Капсулы нитроглицерина пролонгированного действия рецепт

Все о нитроглицерине: показания и инструкция к применению

Давящие или колющие ощущения за грудиной – знакомое явление для большинства пациентов старше 40 лет. Возникновение стенокардии – характерный признак нарушенного кровотока по коронарным артериям к сердечной мышце. В домашней аптечке у таких людей всегда есть нужное средство для купирования боли. Чаще всего применяются отвлекающие или рефлекторные препараты: Валокордин, Корвалол и другие. Однако, согласно клиническим рекомендациям, только Нитроглицерин обладает обоснованной эффективностью в неотложной помощи при сердечном приступе.

Инструкция по применению Нитроглицерина

Препарат относится к группе органических нитратов, которые оказывают вазодилатирующее (расширяющее просвет сосудов) действие.

Согласно классификации выделяют Нитроглицерин:

• короткого (начинает действовать немедленно, эффект длиться до 30 минут);
• пролонгированного действия (результат сохраняется до суток).

Действующее вещество хорошо проникает через кожу и слизистую оболочку ротоглотки, попадает в кровоток. После наступления эффекта связывается с белками крови и выходит с мочой (длительность циркуляции определяется формой выпуска).

Препарат назначается врачами общей практики, терапевтами и кардиологами, которые определяют наличие показаний и наиболее адекватный способ приема средства.

Задача доктора – научить человека правильно принимать препарат: когда, сколько раз в день, в какой дозе?

Частые побочные эффекты и опасность передозировки требует тщательного контроля переносимости средства пациентом и коррекции дозы.

Показания: от чего помогает препарат?

Доступность, низкая цена и эффективность средства определяет широкое использование. Однако существуют конкретные показания к применению Нитроглицерина, отступление от которых часто сопровождается побочными эффектами. Лекарство назначается в случае:

• стенокардии напряжения – хроническая форма ишемической болезни сердца (ИБС), которая характеризуется приступами боли за грудиной во время физической активности;
• острого коронарного синдрома (патологического состояния, что предшествует инфаркту) – на этапе догоспитальной медицинской помощи;
• сильной и длительной боли в области сердца, связанной с открытой операцией или перенесенным инфарктом;
• сердечная недостаточность (систолический вариант) с застоем в легких;
• артериальная гипертония, в том числе гипертензивный криз с кардиалгиями.

Перечень показаний зависит от формы выпуска препарата: жидкий Нитроглицерин для внутривенного введения чаще применяется в условиях клиники для создания контролированного низкого давления. Средство в спрее или таблетках назначается для домашнего купирования приступов загрудинной боли.

Препарат абсолютно противопоказанный пациентам с:

• брадикардией (низкая частота сердечных сокращений);
• артериальной гипотензией;
• признаками отека мозга;
• перенесенным инсультом или субарахноидальным кровотечением;
• закрытоугловой глаукомой.

Нитроглицерин запрещается пить при беременности, за исключением экстренной необходимости.

Лекарственные формы

Широкое применение и высокая эффективность препарат обусловила наличие множества форм выпуска для удобства использования.

Для повышения доступности в инфузионных и спреевых лекарственных средствах в состав входит 96% раствор спирта (синоним – этанол). Дополнительные вещества таблетированной формы: аспартам, целлюлоза, крахмал. В состав мази входит вазелин, парафин и оксипропилцеллюлоза.

Основные отличия препаратов представлены в таблице.

Форма выпуска	Наступление эффекта	Длительность действия	Максимальный эффект
Таблетки для сублингвального приема («под язык»)	2-3 минуты	20-30 минут	2-5 минут
Нитроспрей	1,5-2 минут	20 минут	4 минуты
Мазь	15 минут – 1 час	До 8 часов	1-2 часа
Пластырь	1-2 часа	До 24 часов	До 10 часов
Раствор для инфузий	1-2 минуты	До 5 минут	1-2 минуты

Для купирования острых приступов чаще всего используются – сублингвальные таблетки и спрей, внутривенное введение. Препараты с пролонгированным (длительным) эффектом чаще применяются для профилактики приступов и создания пониженного давления во время вмешательств.

Существуют капсулы для внутреннего приема (перорального), однако их эффективность снижена, поскольку препарат медленно всасывается слизистой оболочкой желудка и кишечника и быстро разрушается ферментами печени.

Способы употребления и дозы

Кратность и длительность употребления Нитроглицерина определяется кардиологом индивидуально в случае каждого пациента с учетом заболеваний, показателей лабораторных и инструментальных методов исследования.

Средние значения: сколько и как часто принимать отдельные формы медикамента, представлены в таблице.

Форма выпуска	Доза на 1 применение (мг)	Кратность (раз в сутки)
Таблетки под язык	0,5 (1 таблетка)	по мере необходимости с интервалом 5 минут
Пероральные таблетки	5-13	2-3 раза
Спрей (4% раствор)	0,4 (1 доза)	по необходимости с интервалом 10 минут
Мазь	3-30	1-3 раза
Пластырь	25-50	1 раз
Раствор для инфузий (1% — 2мл, разведенных в 200 мл физиологического раствора)	50-100 мкг/минуту	1 раз – до достижения необходимого эффекта

Длительное применение препарата (более 2 месяцев регулярного приема) способствует развитию у человека толерантности – снижение эффекта от стандартной дозы, с необходимостью повышать количество средства.

Симптомы передозировки и их последствия: от чего можно умереть?

Нежелательные последствия от приема Нитроглицерина возникают на фоне использования при непереносимости или превышения максимальных суточных доз.

Основные признаки токсического действия высоких концентраций препарата:

• сильная головная боль разлитого характера из-за повышения внутричерепного давления;
• снижение четкости зрения;
• внезапная слабость;
• учащенное сердцебиение (на фоне пульса слабого наполнения);
• падение артериального давления (выраженный гипотензивный эффект препарата);
• головокружение;
• потеря сознания;
• ощущение жара и покраснение лица.

Передозировка чаще всего возникает на фоне внутривенной инфузии препарата, при длительности которой больше 2 часов развивается острая интоксикация этанолом. Основная причина смерти таких пациентов – внезапная остановка дыхания из-за токсического действия спирта на центры в головном мозгу. Неотложная помощь при появлении симптомов заключается в прекращении введения препарата, повышения артериального давления (Допамин, Атропин), дезинтоксикационная терапия.

Смертельная доза препарата составляет 100-120 миллиграмм на килограмм веса.

Действие и свойства

Нитроглицерин является основным антиангинальным препаратом для купирования острых стенокардитических болей, что возникают из-за недостаточного кровоснабжения отдельных участков миокарда.

Эффект препарата достигается несколькими путями:

1. Расширение просвета сосудов. Взаимодействие Нитроглицерина с внутренней оболочкой артерий и вен способствует выработке NO – прямого вазодилататора, который расслабляет мышечные волокна сосудистой стенки.
2. Увеличения диаметра вен способствует накопления крови в депо и уменьшению притока к сердцу (понижает преднагрузку).
3. Расслабление стенки артерий снижает периферическое сопротивление сосудов (уменьшение постнагрузки). В таком случае сердечной мышце требуется сокращаться с меньшей силой, что нивелирует потребность миокарда в кислороде.
4. Расширение просвета коронарных сосудов (при внутривенных инфузиях) для улучшения притока крови к сердечной мышце.
5. Воздействие на центральную нервную систему с активацией адренергических рецепторов, выделением эндогенного (внутреннего) клофелина и снижения артериального эффекта.

Комбинированный эффект препарата на разные звенья патологического процесса обуславливает его высокую действенность.

Основные эффекты Нитроглицерина:

1. Антиангинальный – для купирования боли, вызванной нарушением кровоснабжения миокарда.
2. Гипотензивный (снижение давления). Препарат действует на артериальную стенку, работу сердца и угнетает сосудосуживающие рефлексы с центральной нервной системы.
3. Кардиопротективное – улучшает обмен веществ в клетках сердечной мышцы.
4. Антитромбоцитарный – уменьшает риск образования кровяных сгустков.

Кроме того, у пациентов, которые длительно получают Нитроглицерин отмечается умеренное спазмолитическое действие на сосуды органов пищеварительного тракта, что снимает болевые ощущения.

Побочные эффекты

Инструкция по применению Нитроглицерина в таблетках выделяет следующие нежелательные эффекты:

• тахикардия;
• «нитратные» головные боли, для купирования которых рекомендуется прием Валидола;
• покраснение лица и приливы жара (из-за расширения сосудов и притока крови);
• падение артериального давления (после внутривенной инфузии нельзя резко вставить – есть риск потери сознания);
• нарушение зрения – мерцание мурашек перед глазами;
• слабость, утомляемость.

Чаще всего указанные эффекты исчезают самостоятельно в течение месяца регулярного приема (развивается привыкание организма).

Совместимость с алкоголем

Назначение Нитроглицерина чаще всего проводится пациентам с ИБС, которая развивается на фоне нездорового образа жизни и вредных привычек. Поэтому актуальным становится вопрос совместимости препарата со спиртными напитками.

Основной эффект Нитроглицерина основан на снижении артериального давления путем реализации разных механизмов. Алкогольные напитки обладают аналогичным действием: употребление даже небольшого объема водки способствует расширению просвета артерий и вен (характерные признаки покраснения кожных покровов, ощущения тепла).

Одновременное употребление обладает «взрывоопасным» эффектом – резкое падение давление, что ухудшает приток крови к внутренним органам и, в первую очередь, к головному мозгу. Дополнительные угнетающее действие на ЦНС препятствует активации компенсаторных механизмов.

Возможен ли летальный исход при употреблении с алкоголем?

Применение Нитроглицерина одновременно (или с интервалом менее 2 часов) с алкогольными напитками сопровождается высоким риском ухудшения системной гемодинамики и общего состояния человека.

Летальный исход развивается при приеме высокой дозы Нитроглицерина и алкоголя, которая определяется для каждого человека отдельно в зависимости от состояния ферментной системы печени. Хронический алкоголизм ведет к нарушению функции последней, и в крови нет достаточного количестве белка, чтобы связать циркулирующий Нитроглицерин.

Такие пациенты могут умирать из-за нарастания концентрации активных метаболитов препарата и усиления гипотензивного эффекта этанолом.

Медикаменты-аналоги

Необходимость приема антиангинальных препаратов при непереносимости Нитроглицерина требует подбора аналогов. Наиболее используемые средства:

• Молсидомин (импортный аналог – Сиднофарм, Болгария);
• блокаторы кальциевых каналов (Верапамил, Нифедипин);
• бета-адреноблокаторы (Бисопролол, Метопролол);
• препараты рефлекторного действия (Корвалол).

Необходимость заменить препарат и подбор дозы проводится лечащим врачом при динамическом наблюдении за пациентом.

Выводы

Нитроглицерин – самый эффективный препарат, которые помогает при приступах стенокардии. Разнонаправленность действия и широкое применение делает медикамент средством выбора при болевом синдроме за грудиной. Однако неосторожное употребление, передозировка и одновременное использование с алкоголем является частой причиной побочных эффектов.

Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

Источник

Нитроглицерин капсулы — Люми — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 капсула содержит:

активное вещество: нитроглицерин (раствор нитроглицерина 4% в подсолнечном масле в пересчете на 100% вещество) — 0,5 мг;

бутилгидрокситолуол (ионол) — 0,0074 мг, масло подсолнечное — до 50 мг; состав оболочки: желатин медицинский — 17,1 мг, глицерол (глицерин) — 5,62 мг, метилпарагидроксибензоат (нипагин) — 0,14 мг, азорубин (краситель кислотный красный 2С) — 0,14 мг.

Описание

Капсулы мягкие желатиновые шарообразной формы, красного цвета. Содержимое капсул — маслянистая жидкость от светло-желтого до желтого цвета, без прогорклого запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилатирующее средство — нитрат

Код АТХ

Фармакодинамика:

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды.

Действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления).

Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов угнетает сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингиальных сосудов чем объясняется головная боль при его применении.

При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии обычно купируется через 15 мин гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняется от 30 до 60 мин.

Фармакокинетика:

Быстро и полностью всасывается с поверхности слизистых оболочек. При сублингвальном приеме в дозе 05 мг нитроглицерин сразу попадает в системный кровоток биодоступность составляет 100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови определяется через 5 мин. Препарат имеет очень большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови составляет 60%.

Показания:

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к нитратам шок коллапс одновременные использование ингибиторов фосфодиэстеразы (в том числе силденафила) возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).

С осторожностью:

Сопоставляя риск и пользу: черепно-мозговая гипертензия тампонада сердца неконтролируемая гиповолемия у больных с сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.) закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением тяжелая анемия гипертиреоз острый инфаркт миокарда с низким давлением заполнения левого желудочка токсический отек легких субарохноидальное кровоизлияние недавно перенесенная травма головы геморрагический инсульт состояния сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (изолированный митральный стеноз констриктивный перикардит) идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз нарушение мозгового кровообращения тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (риск развития меттемоглобинемии).

Беременность и лактация:

Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно только по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы:

Нитроглицерин рекомендуется принимать по назначению врача.

Нитроглицерин следует принять сразу при первых же признаках приступа стенокардии:

1 капсулу Нитроглицерина кладут под язык и держат до полного рассасывания не проглатывая. Обычная доза препарата — 1 капсула под язык (у многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы в таком случае остаток капсулы не успевший рассосаться рекомендуется выплюнуть). Обычно антиангинальный эффект проявляется через 05-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин а еще 15 % в течение 4-5 мин.

Если приступ стенокардии не купирован в течение 5 минут необходимо принять еще 1 капсулу Нитроглицерина.

При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-х капсул необходимо немедленно вызвать врача.

При частых приступах стенокардии целесообразно применять пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения «нитратная» головная боль (особенно в начале курса лечения при длительной терапии уменьшается) головокружение и чувство слабости тревожность психотические реакции заторможенность дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления тахикардия; редко (особенно при передозировке) ортостатический коллапс цианоз покраснение кожи лица

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту тошнота рвота боль в животе.

Возможны аллергические реакции гипотермия.

Передозировка:

Симптомы: снижение артериального давления (ниже 90 мм рт.ст.) с ортостатической дисрегуляцией сильное головокружение головная боль обморок одышка выраженная слабость учащенное сердцебиение; повышение температуры тела судороги астения сонливость. При применении высоких доз (более 20 мл/кг) — коллапс цианоз метгемоглобинемия диспноэ и тахипноэ.

При появлении симптомов передозировки немедленно уложить больного приподнять ноги и срочно вызвать врача.

Взаимодействие:

Гипотензивное действие препарата может быть чрезмерным в случае неконтролируемого одновременного приема вазодилататоров гипотензивных средств ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) ингибиторов фосфодиэстеразы блокаторов «медленных» кальциевых каналов трициклических антидепрессантов алкоголя диуретиков бета-адреноблокаторов ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) прокаинамида.

Назначение с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови и повышению артериального давления (вследствие увеличения биодоступности дигидроэрготамина).

На фоне хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.

Одновременное назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови что может потребовать снижения дозы гепарина).

Особые указания:

На фоне приема Нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя»; при употреблении алкоголя выполнении физических упражнений и жаркой погоде.

К Нитроглицерину как и к другим органическим нитратам при частом применении может развиться привыкание требующее повышения дозировки.

Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняются или сильно выражены лечение должно быть прекращено.

Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы подъязычные 05 мг.

Упаковка:

По 20 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 2 4 6 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона или герметично запаянный полиэтиленовый пакет из светонепроницаемой полиэтиленовой пленки или пакет из материала комбинированного на бумажной и картонной основе с полиэтиле­новым покрытием или материала комбинированного «Буфлен».

По 5 10 20 50 100 200 400 500 600 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению в герметично запаянный полиэтиленовый пакет из светонепроницаемой полиэтиленовой пленки.

Допускается нанесение полного текста инструкции по применению на пачке пакете.

Полиэтиленовые пакеты помещают в коробку картонную.

Групповая упаковка и транспортная тара в соответствии с ГОСТ 17768-90.

Условия хранения:

В сухом прохладном защищенном от света месте вдали от огня.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «ЛЮМИ» (ООО «ЛЮМИ»), 620100, г. Екатеринбург, Сибирский тракт, д. 49, лит. Л, Россия

Источник