Изосорбида мононитрат для инъекций рецепт

Изосорбида мононитрат ретард — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Изосорбида мононитрат ретард

Торговое наименование препарата

Изосорбида мононитрат ретард

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

капсулы пролонгированного действия

Состав

1 капсула содержит:

Пеллет изосорбид-5-мононитрата пролонгированного действия — 280 мг (в пересчете на изосорбида-5-мононитрат- 50 мг), содержащих

изосорбида-5-мононитрат — 50 мг.

нейтральные пеллеты, содержащие сахарозу и крахмал кукурузный; этилцеллюлоза, тальк, лактоза.

Состав оболочки желатиновых капсул: желатин фармацевтический, глицерол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, кра­ситель азорубин Е-122.

Описание

Капсулы твердые желатиновые № 1 с прозрачным бесцветным корпусом и прозрачной крышечкой красного цвета.

Содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилатирующее средство — нитрат

Код АТХ

Фармакодинамика:

Изосорбида мононитрат — периферический вазюдилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды оказывает антиангинальное действие. Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления) уменьшает потребность миокарда в кислороде расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток способствует его перераспределению в ишемизированные области уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) снижает давление в малом круге кровообращения.

Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов мочевых путей мышц желчного пузыря желчных путей и пищевода а также тонкой и толстой кишки включая сфинктеры.

На молекулярном уровне нитраты действуют посредством образования окиси азота и циклического гуанозилмонофосфата который считается медиатором релаксации. Таким образом препарат действует быстро и длительно в отношении предупреждения приступов стенокардии. Биодоступность изосорбида мононитрата не зависит от особенностей диеты (калорийность высокое или низкое содержание жиров) и времени приема пищи.

Фармакокинетика:

Показания:

Профилактика и длительное лечение стенокардии.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). Повышенное давление в малом круге кровообращения (легочная гипертензия) (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препара­та;

— острые нарушения кровообращения (шок сосудистый коллапс);

— кардиогенный шок если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств оказывающих положительное инотропное действие;

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт. ст. диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт. ст.);

— одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы в том числе силденафила варденафила тадалафила поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;

— наследственная непереносимость галактозы дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

— Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия констриктивный перикардит тампонада перикарда;

— низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда нарушенная функция левой камеры сердца (левожелудочковая недостаточность). Не следует допускать снижения систо­лического артериального давления ниже 90 мм.рт.ст.;

— аортальный и/или митральный стеноз;

— тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;

— заболевания сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего времени дальнейшее повышение внутричерепного давления наблюдалось только при внутривенном введении высоких доз нитроглицерина);

— тяжелая почечная недостаточность;

— повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта;

— хроническая сердечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Изосорбида мононитрат ретард принимают внутрь по 1 капсуле (50 мг) утром после завтрака запивая небольшим количеством воды.

Длительность лечения устанавливается индивидуально зависит от показаний и эффективности проводимой терапии и определяется врачом.

Побочные эффекты:

Очень часто (≥10): «Нитратная» головная боль может возникать в начале лечения. При про­должении терапии она обычно уменьшается через несколько дней.

Источник

Изосорбида мононитрат

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: изосорбида мононитрат 60 %, разведенный в лактозе — 33,33 мг или 66,67 мг, в пересчёте на изосорбида мононитрат — 20 мг или 40 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 105,07 мг или 205,33 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 16,00 мг или 47,60 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 0,8 мг или 10,2 мг, тальк — 3,20 мг или 6,80 мг, магния стеарат -1,60 мг или 3,40 мг.

Описание

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие.

Действует на молекулярном уровне за счёт образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), уменьшения содержания кальция в клетках гладких мышц.

Снижает преднагрузку (за счёт расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объём левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), снижает давление в малом круге кровообращения, способствует регрессии симптомов при отёке лёгких.

Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мышц желчного пузыря, желчевыводящих путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.

При приёме внутрь изосорбида мононитрата антиангинальный эффект проявляется уже через 30 минут и продолжается 2-6 часов.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается после приёма внутрь. Биодоступность составляет от 90 до 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1-1,5 часа. Терапевтическая концентрация изосорбида мононитрата в крови достигается через 30 минут и составляет 250 нг/мл, в течение 4-го часа — 414 нг/мл, в течение 12-го часа — 199 нг/мл (то есть падение концентрации медленное). Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени, не подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень. Метаболиты — фармакологически неактивны. Изосорбида мононитрат выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2 % выводится в неизменённом виде. Почечный клиренс составляет 1,8 л/мин. Период полувыведения составляет 4-5 ч.

Недостаточность функции печени и почек не оказывает значимого влияния на фармакокинетику препарата. Эффективность варьирует в соответствии с индивидуальной чувствительностью.

Описано развитие толерантности, а также перекрёстной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приёма высоких доз препарата.

Показания

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препарата;

— острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

— острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;

— кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путём применения внутриаортальной контрпульсации или за счёт введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;

— токсический отёк лёгких;

— анемия (тяжёлая форма);

— тяжёлый аортальный и митральный стеноз, тяжёлая гиповолемия;

— тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт. ст., диастолическое АД менее 60 мм рт. ст.);

— одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов;

— наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

— Низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, левожелудочковая не-достаточность. Не следует допускать снижения систолического АД ниже 90 мм рт. ст.;

— аортальный и/или митральный стеноз;

— склонность к ортостатическим реакциям сосудистой регуляции;

— при закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления);

— тяжёлая почечная недостаточность;

— при печёночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии);

— заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления;

— недавно перенесенная черепно-мозговая травма;

— недостаточное и неполноценное питание.

Применение при беременности и лактации

Не рекомендуется во время беременности, в экспериментальных условиях на животных не выявили негативного действия на плод (тератогенного действия). Достоверные клинические данные, подтверждающие безопасность применения Изосорбида мононитрата у человека, в данный период отсутствуют.

Применение препарата при беременности возможно лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для плода и ребёнка.

Во время беременности Изосорбида мононитрат следует применять только по предписанию врача.

При необходимости применения Изосорбида мононитрата кормящей матери следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Внутрь, после еды не разжёвывая, запивая водой.

Частота приёма и длительность лечения устанавливаются индивидуально.

Начинать терапию целесообразно с 10 мг (в данном случае можно применять % других препаратов изосорбида мононитрата в лекарственной форме таблетки по 20 мг, с риской) или 20 мг 2 раза в сутки. Затем, постепенно повышать дозу до 20-40 мг на прием 2-3 раза в сутки с интервалом 7-8 часов.

Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

Продолжительность лечения определяется врачом.

Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).

Если вы пропустили прием разовой дозы, не принимайте в следующий раз двойную дозу, а продолжайте придерживаться назначенной Вам схемы лечения.

Побочные эффекты

Побочные эффекты приведены с распределением по частотам и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (≥10 %), часто (≥1%;

Источник

Изосорбида Мононитрат (Isosorbide Mononitrate)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛСР-008312/08 от 21.10.08 — Бессрочно

Изосорбида Мононитрат

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Изосорбида Мононитрат

Капсулы	1 капс.
изосорбида мононитрат	20 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Концентрация в плазме прямо пропорциональна дозе.

Изосорбид-5-мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2% — в неизмененном виде. T 1/2 составляет 4-5 ч.

Показания активных веществ препарата Изосорбида Мононитрат

ИБС: профилактика приступов стенокардии, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
I20	Стенокардия [грудная жаба]
I21	Острый инфаркт миокарда
I50.0	Застойная сердечная недостаточность

Режим дозирования

Внутрь. Дозу, схему применения и длительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, эффективности проводимой терапии и применяемой лекарственной формы. Начинать терапию следует с наименьшей эффективной дозы.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто — «парадоксальное» усиления приступов стенокардии; коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна — выраженное снижение АД.

Со стороны нервной системы: очень часто — «нитратная» головная боль; часто — сонливость, головокружение; редко — ишемия мозга.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, рвота; очень редко — изжога.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица; очень редко — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения: часто — астения, развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам). Для предотвращения развития толерантности следует избегать непрерывного применения высоких доз изосорбида мононитрата.

Длительное применение изосорбида мононитрата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ИБС — может приводить к ишемии миокарда).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитратам; острое нарушение кровообращения (шок, коллапс); кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; тяжелая анемия; тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз; кровоизлияние в мозг; одновременный прием ингибиторов ФДЭ5 ( в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила); одновременный прием со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: низкое давление наполнения левого желудочка, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, нарушение функции левого желудочка; аортальный и/или митральный стеноз; заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением; закрытоугольная глаукома; тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, гипотиреоз, недостаточное и неполноценное питание; беременность, период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Источник