Каберголин по латыни рецепт

Берголак

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.»Bergolak» 0,5 mg
D.t.d. №8 in tab.
S: По 1 табл 2 раза в неделю с целью подавления лактации.

Россия:

Rp. Tabl. Cabergolini 0,5 №2
D.S: 2 таблетки однократно в первый день после родов

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Каберголин является агонистом дофаминовых рецепторов, эрголиновым производным, подавляющим секрецию пролактина. Данное вещество обеспечивает стимулирование дофаминовых D2-рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Берголак в высоких дозах оказывает центральный дофаминергический эффект, понижает содержание пролактина в крови, способствует восстановлению менструального цикла и фертильности. У женщин за счет снижения концентрации пролактина обеспечивается восстановление пульсирующей секреции гонадотропинов и в середине цикла высвобождается лютеинизирующий гормон, устраняются ановуляторные циклы, повышается содержание эстрогенов в организме, уменьшается выраженность гипоэстрогенных (задержка жидкости, остеопороз, повышение массы тела) и гиперандрогенных (гирсутизм, акне и пр.) симптомов.

У мужчин каберголин уменьшает обусловленные гиперпролактинемией факторы: сниженное либидо, импотенцию (из-за снижения концентрации пролактина повышается концентрация тестостерона), лакторею, гинекомастию. Наблюдается обратное развитие макроаденом гипофиза и связанной с ними симптоматики (головные боли, нарушения остроты и полей зрения, функции передней доли гипофиза и черепных нервов). Прием Берголака способствует снижению концентрации пролактина у пациентов, страдающих пролактиномой или псевдопролактиномой (в последнем случае без снижения размеров аденомы гипофиза). Концентрация пролактина начинает уменьшаться спустя 3 часа после приема препарата, сохраняясь на протяжении 14–21 суток в случае подавления послеродовой лактации и 7–28 суток – у пациентов с гиперпролактинемией. Снижение концентрации пролактина препарат обеспечивает на 2–4 неделе терапии.

Способ применения

Для взрослых:

Предназначен для приема внутрь.
Для предотвращения лактации — однократно в первый день после родов в дозе 1 мг.
Для подавления уже имеющейся лактации — в течение двух дней по 250 мкг каждые 12 ч.

При лечении гиперпролактинемии дозы подбирают индивидуально. Начальная доза обычно — 500 мкг в неделю, как правило, в один прием (иногда в виде двух разделенных доз). В дальнейшем при необходимости дозу постепенно повышают — на 500 мкг в неделю с интервалом 1 мес.
Обычно терапевтическая доза составляет 1-2 мг в неделю, в ряде случаев она может быть повышена до 4.5 мг в неделю.

Если недельная доза превышает 1 мг, то ее рекомендуется разделить на 2 приема. В некоторых случаях эффективна доза 250-500 мкг в неделю.

При паркинсонизме доза устанавливается индивидуально, в зависимости от схемы лечения, и составляет 0.5-3 мг 1 раз/сут.

Показания

предупреждение или подавление послеродовой лактации;
— лечение состояний, связанных с гиперпролактинемией, включая ановуляцию, аменорею, олигоменорею, галакторею;
— синдром «пустого турецкого седла», сочетающийся с гиперпролактинемией;
— идиопатическая гиперпролактинемия, пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (макро- и микропролактиномы).

Противопоказания

— Выраженные нарушения функции печени,
— беременность,
— преэклампсия,
— эклампсия,
— психоз в анамнезе,
— риск послеродового психоза,
— послеродовая гипертензия,
— период грудного вскармливания,
— неконтролируемая артериальная гипертензия,
— симптомы нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений или наличие таких симптомов в анамнезе;
— поражение клапанов сердца вследствие длительной терапии каберголином, подтвержденное эхокардиографией;
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к каберголину и алкалоидам спорыньи.

Побочные действия

— Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, дискинезия; часто — галлюцинации, нарушения сна, спутанность сознания, головная боль, сонливость, депрессия; нечасто — гиперкинезия, бред, психотическое расстройство, внезапное наступление сна, обморок; редко — гемионопсия. Возможны избыточная сонливость в дневное время и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона.

— Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — запоры, диспепсия, гастрит, рвота; нечасто — нарушения функции печени, дискинезия желчевыводящих путей.

— Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — периферические отеки, сердечная вальвулопатия (в т.ч. регургитация) и связанные с ней нарушения (перикардит и перикардиальный выпот); часто — постуральная гипотензия, стенокардия, сердцебиение, покраснение лица; нечасто — спазм сосудов пальцев; редко — эритромелалгия.

— Со стороны системы кроветворения: часто — снижение гемоглобина, гематокрита и/или эритроцитов (>15% по сравнению с исходным уровнем).

— Со стороны половой системы: часто — повышение либидо.

— Со стороны дыхательной системы: часто — одышка; нечасто — нарушения дыхания, дыхательная недостаточность; редко — плеврит, легочный фиброз, кровотечение из носа.

— Дерматологические реакции: нечасто — сыпь, алопеция.

— Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — судороги икроножных мышц, увеличение КФК в крови.

Общие реакции: часто — астения, усталость, боль в груди, боли в пояснице; нечасто — реакции гиперчувствительности; редко — отеки, усталость.

Прочие: редко — фиброз, судороги в пальцах.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны. 1 таб.= каберголин 500 мкг Вспомогательные вещества: лейцин, лактоза безводная (лактопресс), магния стеарат. 2 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные. 8 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные

Источник

CABERGOLINE (КАБЕРГОЛИН)

Фармакологическое действие

Производное алкалоида спорыньи эрголина, агонист допаминовых D 2 -рецепторов. Стимулируя указанные рецепторы гипофиза, вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли — пролактина. Оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея; импотенция, снижение либидо. Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию.

В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, каберголин вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D 2 -рецепторов. Действие носит дозозависимый характер. Каберголин уменьшает суточную двигательную флуктуацию у пациентов с болезнью Паркинсона, которые получают лечение комбинацией леводопа/карбидопа. Каберголин обладает избирательной активностью без влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола.

К фармакодинамическим эффектам каберголина, не связанным с терапевтической активностью, относится только снижение АД. При однократном приеме максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 0.5-4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина. Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.

Связывание каберголина (при концентрации 0.1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41-42%.

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%. Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина. Каберголин обладает длительным T 1/2 . T 1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 ч, T 1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 ч. При таком T 1/2 равновесное состояние достигается через 4 недели. В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

Показания активного вещества КАБЕРГОЛИН

Предотвращение физиологической лактации после родов; подавление уже установившейся послеродовой лактации; лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею; пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
D35.2	Доброкачественное новообразование гипофиза
E22.1	Гиперпролактинемия
E23.6	Другие болезни гипофиза
N64.3	Галакторея, не связанная с деторождением
N91	Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации
N97	Женское бесплодие
O92.6	Галакторея
Z39.1	Помощь и обследование кормящей матери

Режим дозирования

Внутрь. Дозу и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия; при длительном применении каберголин обычно оказывает гипотензивное действие, в некоторых случаях может иметь место ортостатическая артериальная гипотензия; возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, тремор, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок, нервозность, тревога, бессонница, нарушение концентрации внимания, нарушение импульсного контроля (чрезмерная страсть к шопингу, перееданию, трате денег).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, сухость слизистой оболочки рта, диарея, метеоризм, зубная боль, ощущение раздражения слизистой оболочки глотки.

Со стороны дыхательной системы: плеврит.

Прочие: мастодиния, дисменорея, носовое кровотечение, ринит, «приливы» крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей, нарушения зрения, гриппоподобные симптомы, недомогание, периорбитальные и периферические отеки, анорексия, акне, кожный зуд, боль в суставах.

При длительной терапии с применением каберголина отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей отмечалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение содержания гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к каберголину и алкалоидам спорыньи; нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений в легких, перикарде, клапанах сердца или забрюшинном пространстве, или наличие таких состояний в анамнезе; при длительной терапии — анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как, утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология сужение и стеноз клапана), подтвержденные ЭхоКГ, проведенным в начале терапии; риск послеродового психоза; период грудного вскармливания; детский возраст до 16 лет.

С осторожностью: артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно; гипотония, болезнь Паркинсона; тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе); пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения; тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз); почечная недостаточность; одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Если беременность наступила на фоне лечения каберголином, его прием следует немедленно прекратить, также с тщательной оценкой соотношения ожидаемой пользы к возможному риску для женщины и плода.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения каберголином, а также после его отмены до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Сведений о выведении каберголина с грудным молоком нет. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Особые указания

Перед назначением каберголина с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное обследование гипофиза.

Перед назначением каберголина следует провести оценку состояния сердечно-сосудистой системы, включая ЭхоКГ с целью выявления нарушений функции клапанного аппарата, протекающих бессимптомно.

Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.

При длительном применении каберголина и других производных спорыньи, проявляющих активность по отношению к серотониновым 5-НТ 2В -рецепторам, повышается риск развития фиброзных и серозно-воспалительных заболеваний, таких как экссудативный плеврит, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, поражение одного и более клапанов сердца (аортальный, митральный, трехстворчатый), ретроперитонеальный фиброз. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению признаков и симптомов.

Перед началом длительной терапии каберголином все пациенты должны пройти полное обследование для выявления поражения клапанов сердца, определения функционального состояния легких и почек для предотвращения ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральным выпотом/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

При длительной терапии каберголином возможно постепенное развитие фиброзных нарушений, поэтому в ходе лечения следует контролировать появление таких симптомов как одышка, укорочение дыхания, кашель, боль в грудной клетке, боль в пояснице, отек нижних конечностей, признаки наличия ретроперитонеального фиброза, сердечная недостаточность.

После начала терапии каберголином с целью профилактики фиброзных нарушений следует контролировать состояние клапанов сердца и провести ЭКГ обследование в течение 3-6 мес. Далее частота контроля ЭКГ устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, но не реже чем 1 раз в 6-12 мес. В случае появления или ухудшения клапанной регургитации, сужения просвета или утолщения стенки клапана терапию каберголином следует прекратить.

Потребность пациента в других видах клинического обследования устанавливается врачом на индивидуальной основе.

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, т.к. после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 недель. После отмены каберголина гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Пациентам, получающим каберголин, следует воздерживаться от вождения транспортных средства и другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется применять каберголин одновременно с антибиотиками макролидами (в т.ч. с эритромицином), т.к. увеличивается биодоступность каберголина и выраженность его побочных эффектов.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид).

Не рекомендуется комбинация с алкалоидами спорыньи и их производными.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, снижающими АД.

Источник