- Мелипрамин
- Код по АТХ
- Действующие вещества
- Фармакологическая группа
- Фармакологическое действие
- Показания к применению Мелипрамина
- Форма выпуска
- Фармакодинамика
- Использование Мелипрамина во время беременности
- Противопоказания
- Побочные действия Мелипрамина
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Взаимодействия с другими препаратами
- Условия хранения
- Срок годности
- Применение для детей
- Аналоги
- Отзывы
Мелипрамин
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Мелипрамин является обезболивающим, противодиуретическим , а также анксиолитическим веществом; лекарство оказывает на организм седативное, антихолинергическое и α-адреноблокирующее влияние.
Действующий элемент медикаментозного средства повышает уровень норадреналина внутри синапсов, а помимо этого увеличивает показатели серотонина внутри ЦНС. Данный терапевтический эффект реализуется при помощи замедления процессов захвата нейротрансмиттерных молекул, расположенных на пресинаптических стенках.
[1], [2], [3]
Код по АТХ
Действующие вещества
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Показания к применению Мелипрамина
Применяется в случае появления таких расстройств:
- имеющая эндогенное происхождение депрессия;
- астенодепрессивный синдром;
- депрессия, связанная с изменениями из-за климакса;
- депрессивные состояния, развивающиеся в связи с психопатией либо неврозами;
- депрессия, имеющая реактивную, алкогольную либо инволюционную форму;
- нарколепсия;
- поведенческие нарушения;
- синдром отмены, возникающий после прекращения применения кокаинсодержащих веществ;
- мигреневые боли;
- панические нарушения;
- невралгия, имеющая постгерпетическую природу;
- хронические боли;
- невропатия диабетического происхождения;
- сопровождающаяся каталепсией нарколепсия;
- недержание мочеиспускания в связи с напряжением, а также позывы к мочевыделению;
- булимия, имеющая нервную природу;
- головные боли.
[4], [5], [6]
Форма выпуска
Выпуск ЛС производится в форме инъекционной жидкости (внутри ампул объёмом 2 мл, по 5 штук внутри пачки), а кроме этого в таблетках (50 штук внутри флакончика).
[7], [8], [9]
Фармакодинамика
Медикамент снижает скорость желудочковой проводимости, что позволяет остановить появление аритмии. Продолжительное использование приводит к замедлению функциональной деятельности окончаний β-адренорецепторов и серотонина. Введение ЛС помогает восстановить функциональный баланс серотонинергической и адренергической передачи, расстройства которых и вызывают появление депрессии.
Мелипрамин может блокировать активность гистаминовых Н2-окончаний внутри желудочных клеток, снижая выделение кислоты, а помимо этого обладает противоязвенным эффектом. Вещество снижает боль у лиц с язвами, а также повышает скорость регенерации изъязвлений, оказывая м-холиноблокирующее влияние. Холинолитическое воздействие позитивно влияет на лечение ночного энуреза. Медикамент усиливает растяжимость стенок мочевого пузыря, а также тонус сфинктера.
Обезболивающее влияние с центральным происхождением связано с воздействием на показатели моноаминов и влиянием в отношении системы окончаний опиатов. Введение в случае общего наркоза считается оправданным, потому как лекарство обладает гипотонической активностью и приводит к развитию гипотермии.
Не отмечается замедления активности МАО. Воздействие в отношении α2- и β-адренергических окончаний в области голубого пятна приводит к развитию анксиолитического эффекта. Препарат устраняет заторможенность движений, помогает избавиться от инсомнии, повышает настроение и стабилизирует пищеварительную функцию.
На начальной стадии лечения может наблюдаться седативное влияние. Антидепрессивная медикаментозная активность развивается по истечении 2-3-х недель терапии.
[10], [11]
Использование Мелипрамина во время беременности
Назначение имипраминсодержащих лекарств при беременности допускается лишь в случае наличия строгих показаний.
Противопоказания
- сильная чувствительность, связанная с имипрамином и вспомогательными элементами ЛС;
- использование ИМАО;
- расстройство проводимости в области желудочков миокарда;
- инфаркт миокарда;
- острое отравление этиловым спиртом;
- грудное вскармливание;
- интоксикация снотворными;
- отравление наркотическими веществами;
- подавление работы ЦНС;
- глаукома, имеющая закрытоугольную форму.
С осторожностью нужно применять при таких расстройствах:
- БА;
- хроническая стадия алкоголизма;
- недостаточность работы печени либо почек;
- нейробластома;
- феохромоцитома;
- кардиологические патологии;
- подавление кроветворных процессов;
- биполярные нарушения;
- заболевания, связанные с сосудами;
- инсульт;
- расстройства моторики ЖКТ;
- гипертиреоз;
- гиперплазия простаты, сопровождаемая анурией;
- эпилепсия или шизофрения;
- пожилой возраст.
[12]
Побочные действия Мелипрамина
Среди побочных симптомов лекарства:
- ночные кошмары, спутанное сознание, деперсонализация, галлюцинации, аккомодационный парез, психоз, инсомния, головные боли и делирий, а кроме того тревожность, ухудшение внимания, головокружение, маниакальный синдром и сонливость, а также возбуждение психомоторного характера и гипоманиакальные состояния. Помимо этого появляется зевота, ушной шум, дезориентация, потенцирование депрессии, изменение значений АД, агрессивность и ортостатический коллапс;
- астения, аритмия, потенцирование эпилептических приступов, тахикардия, гипогидроз, изменения значений ЭЭГ и ЭКГ, а помимо этого парестезии, экстрапирамидные нарушения, атаксия и расстройство проводимости в области желудочков миокарда;
- изжога, тошнота, понос, сухость ротовых слизистых, паралитическая кишечная закупорка, позывы к рвоте, а также обстипация, дизартрия, изменение веса, потемнение языка, нарушение вкуса, стоматит и гастралгия;
- задержка или затруднение процессов мочеиспускания либо его учащение, отёчность тестикул, гипопротеинемия, изменение либидо и ослабление потенции;
- глаукома, зрительная нечёткость, а также мидриаз;
- эозинофилия, тромбоцито- либо лейкопения и агранулоцитоз;
- миоклонус или тремор;
- отёки, поражающие лицо или язык, зуд, пурпура, эпидермальные высыпания, фоточувствительность, алопеция и крапивница;
- гепатит, внутрипеченочный холестаз и потенцирование выделения АДГ;
- галакторея или гинекомастия;
- гипонатриемия или -гликемия, а также гипергликемия либо -пирексия.
[13], [14]
Способ применения и дозы
Употребление ЛС производится с утра либо днём, чтобы не привести к развитию либо усилению инсомнии. Таблетки следует принимать с едой либо после пищи. Сначала за день применяют по 0,075-0,2 г вещества. Может выполняться постепенное повышение порции на 25 мг каждодневно до получения дневной дозировки 0,2-0,3 г. Делить дневную порцию нужно на 3-4 употребления. Весь цикл длится 1-1,5 месяца.
После цикла терапии выполняется поддерживающее лечение, во время которого используют сниженные порции ЛС. Уменьшение дозировки выполняется на 25 мг каждодневно. Во время поддерживающего цикла за день применяют по 0,025-0,1 г лекарства. Длится поддерживающий курс не больше 1,5 месяцев. Поддерживающую порцию употребляют вечером.
В амбулаторном режиме за день взрослому можно вводить не больше 0,2 г, а на стационаре – максимум 0,3 г.
Пожилому человеку сначала нужно вводить по 10 мг вещества за день. Повышать дозировку следует до 30-50-ти мг. Пожилым лицам не применяют больше 0,1 г ЛС за сутки.
Детям следует употреблять порцию Мелипрамина за 60 минут перед сном (1-кратно), либо делить её на 2 употребления с приёмом днём и вечером.
Лицам 6-8-летнего возраста при депрессии назначают сначала по 10 мг, а затем увеличивают порцию до 20-ти мг. При ночном энурезе принимают по 25 мг вещества за день.
Пациентам 8-14-летнего возраста в случае депрессии сначала вводят 10 мг ЛС, а далее увеличивают дозировку до 20-25-ти мг. В случае ночного энуреза требуется порция 25-75 мг.
Подросткам старше 14-летия во время депрессий сначала используют 10 мг вещества, а после увеличивают порцию до 0,05-0,1 г за день. В случае энуреза требуется порция 50-75 мг.
За день детям позволяется применять не больше 2,5 мг/кг лекарства.
Передозировка
При интоксикации отмечается анурия, спутанное сознание, возбуждение психомоторной природы, сухость ротовых слизистых, мидриаз, тахикардия, судороги, респираторные расстройства и коматозное состояние.
Требуется госпитализировать больного в стационар, где его будут наблюдать доктора и проводить симптоматические процедуры. Диурез с диализом будут неэффективны.
Взаимодействия с другими препаратами
Использование имипрамина с адреноблокаторами повышает антигипертензивную активность.
Введение вместе с α- или β-адреномиметиками приводит к потенцированию психостимулирующего влияния Мелипрамина.
Вещества, содержащие этиловый спирт, усиливают психостимулирующее воздействие лекарства и увеличивают непереносимость, связанную с этанолом.
Сочетание с опиатами вызывает развитие заторможенности, могущей быть опасной для пациента.
Гормональная контрацепция потенцирует депрессивные проявления.
Использование в комбинации с золпидемом усиливает седативные свойства ЛС.
Применение ИМАО вызывает усиление психостимулирующей активности.
Введение антигистаминных веществ приводит к потенцированию антигистаминного влияния.
Комбинирование с антидепрессантами приводит к подавлению дыхательного процесса и функции ЦНС, а также к снижению значений АД.
Использование бензодиазепинов может приводить к подавлению дыхания, снижению уровня АД и появлению опасной для жизни заторможенности.
При введении дисульфирама может развиваться делирий.
Применение клозапина приводит к появлению токсической активности в отношении ЦНС.
При сочетании с леводопой развивается гипертензивное воздействие.
Использование вместе с метилдопой ослабляет её лекарственное влияние.
Приём вместе с клонидином может стать причиной увеличения показателей АД, что может доходить до гипертонического криза.
Литиевые вещества приводят к уменьшению судорожного порога.
Комбинация с м-холиноблокаторами увеличивает холинолитическое влияние медикамента.
Введение совместно с циметидином потенцирует негативные проявления Мелипрамина.
Использование в сочетании с фуразолидоном вызывает резкое увеличение показателей АД.
Тиреоидные лекарства способствуют усилению психостимулирующего воздействия имипрамина, расстройству сердцебиения и потенцированию токсической активности.
Хинидин может привести к расстройству процессов сердцебиения.
Введение вместе с никотином приводит к усилению активности лекарства.
Системные анестетики приводят к подавлению функции ЦНС.
Приём в комбинации с прокаинамидом приводит к расстройству ритма сердцебиения.
Использование с фенитоином вызывает ослабление его терапевтической эффективности.
Сочетание с аманатадином или бипериденом потенцирует антихолинергическую активность ЛС.
Применение вместе с атропином потенцирует холинолитическое влияние медикамента и может приводить к появлению паралитической кишечной закупорки.
Антикоагулянты с непрямой активностью увеличивают антикоагулянтный эффект.
Введение вместе с ГКС потенцирует симптомы депрессии.
Комбинация с карбамазепином приводит к ослаблению лекарственных свойств имипрамина.
Применение в сочетании с флуоксетином повышает внутриплазменные значения имипрамина.
Использование вместе с фенотиазинами может приводить к появлению ЗНС.
Комбинация Мелипрамина с резерпином ослабляет антигипертензивное влияние ЛС.
Приём вместе с флувоксамином повышает значения препарата внутри плазмы.
Использование одновременно с кокаином может вызывать аритмию.
Сочетанное применение с пимозидом приводит к потенцированию имеющейся аритмии, а назначение вместе с пробуколом вызывает потенцирование её симптомов.
Комбинирование с эпинефрином вызывает усиление влияния в отношении ССС.
Одновременное введение с фенилэфрином может стать причиной гипертонического криза или расстройства функции миокарда.
Использование вместе с нейролептиками может спровоцировать гиперпирексию.
Комбинация лекарства и гематотоксичных веществ потенцирует гематотоксическую активность.
[15], [16], [17], [18]
Условия хранения
Мелипрамин в таблетках должен сохраняться при температуре не выше 20°C, а вещество в ампулах может содержаться при температурных значениях в диапазоне 15-25°C.
[19]
Срок годности
Мелипрамин в таблетках может использоваться на протяжении 3-годичного термина с момента выпуска фармацевтического продукта. Срок годности раствора – 24 месяца.
[20]
Применение для детей
Назначать в педиатрии можно лицам старше 6-летия.
[21], [22]
Аналоги
Аналогами ЛС являются вещества Абилифай, Ламолеп, Зипрекса, Адепресс с Седалитом, Клопиксол и Ламотриджин с Конвульсаном, а помимо этого Леривон, Велафакс МВ и Ламиктал. Кроме этого в списке Велаксин, Просульпин, Риспаксол со Стимулотоном, Клофранил и Ципрамил с Лепонексом, а также Людиомил и Квентиакс.
[23]
Отзывы
Медипрамин получает от докторов и пациентов хорошие отзывы – считается, что он очень эффективен в случае панических атак или депрессии, а также при энурезе. Негативные проявления развиваются лишь изредка, в случае неправильного подбора дозировки.
[24], [25], [26]
Источник