- Ленуксин — инструкция по применению
- Торговое наименование препарата
- Международное непатентованное наименование
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Код АТХ
- Фармакодинамика:
- Фармакокинетика:
- Показания:
- Противопоказания:
- С осторожностью:
- Беременность и лактация:
- Способ применения и дозы:
- Побочные эффекты:
- Особые указания:
- Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
- Форма выпуска/дозировка:
- Упаковка:
- Условия хранения:
- Срок годности:
- Условия отпуска
- Производитель
Ленуксин — инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка содержит:
Д ействующее вещество :
5 мг
10 мг
20 мг
Силиконизированная микрокристаллическая целлюлоза 90 (Prosolv 90)
Силиконизированная микрокристаллическая целлюлоза HD90 (Prosolv HD90)
Опадрай II белый 33G 28523
(Гипромеллоза 6сР (2910) 40%, титана диоксид (Е 171) 25%, лактозы моногидрат 21%, макрогол 3350 8%, глицерола триацетат (триацетин) 6%).
Описание
Дозировка 5 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой «№53» на одной стороне, на поперечном разрезе белого или почти белого цвета.
Дозировка 10 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой «№ 54» на одной стороне и риской на другой стороне, на поперечном разрезе белого или почти белого цвета.
Дозировка 20 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой «№ 56» на одной стороне и риской на другой стороне, на поперечном разрезе белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Антидепрессант селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС); повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-НТ) дофаминовыми (D1 и D2) альфа-адренергическими гистаминовыми м-холинорецепторами а также бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала приема. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 месяца после начала лечения.
Фармакокинетика:
Всасывание и распределение : всасывание не зависит от приема пищи. Кинетика эсциталопрама линейна при однократном и регулярном приеме в диапазоне дозировок от 10 до 30 мг/сутки. Биодоступность около 80%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови ТСmах — 4 ч. Равновесная концентрация в плазме крови (Css) достигается через 1 нед. Средняя величина Css составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) при суточной дозе 10 мг. Средний объем распределения — от 12 до 26 л/кг. Связь с белками плазмы — около 56%.
Метаболизм и выведение : метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. При регулярном приеме препарата стационарная концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изоферментов цитохрома Р450: CYP2C19 CYP3A4 и CYP2D6. Полупериод выведения Т1/2 после многократного применения — 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама Т1/2 более продолжителен. Общий клиренс — 06 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть — почками частично выводится в форме глюкуронидов.
При печеночной недостаточности клиренс эсциталопрама снижается на 37% и Т1/2 увеличивается вдвое.
У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается.
При средней степени тяжести почечной недостаточности клиренс эсциталопрама снижается на 17%. Данные по фармакокинетике эсциталопрама у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин) отсутствуют.
У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее чем у более молодых пациентов. Площадь под кривой «концентрация-время» у пожилых повышается на 50%.
Показания:
— Депрессия средней или тяжелой степени;
— панические расстройства с агорафобией или без нее;
— социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
— генерализованное тревожное расстройство.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;
— детский и юношеский возраст (до 18 лет);
— одновременный прием с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО);
— дефицит сахаразы/изомальтазы непереносимость фруктозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция поскольку препарат содержит сахарозу.
При наличии у Вас одного из перечисленных состояний и/или заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью:
Почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) гипомания мания фармакологически неконтролируемая эпилепсия депрессия с суицидальными попытками сахарный диабет пожилой возраст цирроз печени склонность к кровотечениям; одновременный прием с лекарственными средствами (ЛС) снижающими порог судорожной готовности и вызывающими гипонатриемию с этанолом а также с ЛС метаболизирующимися изоферментом CYP2C19.
При наличии у Вас одного из перечисленных состояний и/или заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Беременность и лактация:
Применение препарата в период беременности не рекомендуется в связи недостаточностью данных по эффективности и безопасности.
Во время применения препарата грудное вскармливание следует отменить.
Способ применения и дозы:
Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Депрессия средней и тяжелой степени
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта в течение как минимум 6 мес.
Панические расстройства с агорафобией или без нее
В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
Социальное тревожное расстройство (социальная фобия)
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут. или увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания может назначаться повторная терапия в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
Перед назначением препарата необходимо дифференцировать социальную фобию с «обыденной» застенчивостью или робостью.
Генерализованное тревожное расстройство
Рекомендуемая начальная доза — 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Допускается длительное назначение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг/сут.
Пожилые пациенты (старше 65 лет): рекомендуется использовать половину обычной рекомендуемой дозы — 5 мг/сут. Максимальная доза — 10 мг/сут.
Сниженная функция почек: при средней степени тяжести почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) препарат назначают с осторожностью.
Сниженная функции печени: при легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.
Сниженная активность изофермента CYP2C19: для пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Прекращение лечения: при прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель во избежание возникновения синдрома «отмены».
Побочные эффекты:
Побочные эффекты наиболее часто возникают на первой или второй неделе лечения препаратом и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
Классификация ВОЗ нежелательных побочных реакций по частоте развития:
Очень частые — 1/10 назначений (> 10%)
Частые — 1/100 назначений (> 1% и 01% и 001% и Фармацевтическое взаимодействие
Серотонинергические препараты: одновременное применение с серотонинергическими препаратами (например трамадолом суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Лекарственные средства снижающие порог судорожной готовности: эсциталопрам может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном применении других лекарственных средств снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов СИОЗС нейролептиков — производных фенотиазина тиоксантена и бутирофенона — мефлохина и трамадола).
Литий и триптофан: при одновременном применении эсциталопрама и лития или триптофана зарегистрированы случаи усиления действия препарата.
Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum): одновременное применение эсциталопрама и препаратов зверобоя может привести к увеличению числа побочных эффектов.
Антикоагулянты и другие средства влияющие на свертывание крови: при одновременном применении эсциталопрама с непрямыми антикоагулянтами и другими средствами влияющими на свертывание крови (например атипичными нейролептиками и производными фенотиазина большинством трициклических антидепрессантов ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами тиклопидином и дипиридамолом) может возникнуть нарушение свертывания крови. В подобных случаях при начале или окончании терапии эсциталопрамом необходим регулярный мониторинг свертываемости крови.
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама: одновременное применение эсциталопрама и омепразола (ингибитор изофермента CYP2C19) в дозе 30 мг один раз в сутки приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Одновременное применение эсциталопрама и циметидина (ингибитора изоферментов CYP2D6 CYP3A4 и CYP1A2) в дозе 400 мг два раза в сутки приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Таким образом следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например омепразолом эзомепрозолом флувоксамином лансопразолом тиклопидином) и циметидином. При одновременном применении эсциталопрама и вышеуказанных препаратов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама на основе мониторинга побочных эффектов.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов: эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс например флекаинида пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или лекарственных средств в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС например антидепрессантов: дезипрамина кломипрамина нортриптилина или нейролептиков: рисперидона тиоридазина галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.
Одновременное применение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.
Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств метаболизирующихся CYP2C19.
Особые указания:
— Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО из-за риска развития серотонинового синдрома. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А (моклобемид). Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.
— У детей подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и другими психическими нарушениями антидепрессанты по сравнению с плацебо повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении препарата Ленуксин® или любых других антидепрессантов детям подросткам и молодым людям (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользы от их применения. В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения а также суицидальных наклонностей.
— При применении препаратов принадлежащих к терапевтической группе СИОЗС включая эсциталопрам следует учитывать следующее: у некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы. Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков СИОЗС включая эсциталопрам должны быть отменены.
— Применение СИОЗС и СИОЗСН (селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина) связано с развитием акатизии — состояния которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и гиперактивностью и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно возникает на протяжении первых нескольких недель терапии. Повышение дозы может навредить пациентам у которых возникли такие симптомы.
— Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.
— У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
— Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами находящимися на лечении антидепрессантами особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.
— Гипонатриемия возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ) на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым больным с циррозом печени и принимающим препараты способные вызывать гипонатриемию.
— При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства влияющие на свертываемость крови.
— Поскольку клинический опыт одновременного применения эсциталопрама и ЭСТ (электросудорожная терапия) ограничен то в подобных случаях должна соблюдаться осторожность.
— У больных принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами обладающими серотонинергическим действием.
— В связи с ограниченным клиническим опытом рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС).
— После длительного применения резкое прекращение терапии эсциталопрамом у некоторых больных может привести к возникновению реакции «отмены». Могут возникнуть такие нежелательные реакции как головокружение головные боли и тошнота. Выраженность этих реакций обычно незначительна а продолжительность — ограничена. Чтобы избежать возникновения реакций «отмены» рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 недель.
— Взаимодействие с алкоголем: эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако как и в случае с другими антидепрессантами следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего периода лечения препаратом.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 10 мг или 20 мг.
Упаковка:
По 14 или 28 таблеток покрытых пленочной оболочкой помещают во флакон полипропиленовый закрытый крышкой с силикагелем.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Не использовать препарат после истечения срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
ООО «Гедеон Рихтер Польша», 35 Graniczna Str., 05-825 Grodzisk Mazowiecki, Poland, Польша
Источник