Капреомицин рецепт при туберкулезе

Капреомицин (1 г)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1.0 г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество — капреомицина сульфат в пересчете на капреомицин 1.0 г

О писание

Белый или почти белый порошок, гигроскопичен

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты. Капреомицин.

Код АТХ J04АВ30.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте (менее 1 %). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) — 1 — 2 ч после внутримышечного введения 1.0 г и ее величина составляет 20 — 47 мг/л; после 10 часов — 4 мг/л. После в/в 1 ч инфузии в дозе 1.0 г максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) составляет 30 — 50 мг/л. Биодоступность при внутривенном и внутримышечном введении одинакова. Не проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникает через плацентарный барьер.

Не метаболизируется. Выводится в основном почками (в течение 12 ч — 50 — 60 % дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах — с желчью. Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1.0 г в течение 30 дней. При нарушении функции почек период полувыведения (T1/2) увеличивается и появляется тенденция к кумуляции.

Фармакодинамика

Противотуберкулезный препарат. Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (минимальная подавляющая концентрация (МПК) — 1,25- 2,5 мг/л при определении в жидкой среде). Подавляет синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие. Эффективен только в отношении Mycobacterium tuberculosis.

При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с виомицином и частичную — с аминогликозидами.

Показания к применению

— туберкулез легких, если препараты первого ряда оказались неэффективными или не могут применяться из-за токсического действия или присутствия устойчивых туберкулезных бацилл.

Для подтверждения присутствия чувствительного к капреомицину штамма M. tuberculosis следует определять чувствительность.

Способ применения и дозы

Внутримышечно (глубоко) и внутривенно.

Капреомицин всегда назначается в сочетании еще хотя бы с одним противотуберкулезным препаратом, к которому чувствителен тот штамм туберкулезных бацилл, который имеется у данного больного.

Рекомендуемые суточные дозы для взрослых с массой тела 70 кг -1000 мг, вводится в один прием.

Источник

Капреомицин порошок 1000 — Сандживани парантерал — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

1 флакон содержит:

Действующее вещество: Капреомицина сульфат в пересчете на капреомицин 1,0 г.

Описание

Белый или почти белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Полипептидный антибиотик продуцируемый Streptomyces capreolus (минимальная подавляющая концентрация (МПК) составляет 1.25-2.5 мг/л при определении в жидкой среде). Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке оказывает бактериостатическое действие.

Эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis. При монотерапии быстро вызывает появ­ление резистентных штаммов имеет полную перекрестную устойчивость с виомицином и час­тичную — с аминогликозидами.

Фармакокинетика:

Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч после внутримышечного введения 1 г и составляет 20-47 мг/л; после 10 ч — 4 мг/л. После внутривенной одночасовой инфузии в дозе 1 г максимальная концентрация составляет 30-50 мг/л. AUC (площадь под кривой концентрация/время препарата в плазме крови при внутривенном и внутримышечном введении одинакова). Не проходит через гематоэнцефалический барьер проникает через плацентарный барьер.

Не метаболизирует. Выводится в основном почками (в течение 12 ч- 50-60 % дозы) путем клу­бочковой фильтрации в неизмененном виде в небольших количествах — с желчью.

Не кумулируется при нормальной функции почек. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается.

Показания:

Лечение легочных форм туберкулеза вызванных чувствительными штаммами М. tuberculosis в том случае если противотуберкулезные препараты 1-го ряда (изониазид рифампицин ами­носалициловая кислота и стрептомицин) оказались неэффективными (присутствие устойчивых туберкулезных бацилл) или не могут применяться из-за токсического действия.

Для подтверждения присутствия чувствительного к капреомицину штамма Mycobacterium tuberculosis следует проводить тест на чувствительность.

Противопоказания:

С осторожностью:

Почечная недостаточность нарушения слуха (следует сопоставить риск дополнительного нару­шения функции VIII пары черепно-мозговых нервов и повреждения почек с положительным эф­фектом лечения) дегидратация миастения gravis паркинсонизм пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Капреомицин противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Капреомицин применяется только парентерально: внутримышечно (предпочтительно) или внутривенно. Капреомицин всегда назначается в сочетании хотя бы с еще одним противотуберкулезным препаратом к которому чувствителен тот штамм Mycobacterium tuberculosis который имеется у данного больного.

Средняя доза для пациентов с нормальной функцией почек составляет 1 г/сут но не более 20 мг/кг/сут. Препарат вводят в течение 60-120 дней а затем — по 1 г 2 или 3 раза в неделю. Лечение туберкулеза следует продолжать в течение 12-24 мес.

Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с рекомендациями таблицы приведенной ниже эти дозировки подобраны так чтобы достичь среднего равновесного уровня капреомицина 10 мг/л.

Таблица 1. Расчет дозировок для достижения средней равновесной концентрации капреомицина в сыворотке 10 мг/л (исходя из клиренса креатинина).

Доза для следующих интервалов

Правила приготовления и введения растворов

Для внутримышечного или внутривенного введения 1 г препарата (содержимое 1 флакона) растворяют в 2 мл 09% хлорида натрия для инъекций или стерильной воды для инъ­екций. Для окончательного растворения содержимого флакона следует подождать 2-3 мин.

При внутривенной инфузии растворенный капреомицин следует развести в 100 мл 09% раствора хлорида натрия для инъекций и вводить в течение 60 мин.

При внутримышечной инъекции растворенный капреомицин вводят глубоко в относительно крупную мышцу поскольку поверх­ностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов. Для введения дозы меньше 1 г можно воспользоваться следующей таблицей разведений.

Количество растворителя добавляемое во флакон емкостью 10 мл содержащий дозу 1г

Объем раствора капреомицина для инъекций

Концентрация* раствора (прибл.)

Раствор может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть но это не сопро­вождается потерей активности или появлением токсичности. После разведения все растворы ка­приомицина для инъекций можно хранить в холодильнике не более 24 часов.

Побочные эффекты:

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия нарушение функции по­чек).

Со стороны нервной системы: нейротоксичность нервномышечная блокада.

Со стороны органов чувств: ототоксичность вестибулярные нарушения.

Аллергические реакции: крапивница макулопапулезная сыпь гипертермия эозинофилия.

Местные реакции: боль и уплотнение в месте инъекции асептический абсцесс.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения лейкопения лейкоцитоз повышение уровня моче­вой кислоты (более 20 мг/100 мл) цилиндрурия гематурия лейкоцитурия.

Передозировка:

Нефротоксический эффект наблюдавшийся при парентеральном введении капреомицина свя­зан с концентрацией препарата в сыворотке крови.

Для пожилых больных больных с нарушенной почечной функцией или обезвоживанием и боль­ных получающих другие нефротоксические препараты гораздо выше риск развития острого некроза канальцев.

Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов происхо­дит у больных с нарушенной функцией почек или обезвоживанием а также у тех кто получает препараты оказывающие ототоксическое действие. Часто такие больные испытывают голово­кружение и шум в ушах.

После быстрого внутривенного введения могут развиться нейромышечная блокада или дыха­тельный паралич.

При наступлении токсического действия капреомицина у больных наблюдалась гипокалиемия гипокальциемия гипомагнемия и нарушения электролитного баланса напоминающие синдром Бартера.

Мероприятия направленные на поддержание дыхания и кровообращения; гидратация с поддер­жанием мочеобразования на уровне 3-5 мл/ч/кг (при нормальной функции почек) для устранения нервно-мышечной блокады — введение антихолинэстеразных лекарственных средств препаратов кальция. Тщательный контроль за концентрацией газов крови водного баланса электролитов сыворотки и т. д. Для выведения капреомицина у больных с выраженным заболеванием почек можно применять гемодиализ.

Взаимодействие:

Миорелаксирующий эффект (частичная нервно-мышечная блокада) усиливается на фоне прове­дения общей анестезии с использованием эфира а также при одновременном применении капре­омицина с аминогликозидами полимиксинами цитратными консервантами крови и ослабляется — неостигмином.

Поскольку другие противотуберкулезные средства (стрептомицин биомицин) также оказывают аналогичное и иногда необратимое токсическое действие в особенности на VIII пару черепно-­мозговых нервов и функцию почек одновременное назначение этих препаратов с капреомицином не рекомендуется.

Применять капреомицин с полимиксином колистином амикацином гентамицином тобрамицином ванкомицином канамицином и неомицином следует с большой осторожностью (усилива­ется ототоксическое и нефротоксическое действие).

Особые указания:

До начала лечения капреомицином и регулярно в процессе лечения следует проводить аудиомет­рию и оценку вестибулярной функции.

Исследование почечной функции следует проводить как до начала лечения капреомицином так и еженедельно в ходе лечения. Возможно повреждение почек с некрозом канальцев повышением уровня азота мочевины в крови (далее АМК) или креатинина сыворотки и появлением аномаль­ного мочевого осадка. Незначительное повышение АМК и креатинина сыворотки наблюдалось у существенной части больных проходивших длительное лечение. В большом проценте этих слу­чаев отмечалось появление в моче цилиндров эритроцитов и лейкоцитов. Повышение уровня АМК более чем 30 мг/100 мл а также любые другие признаки снижения почечной функции с повышением уровня АМК или без него требуют тщательного обследования больного снижения дозы или полной отмены препарата.

Клинически значимое появление аномального мочевого осадка и значимое повышение уровня АМК (или креатинина сыворотки) под действием капреомицина не установлено.

Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия следует контролировать уровень калия в сыворотке крови.

При введении больших доз капреомицина может наблюдаться частичная нервно-мышечная бло­када.

Следует соблюдать осторожность при назначении антибиотиков в том числе и капреомицина больным с какими-либо формами аллергии в особенности лекарственной.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г.

Упаковка:

При производстве препарата на предприятии Сандживани Парантерал Лимитед Индия:

По 1 г в пересчете на капреомицин во флакон прозрачного стекла типа I вместимостью 10 мл укупоренный пробкой резиновой под обкатку колпачком алюминиевым закрытым предохранительной пластмассовой крышкой. По одному флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

При упаковке препарата на предприятии ООО «ФармКонцепт» Россия:

По одному флакону вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

При производстве препарата на предприятии ООО «ФармКонцепт» Россия:

По 1 г в пересчете на капреомицин во флакон прозрачного бесцветного стекла 1-го гидролитического класса вместимостью 10 мл герметично укупоренный пробкой резиновой и обжатый колпачком алюминиевым. На флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или самоклеящуюся этикетку.

По одному флакону вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

Не использовать препарат после истечения срока годности указанного на упаковке.

Источник

Капреомицин — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав на один флакон:

действующее вещество: капреомицин (в виде капреомицина сульфата) — 1000 мг

Описание:

белый или почти белый порошок, уплотненный в виде таблетки, гигроскопичный.

Описание восстановленного раствора:

Прозрачная жидкость светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus. Оказывает бактериостатическое действие на различные штаммы Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация в среднем равна 1,25-2,5 мг/л при определении в жидкой среде). Механизм действия капреомицина связан с подавлением синтеза белка в бактериальной клетке. Противотуберкулезный препарат II ряда (согласно классификации Всемирной Организации Здравоохранения).

Тесты на чувствительность. Чувствительность штаммов М. tuberculosis к капреомицину in vitro варьирует в зависимости от среды и применяемой методики. Обычно минимальная ингибирующая концентрация для М. tuberculosis бывает самой низкой в жидкой среде, не содержащей яичного белка (7Н10 или Dubos), и составляет от 1 до 5 мг/л при применении непрямого метода. Сопоставимые ингибирующие концентрации получают при применении агара 7Н10 в прямом тесте на чувствительность. При проведении непрямого теста на чувствительность на стандартных пробирках со скошенным агаром со средой 7Н10, чувствительные штаммы ингибируются концентрацией капреомицина от 10 до 25 мг/л. Среды, содержащие яичный белок, Lowenstein-Jensen или ATS, требуют для ингибирования чувствительных штаммов концентраций от 25 до50 мг/л.

При монотерапии капреомицин быстро вызывает появление резистентных штаммов микобактерий. Перекрестная устойчивость часто наблюдается между капреомицином и виомицином. Возможна частичная перекрестная устойчивость между капреомицином и канамицином, неомицином. Не отмечается перекрестной устойчивости между капреомицином и изониазидом, аминосалициловой кислотой, циклосерином, стрептомицином, этионамидом, этамбутолом.

Фармакокинетика
Капреомицин не всасывается в достаточном количестве из желудочно-кишечного тракта и поэтому должен вводиться парентерально. После внутримышечного введения 1 г капреомицина пик его концентрации в сыворотке достигается через 1-2 часа, а его максимальный уровень составляет 28-32 мг/л, соответственно (от 20 до 47 мг/л). Через 24 часа в сыворотке сохранялись низкие концентрации препарата. Ежедневное введение 1 г капреомицина в течение 30 дней и более не приводит к его какому-либо значительному накоплению у большинства пациентов с нормальной и сниженной почечной функцией. При внутримышечном введении 1 г капреомицина здоровым добровольцам 52% его выводилось с мочой в течение 12 часов.

При исследовании фармакокинетики однократных доз капреомицина (1 г), введенных внутримышечно и путем внутривенной инфузии (в течение 1 часа) установлено, что площадь под кривой, отражающая концентрацию капреомицина во времени, была одинаковой для обоих путей введения. Пик концентрации капреомицина после внутривенной инфузии был 30 мг/л ± 47%, что выше, чем после внутримышечного введения.

Капреомицин экскретируется главным образом в неизменном виде. Его концентрации в моче в течение 6 часов после введения 1 г составляют в среднем 1,68 мг/мл (средний объем мочи 228 мл).

Показания к применению

Туберкулез легких (если препараты первого ряда (изониазид, рифампицин и стрептомицин) оказались неэффективными или не могут применяться из-за токсического действия или присутствия устойчивых штаммов Mycobacterium tuberculosis) в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. Перед применением препарата следует определить чувствительность к капреомицину выделенного штамма Mycobacterium tuberculosis.

Противопоказания

Гиперчувствительность к капреомицину, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью

Почечная недостаточность, нарушения слуха, дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст, одновременное применение с лекарственными средствами, оказывающими ототоксическое и нефротоксическое действие (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами», «Особые указания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности противопоказано.
Во время применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат Капреомицин может применяться внутримышечно или внутривенно при следующем разведении: содержимое флакона (1 г) растворяют в 2 мл 0,9% хлорида натрия для инъекций или стерильной воды для инъекций. Следует подождать 2-3 минуты, пока содержимое флакона окончательно растворится.

Внутривенно. Для внутривенной инфузии растворенный капреомицин должен быть разведен в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций и введен в течение 60 минут.

Внутримышечно. Разведенный капреомицин для инъекций вводят внутримышечно (глубоко), поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие стерильных абсцессов. Для введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона. Для введения дозы меньше 1 г можно воспользоваться следующей таблицей разведений:

Количество растворителя, добавляемое во флакон, содержащий 1 г препарата

Источник