Кетоконазол по латыни рецепт

Кетоконазол

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

Рецепт

Міжнародний:

Rp: Tab. Ketoconazoli 0,2 № 30
D.S. По 1 таб. 1 раз в день в течение 2-8 недель.

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у (для таблеток)

Фармакологічні властивості

Важными особенностями кетаноназола являются его эффективность при приеме внутрь, а также его влияние как на поверхностные, так и на системные микозы (заболевания, вызываемые паразитарными грибками).

Действие препарата связано с нарушением биосинтеза эргостерина, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для образования клеточной мембраны грибов. При приеме внутрь препарат хорошо всасывается.

Спосіб застосування

Для дорослих:

Принимают внутрь 1 раз в день во время еды.

Дозы для взрослых: при дерматомикозах — по 0,2 г (1 таблетке) 1 раз в день в течение 2-8 нед.; при онихомикозах и хронических кандидозах — в той же дозе до полного (с микологическим контролем) выздоровления (4-6 нед.); при поражениях полости рта, желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы -по 1-2 таблетки в день в течение 2 нед., затем по 1 таблетке в день до полного выздоровления (4-6 нед.). При системных микозах назначают в первые 2 нед. по 2 таблетки в день, затем по 1 таблетке в день в течение нескольких месяцев.

Профилактически назначают по 1 таблетке в день; срок приема зависит от течения основного заболевания. Для детей старше 2 лет суточная доза 0,05 г при массе тела до 20 кг и 0,1 г (1/3 таблетки) при массе тела 20-40 кг. Детям до 2 лет назначают только при наличии абсолютных показаний к применению противогрибкового препарата.

При использовании кетоконазола для лечения микозов глаз назначают по Iтаблетке (0,2 г) в день. При тяжелых поражениях роговицы (прозрачной оболочки глаза) применяют также эмульсию кетоконазола, котрорую готовят extempore(перед употреблением) — 1 таблетку разводят в 5 мл 4,5% раствора борной кислоты.
Закапывают в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) 5-6 раз в день. При этом следует учитывать возможность раздражающего действия.

Крем наносят 1 раз в сутки на пораженный участок и на 2 см здорового участка.
Лечение продолжают еще несколько дней после исчезновения симптомов заболевания.
Средняя продолжительность курса лечения канди-дамикозов (заболевания, вызванного паразитарными дрожжеподобными грибками) и плесневых микозов (заболевания кожи, вызванного плесневыми грибками) — 2-3 недели; дерматофитии (заболевания кожи человека, вызываемого паразитарным грибком) — 2-6 недель.
При себорейном дерматите (заболевании кожи, связанном с нарушением функции сальных желез) крем применяется 1-2 раза в сутки в течение 2-4 недель.
При микозах волосистой части головы после консультации с врачом используют шампунь, содержащий кетоконзол.

Показання

Дерматофитовые инфекции кожи, вызванные Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis и Epidermophyton floccosum: дерматомикоз гладкой колеи, паховая эпидермофития, эпидермофития кистей и стоп. Кандидоз кожи. Отрубевидный лишай. Себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale.

Протипоказання

Гиперчувствительность к кетоконазолу или любому из вспомогательных компонентов препарата.

Побічні ефекти

При приеме кетоконазола возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, кожный зуд, реже — головокружение, сонливость, артралгия (суставная боль), гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), уменьшение либидо (снижение полового влечения), олопеция (полное или частичное выпадение волос); может нарушаться функция печени.

Лікарська форма

таблетки: почти белого или белого цвета с фаской (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера); капсулы (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 2 блистера);

суппозитории вагинальные: белого или белого с желтым оттенком цвета, цилиндрической формы с заостренным концом, возможно наличие воронкообразного углубления или воздушного стержня на срезе (по 5 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 2 блистера);

крем для наружного применения 2%: однородная масса белого или белого с желтым оттенком цвета (по 10 г или 15 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба);

шампунь (по 150 мл во флаконе, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 таблетке содержится:
действующее вещество: кетоконазол – 0,2 г;
вспомогательные компоненты: лактоза, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон низкомолекулярный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

В 1 капсуле содержание действующего вещества – кетоконазол, составляет 0,2 г.

В 1 суппозитории содержится:
действующее вещество: кетоконазол – 0,4 г;
вспомогательные компоненты: бутилгидроксианизол, глицериды полусинтетические (Суппоцир-АМ).

В 1 г крема содержится:
действующее вещество: кетоконазол – 0,02 г;
вспомогательные компоненты: вазелиновое масло, эмулцир 61 WL 2659, нипагин, лабрафил М 2130 CS, вода очищенная.

В шампуне содержится:
действующее вещество: кетоконазол – 2%;
вспомогательные компоненты: лауретсульфат натрия, кокмидапропилбетаин, лаурилэтоксисульфосукцинат натрия, кокоглюкозид глицерилолеат, поликватерниум-7, кокамид МЕА, ПЭГ (полиэтиленгликоль)-7 глицерил кокоат, триэтаноламин, лаурет-3, хлорид натрия, этилендиаминтетрауксусная кислота, метилхлоризотиазолинон, лимонная кислота, пищевой краситель, парфюмерная композиция.

Источник

Кетоконазол

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp: Tab. Ketoconazoli 0,2 № 30
D.S. По 1 таб. 1 раз в день в течение 2-8 недель.

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у (для таблеток)

Фармакологическое действие

Важными особенностями кетаноназола являются его эффективность при приеме внутрь, а также его влияние как на поверхностные, так и на системные микозы (заболевания, вызываемые паразитарными грибками).

Действие препарата связано с нарушением биосинтеза эргостерина, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для образования клеточной мембраны грибов. При приеме внутрь препарат хорошо всасывается.

Способ применения

Для взрослых:

Принимают внутрь 1 раз в день во время еды.

Дозы для взрослых: при дерматомикозах — по 0,2 г (1 таблетке) 1 раз в день в течение 2-8 нед.; при онихомикозах и хронических кандидозах — в той же дозе до полного (с микологическим контролем) выздоровления (4-6 нед.); при поражениях полости рта, желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы -по 1-2 таблетки в день в течение 2 нед., затем по 1 таблетке в день до полного выздоровления (4-6 нед.). При системных микозах назначают в первые 2 нед. по 2 таблетки в день, затем по 1 таблетке в день в течение нескольких месяцев.

Профилактически назначают по 1 таблетке в день; срок приема зависит от течения основного заболевания. Для детей старше 2 лет суточная доза 0,05 г при массе тела до 20 кг и 0,1 г (1/3 таблетки) при массе тела 20-40 кг. Детям до 2 лет назначают только при наличии абсолютных показаний к применению противогрибкового препарата.

При использовании кетоконазола для лечения микозов глаз назначают по Iтаблетке (0,2 г) в день. При тяжелых поражениях роговицы (прозрачной оболочки глаза) применяют также эмульсию кетоконазола, котрорую готовят extempore(перед употреблением) — 1 таблетку разводят в 5 мл 4,5% раствора борной кислоты.
Закапывают в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) 5-6 раз в день. При этом следует учитывать возможность раздражающего действия.

Крем наносят 1 раз в сутки на пораженный участок и на 2 см здорового участка.
Лечение продолжают еще несколько дней после исчезновения симптомов заболевания.
Средняя продолжительность курса лечения канди-дамикозов (заболевания, вызванного паразитарными дрожжеподобными грибками) и плесневых микозов (заболевания кожи, вызванного плесневыми грибками) — 2-3 недели; дерматофитии (заболевания кожи человека, вызываемого паразитарным грибком) — 2-6 недель.
При себорейном дерматите (заболевании кожи, связанном с нарушением функции сальных желез) крем применяется 1-2 раза в сутки в течение 2-4 недель.
При микозах волосистой части головы после консультации с врачом используют шампунь, содержащий кетоконзол.

Показания

Дерматофитовые инфекции кожи, вызванные Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis и Epidermophyton floccosum: дерматомикоз гладкой колеи, паховая эпидермофития, эпидермофития кистей и стоп. Кандидоз кожи. Отрубевидный лишай. Себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale.

Противопоказания

Гиперчувствительность к кетоконазолу или любому из вспомогательных компонентов препарата.

Побочные действия

При приеме кетоконазола возможны тошнота, рвота, понос, головная боль, кожный зуд, реже — головокружение, сонливость, артралгия (суставная боль), гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), уменьшение либидо (снижение полового влечения), олопеция (полное или частичное выпадение волос); может нарушаться функция печени.

Форма выпуска

таблетки: почти белого или белого цвета с фаской (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера); капсулы (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 2 блистера);

суппозитории вагинальные: белого или белого с желтым оттенком цвета, цилиндрической формы с заостренным концом, возможно наличие воронкообразного углубления или воздушного стержня на срезе (по 5 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 2 блистера);

крем для наружного применения 2%: однородная масса белого или белого с желтым оттенком цвета (по 10 г или 15 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба);

шампунь (по 150 мл во флаконе, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 таблетке содержится:
действующее вещество: кетоконазол – 0,2 г;
вспомогательные компоненты: лактоза, крахмал кукурузный, поливинилпирролидон низкомолекулярный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

В 1 капсуле содержание действующего вещества – кетоконазол, составляет 0,2 г.

В 1 суппозитории содержится:
действующее вещество: кетоконазол – 0,4 г;
вспомогательные компоненты: бутилгидроксианизол, глицериды полусинтетические (Суппоцир-АМ).

В 1 г крема содержится:
действующее вещество: кетоконазол – 0,02 г;
вспомогательные компоненты: вазелиновое масло, эмулцир 61 WL 2659, нипагин, лабрафил М 2130 CS, вода очищенная.

В шампуне содержится:
действующее вещество: кетоконазол – 2%;
вспомогательные компоненты: лауретсульфат натрия, кокмидапропилбетаин, лаурилэтоксисульфосукцинат натрия, кокоглюкозид глицерилолеат, поликватерниум-7, кокамид МЕА, ПЭГ (полиэтиленгликоль)-7 глицерил кокоат, триэтаноламин, лаурет-3, хлорид натрия, этилендиаминтетрауксусная кислота, метилхлоризотиазолинон, лимонная кислота, пищевой краситель, парфюмерная композиция.

Источник

KETOCONAZOLE (КЕТОКОНАЗОЛ)

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство. Оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus).

Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.

Фармакокинетика

Кетоконазол представляет собой слабое двухосновное соединение, которое растворяется и абсорбируется в кислой среде. C max кетоконазола в плазме составляет около 3.5 мкг/мл и достигается через 1-2 ч после однократного приема внутрь в дозе 200 мг во время еды. Биодоступность кетоконазола максимальна при его приеме с пищей. Абсорбция кетоконазола снижена у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например, принимающих антацидные препараты, такие как гидроксид алюминия, и антисекреторные препараты, такие как блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов и ингибиторы протонового насоса, а также у пациентов с ахлоргидрией, вызванной определенным заболеванием.

Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминовой фракцией, составляет 99%. Кетоконазол широко распределяется в тканях, однако лишь незначительная часть препарата проникает в спинномозговую жидкость.

После абсорбции из ЖКТ кетоконазол метаболизируется в печени с образованием большого числа неактивных метаболитов.

Исследования in vitro показали, что в метаболизме кетоконазола участвует изофермент CYP3A4. Главными путями метаболизма являются окисление и расщепление имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-деалкилирование и ароматическое гидроксилирование. Кетоконазол не является индуктором собственного метаболизма. Выведение из плазмы является двухфазным: в течение первых 10 ч T 1/2 составляет 2 ч, в последующем — 8 ч.

Около 13% выводится с мочой, из которых 2-4% — в неизмененном виде. Выделяется в основном с желчью в ЖКТ и около 57% экскретируется с калом.

Показания активного вещества КЕТОКОНАЗОЛ

Для наружного применения: лечение и профилактика грибковых поражений кожи волосистой части головы; дерматомикоз гладкой кожи; паховая эпидермофития; эпидермофития кистей и стоп, кандидоз кожи.

Для местного применения: лечение острого и хронического рецидивирующего вагинального кандидоза; профилактика грибковых инфекций влагалища при пониженной резистентности организма и на фоне лечения антибактериальными средствами и другими препаратами, нарушающими нормальную микрофлору влагалища.

Для приема внутрь (при недоступности и непереносимости других методов терапии): бластомикоз, кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз, хромомикоз, паракокцидиоидомикоз.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
B35.0	Микоз бороды и головы
B35.1	Микоз ногтей
B35.2	Микоз кистей
B35.3	Микоз стоп
B35.4	Микоз туловища
B35.6	Эпидермофития паховая
B36.0	Разноцветный лишай
B37.2	Кандидоз кожи и ногтей
B37.3	Кандидоз вульвы и вагины
B38	Кокцидиоидомикоз
B39	Гистоплазмоз
B40	Бластомикоз
B41	Паракокцидиоидомикоз
B43	Хромомикоз и феомикотический абсцесс
N77.1	Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках

Режим дозирования

Режим дозирования зависит от показаний и используемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, повышенная возбудимость, бессонница, тревога, утомляемость, общая слабость, обратимое повышение внутричерепного давления (например, отек дисков зрительных нервов, набухание родничка у детей младшего возраста).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени, рвота, диспепсия, запор, сухость во рту, дисгевзия, вздутие живота, изменение цвета языка, токсический гепатит (повышение активности печеночных трансаминаз или ЩФ, желтуха, тяжелая гепатотоксичность, включая холестатический гепатит, гепатонекроз (биопсия), цирроз печени, печеночная недостаточность (включая случаи трансплантации и смерти).

Со стороны обмена веществ: непереносимость алкоголя, анорексия, гиперлипидемия, повышение аппетита.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, дерматит, эритема, многоформная эритема, зуд, сыпь, ксеродерма, приливы крови, острый генерализованный экзантематозный пустулез, фотосенсибилизация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, недостаточность функции надпочечников, нарушение менструального цикла, возможно временное снижение концентрации тестостерона в плазме крови (нормализуется через 24 ч после приема).

Со стороны органов чувств: фотофобия.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, анафилактический шок, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Со стороны иммунной системы: псевдоанафилактический шок.

Со стороны половой системы: эректильная дисфункция, азооспермия (при дозах, превышающих терапевтические — 200-400 мг/сут).

Со стороны лабораторных показателей: уменьшение числа тромбоцитопения.

Общие реакции: лихорадка, периферический отек, озноб.

Противопоказания к применению

Острые и хронические заболевания печени, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет, повышенная чувствительность к кетоконазолу; одновременный прием со следующими субстратами изофермента CYP3A4 (повышение концентрации этих препаратов в плазме, вызванное совместным приемом с кетоконазолом, может привести к увеличению или продлению как терапевтических, так и побочных эффектов и развитию потенциально опасных эффектов, в т.ч. к удлинению интервала QT и развитию желудочковой аритмии типа «пируэт»): анальгетики (левацетилметадол, метадон); антиаритмики (дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин); антигельминтные и антипротозойные препараты (галофантрин); антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин, терфенадин); препараты для лечения мигрени (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэргометрин); противоопухолевые препараты (иринотекан); антипсихотические препараты, анксиолитики и снотворные препараты (луразидон, мидазолам перорально, пимозид, сертиндол, триазолам); блокаторы кальциевых каналов (бепридил, фелодипин, лерканидипин, нисолдипин); сердечно-сосудистые препараты разных групп (ивабрадин, ранолазин); диуретики (эплеренон); иммунодепрессанты (эверолимус); желудочно-кишечные препараты (цизаприд, домперидон); гиполипидемические препараты (ловастатин, симвастатин); прочие (колхицин при лечении больных с нарушениями функций печени и почек).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет.

Особые указания

Применение при грибковом менингите нецелесообразно, т.к. кетоконазол плохо проникает через ГЭБ.

Из-за риска гепатотоксичности, в т.ч. кетоконазол следует применять только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

У пациентов с повышенной активностью печеночных ферментов или при перенесенном токсическом поражении печени вследствие приема других препаратов не следует применять кетоконазол, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени.

Перед началом лечения необходимо оценить функцию печени для исключения острых или хронических заболеваний. Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек у пациентов для того, чтобы не пропустить первые симптомы гепатотоксичности. Нельзя исключить развитие гепатотоксичности в течение первого месяца, и даже в течение первой недели терапии. Суммарная доза кетоконазола является фактором риска тяжелой гепатотоксичности. В связи с этим в период лечения рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию кетоконазолом.

У пациентов с надпочечниковой недостаточностью или пограничными состояниями на фоне стрессового воздействия (в т.ч. обширные хирургические вмешательства, условия интенсивной терапии), у пациентов с длительным курсом терапии при подозрении на надпочечниковую недостаточность следует контролировать функцию надпочечников, т.к. у добровольцев кетоконазол в суточной дозе 400 мг и более вызывал снижение «кортизолового ответа» на стимуляцию АКТГ.

Если для лечения кожных заболеваний применяли ГКС , то кетоконазол назначают не ранее чем через 2 недели после их отмены.

Употребление кислых напитков повышает всасываемость кетоконазола.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кетоконазола с антацидными средствами (алюминия гидроксид, блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов, ингибиторы протонового насоса) уменьшается абсорбция кетоконазола из ЖКТ. При данных комбинациях следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости проводить коррекцию его дозы.

При одновременном применении кетоконазола с мощными индукторами изофермента CYP3A4 возможно снижение биодоступности кетоконазола, которое может вызывать значительное снижение его эффективности. К таким препаратам относятся изониазид, рифабутин, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, эфавиренз, невирапин. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует контролировать противогрибковую активность кетоконазола и при необходимости увеличивать его дозу.

При одновременном применении кетоконазола с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, противовирусные препараты, включая ритонавир, усиленный ритонавиром дарунавир и усиленный ритонавиром фосампренавир) возможно повышение биодоступности кетоконазола. При данных комбинациях следует контролировать состояние пациента для выявления симптомов увеличения интенсивности и продолжительности действия кетоконазола, концентрацию кетоконазола в плазме крови и при необходимости уменьшить его дозу.

При одновременном применении кетоконазол способен ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм препаратов, а также транспорт активных веществ, обусловленный P-гликопротеином. Это может приводить к увеличению концентраций этих препаратов в плазме и/или из активных метаболитов, что вызывает увеличение интенсивности и длительности терапевтических или побочных эффектов применяемых одновременно лекарственных средств.

Не рекомендуется одновременное применение с кетоконазолом следующих препаратов: тамсулозин, фентанил, рифабутин, ривароксабан, карбамазепин, дазатиниб, нилотиниб, трабектедин, салметерол. Если данных комбинаций избежать невозможно, то следует обеспечить клинический мониторинг состояния пациента для выявления симптомов увеличения интенсивности или длительности терапевтических и/или побочных эффектов, контролировать концентрацию препарата в плазме крови и при необходимости уменьшить дозу соответствующего препарата или приостановить его применение.

С осторожностью следует применять кетоконазол одновременно со следующими препаратами: алфентанил, бупренорфин (в/в и сублингвально), оксикодон, дигоксин, кумарины, цилостазол, репаглинид, саксаглиптин, празиквантел, эбастин, элетриптан, бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иматиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, алкалоиды барвинка, алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам (в/в), пероспирон, кветиапин, рамелтерон, рисперидон, маравирок, индинавир, саквинавир, надолол, верапамил, алискирен, апрепитант, будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, сиролимус, такролимус, темсиролимус, аторвастатин, ребоксетин, фезотеродин, имидафенацин, силденафил, солифенацин, тадалфил, толтеродин, алитретиноин (пероральная лекарственная форма), цинакальцет, мозаваптан, толваптан. При совместном применении рекомендуется тщательный мониторинг клинического состояния пациента, при необходимости — контроль концентрации препарата в плазме крови и если потребуется — уменьшение его дозы.

В единичных случаях возможна дисульфирамоподобная реакция при употреблении алкоголя во время приема кетоконазола.

Источник