Ксеникал отпускается только по рецепту

Ксеникал для похудения

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Любой человек, особенно женщины, расстраиваются из-за лишнего веса. Бороться с ним можно по-разному. Кто-то выбирает диеты, кто-то занятия спортом, кто-то принимает специальные медицинские препараты. Очень популярным среди пользователей является на сегодняшний день «Ксеникал» для похудения. Его производит швейцарская компания. Как правило, его рекомендуют пациентам, у которых ожирение появилось в результате сахарного диабета, гипертонии или атеросклероза.

Показания к применению

Препарат чаще всего используется:

1. В комбинированной терапии: вместе с гипогликемическими средствами (инсулин, метформин). Это помогает вылечить сахарный диабет второго типа, который сопровождается лишним весом.
2. Для длительной терапии: помогает избавиться от ожирения (даже если у пациентов существуют факторы риска из-за лишнего веса).

Как действует Ксеникал для похудения?

Главным активным компонентом средства «Ксеникал» для похудения является орлистат. Благодаря тому, что это средство блокирует почти 30% всех жиров выводятся из организма, не всасываясь. Чувствуя приближение «сложных времен», организм начинает расходовать свои припасы.

По разным данным, благодаря «Ксеникалу» вес человека снижается на 20-30%. Препарат имеет множество преимуществ. Одним из главнейших является тот факт, что в кровь он не всасывается, поэтому нет привыкания и негативного воздействия на органы.

Фармакокинетика

Проводя исследования на добровольцах, которые не отличались лишним весом, специалисты заметили, что «Ксеникал» практически не воздействовал на организм. Довольно редко орлистат можно выявить в незначительных количествах в плазме. Кумуляция отсутствует, поэтому можно говорить, что всасывается минимальное количество препарата.

Из-за плохого всасывания средства определить Vd достаточно сложно. Связывание орлистата с белками плазмы происходит на 99%. Иногда небольшое количество активного вещества может проникать в эритроциты.

Процесс обмена орлистата проходит в желудке (в частности, на его стенках). То количество препарата, которое не всосался, выводится через кал (97% от дозы, которая была принята, и 83% чистого орлистата).

Использование Ксеникала для похудения во время беременности

Данный препарат входит в категорию В. То есть, в ходе исследований на различных животных не было обнаружено рисков для плода, но клинические испытания не проводилось. При этом было замечено несколько побочных действий, которые, однако, не привели к осложнениям в развитии плода.

Беременным женщинам «Ксеникал» не назначают, так как отсутствуют необходимые клинические данные о рисках.

Противопоказания к применению

Безусловно, все препараты, которые помогают уменьшить лишний вес, имеют противопоказания. «Ксеникал» не стал исключением. Его нельзя принимать:

1. Больным на холестаз.
2. Тем, кто не достиг 18-летнего возраста.
3. Пациентам с синдромом хронической мальабсорбции.
4. При непереносимости его компонентов, в частности, орлистата.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Побочные действия

Обычно побочные действия от применения «Ксеникала» возникают в желудочно-кишечном тракте, так как лекарственный препарат препятствует всасыванию жиров в кишечнике. Многие пациенты после употребления средства отмечают появление маслянистых выделений из заднего прохода, газов с небольшим количеством выделений, стеаторею, жидкий стул и учащенные позывы к дефекации, дискомфорта разной интенсивности в области живота (иногда с болевыми ощущениями), метеоризм.

Следует обратить внимание, что при повышении количества жира, который поступает в организм с пищей, увеличивается и возможность проявления побочных действий. Также повышается и их частота. Перед назначением средства больных необходимо информировать обо всех негативных последствиях и рассказать, что делать, чтобы их побороть (соблюдать специальную диету).

Как правило, больные страдают от побочных действий только в первые 3 месяца приема. Часто они настолько незначительны, что пациенты их не замечают. Более частыми эффектами являются: дискомфорт и болевые ощущения в прямой кишке, появление «мягкого» кала, вздутие, невозможность сдерживать дефекацию, проблемы с деснами и зубами. Чаще проявляются головные боли, инфекционные заболевания, слабость, дисменорея и беспричинная тревога.

Способ применения и дозы Ксеникала для похудения

Чтобы «Ксеникал» не принес неприятностей, необходимо знать, как правильно его применять. Прежде всего, необходимо обратить внимание – если вы желаете скинуть всего лишь пару килограммов, это средство вам не подходит. Лучше обратите внимание на биологически активные добавки или другие подобные препараты.

Кроме того, «Ксеникал» для похудения является частью комбинированной терапии. Пациенту необходимо сначала перейти на специальную низкокалорийную диету, уменьшить потребление жиров, а уже потом принимать это средство. К примеру, если в вашем дневном меню калорийность составила около 2000 ккал, то можно употребить всего лишь 67 г жиров, равномерно распределив их на весь день. Поэтому необходимо пройти консультацию у специалиста.

Обратите внимание, что «Ксеникал» для похудения стоит принимать только под тщательным присмотром врача, особенно, если вы страдаете на сахарный диабет, камни в почках.

Терапия продолжается два месяца. Каждый день больной принимает одну капсулу препарата до еды (количество капсул зависит от количества приемов пищи). Но, если вы пренебрегли жирами во время какого-либо приема, то капсулу можно не пить. Таким образом, средняя дозировка составляет одну-три капсулы в сутки. Если вы забыли выпить препарат, делать это позже не стоит.

Из-за того, что «Ксеникал» плохо действует на всасывание жирорастворимых витаминов, в терапию нужно добавить и прием поливитаминных комплексов. Их нужно принимать через два часа после употребления средства.

[7], [8], [9]

Передозировка

Проводя клинические исследования, специалисты заметили, что даже при увеличенной дозе препарата (800 мг в день) нет нежелательных негативных эффектов. Даже если люди, имеющие лишний вес, увеличивают дозу приема (240 мг трижды в день при длительности терапии в полгода) существенных негативных последствий не обнаруживается.

Если передозировка была слишком выраженной, нужно в течение суток следить за состоянием больного.

Взаимодействия с другими препаратами

Бигуаниды, амитриптилин, дигоксин, аторвасталин, фибраты, лозартан, флуоксетин, пероральные контрацептивы, фенитоин, правастатин, фентермин, нифедепин, варфарин, алкоголь, сибутрамин не взаимодействует с орлистатом. Но в некоторых случаях нужно дополнительно следить за состоянием пациента.

«Ксеникал» с некоторыми витаминами (токоферол, холекальциферол, бетакаротин) может уменьшать их всасывание. Если пациент одновременно принимает циклоспорин, в плазме снижается концентрация последнего. При приеме этого средства с амиодароном снижается системная экспозиция дезэтиламиодарона и амиодарона. Иногда могут развиваться судороги при одновременном приеме орлистата и лекарственных препаратов для лечения эпилепсии.

Источник

Ксеникал ® (Xenical ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

рег. №: П N014903/01 от 18.05.09 — Бессрочно

Ксеникал ®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ксеникал ®

Капсулы твердые желатиновые, №1, бирюзового цвета, непрозрачные; на корпусе надпись черного цвета «XENICAL 120», на крышечке — «ROCHE»; содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета.

1 капс.
орлистат	120 мг
(в виде пеллет* 240 мг)

Вспомогательные вещества: тальк — 0.24 мг.

* Состав пеллет: целлюлоза микрокристаллическая — 93.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 7.2 мг, повидон К-30 — 12 мг, натрия лаурилсульфат — 7.2 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин, индигокармин, титана диоксид.

21 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
21 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ксеникал – мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Больные с ожирением

В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.

Больные с ожирением и сахарным диабетом 2 типа
В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа,принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.

Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением

В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течении всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.

В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Доклинические данные по безопасности

Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.

Фармакокинетика

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного перорального приема препарата в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.

В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы ( Распределение

V d определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита — М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы М1 и М3 имеют открытое b-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% — в виде неизмененного орлистата.

Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо.

Источник