Канамицин по латыни рецепт

Канамицин (1 г)

Инструкция

Торговое название препарата

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1.0 г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество — канамицина дисульфат в пересчете на канамицин 1.0 г

О писание

Порошок белого или почти белого цвета, гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Канамицин.

Код АТХ J01GB04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) при внутримышечном (в/м) введении — 0,5-1,5 ч, после 30 мин внутривенной (в/в) инфузии — 30 мин, после 60 мин в/в инфузии — 15 мин. Максимальная концентрация (Cmax) после в/в или в/м введения в дозе 7,5 мг/кг — 22 мкг/мл.

Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь. TCmax в желчи — 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.

В норме канамицин не проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает 30-60 % от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых; проходит через плаценту — обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1,5 кг — до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1,5 кг — до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0,3-0,39 л/кг.

Не метаболизируется. Период полувыведения (T1/2) у взрослых — 2-4 ч, у новорожденных — 5-8 ч, у детей более старшего возраста — 2,5-4 ч. Конечный T1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70-95 % обнаруживается в моче через 24 ч).

T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом — 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25 % за 48-72 ч).

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, проникает в микробную клетку, связывается со специфичными белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной рибонуклеиновой кислоты (РНК) (30S субъединицей рибосомы) и блокирует синтез протеинов, повреждает мембраны микробной клетки.

Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacterium tuberculosis (в т.ч. устойчивых к стрептомицину, парааминосалициловой кислоте (ПАСК), изониазиду и другим противотуберкулезным лекарственным средствам), Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae et meningitidis, Staphylococcus spp.

Штаммы этих микроорганизмов, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу, бензилпенициллину, стрептомицину и другим, в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину.

Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., Bacteroides spp. и другие анаэробные бактерии, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие.

Показания к применению

-туберкулез легких и других органов (при устойчивости к противотуберкулезным препаратам I и II ряда).

Способ применения и дозы

Вводят внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) капельно (при невозможности внутримышечного введения), в полости.

Не рекомендуется в/в струйное введение неразбавленного раствора канамицина, в связи с возможностью развития нервно-мышечной блокады.

При туберкулезе препарат применяется в составе комплексной терапии.

Вводят внутримышечно: взрослым — 1 раз в сутки 1 г или по 0.5 г 2 раза в сутки, детям — по 15 мг/кг/сут 6 дней в неделю с перерывом на 7 день, но не более 0.5-0.75 г в сутки. Число циклов и общая продолжительность лечения определяется стадией и особенностями течения заболевания и составляет 1 месяц и более.

В полости (плевральную, суставную): только взрослым вводят в виде 0.25% водного раствора (2.5 мг/мл).

Суточная доза не должна превышать рекомендуемую для парентерального введения. Продолжительность внутриполостного применения определяется особенностями течения заболевания.

При почечной недостаточности схема введения корректируется путем уменьшения доз с учетом массы тела или увеличения интервалов между введениями, согласно расчетным формулам:

Кратность введения 2-3 раза в сутки. В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата.

Во избежание передозировки препарата рекомендуется периодически контролировать концентрацию антибиотика в крови больного.

Приготовление растворов

Для внутримышечного введения разовую дозу (0.5 г или 1 г) растворяют в 2 мл или 4 мл воды для инъекций или 0.25-0,5% растворе новокаина.

Для внутривенного капельного введения, приготовленный при первоначальном разведении раствор, содержащий разовую дозу препарата (0.5 г) растворяют в 200 мл 5 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин.

В полости (плевральную, суставную) для промываний вводят по 10-50 мл 0.25 % водного раствора.

Растворы используют сразу после приготовления.

Побочные действия

— тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия)

— анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

— головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания)

— ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха, вплоть до необратимой глухоты), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота), неврит слухового нерва

— нефротоксичность (увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия)

— кожная сыпь, зуд и гиперемия кожи, лихорадка, ангионевротический отек, астматические эпизоды, анафилактический шок

— нервно-мышечная блокада, в основном при внутривенном и внутриполостном введении.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Противопоказания

— повышенная чувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе) — тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией

— неврит VIII пары черепно-мозговых нервов

— недоношенные дети, период новорожденности (до 1 месяца)

Лекарственные взаимодействия

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств (ЛС). Усиливает миорелаксирующее действие недеполяризующих миорелаксантов, общих анестетиков и полимиксинов. Фармацевтически несовместим со стрептомицином, гентамицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином. Бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины, пенициллины) у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью снижают эффект аминогликозидов. Налидиксовая кислота, полимиксин, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Циклопропан увеличивает риск развития апноэ при внутрибрюшинном введении канамицина. Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (удлинение T1/2 и снижение клиренса).

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

Особые указания

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, улиткового нерва и вестибулярного аппарата, концентрацию препарата в плазме крови.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при применении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек). При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение. Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

По истечении срока годности препарата неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.

С осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), почечная недостаточность, пожилой возраст.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период лактации. При беременности применение противопоказано. В период грудного вскармливания применять с осторожностью, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах, поскольку они плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ, ингибиторы холинэстеразы, соли кальция, искусственная вентиляция легких (ИВЛ), другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Форма выпуска и упаковка

1.0 г активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.

1 флакон с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

10 флаконов с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

50 флаконов и 5 инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

Производитель

ОАО «Красфарма», Россия.

660042, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, д. 2.

Тел./факс (391) 261-25-90 / 261-17-44.

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Красфарма», Россия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

ТОО «Медлайн Фармацевтика»

050009, г. Алматы, пр. Абая / ул. Родостовца, 151/115, офис 705, 704.

Источник

Rр.: Kanamicini sulfatis 0.5

S. Растворить содержимое флакона в 4 мл 0,5% р — ра новокаина, вводить в/м 2 раза в сутки .

Антибактериальное вещество, продуцируемое лучистым грибом Streptomyces kanamyceticus другими родственными организмами.

Относится к антибиотикам группы аминогликозидов.

О-3-Амино-3-дезокси- a -D -глюкопиранозил- (1->6) -О- [6-амино-6-дезокси- a — D-глюкопиранозил-(1 ->4)-2-дезокси-D- стрептамин:

Синонимы: Cantrex, Carmicina, Сristalomicina, Enterokanacin, Kamaxin, Kamynex, Kanacin, Каnamytrex, Kanoxin, Kantrex, Resitomycin, Tokomicina, Yapamicin и др.

Канамицин — антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также на кислотоустойчивые бактерии (включая микобактерии туберкулеза). Действует на штаммы микобактерий туберкулеза, устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду и противотуберкулезным препаратам (кроме флоримицина). Эффективен, как правило, в отношении микроорганизмов, устойчивых к тетрациклину, эритромицину, левомицетину, но не в отношении других препаратов группы неомицина (перекрестная устойчивость).

Не действует на анаэробные бактерии, грибы, вирусы и большинство простейших.

Выпускается в виде двух солей: канамицина сульфата (моносульфата) для приема внутрь и канамицина сульфата для парентерального применения.

Канамицина моносульфат (Kanamycini monosulfas) — белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Легко растворим в воде, практически нераствоворим в спирте. Устойчив в растворах щелочей.

Канамицина сульфат (Kanamycini sulfas) — порошок или пористая масса белого цвета. Очень легко растворим в воде.

Активность канамицина выражают в весовых количествах или единицах действия (ЕД); 1 ЕД соответстbует активности 1 мкг канамицина А (основания).

При внутримышечном введении канамицин быстро поступает в кровь и сохраняется в ней в терапевтической концентрации 8- 12 ч; проникает в плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости, в бронхиальный секрет, желчь. В норме канамица сульфат не проходит через гематоэнцефалический барьер, но при воспалении мозговых оболочек, концентрация препарата в спинномозговой жидкости может достигать 30 — 60 % от концентрации его в крови.

Антибиотик проникает через плаценту. Выводится канамицин главным образом почками (в течение 24 — 48 ч). При нарушении функции почек выведение замедляется. Активность канамицина в щелочной моче значительно выше, чем в кислой. При приеме внутрь препарат плохо всасывается и выводится в основном с калом в неизмененном виде. Также плохо всасывается при вдыхании в виде аэрозоля, при этом создается высокая концентрация в легких и верхних дыхательных путях.

Канамицина сульфат применяют для лечения тяжелых гнойно-септических заболеваний (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит), инфекционно-воспалительных заболеваний органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого и др.), инфекций почек и мочевыводящих путей, гнойных осложнений в послеоперационном периоде, инфецированных ожогов и других заболеваний, вызванных преимущественно грамотрицательными микроорганизмами, устойчивыми к другим антибиотикам, или сочетанием грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Применяют также канамицина сульфат для лечения туберкулеза легких и других органов при устойчивости к противотуберкулезным препаратам I и II ряда и другим противотуберкулезным средствам, кроме флоримицина (см.).

Вводят канамицина сульфат внутримышечно или капельно внутривенно (при невозможности внутримышечного введения) и в полости ; применяют также для ингаляций в виде аэрозоля.

Для внутримышечного введения используют канамицина сульфат в виде порошка во флаконе. Перед введением, содержимое флакона (0, 5 или 1 г) растворяют соответственно в 2 или 4 мл стерильной воды для иньекций или 0, 25 — 0, 5 % раствора новокаина.

Для внутривенного капельного введения применяют канамицина сульфат в виде готового раствора в ампулах. Разовую дозу антибиотика (0, 5 г) добавляют к 200 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту.

При инфекциях нетуберкулезной этиологии разовая доза канамицина сульфата для внутримышечного и внутривенного введения составляет для взрослых 0, 5 г, суточная 1, 0- 1, 5 г (по 0, 5 г каждые 8-12 ч). Высшая суточная доза 2 г (по 1 г через 12 ч).

Продолжительность лечения 5 — 7 дней в зависимости от тяжести и особенностей течения процесса.

Детям вводят канамицина сульфат только внутримышечно : до 1 года назначают в средней суточной дозе О, 1 г, от 1 года до 5 лет — 0, 3 г, старше 5 лет — 0, 3 — 0, 5 г. Высшая суточная доза составляет 15 мг/кг. Суточную дозу делят на 2 — 3 введения.

При лечении туберкулеза канамицина сульфат вводят взрослым 1 раз в сутки в дозе 1 г, детям — по 15 мг/кг.

Препарат вводят 6 дней в неделю, на 7-й день — перерыв. Число циклов и общая продолжительность лечения определяются стадией и течением заболевания (1 мес и более).

При почечной недостаточности схему введения канамицина сульфата корректируют путем уменьшения доз или увеличения интервалов между введениями.

Для введения в полости (плевральную, полость сустава) применяют 0, 25 % водный раствор канамицина сульфата. Вводят 10 — 50 мл. Суточная доза не должна превышать дозу для внутримышечного введения. При проведении перитонеального диализа, 1 — 2 г канамицина сульфата растворяют в 500 мл диализующей жидкости.

В виде аэрозоля применяют раствор канамицина сульфата при туберкулезе легких и инфекциях дыхательных путей нетуберкулезной этиологии: 0, 25-0, 5 г препарата растворяют в 3 — 5 мл изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Разовая доза для взрослых 0, 25 — 0, 5 г, для детей5 мг/кг. Препарат вводят 2 раза в сутки. Суточная доза канамицина сульфата 0, 5 — 1, 0 г для взрослых, 15 мг/кг — для детей. Длительность лечения при острых заболеваниях 7 дней, при хронических пневмониях — 15 — 20 дней, при туберкулезе — 1 мес. и более.

Канамицина моносульфат применяют только при инфекциях желудочно-кишечного тракта (дизентерия, дизентерийное носительство, бактериальный энтероколит), вызванных чувствитeльными к нему микроорганизмами (кишечная палочка, сальмонеллы, шигелла и др.), а также для санации кишечника при подготовке к операциям на желудочно-кишечном тракте.

Препарат применяют внутрь в виде таблеток. Доза для взрослых составляет 0, 5 — 0, 75 г на прием. Суточная доза — до 3 г.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 4 г.

Детям назначают 50 мг/кг ( при тяжелых заболеваниях — до 75 мг/кг) в сутки (в 4-6 приемов).

Средняя продолжительность курса лечения 7 — 10 дней.

Для санации кишечника в предоперационном периоде назначают внутрь в течение суток перед операцией по 1 г каждые 4 ч (в сутки 6 г — доза превышает высшую суточную дозу, предусмотренную Государственной фармакопеей) вместе с другими антибактериальными препаратами или в течение 3 сут; в 1-е сутки по 0, 5 г каждые 4 ч (суточная доза 3 г) и в последующие 2 сут — по 1 г 4 раза (всего 4 г ).

Лечение канамицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. При внутримышечном введении препарата возможно воспаление слухового нерва (иногда с необратимой потерей слуха). Поэтому лечение проводят под контролем аудиометрии (не реже 1 раза в неделю). При первых признаках ототоксического действия (даже незначительный шум в ушах) канамицин отменяют. Вследствие трудности определения состояния слухового аппарата применять канамицин для лечения детей надо с особой осторожностью.

Канамицин может также оказывать токсическое действие на почки. Нефротоксические реакции (цилиндрурия, альбуминурия, микрогематурия) чаще возникают при длительном применении препарата и обычно быстро проходят после его отмены. Исследования мочи необходимо проводить не реже 1 раза в 7 дней. При первых нефротоксических проявлениях препарат отменяют.

При парентеральном введении (особенно внутривенном и внутриполостном) следует учитывать возможность нервно-мышечной блокады (курареподобное действие). В случае развития блокады и угнетения дыхания, вводят прозерин (см.) с атропином, при необходимости производят ИВЛ.

В отдельных случаях возможны аллергические реакции, парестезии, нарушение функции печени.

Для уменьшения побочных явлений рекомендуется назначать кальция пантотенат (см.) по 0, 2 — 0, 4 г 2 раза в день и АТФ — 1 % раствор по 1 — 2 мл внутримышечно.

При приеме внутрь в отдельных случаях наблюдаются диспепсические явления.

Канамицин противопоказан при воспалении слухового нерва, нарушениях функции печени и почек (за исключением туберкулезных поражений). Не допускается назначение канамицина одновременно с другими ото- и нефротоксичными антибиотиками (стрептомицин, мономицин, неомицин, флоримицин и др.).

Канимицин можно применять не ранее чем через 10 — 12 дней после окончания лечения этими антибиотиками. Не следует применять канамицин вместе с фуросемидом и другими диуретиками.

У беременных, недоношенных детей и детей первого месяца жизни применение канамицина допускается только по жизненным показаниям .

Формы выпуска: канамицина моносульфат — в таблетках по 0, 125 и 0, 25 г (125 ООО и 250 000 ЕД); канамицина сульфат — во флаконах по 0, 5 и 1 г (500 000 и 1 О00 000 ЕД) и 5 % раствор в ампулах по 5 — 10 мл (содержащих соответственно 0, 25 и 0, 5 г препарата).

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнaтной температуре.

Каноксицел (Canoxicelum Kanoxycelum) — полимерный (вискозный) материал, содержащий канамицин. Выпускается в виде салфеток разного размера.

Содержит 18 — 23 весовых процента канамицина. Применяется в качестве местного гемостатического и антибактериального средства. При нанесении на кровоточащую рану прекращается кровотечение из мелких сосудов. Салфетку можно оставить в ране; медленно рассасываясь, она оказывает пролонгированное антибактериальное действие.

Форма выпуска: салфетки размером 4Х5; 5Х10; 1ЗХ13 и 1ОХ20 см в герметически укупоренных флаконах.

Хранение: в защищенном от света месте при температуре не выше +10 ‘С.

См. также Губка антисептическая с канамицином, Желпластан.

38. Tab. Kapoteni 0,025 N20
D.S.: по 1 таб. 2 раза в день

КАПТОПРИЛ (Сарtорril). 1-[(2S)-3-Меркапто-2-метилпропионил]-L-пролин.

Синонимы: Капотен, Тензиомин, Acepril, Aceten, Alopresin, Capoten, Capril, Captolane, Captoril, Catopil, Lopirin, Properil, Tensiomin, Tensoprel и др.

Каптоприл — первый синтетический ингибитор ангиотензин-конвертирующего фермента, применяемый в медицинской практике. До сих пор он является основным представителем этой группы лекарственных средств.

Назначают каптоприл для лечения гипертонической болезни и застойной сердечной недостаточности.

Как антигипертензивное средство применяют при различных формах артериальной гипертензии, в том числе в случаях, резистентных к другим антигипертензивным препаратам, при реноваскулярной гипертензии.

Имеются данные об эффективности каптоприла при артериальной гипертензии у больных с хроническим нефритом. Однако необходимо учитывать, что при применении препарата возможно развитие протеинурии и нефрозоподобного синдрома.

Каптоприл эффективен при застойной сердечной недостаточности, включая случаи, резистентные к другим лекарственным средствам (диуретикам, сердечным гликозидам и др.), при сочетании сердечной недостаточиости с артериальной гипертензией, сердечной недостаточности у больных ИБС, бронхоспастических состояниях.

Каптоприл приводит к расширению периферических (главным образом резистентных) сосудов, снижению АД, уменьшению пред- и постнагрузки на миокард и сердечной недостаточности, улучшению кровообращения в малом круге и функции дыхания, снижению сопротивления почечных сосудов и улучшению кровообращения в почках.

Имеются данные об усилении каптоприлом антиангинального действия нитросорбида; рекомендуется назначать каптоприл с нитратами при резистентности к последним и для уменьшения развития толерантности.

Назначают каптоприл внутрь. Лечебные дозы для взрослых от 37, 5 до 150 мг в сутки (12, 5 — 50 мг 3 раза в сутки); для детей — из расчета 1 — 2 мг/кг в день.

Длительность лечения зависит от течения заболевания, эффективности и переносимости препарата (20 — 30 дней и более) .

При гипертонических кризах возможно сублингвальное применение (25 мг).

При правильном подборе доз, каптоприл обычно хорошо переносится. При больших дозах может сильно снизиться АД. Возможны тахикардия, головная боль, потеря аппетита, нарушение вкусовых ощущений, кожные аллергические реакции, нейтропения. Кроме того, может наблюдаться протеинурия и нефрозоподобный синдром.

Противопоказания: беременность, кормление грудью, лейко- и тромбопения.

Форма выпуска: таблетки по 25; 50 или 100 мг в упаковке по 20 — 30 штук.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

39. Tab. Kardiketi 0,04 N20
D.S.: по 1 таб. 3 раза в день

40. Dragee Karsili 0,04 N20
D.S.: по 1 драже. 3 раза в день

41. Кетостерил (100 табл.)

Показания: профилактика и лечение поражений, связанных с нарушенным метаболизмом белков при хронической почечной недостаточности в сочетании с ограничением потребления белков с пищей до 40 г в день (для взрослых), как правило, у больных со скоростью гломерулярной фильтрации (GMR) от 5 до 15 мл в минуту.

42. Rp.: Clophelini 0,000075
D.t.d. № 50 in tab.
S.: по 1 таб. 3 р/д.

КЛОФЕЛИН (Сlophelinum). 2- (2, 6-Дихлорфениламино) -имидазолина гидрохлорид.

Синонимы: Г емитон, Катапресан, Хлофазолин, Atensina, Bapresan, Capresin, Catapres, Catapresan, Chlophazolin, Chlornidinum, Clonidini hydrochloridum, Clonidin hydrochlorid, Clonilon, Clonisin, Clonidine, Haemiton, Hemiton, Hyposyn, Ipotensinum, Namestin, Normopresan, Prescatan и др.

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде, трудно — в спирте.

Клофелин является антигипертензивным средством, действие которого связано с характерным влиянием на нейрогенную регуляцию сосудистого тонуса.

По химической структуре он имеет элементы сходства с нафтизином (см.) и фентоламином (см.), являющимися соответственно адреномиметическим и a -адреноблокирующими средствами. Подобно нафтизину клофелин стимулирует периферические a 1 , -адренорецепторы и оказывает кратковременное прессорное воздействие. Но, проникая через гематоэнцефалический барьер, он стимулирует a 2 -адренорецепторы сосудодвигательных центров, уменьшает поток симпатических импульсов из ЦНС и снижает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая таким образом в определенной мере симпатолитическое действие.

В связи с этим, основным проявлением действия клофелина является гипотензивный эффект. Стойкому гипотензивному действию может предшествовать кратковременное гипертензивное действие (вследствие возбуждения периферических a -адренорецепторов). Гипертензивная фаза (продолжающаяся несколько минут) обычно наблюдается лишь при быстром внутривенном введении и отсутствует при других путях введения или при медленном введении в вену. Гипотензивное влияние развивается обычно через 1 — 2 ч после приема препарата внутрь и продолжается после однократного приема 6 — 8 ч.

Гипотензивное воздействие клофелина сопровождается снижением сердечного выброса и уменьшением периферического сопротивления сосудов, в том числе сосудов почек.

Клофелин вызывает также понижение внутриглазного давления, связанное с уменьшением секреции и улучшением оттока водянистой влаги.

Препарат оказывает выраженный седативный, а также аналгезирующий эффект.

Важной особенностью клофелина является также его способность уменьшать (и снимать) соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Уменьшается чувство страха, постепенно проходят сердечно-сосудистые и другие расстройства. Полагают, что эти явления в значительной степени обусловлены снижением центральной адренергической активности, наступающей при блокаде клофелином a 2 -адренорецепторов.

Клофелин широко применяют в качестве антигипертензивного средства при различных формах гипертонической болезни и для купирования гипертонических кризов, а в офтальмологической практике — для консервативного лечения больных первичной открытоугольной глаукомой.

Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально. При приеме внутрь в качестве антигипертензивного средства назначают, обычно начиная с 0, 075 мг (О, ОООО75 г) 2 — 4 раза в день. Если гипотензивный эффект недостаточен, увеличивают разовую дозу через каждые 1 — 2 дня на 0, 0375 мг (1/2 таблетки, содержащей 0, 075 мг) до 0, 15 — 0, 3 мг на прием, до 3 — 4 раз в день.

Суточные дозы обычно 0, 3 — 0, 45 мг, иногда — 1, 2 — 1, 5 мг. При недостаточной эффективности клофелина в дозе 0, 45 — 0, 6 мг в сутки, целесообразно дополнительно назначать салуретики, резерпин, метилдофу, октадин или другие гипотензивные препараты.

У больных среднего и пожилого возраста, особенно с проявлениям склероза сосудов мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0, 0375 мг, т. е. половины таблетки, содержащей 0, 075 мг.

Продолжительность курса лечения составляет от нескольких недель до 6 — 12 мес и более.

При гипертензивных кризах и высоком давлении, когда прием таблеток не дает должного эффекта, клофелин назначают внутримышечно, подкожно или внутривенно. Внутримышечно или подкожно вводят 0, 5 1, 5 мл О, О1 % раствора (0, 05 — 0, 15 мг). Для внутривенного введения разводят 0, 5 — 1, 5 мл О, О1 % раствора клофелина в 10 — 20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно — в течение 3 — 5 мин. Гипотензивный эффект при введении в вену проявляется через 3 — 5 мин, достигает максимума через 15 — 20 мин и сохраняется 4 — 8 ч. В тяжелых случаях можно вводить раствор клофелина парентерально 3 — 4 раза в день (только в условиях стационара). Во время парентерального введения и в течение 1, 5 — 2 ч после него, больной должен находиться в положении лежа (во избежание ортостатических явлений).

Имеются данные о применении клофелина при сердечной недостаточности, а также для купирования болевого синдрома у больных острым инфарктом миокарда.

В процессе лечения клофелином, регулярно измеряют АД в горизонтальном и вертикальном положении больного. Лечение не следует прекращать внезапно, так как это может привести к развитию гипертонического криза («синдром отмены»). Перед отменой клофелина необходимо в течение 7 — 10 дней постепенно понижать дозы. При развитии «синдрома отмены» надо сразу вернуться к приему клофелина и в дальнейшем отменять его постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами.

При применении клофелина могут наблюдаться сухость во рту (особенно в первые дни), запор. В первые дни отмечаются также седативное действие, чувство усталости, сонливость.

В первые минуты после внутривенного введения в отдельных случаях может возникнуть кратковременное (на несколько минут) умеренное повышение АД.

Парентеральное применение клофелина должно проводиться только в условиях стационара.

Клофелин не следует назначать при кардиогенном шоке, артериальной гипотензии, внутрисердечной блокаде, резких изменениях сосудов мозга, у больных с выраженной депрессией.

Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков. Наличие седативного эффекта и возможность замедления реакционной способности следует учитывать, если препарат принимают лица, занимающиеся вождением автомашины или профессия которых требует быстрой психической или физической реакции.

Необходимо учитывать, что превышение доз клофелина или применение не по показаниям может вызывать тяжелые явления: нарушение сознания, коллапс и др.

Клофелин не следует назначать больным, которые не могут принимать его регулярно (во избежание развития «синдрома отмены»).

Не рекомендуется применять клофелин вместе с антидепрессантами (ослабление гипотензивного действия) и с большими дозами нейролептиков (усиление седативного эффекта). Гипотензивное действие клофелина уменьшается под влиянием нифедипина (антагонизм во влиянии на внутриклеточный ток ионов Са’

При алкогольной или опийной абстиненции, клофелин назначают внутрь в условиях стационара по 0, 15 — 0, 3 мг 3 раза в сутки с интервалом 6 — 8 ч в течение 5 — 7 дней. При развитии побочных явлений, дозу постепенно уменьшают, понижая разовые дозы в течение 2- 3 дней, затем препарат при необходимости отменяют.

При глаукоме применяют клофелин местно в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок глаза. Гипотензивный эффект клофелина при глаукоме объясняют местным адреномиметическим действием и частично резорбтивным действием, обусловленным его всасыванием слизистыми оболочками глаза. Препарат уменьшает секрецию, а также улучшает поток водянистой влаги. Миоза не вызывает.

Лечение начинают с закапывания 0, 25 % раствора. При недостаточном эффекте используют 0, 5 % раствор, при развитии побочных явлений 0, 125 % раствор. Применяют по 1 капле 2 — 4 раза в день.

Препарат можно назначать без миотиков, а при недостаточном эффекте — в комбинации с миотиками.

Продолжительность применения клофелина зависит от степени гипотензивного (внутриглазного) эффекта; при наличии эффекта, препарат применяют длительно (месяцы, годы). При отсутствии эффекта в течение первых 1 — 2 дней его отменяют.

Капли клофелина рекомендуются после антиглаукоматозных операций при декомпенсации офтальмотонуса.

Поскольку клофелин всасываетси слизистыми оболочками глаз, при его применении в виде глазных капель возможны понижение АД, брадикардия, сухость во рту, сонливость.

При резко выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга и выраженной артериальной гипотензии глазные капли клонидина (клофелина) противопоказаны.

Формы выпуска: таблетки по 0, 000075 г (0, 075 мг) и 0, 00015 г (0, 15 мг) в упаковке по 50 или 1ОО штук; 0, 01 % раствор для инъекций (О, 1 мг) в ампулах по 1 мл в упаковке, по 10 или 1ОО ампул; 0, 125%, 0, 25 % и 0, 5 % растворы (глазные капли) в тюбик-капельницах, содержащие по 1, 5 мл, по 2 тюбик-капельницы в упаковке.

Хранение: порошок клофелина — список А; лекарственные формы список Б. В защищенном от света месте.

Отпускать все лекарственные формы клофелина следует только по рецептам и применять строго по медицинским показаниям.

За рубежом для лечения глаукомы выпускаются глазные капли, содержащие 0, 125 %, 0, 25 % и 0, 5 % клонидина (клофелина), под названием «Изоглаукон» («Isoglaucon»).

Источник