Линкомицин для внутримышечного введения рецепт

Линкомицина гидрохлорид (300 мг/мл) (Lincomycin)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 300 мг/мл

Состав

Одна ампула содержит:

активное вещество – линкомицина гидрохлорид в пересчете на линкомицин – 300 мг;

вспомогательные вещества – динатрия эдетат, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость с легким специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Линкозамиды. Линкомицин

Код АТХ J01FF02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме составляет 12-20 мкг/мл и достигается через 0,5-1 ч. При внутривенной инфузии в той же дозе в течение 2 ч максимальная концентрация линкомицина в плазме крови составляет 20 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы составляет 72%. Легко проникает через гистогематические барьеры в ткани. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкости концентрация линкомицина составляет 25 – 50% от его уровня в крови, в материнском молоке уровень линкомицина составляет 50 — 100% концентрации в крови, в костной ткани – около 40%. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо (уровень линкомицина в ликворе составляет 1 – 18% от уровня в крови), но при менингите проницаемость барьера для линкомицина повышается (до 40% от уровня в крови). Объем распределения линкомицина составляет 0,5 л/кг. Частично метаболизируется в печени. T1/2 составляет около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.

При внутримышечном введении линкомицина его терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 17-20 ч; при внутривенном – в течение 14 ч.

Фармакодинамика

Антибиотик группы линкозамидов. В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке.

Активен преимущественно в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae (за исключением Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных бактерий Clostridium spp., Bacteroides spp.

Линкомицин активен также в отношении Mycoplasma spp.

К линкомицину устойчивы большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно.

Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами:

— сепсис, остеомиелит, септический эндокардит

— пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры

— в качестве антибиотика резерва при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и другими грамположительными микроорганизмами, резистентными к пенициллину и другим антибиотикам

Способ применения и дозы

Парентерально: внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в).

При внутримышечном введении взрослым — по 600 мг 1-2 раза/сут. Внутривенно капельно вводят по 600 мг в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы 2 — 3 раза/сут.

Детям в возрасте от 1 месяца и старше при тяжелых инфекциях назначают внутримышечно в дозе 10 мг/кг/сут через каждые 12 ч или чаще, допускается внутривенное капельное введение в дозе 10-20 мг/кг/сут в одно или несколько введений.

Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите – 3 недели и больше).

При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.

При почечно-печеночной недостаточности парентерально следует применять в суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалом между введениями не менее 12 ч.

Побочные действия

— глоссит, стоматит, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея

транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови

обратимая лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения

— при длительном применении в высоких дозах возможно развитие кандидоза желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозного колита

— тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения

— нарушение функции печени, желтуха

— аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема (в некоторых случаях сходная с синдромом Стивенса-Джонсона)

— нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия)

— шум в ушах, вертиго

— грибковые инфекции мочеполового тракта, вагинит

— местные реакции: при внутримышечном введении возможно местное раздражение, болезненность, образование уплотнения и стерильного абсцесса; при внутривенном введении — флебит

— при быстром внутривенном введении: снижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры,

остановка дыхания и сердца

Противопоказания

— повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину

— выраженные нарушения функции печени и/или почек

— ранний грудной возраст (до 1 месяца)

— грибковые заболевания кожи, слизистых оболочек полости рта, влагалища

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия.

При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.

При одновременном применении с линкомицином, ингибитором цитохрома Р450, сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

Фармацевтически несовместим с ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином.

Особые указания

Во избежание развития асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно. Нельзя вводить внутривенно без предварительного разведения. При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3 — 1/2 и увеличить интервал между введениями. При длительном применении необходим систематический контроль функций почек и печени.

В случае развития псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) линкомицин следует отменить и назначить ионообменные смолы, в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин или бацитрацин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: возможно появление побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, в т.ч. болей в животе, тошноты, рвоты, диареи. При быстром внутривенном введении высоких доз препарата без разведения описаны случаи остановки сердца.

Лечение: при наличии показаний можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Специфические антидоты неизвестны. Плохо удаляется при гемо- и перитонеальном диализе.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из стекла.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги для печати или бумаги офсетной или этикетку самоклеящуюся, или текст наносят на ампулу методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской.

По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.

Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги офсетной или бумаги для печати.

Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.

Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.

Или по 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1 контурной ячейковой упаковке с ампулами вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона хром-эрзац или импортного.

Или по 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул.

Пачки упаковывают в групповую упаковку.

В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.

Групповая упаковка и транспортная тара в соответствии с ГОСТ 17768-90

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс + 375(177)734043

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Республика Казахстан, 050004, г. Алматы, проспект Абылай хана, 30,ТОО «МедФармИнтерСервис», тел. 87013066011, 87714140258.

Источник

Линкомицин р-р — Деко — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Активное вещество: Линкомицина гидрохлорид (в пересчете на линкомицин) — 300 мг/мл;

Вспомогательные вещества: динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты), натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Антибиотик продуцируемый Streptomyces lincolniensis оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом нарушает образование пептидных связей.

Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp. Streptococcus spp. в т .ч. Streptococcus pneumoniae); Bacillus anthracis Mycoplasma spp. Corynebacterium diphtheriae Clostridium perfringens Clostridium tetani.

Эффективен в отношении Staphylococcus spp. устойчивых к пенициллину тетрациклйнам хлорамфениколу стрептомицину цефалоспоринам (30 % Staphylococcus spp. устойчивых к эритромицину имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).

Не действует на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis) грамотрицательные микроорганизмы грибы вирусы простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов Neisseria spp. Corynebacterium spp.

Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 80-85). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Фармакокинетика:

Время необходимое для достижения максимальной концентрации- 2-3 ч. Хорошо проникает в ткани легких печени почек через плацентарный барьер в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) линкомицин проникает незначительно при менингите — проницаемость повышается.

Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения — 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками особенно микроорганизмами устойчивыми к пенициллинам а также при аллергии к пенициллинам): сепсис подострый септический эндокардит абсцесс легкого эмпиема плевры плеврит отит остеомиелит (острый и хронический) гнойный артрит послеоперационные гнойные осложнения раневая инфекция инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия фурункулез флегмона рожа).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к линкозамидам беременность (за исключением случаев когда это необходимо по «жизненным» показаниям) тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; период лактации детский возраст (до 1 мес).

С осторожностью:

Грибковые заболевания кожи слизистой оболочки полости рта влагалища; миастения.

Способ применения и дозы:

Парентерально: внутривенно внутримышечно.

Суточная доза для взрослых при парентеральном введении — 18 г разовая — 06 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 24 г (в 3 приема с интервалом 8 ч).

Внутривенно детям старше 1 мес — в суточной дозе 10-20 мг/кг вне зависимости от возраста. Внутривенно — только капельно со скоростью 60-80 кап/мин. Перед введением 2 мл 30 % раствора (06 г) разбавляют в 250 мл 09 % раствора натрия хлорида.

Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите — 3 нед и более).

При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.

При почечно-печеночной недостаточности парентерально следует применять в суточной дозе не превышающей 18 г с интервалом между введениями не менее 12 ч.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота диарея боли в эпигастрии глоссит стоматит транзиторная гипербилирубинемия повышение активности «печеночных» трансаминаз; при длительном применении — кандидоз желудочно-кишечного тракта псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения тромбоцитопения нейтропения.

Аллергические реакции: крапивница эксфолиативный дерматит ангионевротический отек анафилактический шок.

Местные реакции: при внутривенном введении — флебит при внутримышечном введение — раздражение инфильтрат и боль в месте введения.

При быстром внутривенном введении — снижение артериального давления головокружение астения расслабление скелетной мускулатуры.

Прочие: грибковые инфекции мочеполового тракта.

Передозировка:

Сведения по передозировке отсутствуют.

Взаимодействие:

Фармацевтически несовместим с канамицином ампициллином барбитуратами теофиллином кальция глюконатом гепарином и магния сульфатом.

Антагонизм — с эритромицином хлорамфениколом синергизм — с аминогликозидами. Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза миорелаксантов и наркотических анальгетиков повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

При одновременном применении с линкомицином ингибитором изофермента CYP 1А2 цитохрома Р450 сила действия теофиллина может увеличиваться (снижается его клиренс) что может потребовать снижения его дозы.

Особые указания:

Во избежание развития асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно.

Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя.

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности «печеночных» трансаминаз и функции почек.

Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по «жизненным» показаниям.

При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея лейкоцитоз лихорадка боль в животе выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин) в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости электролитов и белка ванкомицин внутрь в суточной дозе 05-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл.

Упаковка:

2 мл в ампулы нейтрального стекла.

5 ампул с препаратом в контурную ячейковую упаковку.

2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.

В пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор (при упаковке ампул с кольцом насечкой или точкой надлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «КОМПАНИЯ «ДЕКО» (ООО «КОМПАНИЯ «ДЕКО»), 171130, Тверская обл., Вышневолоцкий район, пос. Зеленогорский, ул. Советская, д. 6а, Россия

Источник