Клофелин рецепт срок действия

Клофелин таблетки 0.075, 0.15 — Дальхимфарм — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

На одну таблетку:

Действующее вещество: клонидина гидрохлорид (клофелин) — 0,075 мг или 0,15 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 47,925 мг или 133,35 мг, крахмал картофельный 11,4 мг или 15 мг, кальция стеарат 0,6 мг или 1,5 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Гипотензивный препарат центрального действия стимулирует постсинаптические альфа₂-адренорецепторы сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление периферическое сопротивление почечных артерий и минутный объем крови урежает число сердечных сокращений. Снижает активность ренина плазмы и выведение альдостерона и катехоламинов (клиническое значение данных не установлено).

Начало гипотензивного действия через 30-60 мин после приема внутрь максимальный эффект через 2-4 ч. Продолжительность терапевтического эффекта 6-12 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция после приема внутрь — быстрая. Время необходимое для достижения максимальной концентрации — 1-5 ч.

Связь с белками плазмы крови — 20-40%. Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер плаценту и в грудное молоко.

Метаболизируется в печени (около 50% всосавшегося препарата). Выводится почками — 40-60% (50% в неизмененном виде) оставшаяся часть через кишечник (20%).

Период полувыведения — 12-16 ч при нарушении функции почек — до 41 ч.

Показания:

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— выраженная синусовая брадикардия;

— синдром слабости синусового узла;

— атриовентрикулярная блокада II и III степени;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Депрессия (в т.ч. в анамнезе) ишемическая болезнь сердца (особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда) тяжелая хроническая сердечная недостаточность цереброваскулярные заболевания нарушения внутрисердечной проводимости (в т.ч. брадиаритмия легкой и средней степени) нарушение периферического кровообращения полинейропатия выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга хроническая почечная недостаточность печеночная недостаточность одновременный прием с трициклическими антидепрессантами сахарный диабет.

При одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 усиление действия клофелина.

Беременность и лактация:

Применение клофелина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально.

Клофелин принимают во время или после еды не разжевывая запивая небольшим количеством жидкости. Обычно лечение назначают с малых доз (0075 мг 2-3 раза в сутки). При необходимости разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 00375 мг (1/2 таблетки содержащей 0075 мг) до максимальной разовой дозы 03 мг.

Средняя суточная доза составляет 09 мг.

Максимальная суточная доза — 24 мг.

Пациентам пожилого возраста назначают в начальной дозе — 00375 мг 3 раза в сутки. Отмену препарата проводят постепенно в течение 1-2 нед.

Для купирования гипертонического криза — сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту) в дозе 0075 мг.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции (HP) сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и классификацией частоты развития HP ВОЗ: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100 до

Источник

Клофелин

Инструкция

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

Клофелин

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 0,15 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — клонидина гидрохлорид 0,15 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные средства. Адреностимуляторы центральные. Альфа 2 –адреномиметики центральные, производные имидазолина

Код АТХ С02АС01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи. Биодоступность при длительном применении – около 65 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5-2,5 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 20-40 %. Метаболизируется в печени (около 50 % всосавшегося препарата). Период полувыведения – 12-16 часов, у пациентов с нарушениями функции почек увеличивается до 41 часа, что требует снижения дозы препарата. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками (40-60 %), а также через кишечник (20 %).

Фармакодинамика

Гипотензивное средство. Стимулирует центральные α2-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и передачу импульсов к сосудам и сердцу в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне. Гипотензивное действие развивается вследствие снижения общего периферического сопротивления сосудов, сердечного выброса и уменьшения частоты сердечных сокращений.

Ослабляет соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции, оказывает седативный эффект, уменьшает чувство страха и выраженность сердечно-сосудистых расстройств, оказывает умеренное аналгетическое действие.

Длительное применение сопровождается задержкой жидкости в организме.

Максимальный эффект достигается через 2-4 часа и сохраняется около 5 часов. Длительность действия составляет 6-12 часов.

Показания к применению

— абстинентный синдром опийной зависимости (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, независимо от приема пищи. Дозы следует подбирать строго индивидуально. Отмену препарата всегда проводят постепенно, в течение 1-2 недель.

Артериальная гипертензия. Начальная доза для взрослых обычно составляет 0,075 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу препарата постепенно повышают каждые 1-2 дня до 1-2 таблеток 3 раза в сутки. Разовые дозы клонидина, превышающие 0,3 мг, могут назначаться только в исключительных случаях и, если возможно, в условиях стационара.

Обычно эффективная терапевтическая доза составляет 0,15 мг (1 таблетка) 2-3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток (0,9 мг).

При недостаточной эффективности препарата в высоких дозах лечение дополняют салуретиками или другими гипотензивными средствами (кроме нифедипина).

Пациентам пожилого возраста, особенно при проявлениях цереброваскулярной болезни, назначают в начальной дозе 0,0375 мг (применяют препараты клонидина с возможностью такой дозировки) 2-3 раза в сутки.

Гипертонический криз. Назначают 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту).

Абстинентный синдром. Назначают только в условиях стационара под контролем артериального давления и частоты пульса по 1-2 таблетки (0,15-0,3 мг) 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов в течение 5-7 дней. При развитии побочных эффектов постепенно снижают дозу в течение 2-3 дней, после чего, в случае необходимости, препарат отменяют.

Побочные действия

— со стороны крови и лимфатической системы: увеличение уровня глюкозы в крови

— со стороны центральной нервной системы: временные состояния спутанности сознания, галлюцинации, головная боль, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или кошмарные сновидения, головокружение, анорексия

— со стороны органов зрения: уменьшение секреции слезных желез

— со стороны органов слуха: боль в околоушной железе

— со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, брадикардия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада

— со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: нарушение дыхания, заложенность носа

— со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции

— со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, аллопеция; очень редко при сублингвальном применении (при гипертоническом кризе) – отек слизистых оболочек

— со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости, увеличение массы тела в связи с задержкой воды и натрия в организме, задержка мочеиспускания

— со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нарушение половой функции, снижение либидо и потенции, гинекомастия у мужчин

Противопоказания

— выраженный атеросклероз сосудов головного мозга

— облитерирующие заболевания периферических артерий (в т. ч. синдром Рейно)

— синдром слабости синусового узла

— нарушение AV-проводимости (атриовентрикулярная блокада II и III степени)

— одновременное применение трициклических антидепрессантов или этанола

— депрессивные состояния (в т. ч. в анамнезе)

— нарушение функции почек

— недавний инфаркт миокарда

— ишемическая болезнь сердца

— тяжелые нарушения периферического кровообращения

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— период лактации, беременность

— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно взаимное усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств. Трициклические антидепрессанты, анорексигенные, симпатомиметические, нестероидные противовоспалительные средства и нифедипин ослабляют гипотензивный эффект. Фенфлурамин, вазодилататоры, диуретики, антигистаминные средства повышают гипотензивный эффект клонидина.

-адреноблокаторы и сердечные гликозиды при совместном применении повышают риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады. -адреноблокаторы также способствуют более выраженному повышению артериального давления при внезапной отмене клонидина.

При одновременном применении с атенололом, пропранололом развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие и сухость во рту.

Клонидин может снижать эффективность леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном применении с инсулином.

Не назначать вместе с альфа-адреноблокаторами.

При совместном применении с:

-гормональными контрацептивами может усиливаться седативный эффект клонидина.

Особые указания

Во время терапии следует воздерживаться от приема этанола (алкоголя).

При внезапном прекращении приема препарата возможно развитие синдрома отмены: резкое повышение артериального давления, нервозность, головная боль, тремор, тошнота, поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно, в течение 1-2 недель, с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возобновляют применение препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, у которых нет условий для его регулярного применения.

Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов необходимо временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, для того чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а потом постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в высоких дозах.

С осторожностью назначают клонидин больным сахарным диабетом, так как клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.

С осторожностью назначают больным пожилого возраста – возможна повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной недостаточностью – возможна задержка выведения препарата.

Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и угнетению слюновыделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

При лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении в жаркую погоду, из-за риска ортостатических реакций.

Пациенты, которые носят контактные линзы, должны быть предупреждены, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, вялость, миоз (выраженное сужение зрачков), безудержная рвота, ксеростомия, гипотермия, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), нарушение сознания, коллапс, снижение или повышение артериального давления (особенно у детей), брадикардия, расширение комплекса QRS, возможны замедление атриовентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации.

Лечение: симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной депрессии центральной нервной системы или апноэ – 2-4 мг налоксона внутривенно, при необходимости ввенение налоксона повторяют; при брадикардии – атропин, в тяжелых случаях – электрокардиостимуляция). В качестве антидота может быть использован толазолин: 10 мг внутривенно или 50 мг внутрь нейтрализует эффект 0,6 мг клонидина.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 0,15 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ПАО «Луганский химико-фармацевтический завод», 91019, Украина,

г. Луганск, ул. Кирова, 17

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ПАО «Луганский химико-фармацевтический завод», 91019, Украина, г. Луганск, ул. Кирова, 17

Источник