Изониазид
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Препарат «Изониазид» является одним из эффективных средств для борьбы с возбудителями такого тяжелого заболевания как туберкулез, вне зависимости от формы и локализации последнего. А ведь туберкулез считается одним из самых распространенных инфекционных заболеваний в мире, которые поражают как животных, так и человека. Причем заразиться болезнью можно различными путями: воздушно-капельным во время вербального общения с больным человеком или нахождения с ним в непосредственной близости, во время поедания мяса пораженных болезнью животных или зараженных продуктов, путем прямого контакта с бактериальной инфекцией, внутриутробно.
При отсутствии вакцинации или вакцинировании без учета противопоказаний заболеть туберкулезом не составит большого труда, а вот избавиться от него уже намного сложнее. Вот тут на помощь как раз и приходит «Изониазид».
[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Изониазид
В большинстве случаев туберкулез охватывает органы дыхательной системы, отдавая предпочтение легким, бронхам, плевре.
Лечение «Изониазитом» показано при любой активной форме туберкулеза легких: диссиминированной, милиарной, очаговой, инфильтративной, кавернозной, фиброзно-кавернозной, цирротической, при казеозной пневмонии и туберкулеме (казеозном туберкулезе).
Немного реже туберкулез поражает суставы и кости в области позвоночника. В отдельных случаях врачи диагностируют и другие виды туберкулеза, затрагивающие органы ЖКТ (в основном тонкий кишечник и «слепую» кишку), мочеполовую систему (почки, мочевыводящие пути, половые органы), головной мозг и ЦНС (сам головной и спинной мозг, твердая оболочка головного мозга, когда говорят, что развивается туберкулезный менингит), глаза, кожу, лимфатические узлы. В этих случаях также может быть назначена терапия данным препаратом.
Показаниями к применению препарата «Изониазид» считаются различные формы, в которых может протекать туберкулез. Это может быть как первичное (во время попадания инфекции в организм), так и вторичное (осложнение уже имеющейся патологии) заражение, острая и хроническая активная форма патологии, открытый и закрытый туберкулез.
Используют «Изониазид» и в профилактических целях:
- Для предотвращения заболевания у людей, которым приходилось контактировать с больными активной формой туберкулеза,
- Если имеется положительная реакция на туберкулин в виде покраснения и уплотнения после прививки размером более 5 мм, и рентген подтверждает наличие не прогрессирующего процесса,
- Если реакция на туберкулезную пробу у малышей до 4 лет больше 1 см и есть вероятность дальнейшего развития воспалительного процесса в легких или других органах.
Для лечения туберкулеза препарат чаще всего назначают в составе комплексной терапии. Если же имеет место смешанная инфекция, то к противотуберкулезным препаратам добавляются антибиотики и другие лекарства.
Иногда «Изониазид» используют не по назначению, например, для истребления собак. Это связано с тем, что в больших дозировках препарат обладает высоким токсическим действием.
[10], [11], [12], [13]
Форма выпуска
Основным действующим веществом препарата «Изониадид» является белый порошок с горьким привкусом и одноименным названием, обладающий избирательным действием на бактерии, вызывающие туберкулез.
Существуют следующие формы выпуска противотуберкулезного лекарства «Изониазид»:
- Таблетки дозировкой 100. 200 и 300 мг
- 10%-ный раствор изониазида в ампулах (объем 5 мл)
- Субстанция-порошок для приготовления раствора.
Таблетки с различной дозировкой, содержащие изониазид плюс вспомогательные вещества (ПАВ полисорбат 80, стеариновокислый кальций, кросповидон, улучшающий растворение таблеток. крохмал картофльный), расфасованы по 10 штук в блистеры, которые могут быть помещены в картонные коробки (от 5 до 100 блистеров в каждой).
В продаже можно встретить и таблетки «Изониазид» в стеклянной темной баночке (количество таблеток – 100 шт.).
Инъекционный раствор содержит 500 мг действующего вещества. В роли вспомогательного вещества выступает вода для инъекций. Выпускается в картонных коробках по 10 ампул в каждой.
Порошок для приготовления раствора не предназначен для домашнего использования. Его фасуют в большие пакеты из полиэтилена. Масса нетто пакета с порошком составляет 25 или 50 кг.
В аптеке можно приобрести таблетки и раствор для инъекций. Но для этого понадобится рецепт от врача с его подписью и печатью, а также штампом лечебно-профилактического учреждения.
[14], [15], [16], [17], [18]
Фармакодинамика
«Изониазид» является популярным средством от туберкулеза на основе производного изоникотиновой кислоты.
Виновником развития различных форм и видов туберкулеза считается микобактерия (Mycobacterium tuberculosis). Именно в отношении этого вида бактерий действующее вещество препарата проявляет бактерицидное действие, в то время как к другим микроорганизмам он относится нейтрально. Химиотерапевтическое действие в отношении других инфекционных возбудителей выражено слабо.
Особое внимание изониазид уделяет микобактериям, находящимся в состоянии активного размножения, которое происходит путем деления клеток. Предполагается, что препарат негативно влияет на синтез миколиевых кислот, являющихся составляющими клеточной стенки бактерии, вследствие чего микроорганизмы погибают.
[19], [20], [21], [22], [23], [24], [25]
Фармакокинетика
Изониазиду свойственно практически полное всасывание после попадания в пищеварительный тракт при перроральном введении. Он легко попадает во всевозможные ткани и жидкости организма, а также обладает уникальной способностью проникать сквозь защитный (гематоэфцефалический) барьер головного мозга, оказывая бактерицидное действие и в отношении бактерий, попавших в мозг.
До достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови должно пройти от 1 до 4 часов поле приема таблеток, а его воздействие на патогенные микроорганизмы после употребления разовой дозы может продолжаться от 6 до 24 часов.
Метаболизируется изониазид в печени путем ацетилирования, При этом образуются неактивные вещества.Выведение препарата из организма производится преимущественно почками. Период полувыведения препарата составляет:
- при быстром метаболизме, который является физиологической особенностью пациентов, от получаса до полутора часов,
- при медленном – порядка 2-5 часов,
- тяжелых нарушениях почек может достигать 6 и даже 7 часов.
[26], [27], [28], [29], [30], [31], [32]
Использование Изониазид во время беременности
Использование препарата «Изониазид» во время беременности подразумевает прием лекарства в ограниченной дозировке (не более 10 мг на 1 кг массы тела будущей мамочки) и строго по показаниям врача. Превышение дозы чревато интоксикацией плода в утробе матери, последствия которой могут быть самыми разнообразными, но однозначно неприятными.
Противопоказания
Запрещено проводить терапию туберкулеза препаратом «Изониазид», если у пациента имеются следующие патологии:
- Выраженные формы атеросклероза сосудов, при котором наблюдается отложение вредного холестерина в просвете артерий
- Различные серьезные патологии печени, включая случаи токсического гепатита, имеющие место ранее
- Тяжелая почечная недостаточность
- Наличие в анамнезе пациента судорожных припадков или эпилепсии
- Детский спиномозговой паралич, известный многим как полиомиелит
Ограничена дозировка препарата при таких болезнях, как
- Гипертония (стабильно высокие показатели давления) 2 и 3 стадии
- ИБС
- Бронхиальная астма
- Разрушение (цирроз) печени
- Острая стадия экземы
- Различные патологии зрительных и периферический нервов
- Псориаз
- Распространенный атеросклероз
- Микседема, или слизистый отек, являющаяся последней стадией недостаточности щитовидной железы
- А также на стадии декомпенсированного легочного сердца.
Не применяют препарат в виде раствора для инъекций при воспалении стенки венозных сосудов (флебит).
Не проводится терапия препаратом, если у пациента наблюдается гиперчувствительность к отдельным его компонентам.
Беременность и детский возраст не являются противопоказаниями к применению противотуберкулезного лекарственного средства.
[33], [34], [35], [36], [37], [38], [39]
Побочные действия Изониазид
Терапия препаратом «Изониазид» не всегда проходит безоблачно. Иногда наблюдаются различные побочные действия со стороны органов и систем организма.
Сердечно-сосудистая система может отреагировать на введение препарата:
- повышением АД, включая легочное давление,
- сердечными болями,
- увеличением ЧСС,
- симптомами стенокардии,
- усилением ишемических процессов в сердечной мышце.
Нервная система может дать свою симптоматику в виде:
- интоксикационного психоза,
- генерализованных судорожных приступов, свойственных эпилепсии,
- покалывания и онемения различных участков тела, паралич конечностей,
- боли в голове и головокружения,
- множественные поражения нервов вследствие интоксикации при употреблении больших доз препарата,
- воспаление или снижение функций зрительного нерва,
- органическое поражение мозга невоспалительной природы, называемое энцефалопатией,
- повышенная возбудимость,
- раздражительность и бессонница,
- оспаление периферических нервов
- временная частичная потеря памяти и т.д.
Со стороны ЖКТ можно ожидать следующих неприятных эффектов:
- тошнота в сопровождении рвоты,
- сухость слизистых оболочек рта,
- гепатит, вызванный токсическим эффектом препарата,
- повышение активности некоторых ферментов (АЛТ и АСТ) и усиление выработки билирубина,
- начальная симптоматика развивающегося гепатита,
Мочеполовая система напомнит о себе:
- редкими случаями меноррагии (обильные месячные) у женщин,
- дисменореей (сильная болезненность, сопровождающая менструальные выделения),
- увеличение и набухание грудных желез у женщин и мужчин.
Возможны также различные изменения в составе и свойствах крови, кожные аллергические реакции, лихорадка, кратковременные спазмы мышц, проявляющиеся в виде подергиваний, воспаление венозной стенки при внутривенном введении, слабость мышц и др.
[40], [41], [42], [43]
Способ применения и дозы
Введение препарата «Изониазид» можно проводить различными способами:
- перрорально (таблетки для внутреннего приема),
- внутривенно
- внутримышечно
- при помощи ингаляций
- внутрикавернозным методом, когда раствор поставляется непосредственно в зону поражения, где наблюдаются некротические процессы.
Подбором эффективного способа занимается лечащий врач. Он же определяет эффективную дозу препарата, а также длительность терапевтического курса, исходя из тяжести заболевания, состояния и возраста пациента.
Назначение и коррекция дозы препарата проводится с учетом особенностей организма пациента, которыми обусловлено быстрое или медленное выведение изониазида через кровь и мочу, в связи с чем может потребоваться увеличение дозировки или кратности приема.
Дозировка также зависит от способа введения препарата и рассчитывается, исходя и массы тела пациента.
Лечение таблетками для перрорального приема. Рекомендуемая усредненная суточная доза для взрослых пациентов составляет 15 мг на каждый килограмм веса. При такой дозировке прием препарата нужно проводить 1 раз в 2-3 дня. Иногда назначают ежедневный прием таблеток в максимальной суточной дозировке 300 мг.
Для детей эффективная суточная доза может колебаться от 20 до 40 мг на 1 кг веса при условии приема препарата 2 или 3 раза в неделю. Если же лекарство принимать ежедневно, то суточная доза составит 10-20 мг.
Кратность приема будет зависеть от скорости метаболизма изониазида в печени. Курс лечения довольно продолжительный, может достигать 6 месяцев.
Профилактика туберкулеза проводится лишь при помощи таблеток. Рекомендуемая суточная доза составляет 5-10 мг на 1 кг веса пациента. Прием таблеток осуществляется 1 или 2 раза в день.
Если при активных формах туберкулеза пациент не может использовать перроральные средства, например, в связи с патологиями ЖКТ, ему назначают внутривенные или внутримышечные уколы. Инъекционный способ введения препарата рекомендован для лечения взрослых пациентов с различными видами и формами туберкулеза, но не исключен и в терапии маленьких пациентов.
При этом эффективная разовая дозировка при внутримышечном введении для взрослых составляет 5 мг на 1 кг массы тела. Уколы нужно делать 1 раз в день.
Возможна и другая схема лечения, когда инъекции делают 1 раз в 2-3 дня. Тогда разовая доза составляет уже 15 мг на каждый килограмм веса пациента.
Для детей эффективная разовая доза составит от 20 до 40 мг на каждый килограмм веса (для схемы приема 1 раз в 2-3 дня) и от 10 до 20 мг (для ежедневного приема 1 раз в день).
Внутривенное введение препарата «Изониазид» показано при распространенных формах туберкулеза легких с повышенным уровнем заразности. Суточная дозировка для взрослых – 10-15 мг на 1 кг массы тела. После введения препарата больному рекомендуется находиться в постели порядка 1-1 ½ часов.
Для внутрикавернозного введения при формах туберкулеза легких с образованием некротических участков, а также в качестве подготовки к операционному вмешательству используют тот же 10 % -ный раствор препарата, что и для в/в и в/м инъекций. Эффективная дозировка составляет 10-15 мг на каждый килограмм массы тела пациента.
Ингаляции 10%-ным раствором делают ежедневно. Суточная доза при этом составит 5-10 мг на 1 кг веса. Суточную дозу иногда рекомендуют разделить на 2 приема.
Для того, чтобы уменьшить проявления побочных эффектов, параллельно с введением «Изониазида» проводят терапию «Пиридоксином» (60-100 мг) и глутаминовой кислотой (1-1,5 г в день).
Курс лечения обычно длиться от 1месяца до полугода, профилактический курс – порядка 2 месяцев.
[44], [45], [46], [47], [48], [49], [50], [51], [52], [53]
Источник
