Левофлоксацин во флаконах рецепт

Левофлоксацин (5 мг/мл)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 2 мг/мл, 3 мг/мл, 5 мг/мл

Состав

100 мл раствора содержат

активное вещество — левофлоксацина гидрохлорид 232.0 мг, 348.0 мг или 580.0 мг (эквивалентно левофлоксацину 200 мг, 300 мг или 500 мг),

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, зеленовато-желтого цвета раствор

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средства – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ J01MA12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики после разового в/в введения левофлоксацина в дозе 500 мг/100 мл составляют: максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) — 6,27 мкг/мл, период полувыведения (T1/2 ) — 6,28 ч. Связывание с белками плазмы крови – 30 — 40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно — мозговую жидкость, предстательную железу.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведение через почки зависит от степени снижения клиренса креатинина.

Фармакодинамика

Противомикробный препарат из группы фторхинолов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Левофлоксацин блокирует ДНК — гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IY, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так in vivo.

In vitro чувствительны (МПК ≤ 2 мг/мл) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза — негативные и метициллин — чувствительные/метициллин — умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллин — чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин — чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксин — содержащие); Streptococcus spp. (группы C и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин -чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллин — чувствительные, резистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин — чувствительные, резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета — лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (Pasteurella cаnis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (Serratia marcescens), Salmonella spp.

Левофлоксацин умеренно активен (МПК≥4 мг/л) в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин — резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин — резистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

К левофлоксацину устойчивы (МПК≥8мг/л) аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans. Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

— осложнение инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит

— хронический бактериальный простатит

— инфекции кожи и мягких тканей

Способ применения и дозы

Внутривенно, капельно, медленно.

Дозировка зависит от вида и тяжести инфекции, чувствительности предполагаемого возбудителя. Продолжительность введения 250 мг (50 мл инфузионного раствора) должна быть не менее 30 мин, 500 мг (100 мл инфузионного раствора) — не менее 60 минут, 1-2 раза в сутки.

В зависимости от состояния больного, через несколько дней лечения можно перейти на прием препарата внутрь в той же дозе, учитывая эквивалентность обоих путей введения.

Длительность лечения зависит от вида и тяжести течения заболевания. Лечение левофлоксацином, как и любую другую антибактериальную терапию, следует продолжать еще не менее 48-72 часов, после уменьшения симптомов острого воспаления и нормализации температуры.

Дозирование препарата у пациентов с нормальной функцией почек

(клиренс креатинина > 50 мл/мин)

500 мг (100 мл раствора) 1-2 раза в сутки

Инфекции мочевыводящих путей с осложнениями

250 мг (50 мл раствора) 1 раз в сутки

(при тяжелом течении заболевания дозу следует увеличить)

Хронический бактериальный простатит

500 мг (100 мл раствора) 1 раз в сутки

Инфекции кожи и мягких тканей

500 мг (100 мл раствора) 2 раза в сутки

Дозирование препарата у пациентов с нарушенной функцией почек

(клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин)

Источник

Левофлоксацин

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp: Levofloxacini 0,5
D.t.d: № 10 in tab.
S: По 1 таблетке 1 раз в сутки за 1 час до еды.

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Бактерицидное, антибактериальное широкого спектра. Фармакодинамика Обладает широким спектром действия. Ингибирует бактериальную топоизомеразу IV и ДНК-гиразу (топоизомеразы II типа) — ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. В концентрациях, эквивалентных или несколько превышающих подавляющие концентрации, чаще всего оказывает бактерицидное действие. In vitro резистентность к левофлоксацину, возникающая в результате спонтанных мутаций, формируется редко (10−9−10−10). Несмотря на то что между левофлоксацином и другими фторхинолонами наблюдалась перекрестная резистентность, некоторые устойчивые к другим фторхинолонам микроорганизмы могут быть чувствительны к левофлоксацину. Установлена in vitro и подтверждена в клинических исследованиях эффективность в отношении грамположительных бактерий — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллиночувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. мультирезистентные штаммы — MDRSP*), Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий — Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и других микроорганизмов — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. В отношении большинства (≥90%) штаммов следующих микроорганизмов in vitro установлены МПК левофлоксацина (2 мкг/мл и менее), однако эффективность и безопасность клинического применения левофлоксацина в терапии инфекций, вызванных этими возбудителями, не установлена в адекватных и хорошо контролируемых исследованиях: грамположительные бактерии — Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (группа C/F), Streptococcus (группа G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; грамотрицательные бактерии — Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Yersinia pestis; грамположительные анаэробы — Clostridium perfringens. Может быть эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к аминогликозидам, макролидам и бета-лактамным антибиотикам (в т.ч. к пенициллину).

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

В/в, медленно.
— При синусите — внутрь, по 500 мг 1 раз в сутки, в течение 10-14 дней; при обострении хронического бронхита — по 250-500 мг 1 раз в сутки, в течение 7-10 дней. — При пневмонии — внутрь, по 250-500 мг 1-2 раза в сутки (0.5-1 г/сут); в/в -по 500 мг 1-2 раза в сутки, в течение 7-14 дней. — При инфекциях мочевыводящих путей — внутрь, 250 мг 1 раз в сутки; в/в, в той же дозе, 7-10 дней. — При инфекциях кожи и мягких тканей — внутрь, по 250-500 мг 1-2 раза в сутки; в/в, по 500 мг 2 раза в сутки, в течение 7-14 дней.
— При туберкулезе — внутрь, по 500 мг 1-2 раза в сутки до 3 месяцев. После в/в введения через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозе.
— При заболеваниях почек дозу снижают в соответствии со степенью нарушения функции: при КК 20-50 мл/мин — по 125-250 мг 1-2 раза в сутки, 10-19 мл/мин — 125 мг 1 раз в 12-48 ч, меньше 10 мл/ мин (включая гемодиализ) — 125 мг через 24 или 48 ч.
Длительность лечения не должна превышать более 14 дней.

Для детей:

После однократного в/в введения левофлоксацина в дозе 7 мг/кг детям в возрасте от 6 мес до 16 лет препарат выводился быстрее, чем у взрослых пациентов.
Последующий фармакокинетический анализ показывает, что при режиме дозирования 8 мг/кг (не более 250 мг на дозу) каждые 12 ч у детей 6 мес — 17 лет в равновесном состоянии будут достигаться значения AUC0–24 и C-max в плазме, сравнимые с таковыми у взрослых пациентов при дозе левофлоксацина 500 мг каждые 24 ч.

Показания

Инфекционно-воспалительная патология, которая развилась в результате инфицирования чувствительными к левофлоксацину бактериями:
• Инфекции органов брюшной полости;
• обострение хронического бронхита;
• внебольничная форма пневмонии;
• воспаление предстательной железы;
• синусит острый;
• инфекции мочевыводящих путей неосложненные;
• бактериемия / септицемия (ассоциированные с приведенными в описании показаниями);
• инфекции мочевыводящих путей осложненные (в том числе и пиелонефрит);
• инфекционная патология мягких тканей и кожных покровов.

Противопоказания

• Патологические состояния сухожилий после применения других фторхинолонов в анамнезе;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• эпилепсия;
• период лактации (грудного вскармливания);
• беременность;
• индивидуальная повышенная чувствительность (аллергия) к компонентам Левофлоксацина или к другим производным хинолона. Назначается с осторожностью при:
• Высоком риске почечной недостаточности у лиц гериатрического профиля;
• дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные действия

• Со стороны системы пищеварения: диарея, тошнота, увеличение активности печеночных ферментов, что определялось по показателям сыворотки крови (часто); редко – увеличение билирубина в сыворотке крови, тяжелая диарея с кровью в кале (этот симптом в редких случаях может служить признаком как банального, так и псевдомембранозного колита); иногда — потеря или снижение аппетита, боли в животе, рвота, диспепсические нарушения; очень редко — гепатит.
• Иммунная система: внезапное резкое снижение артериального давления вплоть до развития шока, пневмонит аллергический, повышенная чувствительность к ультрафиолетовому и солнечному излучению, васкулит, отеки в области лица и глотки, других поверхностях кожи и слизистых оболочек (в очень редких случаях); покраснение кожи и зуд (иногда); редко — реакции анафилактического и анафилактоидного характера (в виде бронхоспазма, выраженного удушья, крапивницы); в отдельных случаях — мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла — эпидермальный токсический некролиз. Иногда общим аллергическим проявлениям предшествовали несколько более легкие реакции со стороны кожи, которые появлялись уже после приема стартовой дозировки Левофлоксацина через несколько минут или часов.
• Со стороны метаболизма: очень редко – снижение уровня глюкозы в крови с такими последующими возможными признаками, как нервозность, «волчий» аппетит, дрожь, испарина (это необходимо учитывать пациентам с сахарным диабетом).
• Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность вследствие интерстициального нефрита (очень редко); редко – увеличенный уровень креатинина в сыворотке крови.
• Со стороны периферической или центральной нервной системы: иногда — оцепенение, нарушения сна, головная боль, головокружение, сонливость; редко — психотические реакции (иногда сопровождаются галлюцинациями), тремор, беспокойство, депрессия, различные неприятные ощущения по типу парестезий кистей рук, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, тревога, судорожный синдром; очень редко — нарушения зрения, обоняния, слуха, вкусовой чувствительности, ухудшение чувствительности тактильных рецепторов.
• Со стороны костно-мышечной системы: поражения сухожилий (в том числе и тендинит), мышечные и суставные боли (редко);
• разрыв сухожилий (чаще — ахиллового), мышечная слабость (это необходимо учитывать пациентам с бульбарным синдромом) — очень редко;
• в отдельных случаях — рабдомиолиз и другие поражения мышц. Разрыв ахиллова сухожилия может возникнуть в течение первых 2 суток терапии Левофлоксацином и обычно бывает двусторонним.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT на ЭКГ (в отдельных случаях), редко – гипотензия, усиленное сердцебиение; очень редко — сосудистый коллапс.
• Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз (очень редко); иногда – снижение уровня лейкоцитов и эозинофилов по данным клинического анализа крови, развитие тяжелых инфекций (стойкое повышение температуры тела, рецидив лихорадки, ухудшение самочувствия); тромбоцитопения (которая может проявиться повышенной кровоточивостью) и нейтропения (редко); в отдельных случаях — панцитопения или гемолитическая анемия.

Другие побочные действия: очень редко – лихорадка, иногда — астения (общая слабость).

Применение Левофлоксацина, как и других противомикробных препаратов, может спровоцировать появление суперинфекции или вторичной инфекции. Опыт применения других фторхинолонов дает предположение о том, что Левофлоксацин, как и другие производные хинолона, может обострить порфирию, которая уже имеется у пациента (пока обострения порфирии на фоне приема препарата не зарегистрировано).

Форма выпуска

Левофлоксацин-инфузия Флаконы по 100 мг, содержащие 0,5 г действующего вещества.
Раствор во флаконе – желто-зеленого или желтого цвета, прозрачный.
Левофлоксацин – 250 мг Белые или почти белые таблетки, круглой формы, покрыты оболочкой.
В упаковке – 5 или 10 штук.
Левофлоксацин – 500 мг белые или почти белые таблетки, на одной стороне имеют риску, покрыты оболочкой, капсуловидной формы. В упаковке – 5 или 10 штук.

Источник