

Рекомендуемую дозу препарата следует разбавить 0,9 % раствором натрия хлорида до достижения объёма препарата 3–4 мл, залить в небулайзер и сделать ингаляцию. Препарат следует разбавлять 0,9 % раствором натрия хлорида каждый раз непосредственно перед применением, оставшийся после ингаляции раствор выливают. Дозирование может зависеть от метода ингаляции и вида небулайзера. Длительность ингаляции может контролироваться по расходованию разведённого объёма. Препарат может применяться с использованием различных небулайзеров, имеющихся в продаже. При использовании централизованной кислородной системы раствор лучше применять при скорости потока 6- 8 литров в минуту.

Побочное действие

Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть следствием антихолинергических свойств препарата. Препарат, как и любая ингаляционная терапия, может вызывать местное раздражение. Неблагоприятные реакции препарата определялись на основании данных, полученных в клинических исследованиях и в ходе фармакологического надзора за применением препарата после его регистрации.

Самыми частыми побочными эффектами, о которых сообщалось в клинических исследованиях, были головная боль, раздражение глотки, кашель, сухость во рту, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (включая запор, диарею и рвоту), тошнота и головокружение.

Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Российская Федерация

Источник