Катадолон — инструкция по применению
Регистрационный номер: П N015611/01-270409
Торговое название препарата: Катадолон ®
Международное непатентованное название (МНН): флупиртин
Лекарственная форма: капсулы
Состав: Одна капсула содержит:
Активное вещество: флупиртина малеат 100 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
Оболочка: желатин, вода очищенная, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид, натрия лаурилсульфат.
Описание: непрозрачные твердые желатиновые капсулы (тело — красно-коричневого цвета, крышечка — красно-коричневого цвета) размера 2.
Содержимое капсул: порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого или светло-зеленого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: Анальгезирующее ненаркотическое средство.
Код ATX N02BG07
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Флупиртин является представителем класса лекарственных препаратов селективных активаторов нейрональных калиевых каналов («Selective Neuronal Potassium Channel Opener» — SNEPCO). По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротективное действие.
В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредован воздействием препарата на систему регуляторного G-белка. Обезболивающее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA (N-metil-D-aspartat)-рецепторам, так и посредством модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на ГАМК-ергические системы.
В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-адренорецепторами, серотониновыми 5НТ1, 5НТ2-рецепторами, дофаминергическими, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.
Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах:
Обезболивающее действие
Флупиртин активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирование ноцицептивной активации, реализуется обезболивающий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы. Такое действие предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.
Миорелаксирующее действие
Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).
Нейропротективное действие
Нейропротективные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро и практически полностью (90 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте. До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболита M1 (2-амино-З-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции) обеспечивает в среднем 25% обезболивающей активности флупиртина. Другой метаболит М2 — не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1 фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.
Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет около 7 часов (10 часов для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения обезболивающего эффекта.
Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение периода полувыведения препарата (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней), и максимальная концентрация препарата в плазме крови соответственно в 2 -2,5 раза выше.
Большей частью выводится почками (69%): 27% — в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.
Показания к применению
Острая и хроническая боль при следующих состояниях:
- мышечные спазмы (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, фибромиалгия),
- головные боли,
- злокачественные новообразования,
- дисменорея,
- посттравматическая боль,
- болевой синдром при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата, заболевания печени в анамнезе, холестаз, выраженная миастения, алкоголизм, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: нарушения функции печени и/или почек, возраст старше 65 лет, гипоальбуминемия.
Способ применения и дозы:
Побочное действие:
Наиболее часто (>10% случаев): усталость/слабость (у 15% больных), особенно в начале лечения.
Часто (от 1% до 10%): головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор, расстройство пищеварения, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, потеря аппетита, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль, диарея.
Редко (от 0,1% до 1%): спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (сыпь, крапивница и зуд, иногда с повышением температуры тела).
Очень редко (менее 0,01%): преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз (при снижении дозы или отмене препарата возвращается к нормальным показателям), острый или хронический лекарственный гепатит (с желтухой или без, с элементами холестаза или без них).
Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.
Передозировка
Симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.
Лечение: симптоматическое (промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов). Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.
В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами, (например, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.
При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами нет (ацетилсалициловая кислота и др.).
При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль уровня «печеночных» ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.
Особые указания
У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.
У больных старше 65 лет или с выраженными признаками почечной и/или печеночной недостаточности или гипоальбуминемии необходимо проводить коррекцию дозы.
При лечении флупиртина возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче.
Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.
При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зелёный цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.
Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами
Учитывая, что Катадолон ® может ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от вождения транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности.
Форма выпуска
Капсулы по 100 мг.
По 10 капсул в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 1, 3, 5 блистеров помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
При температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель:
АВД.фарма ГмбХ и Ко. КГ Вазаштрассе 50, 01445 Радебойль, Германия
Произведено
Плива Краков, Фармацевтический завод А.О.
80 ул. Могильска, 31-546 Краков, Польша
Представительство/организация, принимающая претензии:
Представительство компании «Плива Хрватска д.о.о.»
117418, Москва, ул. Новочеремушкинская, 61
Источник
Катадолон только по рецепту
(1).jpg)
Об актуальных изменениях в КС узнаете, став участником программы, разработанной совместно с АО «Сбербанк-АСТ». Слушателям, успешно освоившим программу выдаются удостоверения установленного образца.
Программа разработана совместно с АО «Сбербанк-АСТ». Слушателям, успешно освоившим программу, выдаются удостоверения установленного образца.
Обзор документа
Письмо Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения от 7 октября 2013 г. № 16И-1171/13 “О новых данных по безопасности лекарственного препарата Катадолон”
Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения в рамках исполнения государственной функции по мониторингу безопасности лекарственных препаратов, находящихся в обращении на территории Российской Федерации, сообщает следующее.
Росздравнадзор доводит до сведения специалистов здравоохранения письмо ООО «Тева» о новых данных по безопасности следующих лекарственных препаратов:
— Катадолон (МНН: Флупиртин), капсулы 100 мг, производства «Тева Оперейшнс Поланд Сп. з о.о.», Польша (регистрационное удостоверение П N015611/01 от 14.01.2013);
— Катадолон форте (МНН: Флупиртин), таблетки пролонгированного действия 400 мг, производства «Тева Оперейшнс Поланд Сп. з о.о.», Польша (регистрационное удостоверение ЛП-001320 от 02.12.2011).
Приложение: на 2 л. в 1 экз.
| Врио руководителя | М.А. Мурашко |
Приложение № 1
к письму исх.
№ Т-4645 от 24 сентября 2013 г.
Всем заинтересованным лицам
Тема: Рекомендации по ограничению применения лекарственных препаратов, содержащих флупиртин, Катадолон*, капсулы 100 мг, и Катадолон* форте, таблетки пролонгированного действия 400 мг.
Уважаемые специалисты здравоохранения,
Компания ООО «Тева», являющаяся представительством группы компаний «Тева Фармацевтические предприятия Лтд.», Израиль, выражает Вам свое почтение и доводит до Вашего сведения, что 28 июня 2013 г. Координационная группа по процедуре взаимного признания и децентрализованной процедуре по лекарственным препаратам для применения у человека (CMDh) Европейского агентства по контролю за оборотом лекарственных средств завершила проверку лекарственных препаратов, содержащих флупиртин, и рекомендовала ввести ограничения по их применению. Вопрос находится на рассмотрении в Европейской Комиссии (ЕС) в стадии «текущее» и еще не имеет окончательного решения. Тем не менее, предполагается, что в спецификацию по безопасности лекарственных препаратов, содержащих флупиртин, будут внесены изменения с учетом рекомендаций CMDh.
В Российской Федерации препараты, содержащие флупиртин, Катадолон*, капсулы 100 мг, и Катадолон* форте, таблетки пролонгированного действия 400 мг, применяются с 2009 и 2011 г. соответственно.
Пересмотр данных о безопасности по базе данных ЕС по неблагоприятным реакциям обнаружил 330 случаев неблагоприятных реакций со стороны печени, которые, как подозревают, связаны с флупиртином. Явления варьировали от бессимптомного повышения активности «печеночных» трансаминаз до развития печеночной недостаточности. У пациентов, которые принимали лекарственный препарат в течение 2 недель или менее, не наблюдалось ни одного случая развития печеночной недостаточности или пересадки печени.
В отношении доказательств эффективности препарата подчеркнуто отсутствие достаточных данных о преимуществах применения флупиртина для лечения хронической боли. В частности, отсутствуют данные об эффективности применения флупиртина больше, чем 8 недель.
На основании данных этого пересмотра до принятия окончательного решения специалистам здравоохранения Российской Федерации следует придерживаться ниже изложенным рекомендациям:
— Лекарственные препараты для приема внутрь и суппозитории, содержащие флупиртин, следует применять только для лечения взрослых пациентов с острой болью и только в тех случаях, когда лечение другими болеутоляющими препаратами (такими, как неспецифические противовоспалительные препараты (НПВП) и слабые опиоиды) противопоказано.
— Продолжительность лечения флупиртином не должна превышать 2 недель, а функцию печени следует контролировать после каждой завершенной недели лечения.
— У каждого пациента с отклонениями анализов показателей функции печени от нормы или симптомами заболевания печени лечение следует немедленно прекратить.
— Флупиртин не должен применяться у пациентов с уже имеющимися заболеваниями печени, у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, и пациентов, принимающих другие лекарственные препараты, которые могут нарушить функцию печени.
— Специалистам здравоохранения следует пересмотреть лечение пациентов, принимающих в настоящее время флупиртин, учитывая приведенные выше рекомендации.
Дополнительные данные о флупиртине
Флупиртин является анальгезирующим ненаркотическим препаратом, применяющийся для лечения боли, например, боли, связанной с напряжением мышц, боли при онкологических заболеваниях, менструальной боли и боли после ортопедических операций или травм. Продажа флупиртин-содержащих препаратов в мире была разрешена с 1980 года, и в настоящее время эти препараты доступны для применения, кроме Российской Федерации, в следующих странах-членах Европейского Союза: Болгария, Венгрия, Германия, Италия, Латвия, Литва, Польша, Португалия, Румыния, Словакия, Эстония.
Флупиртин впервые был представлен как болеутоляющее средство, альтернативное опиоидам и НПВП, не вызывающее привыкания и зависимости. Впоследствии были обнаружены многочисленные другие его свойства, такие, как миорелаксация. Флупиртин действует как «селективный активатор нейрональных калиевых каналов». Это означает, что он открывает специфические поры на поверхности нервных клеток, называемых калиевыми каналами. Открытие этих каналов снижает избыточную электрическую активность, которая приводит к появлению боли.
Группа компаний «Тева Фармацевтические предприятия Лтд.», Израиль, придает огромное значение безопасности пациентов и надлежащему применению своих препаратов, и, в связи с этим и по рекомендации органов здравоохранения мы обязуемся пересмотреть спецификацию по безопасности и в соответствии с существующей процедурой внести изменения в инструкции по медицинскому применению препаратов Катадолон*, капсулы 100 мг, и Катадолон* форте, таблетки пролонгированного действия 400 мг, и своевременно информировать специалистов здравоохранения о внесенных изменениях.
В случае возникновения серьезных и непредвиденных побочных реакций при применении препаратов Катадолон*, капсулы 100 мг, и Катадолон* форте, таблетки пролонгированного действия 400 мг просим передавать сообщения
в Росздравнадзор: факс 8(495)6981573, e-mail: pharm@roszdravnadzor.ru
в ООО «Тева»: тел. 8(495)6442234, факс 8(495)6442234, e-mail: Safety.Russia@teva.ru.
| Директор по регуляторным вопросам | И.В. Редзюк |
Обзор документа
Приводится письмо ООО «Тева» о новых данных по безопасности препаратов «Катадолон» 100 мг и «Катадолон форте» 400 мг (МНН: Флупиртин), производства «Тева Оперейшнс Поланд Сп. з о.о.» (Польша).
Сообщается, что завершена проверка препаратов, содержащих флупиртин. По ее результатам рекомендуется ввести ограничения по их применению. Это связано с выявлением неблагоприятных реакций со стороны печени, которые предположительно связаны с флупиртином.
До принятия окончательного решения, специалистам здравоохранения России рекомендуется придерживаться некоторых рекомендаций. Так, в частности, препараты, содержащие флупиртин, следует применять только для лечения взрослых пациентов с острой болью в случаях, когда лечение другими болеутоляющими противопоказано; продолжительность лечения не должна превышать 2-х недель, флупиртин не должен применяться у пациентов с уже имеющимися заболеваниями печени.
Данные о серьезных и непредвиденных побочных реакциях при применении препаратов «Катадолон» необходимо сообщать в Росздравнадзор и ООО «Тева».
Источник
