Лоперамид по латыни рецепт

Лоперамид (Loperamide)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-005264 от 20.12.18 — Действующее

Лоперамид

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лоперамид

Капсулы твердые желатиновые, размер №2, непрозрачные, корпус желто-бежевого цвета, крышечка желтого цвета; содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или белого с желтоватым оттенком цвета; допускается уплотнение содержимого капсул в комки, по форме капсулы, легко разрушаемые при надавливании.

1 капс.
лоперамида гидрохлорид	2 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 127 мг, крахмал кукурузный — 40 мг, тальк — 9 мг, магния стеарат — 2 мг.

Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид красный — 0.0071%, краситель железа оксид желтый — 0.1227%, титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель хинолиновый желтый — 0.75%, краситель солнечный закат желтый — 0.0059%, титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
7 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
14 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
28 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Источник

Лоперамид (Имодиум)

Проихводное фенилпиперидина (сходен с фентанилом).

В условиях эксперимента лоперамид связывается с опиатными рецепторами, тормозит перистальтику кишечника, повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации.

Rp.: Loperamidi 0,002

D.t.d. № 10 in caps.

S. По 2 капсулы 2 раза в день

Острая и хроническая диарея (симптоматическая терапия).

Дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой).

Язвенный колит в стадии обострения.

Острый псевдомембранозный колит.

Беременность, кормление грудью.

Детский возраст (до 6 лет).

Боль в животе, запор или вздутие живота (редко).

Трамадол (Маброн, Плазадол, Трамал, Трамалин)

Наркотический анальгетик со смешанным механизмом действия, агонист опиоидных рецепторов.

Активирует опиатные рецепторами (мю-, дельта-, каппа).

Влияет на адренергическую и серотоническую передачу, нарушая нейрональный захват норадреналина и серотонина, нисходящее тормозящее влияние на передачу болевых импульсов в задние рога спинного мозга.

Спазмогенный на сфинктеры.

Угнетение дыхательного центра.

Рецепты (выписывается на форме №3)

Rp.: Tab. Tramadoli 0,05 № 10 (десять)

D.S. По 1 таблетке при болях.

Rp.: Sol. Tramadoli 5 % — 1 ml

D.t.d. № 10 (десять) in amp.

S. По 1 мл подкожно при болях.

Rp.: Supp. Tramadoli 0,02 № 3 (три)

D.S. По 1 свече в прямую кишку при болях.

Обезболивание при злокачественных опухолях.

Возраст до 14 лет.

Острая алкогольная интоксикация.

Лицам, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы.

Нарушение функции печени и почек.

Беременность (с осторожностью).

Снижение когнитивных способностей.

Фентанил (Дюрогезик)

Наркотический анальгетик, полный агонист опиоидных рецепторов.

Стимулирует мю-рецепторы, которые усиливают тормозные влияния нисходящей антиноцептивной системы и уменьшают выделение субстанции Р (медиатора боли) из окончаний аксона первого чувствительного нейрона, нарушая проведение болевых импульсов на вставочные нейроны задних рогов спинного мозга.

Рецепт (выписывается на форме №3)

Rp.: Sol. Phentanyli 0,005 % — 10 ml

D.t.d. № 3 (три) in amp.

S. Для нейролептанальгезии.

Обезболивание при злокачественных опухолях.

Инфаркт миокарда (для купирования боли).

Нейролептанальгезия в комбинации с нейролептиком дроперидолом.

Лицам, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы.

Источник

Описание препарата ЛОПЕРАМИД (LOPERAMIDE)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской.

1 таб.
лоперамида гидрохлорид	2 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат.

10 шт. — блистеры (2) — пачки.

Фармакологическое действие

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Показания к применению

Режим дозирования

Взрослым при острой диарее первая доза — 4 мг, затем — по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.

Детям в возрасте 4-8 лет — по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет — по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы:

• боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.

Со стороны ЦНС:

• повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции:

• кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют пациентов с нарушениями функции печени, при печеночной недостаточности.

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.

При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Лекарственное взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при «первом прохождении» через печень.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Источник

Лоперамид гриндекс : инструкция по применению

Описание

Твердые желатиновые капсулы. Корпус розового цвета, крышечка темно-зеленого цвета.

Состав

1 капсула содержит:

активное вещество: лоперамида гидрохлорид 2 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.

корпус: титана диоксид (Е 171), краситель синий патентованный V (Е 131), краситель пунцовый 4R(E 124), желатин,

крышечка: титана диоксид (Е 171), краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель синий патентованный V (Е 131), краситель железа оксид желтый (Е 172), желатин.

Фармакотерапевтическая группа

Противодиарейные средства. Средства, снижающие перистальтику ЖКТ.

Код ATX: A07DA03.

Лоперамид связывается с опиатными рецепторами в стенке кишечнике. В результате этого он ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, уменьшая пропульсивную перистальтику и удлиняя время транзита содержимого кишечника. Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, уменьшая недержание и необходимость дефекации.

В связи с высоким аффинитетом к стенкам кишечника и быстрым метаболизмом, лоперамид попадает в кровоток в очень малом количестве.

После применения внутрь лоперамид всасывается из кишечника, однако в результате выраженного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет около 0,3 %.

Лоперамиду присущ высокий аффинитет к рецепторам продольной мускулатуры стенки кишечника. 95 % активного вещества связывается с белками плазмы, главным образом, альбуминами. Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Лоперамид почти полностью выделяется из организма через печень, где он метаболизируется, конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирование является главным путем метаболизма лоперамида и осуществляется посредством CYP3A4 и CYP2C8.

Полупериод выведения лоперамида составляет 11 часов (в интервале от 9 до 14 часов). Неизмененный лоперамид и его метаболиты выделяются, главным образом, с фекалиями.

Показания для применения

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет.

Способ применения и дозы

Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослые и дети старше 12 лет

Начальная доза — 2 капсулы (4 мг), далее применяют по 1 капсуле (2 мг) после каждого жидкого опорожнения живота. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 капсул (12 мг).

Дети младше 12 лет: препарат нельзя применять.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не нужна.

Пациенты с нарушениями функции печени. Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют, таким пациентам необходимо назначать препарат с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения.

Продолжительность применения не должна превышать 48 часов. Если симптомы не уменьшаются в течение двух дней, следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Если опорожнение живота нормализуется раньше, применение препарата следует прекратить.

Если Вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу для замены пропущенной. Продолжайте прием согласно рекомендациям врача.

Побочное действие

При применении лоперамида чаще всего сообщалось о таких побочных действиях, как запор, накопление газов, головная боль и тошнота.

Далее перечисленные побочные действия упорядочены в соответствии с базой данных классификации систем органов и частоты встречаемости MedDRA: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

кишечная непроходимость (в т. ч. при необходимости избегать подавления перистальтики), мегаколон и токсический мегаколон;

острый язвенный колит или псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия;

бактериальный энтероколит, вызванный микроорганизмами семейства Salmonella, Shigella и Campylobacter,

нарушения функции печени, необходимой для метаболизма препарата, так как это может привести к относительной передозировке;

острая диарея с сопутствующей лихорадкой и испражнениями с примесью крови;

беременность (I триместр) и кормление грудью;

детский возраст до 12 лет;

дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Передозировка

При передозировке лоперамидом могут возникать следующие симптомы:

угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания). Дети более чувствительны к влиянию на центральную нервную систему в связи с тем, что у них гематоэнцефалитический барьер еще не функционирует полной мерой;

задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости;

серьезные побочные действия со стороны сердечно-сосудистой системы, включающие удлинение интервала QT, torsades de pointes и другие желудочковые аритмии, остановку сердца, обмороки и смерть.

Лечение симптоматическое, активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких. При развитии симптомов кардиотоксичности необходимо проводить фармакотерапию нарушений сердечного ритма антиаритмическими препаратами или решить вопрос о проведении электрической стимуляции сердца или кардиоверсии. Антидот — налоксон; учитывая то, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

В случае передозировки препарата необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.

Меры предосторожности

Возможный риск от неправильного применения лоперамида может быть значительно снижен при условии ограничения длительности применения 48 часами, исключения применения детям до 12 лет, а также в случае повышенной температуры или при наличии крови в стуле.

В процессе лечения лоперамидом необходимо соблюдать соответствующую диету и выбирать оптимальный режим приема жидкости.

Больным, страдающим воспалительными заболеваниями кишечника, при вздутии живота применение препарата следует сразу же прекратить, поскольку это является одним из признаков токсического мегаколона.

Снижение перистальтики кишечника под влиянием лоперамида может усиливать проникновение некоторых штаммов микроорганизмов в слизистую кишечника и вследствие этого продлить диарею с сохранением повышенной температуры.

Следует с осторожностью применять лоперамид у пациентов, склонных к удлинению интервала QT, torsades de pointes и другим серьезным аритмиям, или которые принимают ингибиторы цитохрома CYP3A4, CYP2C8, Р-гликопротеина, так как это может вызвать усиление побочных действий.

Пациентов с нарушениями функции печени следует предупредить о возможном угнетающем действии препарата на ЦНС из-за накопления лоперамида в организме.

У пациентов с нарушениями функции почек корректировка дозы лоперамида обычно не требуется, так как он и его метаболиты выводятся в основном с фекалиями.

У пациентов пожилого возраста и детей старше 12 лет возможно маскирование симптомов обезвоживания и изменение реакции на лоперамид. Поэтому во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо пополнять потерю жидкости и электролитов. Лоперамид может вызвать задержку мочеиспускания у детей.

Не следует превышать рекомендуемую дозу препарата. При передозировке лоперамидом могут развиться серьезные побочные действия.

При отсутствии эффекта в течение двух суток приема препарата следует уточнить диагноз и исключать инфекционный генез диареи.

В состав капсул входит краситель пунцовый 4R (Е 124), который может вызвать аллергические реакции. Капсулы содержат также лактозу, поэтому препарат не следует применять пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией и с нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Несмотря на отсутствие данных о тератогенных и эмбриотоксических свойствах препарата, назначать лоперамид в период беременности, особенно в I триместре, можно только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Лоперамид в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Лоперамид обычно не влияет на способность к работе с техникой и на управление транспортом, однако при появлении повышенной утомляемости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Детям до 12 лет лоперамид противопоказан. Применение детям от 12 лет следует контролировать взрослыми (пополнение потери жидкости и электролитов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сопутствующие лекарственные средства могут действовать синергически, повышая концентрацию лоперамида в крови и блокируя пути его выведения. Это приводит к усилению фармакологического действия лоперамида и его побочного действия.

Одновременное применение лоперамида (в разовой дозе 16 мг) с ингибиторами Р-гликопротеина, хинидином или ритонавиром, вызывало повышение концентрации лоперамида в плазме крови в 2-3 раза.

Итраконазол и гемфиброзил

Одновременное применение лоперамида (разовая доза 4 мг) с итраконазолом, который является ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, вызывало большую концентрацию лоперамида в плазме в 3-4 раза. Ингибитор CYP2C8, гемфиброзил, увеличивал концентрацию лоперамида в плазме приблизительно в 2 раза. При комбинировании итраконазола и гемфиброзила максимальная концентрация лоперамида в плазме увеличивалась в 4 раза, но общее действие в плазме увеличивалось в 13 раз.

Одновременное применение лоперамида (разовая доза 16 мл) с кетоконазолом, который является ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина вызывало в 5 раз большую концентрацию лоперамида в плазме.

Одновременное применение внутрь с десмопрессином вызывало в 3 раза большую концентрацию десмопрессина в плазме, что, возможно, связано с увеличенной подвижностью желудочно-кишечного тракта.

Антихолинергические средства замедляют деятельность желудка и кишечника, они могут усилить действие лоперамида.

Опиатные анальгетические средства

Одновременное применение опиатных анальгетических средств с лоперамидом может привести к образованию запора.

Одновременное применение с ко-тримоксазолом увеличивает биодоступность лоперамида, что приводит к усилению его действия.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник