Масляный раствор прогестерона рецепт

Прогестерон — Аньхой чэнши — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения [масляный]

Состав

Действующее вещество: прогестерон — 25,0 мг.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт — 0,02 мл, соевое масло — до 1 мл

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Прогестерон — гормон желтого тела оказывает гестагенное действие. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней проникает в ядро где активируя дезоксирибонуклеиновую кислоту стимулирует синтез рибонуклеиновой кислоты. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации вызываемой фолликулярным гормоном в секреторную а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Стимулирует развитие концевых элементов молочной железы и индуцирует лактацию. Способствует развитию нормального эндометрия.

Стимулируя протеинлипазу увеличивает запасы жира повышает утилизацию глюкозы увеличивая концентрации базального и стимулированного инсулина способствует накоплению в печени гликогена повышает выработку альдостерона; в малых дозах ускоряет а в больших — подавляет продукцию гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию увеличивает выведение азота почками.

Фармакокинетика:

Быстро и практически полностью всасывается после внутримышечного введения (в/м). Максимальная концентрация в плазме крови после в/м введения 10 мг прогестерона достигается в течение приблизительно 8 ч и остается выше базального уровня в течение около 24 ч.

Прогестерон активно связывается с белками плазмы крови главным образом с альбумином (50-54%) и кортикостероид-связывающим глобулином (43-48%).

Метаболизируется в печени с образованием метаболитов — прегнандиола и прегнанолона которые конъюгируют с глюкуроновой и серной кислотами. В метаболизме участвует изофермент CYP2C19.

Метаболиты прогестерона выводятся почками — 50-60% через кишечник — более 10%. Количество метаболитов выводимых почками колеблется в зависимости от фазы желтого тела. Период полувыведения — несколько минут.

Показания:

Бесплодие вследствие недостаточности желтого тела.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к прогестерону или к любому из вспомогательных веществ препарата;

— известные или подозреваемые новообразования молочной железы или половых органов;

— тяжелое нарушение функции печени или тяжелые заболевания печени в том числе злокачественные опухоли печени в настоящее время или в анамнезе;

— беременность (возможно только интравагинальное применение прогестерона);

— период грудного вскармливания;

— идиопатическая желтуха зуд или герпес во время предшествующей беременности;

— тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии инфаркт миокарда инсульт) внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/заболеваний в анамнезе;

— тромбоз глубоких вен тромбоз сосудов сетчатки; тромбофлебит в настоящее время или в анамнезе;

— кровотечения из влагалища неясного генеза;

— неполный аборт или несостоявшийся выкидыш;

— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Заболевания сердечно-сосудистой системы артериальная гипертензия хроническая почечная недостаточность сахарный диабет бронхиальная астма эпилепсия мигрень депрессия гиперлипопротеинемия нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительность.

Беременность и лактация:

При беременности прогестерон можно применять только интравагинально. В данной лекарственной форме применение препарата во время беременности противопоказано. Прогестерон проникает в грудное молоко поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Препарат вводят внутримышечно.

Бесплодие вследствие недостаточности желтого тела — 125 мг/сутки в течение 2 недель с момента овуляции.

Применение в особых клинических случаях

Эффективность и безопасность у пациенток пожилого возраста (старше 65 лет) не установлена. Показания к применению препарата в пожилом возрасте отсутствуют.

Эффективность и безопасность у детей в возрасте до 18 лет не установлена.

Показания к применению препарата у детей и подростков отсутствуют.

Нарушение функции печени

Применение препарата у пациенток с тяжелым нарушением функции печени противопоказано. У пациенток с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести препарат применяют с осторожностью.

Нарушение функции почек

У пациенток с нарушением функции почек препарат применяют с осторожностью.

Побочные эффекты:

Нарушения со стороны иммунной системы : кожный зуд сыпь крапивница анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы : гирсутизм.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания : отеки увеличение или уменьшение массы тела снижение аппетита.

Нарушения со стороны психики : апатия дисфория депрессия лабильность настроения.

Нарушения со стороны нервной системы : головная боль головокружение сонливость бессонница астения неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны органа зрения : нарушение зрения.

Нарушения со стороны сосудов : повышение артериального давления тромбоэмболия (в том числе легочной артерии) тромбоз сосудов головного мозга или вен сетчатки тромбофлебит геморрагическая сыпь.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота рвота вздутие живота запор диарея боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей : холецистит холестатическая желтуха холестатический гепатит.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы : изменение либидо; «прорывное» кровотечение; «мажущие» кровянистые выделения; аменорея; укорочение менструального цикла; эрозия шейки матки; спазм мышц матки выделения из влагалища зуд и ощущение дискомфорта во влагалище вульвовагинит синдром гиперстимуляции яичников «приливы» злокачественные заболевания молочной железы; изменение вязкости секрета шейки матки; предменструальный синдром; галакторея; увеличение боль и напряжение молочных желез.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани : боль в спине.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей : акне алопеция многоформная эритема узловая эритема.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей : цистит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения : гипертермия; гиперемия раздражение и/или боль в месте введения гематома уплотнение отек и зуд в месте инъекции общее недомогание усталость.

Передозировка:

Симптомы: сонливость преходящее головокружение эйфория укорочение менструального цикла дисменорея.

У некоторых пациенток средняя терапевтическая доза может оказаться чрезмерной из-за имеющейся или возникшей нестабильной эндогенной секреции прогестерона особой чувствительности к препарату или слишком низкой концентрации эстрадиола.

Лечение: данные проявления передозировки могут быть уменьшены путем снижения дозы восстановления высокой эстрогенизации или перехода на вагинальный путь введения. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие:

Прогестерон усиливает действие диуретиков гипотензивных лекарственных средств иммунодепрессантов антикоагулянтов; уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени CYP3A4 такими как барбитураты противоэпилептические препараты (фенитоин) рифампицин фенилбутазон спиронолактон гризеофульвин сопровождается ускорением метаболизма прогестерона в печени.

Степень выраженности указанных взаимодействий может варьировать у разных пациенток поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднен.

Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона.

Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина.

Прогестерон может снизить эффективность бромокриптина.

Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе вследствие чего — увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.

Особые указания:

До начала применения препарата Прогестерон необходимо проведение медицинского обследования включающего обследование молочных желез и органов малого таза и исследование мазка по Папаниколау.

Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений следует прекратить применение препарата в случае возникновения: зрительных нарушений таких как потеря зрения двоение в глазах сосудистые поражения сетчатки; мигрени; артериальной или венозной тромбоэмболии тромбофлебита тромбоза независимо от локализации.

При наличии тромбофлебита в анамнезе пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.

Препарат Прогестерон применяют с осторожностью у пациенток с заболеваниями и состояниями которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия сердечно-сосудистые заболевания хроническая почечная недостаточность эпилепсия мигрень бронхиальная астма); у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительностью.

Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе и в случае развития депрессии тяжелой степени необходимо отменить препарат.

Пациентки с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием их в анамнезе должны также периодически наблюдаться врачом.

При длительном лечении прогестероном необходимо регулярно проводить медицинские осмотры (включая исследование функции печени); лечение необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.

При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

В случае появления аменореи в процессе лечения необходимо исключить наличие беременности.

В случае ациклических кровотечений не следует применять препарат до выяснения их причины включая проведение гистологического исследования эндометрия.

При применении препарата Прогестерон с эстрогенсодержащими препаратами необходимо обращаться к инструкциям по их применению относительно рисков венозной тромбоэмболии.

Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов включая показатели функции печени щитовидной железы; параметры коагуляции; концентрацию прегнандиола.

Допускается выпадение кристаллов. В случае выпадения кристаллов ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании до полного растворения кристаллов. Если раствор станет прозрачным и при охлаждении до 36-38 °С кристаллы не выпадут снова препарат годен к употреблению.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами механизмами или занятии деятельностью требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутримышечного введения [масляный] 25 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла (тип I) с цветной точкой надлома. На каждую ампулу наклеивают этикетку или наносят маркировку быстрозакрепляющейся краской.

По 10 ампул в блистер из ПВХ по 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Аньхой Чэнши Мануфэкчер Медисин Ко.Лтд, Hebei New Industrial Park, Bengbu City, Anhui, China, Китай

Источник

Прогестерон

Фармакологическое действие

Прогестерон — гормон жёлтого тела, оказывает гестагенное действие. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя дезоксирибонуклеиновую кислоту, стимулирует синтез рибонуклеиновой кислоты. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную, а после оплодотворения создаёт необходимые условия для имплантации и развития оплодотворённой яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрации базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку альдостерона; в малых дозах ускоряет, а в больших — подавляет продукцию гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желёз и индуцирует лактацию. Способствует развитию нормального эндометрия.

Фармакокинетика

При приёме внутрь, интравагинальном (капсулы), после внутримышечного и подкожного введении быстро абсорбируется. Максимальная плазменная концентрация (C_max) при приёме внутрь достигается через 1–3 часа, при интравагинальной аппликации — через 2–6 часов. Связь с белками составляет 96–99 %, преимущественно с альбумином (50–54 %) и транскортином (43–48 %). В печени превращается главным образом в прегнандиол и прегнанолон, которые затем подвергаются конъюгации с образованием глюкуронидов и сульфатов. Так же в метаболизме участвует изофермент CYP2C19. Период полувыведения — несколько минут. Выводится почками — 50–60 %, с желчью — более 10 %. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы жёлтого тела.

Показания

Для приёма внутрь

Бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности; предменструальный синдром; фиброзно-кистозная мастопатия; нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции; заместительная гормональная терапия (ЗГТ) в пери- и постменопаузе (в сочетании с эстроген содержащими препаратами;

Для интравагинального применения

Поддержка лютеиновой фазы в программах вспомогательных репродуктивных технологий; поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле при бесплодии вследствие лютеиновой недостаточности; угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона; предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек); преждевременная менопауза; ЗГТ в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами; ЗГТ в случае дефицита прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток).

Раствор для внутримышечного введения [масляный]

Аменорея, ановуляторная метроррагия, эндокринное бесплодие (в том числе недостаточность жёлтого тела), угроза прерывания беременности; олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогенитализма); диагностика образования эндогенных эстрогенов.

Гель для наружного применения

Противопоказания

Гиперчувствительность к прогестерону.

Капсулы

Тромбоз глубоких вен. тромбофлебит; тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия лёгочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/заболеваний в анамнезе; тяжёлые нарушения функции печени; тяжёлые заболевания печени (в том числе холестатическая желтуха, гепатит, синдром Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или в анамнезе; кровотечения из влагалища неясного генеза; неполный аборт; порфирия; установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желёз или половых органов; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); период грудного вскармливания.

Раствор для внутримышечного введения [масляный]

Рак молочной железы и половых органов (как монотерапия); печёночная недостаточность; беременность (II–III триместры); склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний; вагинальные кровотечения неясного генеза; несостоявшийся выкидыш; порфирия.

С осторожностью

Капсулы

Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень. депрессия, гиперлипопротеинемия. нарушения функции печени лёгкой и средней степени тяжести, фоточувствительность. Препарат следует применять с осторожностью по II и III триместрах беременности.

Раствор для внутримышечного введения [масляный]

Заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия; гиперлипопротеинемия, внематочная беременность, период лактации.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

В случаях крайней необходимости возможно применение прогестерона при беременности при установленной недостаточности гормонов жёлтого тела. При внутримышечном введении противопоказано во II и III триместрах.

Прогестерон не применяют у женщин, планирующих беременность в ближайшее время.

Применение микронизированного прогестерона во II–III триместрах беременности может приводить к развитию заболеваний печени у беременных. Многочисленные эпидемиологические исследования не выявили случаев аномалии развития плода при применении прогестерона во время беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения прогестерона в период грудного вскармливания не проведено. Прогестерон проникает в грудное молоко.

В период грудного вскармливания применение препарата не рекомендовано.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, способа введения и лекарственной формы.

Побочные действия

При пероральном пути введения

Кровотечения «прорыва» или укорочение нормального менструального цикла, напряжённость молочных желёз (обычно в первый месяц лечения).

Сонливость, преходящее головокружение (как правило, через 1–3 часа после приёма), тошнота. Данные побочные эффекты могут быть уменьшены путём снижения дозы, изменением режима приёма препарата или переходом на вагинальный путь введения. Эти эффекты обычно являются первыми признаками передозировки.

Ощущение усталости, мигрень, головная боль, кожная сыпь, зуд, желтуха, задержка жидкости.

При пероральном и вагинальном пути введения

Аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок).

При внутримышечном введении

Со стороны нервной системы

Сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория.

Со стороны пищеварительной системы

Холестатический гепатит, тошнота, рвота, снижение аппетита, калькулёзный холецистит.

Со стороны мочеполовой системы

Снижение либидо, сокращение менструального цикла, промежуточное кровотечение.

Со стороны органов чувств

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Повышение артериального давления, отёки, тромбоэмболия (в том числе лёгочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки.

Со стороны эндокринной системы

Галакторея, алопеция, увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желёз; гирсутизм.

Прочие

Аллергические реакции, болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы

Сонливость, преходящее головокружение, укорочение нормального менструального цикла.

Лечение

Снижение дозы или коррекция режим приёма, например, в случае сонливости и головокружения — 200 мг принимают перед сном с 12-го по 14-й день цикла или переходят на вагинальный путь введения; в случае укорочения менструального цикла — начать лечение позже в цикле, например с 19-го дня, вместо 17-го. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие

При пероральном применении

При длительном одновременном применении барбитураты, карбамазепин, гидантоин или рифампицин могут снижать эффективность прогестерона. Несмотря на ограниченные данные, предполагается, что активированный уголь и гризеофульвин также могут снижать эффективность препарата.

Прогестерон может повышать терапевтические, фармакологические или токсические эффекты циклоспорина, теофиллина и тролеандомицина.

При интравагинальном применении

Взаимодействие при интравагинальном применении не оценивалось. Следует избегать одновременного введения других интравагинальных лекарственных средств во избежание нарушения высвобождения и абсорбции прогестерона.

При внутримышечном введении

Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

Уменьшает интенсивность действия лекарственных средств, стимулирующих гладкие мышцы матки, анаболических стероидов, гонадотропных гормонов передней доли гипофиза.

При одновременном применении с барбитуратами отмечается уменьшение действия прогестерона.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения прогестероном необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник